tbl 100x100 µg (PVC buborékfólia)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
A gyógyszer bejegyzésének változásáról szóló értesítés 1. számú melléklete, reg. Szám: 2011/05498
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Euthyrox 100 μg
Euthyrox 112 μg
Euthyrox 125 μg
Euthyrox 137 μg
Euthyrox 150 μg
Euthyrox 175 μg
Euthyrox 200 μg
MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 tabletta 25 μg Euthyrox 25 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 tabletta 50 μg Euthyrox 50 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 tabletta 75 μg Euthyrox 75 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 tabletta Euthyrox 88 μg 88 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 db 100 μg Euthyrox tabletta 100 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 tabletta Euthyrox 112 μg tartalmaz 112 mikrogramm levotiroxin-nátriumot.
1 tabletta 125 μg Euthyrox 125 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 tabletta Euthyrox 137 μg 137 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 db 150 μg Euthyrox tabletta 150 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 db Euthyrox 175 μg tabletta 175 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 tabletta 200 μg Euthyrox 200 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
Segédanyagok: laktózt tartalmaz, lásd a 4.4 pontot.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
GYÓGYSZERFORMA
Fehér vagy csaknem fehér, kerek, lapos, metszett élű tabletta, metszéssel és dombornyomattal
Euthyrox 25 μg EM 25
Euthyrox 50 μg EM 50
Euthyrox 75 μg EM 75
Euthyrox 88 μg EM 88
Euthyrox 100 μg EM 100
Euthyrox 112 μg EM 112
Euthyrox 125 μg EM 125
Euthyrox 137 μg EM 137
Euthyrox 150 μg EM 150
Euthyrox 175 μg EM 175
Euthyrox 200 μg EM 200
A tabletta egyenlő felekre osztható.
KLINIKAI JELLEMZŐK
Terápiás javallatok
Euthyrox 25-200 mikrogramm:
jóindulatú euthyroid golyva kezelése,
a relapszusok megelőzése az euthyroid golyva műtét után, a posztoperatív hormonális státustól függően,
hypothyreosis helyettesítő terápia,
a pajzsmirigyrák elnyomó kezelése.
Euthyrox 25 - 100 mikrogramm:
egyidejű kezelés a pajzsmirigy-túlműködés tirosztatikumokkal történő kezelése során.
Euthyrox 100/150/200 mikrogramm
pajzsmirigy-szuppressziós teszt diagnosztikai felhasználása.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
25 és 200 mikrogramm közötti levotiroxin-nátriumot tartalmazó tabletták állnak rendelkezésre az egyes betegek egyéni kezelési igényeinek kielégítésére.
Ezért általában elegendő, ha a betegek naponta egy tablettát vesznek be.
Az ajánlott adagolás csak szakmai segítségre szolgál.
Az egyéni napi adagot laboratóriumi és klinikai vizsgálatok alapján kell meghatározni.
Annak a ténynek köszönhetően, hogy számos betegnek megemelkedik a T4 és az fT4 koncentrációja, megbízhatóbb mutató a további kezelés során a TSH (pajzsmirigy-stimuláló hormon) szérum alapkoncentrációja.
A pajzsmirigyhormon-terápiát alacsony dózissal kell elkezdeni, és fokozatosan növelni kell 2–4 hetente, amíg el nem érik a teljes pótadagot.
Újszülöttek és veleszületett hypothyreosisban szenvedő gyermekek esetében, ahol fontos a gyors helyettesítés, az első 3 hónapban 10-15 mikrogramm/testtömeg-kg kezdő adag ajánlott. Ezt követően egyéni dózismódosítás javasolt a klinikai eredmények, valamint a pajzsmirigyhormon és a TSH szintje alapján.
