Számú melléklet 1. a változás bejelentésére, ev. Sz .: 2015/06628-ZIB,
Számú melléklet 1. a változás bejelentésére, ev. Sz .: 2015/06629-ZIA
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
20 mg piridoxinium-klorid 1 tablettában.
Ismert hatású segédanyag: laktóz-monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban
3. GYÓGYSZERFORMA
Majdnem fehér, lapos, hasított vonallal ellátott tabletta.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A B6-vitamin-hiányhoz kapcsolódó állapotok megelőzése és terápiája, amelyek az elégtelen vagy egyoldalú táplálkozás vagy a bél felszívódásának következményei lehetnek.
Fokozott szükség van alkoholizmusra, veleszületett anyagcserezavarokra, mint például cystationuria, hemocystinuria, hyperoxaluria, xanthurenic aciduria piridoxin-függőségi szindrómával, szívelégtelenség folyadékfelhalmozódással a testben, krónikus láz, gastrectomia, hypodermia, hasmenés, regionális energia, sprue valamint a hepatobiliaris traktus betegségével kapcsolatos felszívódási szindróma. A kiegészítés hosszú távú stressz esetén is javasolt, teljes parenterális táplálékban részesülő betegeknél, valamint a nem megfelelő étrend miatt gyors fogyásban vagy alultápláltságban szenvedő betegeknél.
Az összes vitamin megnövekedett igénye terhesség és szoptatás alatt áll. A B6-vitamin megnövekedett igénye bizonyos gyógyszerek: cikloserin, etionamid, hidralazin, immunszuppresszánsok, izoniazid, penicillamin, ösztrogéntartalmú orális fogamzásgátlók adagolásából adódhat, ha a daganat terápiájában nagy dózisú ösztrogénekkel kezelik őket. A piridixin-függőség örökletes szindrómájában szenvedő újszülötteknél is javallt, itt a piridoxint az élet első hetében kell beadni a vérszegénység és a mentális retardáció megelőzése érdekében.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Felnőttek és gyermekek 30-400 mg/nap kezdő adagot (1,5-20 tabletta) és 50 mg/nap fenntartó adagot kapnak (2,5 tabletta) piridoxin-függőségi szindróma táplálék-kiegészítőként. A csecsemőknek 10 mg-ot (1/2 tabletta) adnak naponta.
Étrend-kiegészítőként felnőtteknél 10 - 20 mg/nap (1/2 - 1 tabletta), gyermekeknél napi 10 mg (1/2 tabletta) 3 hétig.
Felnőttek veleszületett anyagcserezavaraiban (cystationuria, hemocystinuria, hyperoxaluria, xanthuren aciduria) napi 100-400 mg-ot adnak be.
Felnőttek gyógyszerhiánya esetén napi 10-50 mg-ot adnak profilaktikusan penicillamin- vagy izoniazidterápiában, és 100-300 mg/nap hidralazin- és cikloserinterápiában. Terápiásán 50-200 mg/nap adagot adunk 3 hétig, majd 20-100 mg/nap a visszaesés megelőzésére.
Alkohol okozta vérszegénység esetén 50 mg/nap 2-4 hét; ha a vérszegénység megszűnik, szükség szerint folytatjuk a visszaesés megelőzésére.
Örökletes szideroblasztos vérszegénység: 200-400 mg/nap 1-2 hónap; majd sikeres terápiával 30-50 mg/nap az élet.
Szájon át történő alkalmazásra.
4.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a piridoxinium-kloriddal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Ehrlich urobilinogénre adott válasza hamis pozitív lehet a piridoxint szedő betegeknél.
A gyógyszer laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz-intolerancia, Lapp-laktáz-hiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció esetén.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Már a 5 mg-os piridoxin csökkenti a levodopa hatásait, ezért együtt kell adni dopa dekarboxiláz inhibitorral.
Egyes gyógyszerek megváltoztatják a piridoxin metabolizmusát vagy biohasznosulását - izoniazid, orális fogamzásgátlók, egyes antibiotikumok, immunszuppresszánsok - lásd 4.1 pont Terápiás javallatok.
