A nyilvántartásba vételről szóló határozat 2. számú melléklete, ev. Sz .: 2108/11581-R
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Actamone 5 mg
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden Actamone 5 mg rágótabletta montelukaszt-nátriumot tartalmaz, amely 5 mg montelukasztnak felel meg.
Segédanyag:
Minden rágótabletta 4,5 mg laktóz-monohidrátot és 1,5 mg aszpartámot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Actamone 5 mg rózsaszínű, kerek, mindkét oldalán domború rágótabletta, egyik oldalán M5 jelzéssel.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Actamone Az 5 mg rágótabletta az asztma kezelésére javallt kiegészítő kezelésként 6–14 éves, enyhe vagy közepesen tartós asztmában szenvedő betegeknél, akiknek állapotát inhalációs kortikoszteroidokkal nem lehet megfelelően szabályozni, és akiknek rövid hatású β-agonisták adása nem biztosítja az asztma megfelelő klinikai kontrollját.
Actamone Az 5 mg rágótabletta alternatívája lehet az alacsony dózisú inhalációs kortikoszteroidoknak 6–14 éves, enyhe, tartós asztmában szenvedő betegeknél, akiknél nemrégiben nem alakult ki súlyos asztmás roham, amely orális kortikoszteroidokat igényelt, és bebizonyosodott, hogy alkalmatlanok. (lásd a 4.2. szakaszt).
Actamone Az 5 mg rágótabletta asztma megelőzésére is javallt 6-14 éves betegeknél, akiknél a hörgőkonstrikció okozta testmozgás a fő összetevő.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az alkalmazás módja:
Szájon át történő alkalmazás. A tablettákat meg kell rágni.
A 6-14 éves gyermekek és serdülők számára az adag napi egy 5 mg-os rágótabletta, amelyet este kell bevenni. Ha az Actamone 5 mg rágótablettát étkezés közben veszi be, azt 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után kell bevenni. Ebben a korcsoportban nincs szükség dózismódosításra.
Általános ajánlások:
Az Actamone 5 mg asztmás kontrollokra gyakorolt terápiás hatása egy napon belül megjelenik. A betegeket fel kell utasítani arra, hogy folytassák az Actamone 5 mg szedését akkor is, ha asztmája kontroll alatt áll, és az asztma súlyosbodása idején.
Veseelégtelenségben vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Nincsenek adatok súlyos májkárosodásban szenvedő betegekről. Az adagolás fiúk és lányok esetében azonos.
Az Actamone 5 mg az alacsony dózisú inhalációs kortikoszteroidok alternatívájaként enyhe, tartós asztma esetén:
A montelukaszt monoterápiaként nem ajánlott közepesen tartósan asztmás betegeknél. A montelukaszt az alacsony dózisú inhalációs kortikoszteroidok terápiás alternatívájaként enyhe, tartósan asztmás gyermekeknél csak azoknál a betegeknél mérlegelhető, akiknek nincs kórtörténetében súlyos asztmás roham, és akiknek orális kortikoszteroidokra volt szükségük, és akikről kimutatták, hogy nem képesek használjon kortikoszteroidokat. Az enyhe, tartósan asztmát olyan asztmás tünetekként definiálják, amelyek hetente egynél gyakrabban, de naponta ritkábban fordulnak elő. Ha az utánkövetés során (általában egy hónap elteltével) nem sikerül kielégítő asztma-kontrollt biztosítani, mérlegelni kell a fokozatos asztma-kezelési rendszeren alapuló további vagy más gyulladáscsökkentő kezelés szükségességét. rendszeres időközönként.
5 mg Actamone kezelés más asztma kezelésekkel kombinálva:
Ha az Actamone 5 mg-ot inhalációs kortikoszteroidok kiegészítéseként alkalmazzák, az Actamone-t nem szabad hirtelen az inhalációs kortikoszteroidok helyettesítésére használni (lásd 4.4 pont).