Idős betegeknél, iszkémiás szívbetegségben szenvedőknél és súlyos vagy tartós hypothyreosisban szenvedő betegeknél különös gonddal kell eljárni a pajzsmirigyhormonokkal történő kezelés kezdetén, azaz j. alacsony kezdő dózist adjon be (pl. 12,5 mikrogramm/nap), és lassan emelje ezt az adagot hosszabb időközönként (pl. fokozatosan 12,5 mikrogramm/nap 14 naponta), a pajzsmirigyhormon szintjének gyakori ellenőrzésével. Figyelembe kell venni az optimálisnál alacsonyabb dózis beadását a teljes szubsztitúciós terápia biztosítása érdekében, amelyet nem követ a TSH szintjének teljes beállítása.
A tapasztalatok azt mutatják, hogy alacsonyabb dózis elegendő alacsonyabb súlyú és nagy göbös golyva esetén.
A napi adag egyetlen adagban adható meg.
Használat: Reggel egy napi adagban, éhgyomorra, étkezés előtt fél órával a legjobb, ha kis mennyiségű folyadékot inni (pl. Fél pohár vizet).
A csecsemőknek a teljes adagot egyszerre kapják, legalább 30 perccel a nap első étkezése előtt. A tablettákat kis mennyiségű vízben összetörik. A kapott szuszpenziót, amelyet mindig frissen kell elkészíteni, kis mennyiségű folyadékkal kell beadni.
Hipotireózisban vagy sztrumektómia, pajzsmirigy eltávolítás után történő szubsztitúció esetén, valamint az euthyroid golyva eltávolítását követő visszaesés megelőzésében a kezelés általában egész életen át tart. A hyperthyreosis egyidejű kezelése az euthyroid állapot elérése után javallt arra az időszakra, amely alatt a tireosztatikumok adhatók.
Jóindulatú euthyroid golyva esetén a kezelés időtartama 6 hónap és 2 év között van. Ha a gyógyszeres kezelés ebben az időszakban nem elég hatékony, akkor fontolóra kell venni a golyva vagy a radiojód műtétet.
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Kezeletlen mellékvese-elégtelenség, kezeletlen agyalapi mirigy-elégtelenség és kezeletlen tirotoxikózis.
- Az euthyrox-kezelést nem szabad akut miokardiális infarktus, akut myocarditis és akut pancreatitis esetén elkezdeni.
- A hyperthyreosis kombinált terápiája levotiroxinnal és tirosztatikumokkal terhesség alatt nem javallt (lásd 4.6 pont).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A pajzsmirigyhormonokkal történő kezelés megkezdése vagy a pajzsmirigy-szuppressziós teszt elvégzése előtt a következő állapotokat kell kizárni vagy kezelni: koszorúér-elégtelenség, angina pectoris, arteriosclerosis, magas vérnyomás, agyalapi mirigy elégtelenség, mellékvese-elégtelenség, pajzsmirigy-autonómia.
A koszorúér-elégtelenségben, a szívelégtelenségben vagy a tachycardicus aritmiában szenvedő betegeknél is el kell kerülni az enyhe, gyógyszer által kiváltott hyperthyreosist. Ezekben az esetekben ezért a pajzsmirigyhormon szintjének gyakori ellenőrzése szükséges.
Szekunder hypothyreosis esetén a szubsztitúciós terápia előtt meg kell határozni az okot, és ha szükséges, pótolt mellékvese-elégtelenség pótló terápiáját kell elkezdeni.
Pajzsmirigy-autonómia gyanúja esetén a kezelés előtt TRH-tesztet vagy szuppressziós szcintigrammot kell végezni.
Hipotireózisban szenvedő, posztmenopauzás nőknél, akiknek fokozott a csontritkulás kockázata, kerülni kell a levotiroxin szuperfiziológiai szérumszintjét, ezért pajzsmirigy-aktivitásukat szorosan ellenőrizni kell.
A levothyroxine nem alkalmazható hyperthyreosisban, kivéve a tirosztatikus terápia során történő egyidejű kiegészítést.
A pajzsmirigyhormonok nem alkalmasak fogyásra. Az élettani dózisok nem okoznak súlyvesztést euthyreoid betegeknél. A szuprafiziológiai dózisok súlyos vagy életveszélyes mellékhatásokat okozhatnak (lásd 4.9. Szakasz).