A penicillamin egyidejű alkalmazása vérszegénységet vagy perifériás ideggyulladást okozhat az antagonizmus következtében, vagy növelheti a piridoxin renális kiválasztását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Az előírt napi dózisú terhességi vizsgálatok nem mutattak semmilyen káros hatást a magzatra.
Nagy dózisban azonban az újszülött piridoxin-függőségi szindrómát okozhat.
A terhesség és a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás csak akkor javallt, ha az igény valóban megnő.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A piridoxin nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Nagyon ritkán gyomorégés vagy hányinger fordulhat elő átmenetileg nagyobb dózisok szájon át történő alkalmazásakor.
30 napnál hosszabb ideig adott napi 200 mg-os dózisban piridoxin-függőségi szindróma alakulhat ki.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A forgalomba hozatalt követően fontos jelenteni a feltételezett mellékhatásokat. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny-kockázat egyensúlyának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakemberek kötelesek jelenteni a feltételezett mellékhatásokat az V. mellékletben meghatározott nemzeti jelentési rendszeren keresztül.
4.9 Túladagolás
Egyetlen nagyobb piridoxin-dózis esetén nincs túladagolás veszélye, a felesleget a vesék választják ki.
Több hónapos megadózisok után (2-6 g piridoxin/nap, de alacsonyabb is) súlyos szenzoros neuropathiát figyeltek meg, a járás stabilitásának romlásával, a kezek zsibbadásával és esetlenségével. A tünetek visszafordíthatók a piridoxin abbahagyása után, de az izomgyengeség fennmaradhat.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Vitaminok, egyéb nem kombinált vitamin gyógyszerek
ATC kód: A11HA02
A piridoxin a B6-vitamin (adermin) három formájának egyike. Ez egy hőstabil, vízben oldódó alkohol, amely az élelmiszerben természetes formában fordul elő más B-vitaminokkal együtt.
Testében számos aminosav, szénhidrát és zsírsav metabolizmusában szerepet játszó enzim foszforilezett formájában koenzim. Részt vesz például a triptofán niacinná vagy szerotoninná történő átalakításában, a glikogén glükóz-1-foszfáttá történő lebontásában, az oxalát glicinné történő átalakításában, a gamma-aminovajsav (GABA) szintézisében. CNS. Szükséges a hem szintéziséhez, részt vesz az antitestek termelésében.
A B6-vitamin-hiány ritka az embereknél, mivel a normál vegyes étrendben elegendő tartalma van. Gyógyszerekkel azonban kondicionálható. A B6-vitamin elégtelen felhasználása az anyagcsere néhány veleszületett hibájának következménye lehet, a B6-vitamintól való függőség szindróma lép fel, amikor a beteg pozitívan reagál nagy piridoxin-dózisokra.
A B6-vitamin-hiány klinikailag bőr- és neurológiai tünetekkel jelentkezik: seborrheás dermatitis, cheilosis, glossitis, sztomatitisz, perifériás ideggyulladás, gyermekek központi idegrendszeri rendellenességei, hypochromicus vérszegénység, xanthurenic aciduria is jelen lehet.
A B6-vitamin szükséges napi adagja az életkortól és az étrendi fehérjebeviteltől függ, és felnőtteknél körülbelül 2,2 mg naponta.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A piridoxin orális alkalmazás után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, kivéve malabszorpciós körülményeket. Főleg a jejunumban szívódik fel. A piridoxin az eritrocitákban átalakul a piridoxal-foszfát aktív formáivá, kisebb részben piridoxamin-foszfáttá. A piridoxal-foszfát teljes mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a piridoxin nem kötődik hozzájuk. A piridoxin máj biotranszformáción megy keresztül. A májban, kevésbé az izmokban és az agyban rakódik le. A test összes tartaléka 16 és 27 mg között mozog, inaktív metabolitokként ürül a vizelettel, főleg 4-piridoxinsavként. Ha feleslegben adják, akkor a vesék nagyrészt változatlan formában ürülnek. A piridoxin átjut a placenta gáton az anyatejbe. A biológiai felezési idő 15-20 nap. A piridoxin hemodializálható.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az anyag általában az emberi testben van jelen, a preklinikai adatok nem relevánsak.