A montelukaszt egyéb erősségei és formulái más korosztályok számára is elérhetők.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A betegeket figyelmeztetni kell, hogy az akut asztmás rohamok kezelésére soha ne alkalmazzanak orális montelukasztot, és erre a célra készen álljanak szokásos megfelelő mentő kezelésükre. Akut roham esetén rövid hatású inhalációs β-agonistát kell alkalmazni. Ha egy betegnek a szokásosnál több rövid hatású β-agonista inhalációra van szüksége, a lehető leghamarabb konzultálnia kell orvosával.
A montelukaszt nem helyettesítheti hirtelen az inhalációs vagy orális kortikoszteroidokat.
Nincsenek adatok arra vonatkozóan, hogy az orális kortikoszteroid adagok csökkenthetők-e, ha montelukasztot adnak együtt.
Ritka esetekben az anti-asztmás gyógyszerekkel, köztük a montelukaszttal kezelt betegeknél szisztémás eozinofília alakulhat ki, amelyet néha a vaszkulitisz klinikai jellemzői nyilváníthatnak meg, összhangban a Churg-Strauss-szindrómával, amely betegség gyakran szisztémás kortikoszteroidokkal kezelhető. Ezek az esetek általában, bár nem mindig, az orális kortikoszteroid terápia csökkentésével vagy abbahagyásával járnak. Annak lehetőségét, hogy a leukotrién receptor antagonisták társulhatnak Churg-Strauss szindrómával, nem lehet megerősíteni vagy cáfolni. Az orvosoknak ébernek kell lenniük, ha betegeiknél eozinofília, vaszkulitikus kiütés, a pulmonalis tünetek súlyosbodása, szívbetegségek és/vagy neuropathia alakul ki. Azoknál a betegeknél, akiknél ezek a tünetek jelentkeznek, újra meg kell vizsgálni az egészséget, és át kell értékelni a kezelési rendjüket.
Az Actamone 5 mg rágótabletta aszpartámot tartalmaz, amely fenilalanin-forrás. Káros lehet a fenilketonuriában szenvedők számára. Az Actamone 5 mg laktózt tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A montelukaszt plazmakoncentráció (AUC) görbéje alatti terület körülbelül 40% -kal csökkent az egyidejűleg fenobarbitalt kapó embereknél. Mivel a montelukaszt a CYP 3A4 által metabolizálódik, körültekintően kell eljárni, különösen gyermekeknél, amikor a montelukasztot CYP 3A4 induktorokkal, például fenitoinral, fenobarbitállal vagy rifampicinnel együtt adják.
A Montelukast alkalmazható az asztma megelőzésében és krónikus kezelésében rutinszerűen alkalmazott egyéb terápiákon kívül. Gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatokban a montelukaszt ajánlott klinikai dózisának nem volt klinikailag releváns hatása a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: teofillin, prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.
Tanulmányok in vitro kimutatták, hogy a montelukaszt a CYP 2C8 erős gátlója. Azonban a klinikai gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatok, beleértve a montelukasztot és a roziglitazont (egy kísérleti szubsztrát, amely elsősorban a CYP 2C8 által metabolizált anyagokat képviseli), kimutatták, hogy a montelukaszt nem gátolja a CYP 2C8-at. in vivo. Ezért a montelukaszt várhatóan nem változtatja meg jelentősen az ezen enzim által metabolizált anyagok (pl. Paklitaxel, roziglitazon és repaglinid) metabolizmusát.
4.6 Terhesség és szoptatás
Használja terhesség alatt
Az állatkísérletek nem mutatnak káros hatást a terhességre vagy az embrionális/magzati fejlődésre.
A terhes nők rendelkezésre álló adatbázisaiból származó korlátozott adatok nem mutatnak ok-okozati összefüggést az Actamone és a rendellenességek (azaz végtaghibák) között, amelyekről a forgalomba hozatalt követően világszerte ritkán számoltak be.
Az Actamone 5 mg szoptató anyáknál csak akkor alkalmazható, ha erre egyértelmű szükség van.
Használat laktáció alatt
Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt kiválasztódik az anyatejbe (lásd 5.3 pont). Nem ismert, hogy a montelukaszt kiválasztódik-e az anyatejbe.