Ha a levotiroxinnal folytatott kezelés során a gyógyszer típusa megváltozik, ajánlott az adagot a beteg klinikai válaszának és a laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek megfelelően beállítani.
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért ritka, örökletes galaktóz-intolerancia, Lapp-laktáz-hiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció esetén nem alkalmazható.
Diabéteszes és antikoaguláns betegeknél lásd a 4.5 pontot.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A levotiroxin csökkentheti az antidiabetikumok hatását. Ezért a pajzsmirigyhormon-kezelés kezdetén gyakran ellenőrizni kell a vércukorszintet, és szükség esetén módosítani kell az antidiabetikus gyógyszer adagját.
Az antikoaguláns terápia hatása fokozódhat, mert a levotiroxin kiszorítja az antikoagulánsokat a plazmafehérjékhez való kötődésből, ami növelheti a vérzések kockázatát, pl. vérzés a központi idegrendszerbe és a gyomor-bél traktusba, különösen időseknél. Ezért a koagulációs paramétereket rendszeresen ellenőrizni kell az egyidejű kezelés elején és alatt. Szükség esetén az antikoaguláns adagját módosítani kell.
A proteázgátlók (pl. Ritonavir, indinavir, lopinavir) befolyásolhatják a levotiroxin hatását. A pajzsmirigyhormon-paraméterek rendszeres ellenőrzése ajánlott. Szükség esetén a levotiroxin adagja módosítható.
A fenitoin befolyásolhatja a levotiroxin hatását azáltal, hogy kiszorítja a levotiroxint a plazmafehérjékből, ami megnöveli az fT4 és fT3 frakciók értékét. Másrészt a fenitoin növeli a májban a levotiroxin metabolizmusát. A pajzsmirigyhormon-paraméterek szoros ellenőrzése ajánlott.
Az ioncserélő tulajdonságokkal rendelkező gyanták, például a kolesztiramin és a kolesztipol lenyelése gátolja a levotiroxin-nátrium felszívódását. Ezért a levotroxin-nátriumot 4-5 órával kell bevenni az ilyen készítmények beadása előtt.
Alumíniumot tartalmazó gyógyszerek, vasat, kalcium-karbonátot tartalmazó gyógyszerek
Az alumínium tartalmú gyógyszerekről (antacidok, szukralfát) a vonatkozó szakirodalomban beszámoltak arról, hogy képesek csökkenteni a levotiroxin hatását. Ezért a levotiroxint tartalmazó gyógyszereket legalább 2 órával az alumíniumot tartalmazó gyógyszerek beadása előtt kell beadni. Ugyanez vonatkozik a vasat és kalcium-karbonátot tartalmazó gyógyszerekre.
Szalicilátok, dicoumarol, furoszemid, klofibrát
A szalicilátok, dicoumarol, furoszemid nagy dózisokban (250 mg), a klofibrát és más anyagok kiszoríthatják a levotiroxint a plazmafehérje-kötődésből, ami az fT4 frakció növekedését eredményezi.
A szevelamer csökkentheti a levotiroxin felszívódását. Ezért ajánlott figyelni a betegek pajzsmirigy-működésének változását az egyidejű kezelés kezdetén és közben. Szükség esetén a levotiroxin adagját módosítani kell.
A tirozin-kináz inhibitorok (pl. Imatinib, szunitinib) csökkenthetik a levotiroxin hatását. Ezért ajánlott figyelni a betegek pajzsmirigy-működésének változását az egyidejű kezelés kezdetén és közben. Szükség esetén a levotiroxin adagját módosítani kell.
Propiltiouracil, glükokortikoidok, béta-blokkolók, amiodaron és jódtartalmú kontrasztanyagok
Ezek az anyagok gátolják a T4 perifériás átalakulását T3-vá.
Magas jódtartalma miatt az amiodaron hyperthyreosisot és hypothyreost is okozhat. Különös gondosság javasolt az esetleges fel nem ismert autonómiával rendelkező noduláris golyva esetén.
