AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Mycamine 50 mg por oldatos infúzióhoz
Mycamine 100 mg por oldatos infúzióhoz
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden injekciós üveg 50 mg mikafungint (nátrium formájában) tartalmaz.
Feloldás után minden milliliter 10 mg mikafungint (nátrium formájában) tartalmaz.
Mycamine 100 mg
Minden injekciós üveg 100 mg mikafungint tartalmaz (nátrium formájában).
Feloldás után minden ml 20 mg mikafungint (nátrium formájában) tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Por oldatos infúzióhoz Fehér kompakt por
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Mycamine javallt:
Felnőttek, serdülők ≥ 16 éves és idősebb:
* Abban az esetben, ha a beteg terápiás válasza nem megfelelő, pl. ha a tenyészlelet továbbra is fennáll, vagy a klinikai állapot nem javul, a dózist 200 mg/napra lehet növelni 40 kg feletti testtömegű betegeknél vagy 4 mg/kg/nap értékre 40 kg alatti testsúlyú betegeknél.
Invazív candidiasis: A Candida fertőzés kezelésének időtartamának legalább 14 napnak kell lennie. A gombaellenes terápiát két egymást követő negatív vérkultúra megszerzése után legalább egy hétig folytatni kell után a fertőzés klinikai tüneteinek és tüneteinek remissziója.
Nyelőcső candidiasis: A mikafungint legalább egy hétig kell alkalmazni, miután a klinikai tünetek és tünetek megszűntek.
A Candida fertőzés megelőzése: A mikafungint legalább egy hétig kell beadni a normál neutrofilszám után.
* Abban az esetben, ha a beteg terápiás válasza nem megfelelő, pl. ha a tenyészlelet továbbra is fennáll, vagy a klinikai állapot nem javul, a dózist 200 mg/napra lehet növelni 40 kg feletti testtömegű betegeknél vagy 4 mg/kg/napra 40 kg alatti testtömegű betegeknél.
Klinikai vizsgálatokból származó információk
Candidaemia és invazív candidiasis: A mikafungin (100 mg/nap vagy 2 mg/kg/nap) ugyanolyan hatékony és jobban tolerálható volt, mint a liposzomális amfotericin B (3 mg/kg), amikor elsődleges gyógyszerként adták be candidiasisban és invazív candidiasisban. randomizált, kettős-vak, nemzetközi, nem alacsonyabbrendűségi vizsgálat. A mikafungint és a liposzomális amfotericin B-t 15 napos medián időtartammal (felnőtteknél 4–42 nap; gyermekeknél 12–42 nap) adták be.
Az alacsonyabbrendűséget felnőtt betegeknél igazolták, és hasonló eredményeket mutattak ki a gyermekpopulációban (ideértve az újszülötteket és a koraszülötteket is). A hatékonyságra vonatkozó következtetések következetesek voltak, függetlenek a Candida fajok fertőzésétől, a fertőzés elsődleges helyétől és a neutropeniától (lásd a táblázatot). A mikafungin a várt glomeruláris szűrési sebesség csökkenését mutatta kisebb mértékben (p 99%) a kezelés során, főleg albuminon. Az albumin megkötése független a mikafungin koncentrációjától (10-100/g/ml).
Az eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban (Vss) körülbelül 18-19 liter.
A szisztémás keringésben a fő keringő komponens változatlan mikafungin. A mikafungin több vegyületté metabolizálódik; ezek közül M-1 (katekol forma), M-2 (metoxi M-1 forma) és M-5 (oldallánc hidroxiláció) detektálható a szisztémás keringésben. Ezeknek a metabolitoknak alacsony a kitettsége, és a metabolitok nem járulnak hozzá a mikafungin általános hatásához.
Bár a mikafungin in vitro a CYP3A szubsztrátja, a CYP3A által történő hidroxilezés nem a mikafungin fő metabolikus útja in vivo.
Elimináció és kiválasztás
Az átlagos terminális eliminációs felezési idő kb. 10-17 óra, és 8 mg/kg-ig terjedő dózisoknál ugyanaz marad, egyszeri és ismételt beadás után. A teljes clearance egészséges egyéneknél és felnőtt betegeknél 0,15-0,3 ml/perc/kg volt, és független az egyszeri vagy ismételt beadás utáni dózistól.
Miután egyszeri, intravénásan beadott 14C-mikafungint (25 mg) adtak egészséges önkénteseknek, a radioaktivitás 11,6% -a a vizelettel, 71% -a pedig a székletben került elő 28 nap alatt. Ezek az adatok arra utalnak, hogy a mikafungin elsősorban a vesén keresztül más módon eliminálódik. Az M-1 és M-2 plazma metabolitokat csak nyomokban találtuk a plazmában, és az M-5 metabolit, amely a legnagyobb mennyiségben volt, az alapvegyület 6,5% -át tette ki.
Speciális betegcsoportok
Gyermekgyógyászati betegek: Gyermekgyógyászati betegeknél az AUC értékek arányosak voltak a dózissal a 0,5–4 mg/kg dózistartományban. A clearance-t a súly befolyásolta, az átlagos súly szerinti clearance a fiatalabb gyermekeknél (4 hónap-5 év) 1,35-szor, a 6-11 éves gyermekkorban pedig 1,14-szer nagyobb volt. Az idősebb gyermekek (12-16 éves) átlagos clearance-értéke hasonló volt, mint a felnőtt betegeknél. A súlyosan kiigazított átlagos clearance a 4 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél körülbelül 2,6-szor magasabb, mint az idősebb gyermekeknél (12-16 év), és 2,3-szor magasabb, mint a felnőtteknél.
A PK/PD áthidaló vizsgálatok kimutatták, hogy a mikafungin dózisfüggő behatolása a központi idegrendszerbe, minimális AUC értéke 170 µg.h/l, amely szükséges a gomba lerakódásának maximális eltávolításához a központi idegrendszeri szövetekben. A populáció farmakokinetikai modellezése kimutatta, hogy a 4 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél a 10 mg/kg dózisnak elegendőnek kell lennie a kandidális központi idegrendszeri fertőzések kezelésében a kitettség eléréséhez.
Idős betegek: Amikor idős (66–78 éves) betegek számára egyetlen intravénás 50 mg mikafungin infúziót adtak be 1 órán át, a farmakokinetika hasonló volt a fiatalabb (20–24 éves) betegekéhez. Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.
Májkárosodásban szenvedő betegek: Mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám 7–9) (n = 8) végzett vizsgálatban a mikafungin farmakokinetikája nem különbözött szignifikánsan az egészséges alanyokétól (n = 8). Ezért enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban nem szükséges az adag módosítása. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám 10-12) (n = 8) végzett vizsgálatban alacsonyabb mikafungin- és magasabb hidroxil-metabolit (M-5) plazmakoncentrációt találtak egészséges egyénekhez képest ( n = 8). Ezek az adatok nem elegendőek az adag ajánlásához súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Vesekárosodásban szenvedő betegek: Súlyos veseelégtelenség (glomeruláris filtrációs sebesség [GFR]) Kapcsolat Általános Szerződési Feltételek Segítség Visszajelzés Adatvédelmi sütik