A montelukaszt csak akkor alkalmazható szoptató anyáknál, ha erre egyértelműen szükség van.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Montelukast várhatóan nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Nagyon ritka esetekben azonban az egyének álmosságról vagy szédülésről számoltak be.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A montelukasztot a következő klinikai vizsgálatokban értékelték:
· 10 mg filmtabletta kb. 4000, 15 éves és idősebb felnőtt betegnél.
· 5 mg rágótabletta körülbelül 1750 6-14 éves gyermekkorú gyermeknél.
· 4 mg rágótabletta 851 2-5 éves gyermeknél.
A klinikai vizsgálatok során a következő gyógyszerrel összefüggő mellékhatásokat jelentették gyakoriaknak (> 1/100 - 9). A montelukaszt farmakokinetikájáról nincs adat.
A plazma teofillin-koncentrációjának csökkenését figyelték meg a montelukaszt nagy dózisainál (a felnőtteknek ajánlott dózis 20 és 60-szorosa). Az ajánlott napi 10 mg-os adagnál ezt a hatást nem figyelték meg.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Állat-toxicitási vizsgálatokban kisebb biokémiai változásokat figyeltek meg a szérum ALAT-ban, glükózban, foszforban és trigliceridekben, amelyek átmeneti jellegűek voltak. Az állatok toxicitási tünetei a fokozott nyálkiválasztás, a gyomor-bélrendszeri tünetek, a laza széklet és az ion egyensúlyhiánya voltak. Ezek a tünetek olyan dózisnál jelentkeztek, amely a klinikai adagolásnál megfigyelt szisztémás expozíció> 17-szerese volt. Majmoknál 150 mg/kg/nap dózisnál jelentkeztek mellékhatások (a klinikai dózisoknál megfigyelt szisztémás expozíció> 232-szeresei).
Állatkísérletekben a montelukaszt a klinikai szisztémás expozíció 24-szeresénél nagyobb szisztémás expozíció mellett nem befolyásolta a termékenységet vagy a reproduktív teljesítményt. Patkányokon végzett nőstény termékenységi vizsgálatban 200 mg/kg/nap dózissal figyelték meg a kölyök testtömegének enyhe csökkenését (a klinikai szisztémás expozíció 69-szerese). Nyulakon végzett vizsgálatokban a nem teljes csontosodás nagyobb előfordulását figyelték meg a szisztémás expozíciónál, amely a klinikai dózisnál megfigyelt klinikai szisztémás expozíció 24-szerese volt, összehasonlítva az egyidejűleg kontroll állatokkal. Patkányokban nem észleltek rendellenességeket. Kimutatták, hogy a montelukaszt áthalad a placenta gáton, és kiválasztódik az állati anyatejbe.
Amikor a maximális dózist egyszeri orális montelukaszt-nátrium-adag után, egereken és patkányokon legfeljebb 5000 mg/kg dózisig (15 000 mg/m2 egereknél és 30 000 mg/m2 patkányoknál) nem tapasztaltak pusztulást. Ez az adag a felnőtteknek ajánlott napi adag 25 000-szeresének felel meg (50 kg-os felnőtt beteg dózisa alapján).
Megerősítést nyert, hogy a montelukaszt nem fototoxikus az egereknek UVA, UVB vagy látható fényspektrumban, legfeljebb 500 mg/kg/nap dózisban (kb.> 200-szorosa szisztémás expozícióból származik).
Rágcsálóknál a montelukasztnak nem volt mutagén hatása in vitro és in vivo tesztekben, és nem volt tumorigén hatása sem.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Kroszkarmellóz-nátrium
Vörös vas-oxid (E172)
Cseresznyés ízesítésű szilarom (természetes aromaanyagok, ízesítő készítmények, maltodextrin (burgonya), arab gumi (agát) (E414), triacetin (E1518), etil-maltol, maltol, alfa-tokoferol (E307))
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
OPA-Al-PVC/Alblistre: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60, 98 vagy 100 rágótabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
A fel nem használt terméket vagy hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.