Ezek az anyagok csökkentik a levotiroxin hatékonyságát és növelik a szérum TSH szintjét.
Enzimindukáló gyógyszerek
Az enzim-indukáló gyógyszerek, például a barbiturátok vagy a karbamazepin, növelhetik a levotiroxin máj clearance-ét.
Az ösztrogéntartalmú fogamzásgátlót szedő nőknek vagy a hormonpótló terápiát szedő posztmenopauzás nőknek fokozott lehet a levotiroxin-szükséglete.
Szójatartalmú anyagok
A szójaanyagok csökkenthetik a levotiroxin bélben történő felszívódását. Ezért szükség lehet az Euthyrox adagjának módosítására, különösen a szójakiegészítők szedésének elején vagy végén.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A pajzsmirigyhormon-kezelést nagyon következetesen kell végrehajtani, különösen terhesség és szoptatás alatt. A terhesség alatt az adagolási követelmények akár meg is növekedhetnek.
A tapasztalatok azt mutatják, hogy az ajánlott dózis szintjén nincs bizonyíték a gyógyszer által kiváltott teratogenitásra és/vagy fetotoxicitásra emberben. A terhesség alatt a túlzott levotiroxin-dózis negatív hatással lehet a magzat és a posztnatális fejlődésre.
A hyperthyreosis kombinált kezelése levotiroxinnal és tirosztatikumokkal terhesség alatt nem javallt. Egy ilyen kombinációhoz nagyobb dózisú tirosztatikumok szükségesek, amelyekről ismert, hogy átjutnak a placentán és hipotireózist okoznak a csecsemőben.
Pajzsmirigy szuppressziós tesztet nem szabad terhesség alatt elvégezni, mivel az izotóppal jelzett radioaktív anyag terhes nőknél történő alkalmazása ellenjavallt.
A levotiroxin a szoptatás során kiválasztódik az anyatejbe, de az ajánlott terápiás szinten elért koncentrációk nem elegendőek a hyperthyreosis előidézéséhez vagy a csecsemő TSH-szekréciójának elnyomásához.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokat nem vizsgálták. Mivel a levotiroxin azonos a természetesen előforduló pajzsmirigyhormonnal, az Euthyrox várhatóan nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A levotiroxin-nátrium egyéni tolerancia-határának túllépése vagy a túladagolás után a hyperthyreosisra jellemző alábbi klinikai tünetek jelentkezhetnek, különösen, ha a kezelés kezdetén túl gyorsan emelték az adagot: szívritmuszavarok (pl. Pitvarfibrilláció és extraszisztolák), tachycardia, palpitáció, anginás nehézségek, fejfájás, izomgyengeség és görcsök, hőhullámok, láz, hányás, menstruációs rendellenességek, pseudotumor cerebri, hidegrázás, nyugtalanság, álmatlanság, fokozott izzadás, fogyás, hasmenés.
Ilyen esetekben a napi adagot csökkenteni kell, vagy a kezelést több napra fel kell függeszteni. A kezelést gondosan újra lehet kezdeni, amint a mellékhatások eltűnnek.
Az Euthyrox bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység esetén allergiás reakciók léphetnek fel, különösen a bőrön és a légzőrendszeren. Angioödéma eseteiről számoltak be.
4.9 Túladagolás
A megemelkedett T3 szint megbízhatóbb mutatója a túladagolásnak, mint az emelkedett T4 vagy fT4 szint.
Túladagolás után az anyagcsere gyors növekedésének tünetei jelentkeznek (lásd 4.8 pont).
A túladagolás mértékétől függően javasolt a tablettákkal történő kezelés leállítása és a vizsgálatok elvégzése.
A béta-blokkolók enyhíthetik az intenzív béta-szimpatomimetikus hatásokat tartalmazó tüneteket, mint például a tachycardia, szorongás, nyugtalanság és hiperkinézia. Rendkívül nagy dózisokban a plazmaferezis segíthet.
Az egyéni dózistolerancia-határ túllépése után hajlamos személyeknél egyedi rohamokról számoltak be.
Számos hirtelen szívmegállásról számoltak be azoknál a betegeknél, akik évek óta visszaéltek a levotiroxinnal.
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: pajzsmirigyhormonok
ATC kód: H03AA01
Az Euthyrox tartalmaz szintetikus levotiroxinnak ugyanolyan hatása van, mint a természetben előforduló pajzsmirigy-szekretáló fő hormonnak. Az endogén hormonhoz hasonlóan a perifériás szervekben is T3-vá alakul, és specifikus hatást fejt ki a T3 receptorokra. A szervezet nem képes megkülönböztetni az endogén és az exogén levotiroxint.
Farmakokinetikai tulajdonságok
A szájon át alkalmazott levotiroxin szinte kizárólag a vékonybél felső részében szívódik fel.
A galenikus összetételtől függően az abszorpció legfeljebb 80%. tmax körülbelül 5-6 óra.
Szájon át alkalmazva a hatás 3-5 nap múlva kezdődik. A levotiroxin rendkívül magas, kb. 99,97% -ban kötődik specifikus transzportfehérjékhez. A hormonnak ez a kötése a fehérjéhez nem kovalens, ezért a plazmában megkötött hormon folyamatosan és nagyon gyorsan kicserélődik a szabad hormonfrakcióval.
Magas fehérje megkötése miatt a levotiroxint nem távolítják el hemodialízissel vagy haemoperfúzióval.
A levotiroxin átlagos felezési ideje 7 nap. Rövidebb hyperthyreosisban (3-4 nap), hosszabb pedig hypothyreosisban (kb. 9-10 nap). Az eloszlás térfogata eléri a 10-12 litert. A máj az összes extrathormon levotiroxin legfeljebb 1/3-át tartalmazza, amely gyorsan felcserélhető a szérum levotiroxinnal. A pajzsmirigyhormonok elsősorban a májban, a vesékben, az agyban és az izmokban metabolizálódnak. A metabolitok kiválasztódnak a vizelettel és a széklettel. A levotiroxin teljes metabolikus clearance-e kb. 1,2 l plazma/nap.
A preklinikai biztonságossági adatok
A levotiroxin akut toxicitása nagyon alacsony.
A levotiroxin krónikus toxicitását különféle állatfajokon (patkány, kutya) vizsgálták. Nagy dózisban a hepatopathia jeleit, a spontán nephrosis gyakoribb előfordulását, valamint a szervek súlyának változását figyelték meg patkányokban.
Állatokon nem végeztek reproduktív toxicitási vizsgálatokat.
Nincs elérhető információ. A mai napig nincs olyan adat, amely a pajzsmirigyhormonok okozta genomváltozások által okozott utódkárosodás lehetőségére utalna.
Levotiroxinnal nem végeztek hosszú távú állatkísérleteket.
GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
Segédanyagok felsorolása
Kukoricakeményítő, kroszkarmellóz-nátrium, zselatin, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát.
Inkompatibilitások
Szavatossági idő
Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó. A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
A csomagolás típusa és a csomagolás tartalma
Polipropilén fóliából és alumínium borítófóliából vagy PVC filmből és alumínium borítófóliából álló buborékfólia.
Kiszerelés: 50 tabletta, 100 tabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
A fel nem használt termékeket vagy hulladékokat vissza kell juttatni a gyógyszertárba.
A REGISZTRÁCIÓS HATÁROZAT TULAJDONOSA
Merck KGaA, Darmstadt, Németország
REGISZTRÁCIÓS SZÁM
Euthyrox 25 μg, 50 μg, 75 μg, 100 μg, 125 μg, 150 μg, 175 μg, 200 μg - 56/0804/92-C/S
Euthyrox 88 μg 56/0862/10-S
Euthyrox 112 μg 56/0863/10-S
Euthyrox 137 μg 56/0864/10-S
A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA