A JELLEMZŐK ÖSSZEFOGLALÓJA
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Sevelamer carbonate Winthrop 800 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta 800 mg szevelammónium-karbonátot tartalmaz. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta (tabletta).
Fehér vagy törtfehér tabletta, egyik oldalán „SC800” felirattal.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Sevelamer carbonate Winthrop javallt a hiperfoszfatémia szabályozására hemodialízist vagy peritoneális dialízist kapó felnőtt betegeknél.
A Sevelamer carbonate Winthrop a krónikus vesebetegségben (CKD) szenvedő felnőtt betegek hiperfoszfatémia szabályozására is javallt, akik nem kapnak szérumfoszforral dialízist. > 1,78 mmol/l.
A Sevelamer carbonate Winthrop-ot olyan kombinációs terápia keretében kell alkalmazni, amely tartalmazhat kalciumpótlást, 1,25-dihidroxi-D3-vitamint vagy annak analógját a vesecsontok kialakulásának szabályozására.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A szevelammónium-karbonát ajánlott kezdő adagja napi 2,4 g vagy 4,8 g, a klinikai igényeken és a szérum foszforszintjén alapul. A Sevelamer carbonate Winthrop-ot naponta háromszor kell bevenni étkezés közben.
| A betegek szérum foszforszintje | A szevelammonium-karbonát teljes napi adagját naponta háromszor kell bevenni étkezés közben |
| 1,78 - 2,42 mmol/l (5,5 - 7,5 mg/dl) | 2,4 g * |
| > 2,42 mmol/l (> 7,5 mg/dl) | 4,8 g * |
* utána az utasításoknak megfelelő titrálás, lásd a „Titrálás és fenntartó dózis” szakaszt
Azoknál a betegeknél, akik eredetileg foszfátkötőket szedtek (szevelamer-hidrokloridon vagy kalciumon alapulva), a Sevelamer carbonate Winthrop-ot grammban egyenértékű adagokban kell adagolni, figyelemmel kísérve a szérum foszforszintjét az optimális napi adagok biztosítása érdekében.
Titrálás és fenntartó dózis
A szérum foszforszintjét ellenőrizni kell, és a szevelammonium-karbonát dózisát naponta háromszor 0,8 g-mal (2,4 g/nap) titrálni 2-4 hétenként, amíg el nem éri az elfogadható szérum foszforszintet, majd rendszeres ellenőrzéssel.
A Sevelamer carbonate Winthrop-ot szedő betegeknek előírt étrendet kell követniük.
A klinikai gyakorlatban a kezelésnek szükség szerint folyamatosnak kell lennie a szérum foszforszintjének szabályozásához, és a várható átlagos napi dózisnak körülbelül 6 g-nak kell lennie.
Az időskorúak esetében nincs szükség dózismódosításra.
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegeknél nem végeztek vizsgálatokat.
A Sevelamer carbonate Winthrop biztonságosságát és hatékonyságát 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél vagy 0,75 m2-nél kisebb testfelületű gyermekeknél nem igazolták. Az adatok nem állnak rendelkezésre.
A Sevelamer carbonate Winthrop biztonságosságát és hatékonyságát 6 évesnél idősebb gyermekeknél, akiknek a BSA értéke> 0,75 m2, nem igazolták. A jelenleg rendelkezésre álló adatokat az 5.1 szakasz ismerteti.
Gyermekgyógyászati betegeknek orális szuszpenziót kell adni, mivel a tabletták nem alkalmasak erre a populációra.
Szájon át történő alkalmazásra.
A tablettákat egészben kell lenyelni, és beadás előtt nem szabad összetörni, rágni vagy darabokra bontani. A Sevelamer carbonate Winthrop-ot étkezés közben kell bevenni, nem éhgyomorra.
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Hipofoszfatémia
- Obstruktív bélbetegség.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
1 Lásd a gyomor-bél traktus gyulladásos betegségeire vonatkozó figyelmeztetéseket a 4.4. Szakaszban
Általánosságban elmondható, hogy a gyermekek és serdülők (6-18 éves) biztonsági profilja hasonló a felnőttekével.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A forgalomba hozatalt követően fontos jelenteni a feltételezett mellékhatásokat. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny-kockázat egyensúlyának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereknek minden feltételezett mellékhatást be kell jelenteniük az V. mellékletben felsorolt nemzeti jelentéstételi központnak.
4.9 Túladagolás
A szevelammónium-kloridot, amely ugyanazt a hatóanyagot tartalmazza, mint a szevelammonium-karbonát, egészséges önkénteseknek napi 14 gramm dózisban, 8 napig adagolták mellékhatások nélkül. Krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél a vizsgált maximális átlagos napi dózis 14,4 gramm szevelammonium-karbonát volt napi adagban.
A túladagolás esetén megfigyelt tünetek hasonlóak a 4.8 pontban leírtakhoz, különösen a székrekedés és más ismert gyomor-bélrendszeri rendellenességek.
Megfelelő tüneti kezelést kell biztosítani.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Minden egyéb gyógyszer hyperkalaemia és hyperphosphataemia kezelésére. ATC kód: V03AE02.
A Sevelamer carbonate Winthrop szevelamert tartalmaz, egy nem felszívódó térhálósított polimer foszfát-kötőanyagot. A Sevelamer több amint tartalmaz, amelyeket egy szén választ el a polimer gerinctől, amelyek protonálódnak a gyomorban. Ezek a protonált aminok megkötik a negatív töltésű ionokat, például az étrendi foszfátokat a bélben.
A sevelamer a foszfátnak az emésztőrendszerben való megkötésével és az abszorpció csökkentésével csökkenti a foszfor koncentrációját a szérumban. A foszfátkötők minden egyes beadása során rendszeresen ellenőrizni kell a szérum foszforszintjét.
Klinikai hatékonyság és biztonságosság
Két randomizált keresztezett klinikai vizsgálatban a szevelammonium-karbonát napi háromszoros tabletta és por formájában történő beadása terápiásán egyenértékű volt a szevelammonium-kloriddal, ezért hatékony a foszforszint szabályozásában CKD-s dializált betegeknél.
Ez az első klinikai vizsgálat kimutatta, hogy a napi háromszor adagolt szevelammónium-karbonát-tabletták egyenértékűek voltak a napi háromszor adagolt szevelamónium-klorid-tablettákkal 79 hemodializált betegben, akiket két randomizált, 8 hetes kezelési periódus alatt kezeltek (az átlagos idővel súlyozott átlagos szérum foszfor 1,5 ± 0,3 mmol/l a szevelammónium-karbonát, valamint a szevelamerium-klorid esetében.
Egy második klinikai vizsgálat kimutatta, hogy a napi háromszor beadott szevelammónium-karbonát por egyenértékű volt a napi háromszor adagolt szevelammónium-klorid tablettával 31 hiperfoszfatémiás (szérum foszfor ≥ 1,78 mmol/l) hemodialízisben szenvedő betegnél két 4 hetes kezelési periódus alatt (átlagos szérum foszfor súlyozott átlagok 1,6 ± 0,5 mmol/l voltak szevelammónium-karbonát pornál és 1,7 ± 0,4 mmol/l szevelammonium-klorid tablettáknál).
Dialízisben szenvedő betegeknél végzett klinikai vizsgálatok során önmagában a sevelamer nem gyakorolt következetes és klinikailag releváns hatást az iPTH-ra. Egy peritonealis dialízisben részesülő betegekkel végzett 12 hetes vizsgálatban hasonló csökkenést figyeltek meg az iPTH-ban, mint a kalcium-acetátot szedő betegeknél. Másodlagos hyperparathyreosisban szenvedő betegeknél a sevelammonium-karbonátot kombinált terápia keretében kell alkalmazni, amely tartalmazhat kalciumot kiegészítőként, 1,25 dihidroxi-D3-vitamint vagy annak analógjait az iPTH-szint csökkentésére.
A szevelamerről kimutatták, hogy kísérleti állatmodellekben in vitro és in vivo megköti az epesavakat. Az epesavak ioncserélőkkel történő megkötése jól bevált módszer a vér koleszterinszintjének csökkentésére. A sevelamerrel végzett klinikai vizsgálatokban az átlagos és az összes LDL-koleszterinszint 15-39% -kal csökkent. Ez a koleszterinszint-csökkentő hatás 2 hetes kezelés után nyilvánvalóvá vált, és hosszú távú kezeléssel is fennáll.
A triglicerid, a HDL koleszterin és az albumin szintje nem változott a szevelamer kezelés után.
Mivel a szevelamer megköti az epesavakat, befolyásolhatja a zsírban oldódó A, D, E és K vitamin felszívódását.
A Sevelamer nem tartalmaz kalciumot, így csökkenti a kalciumalapú foszfátkötőket szedő betegeknél előforduló hiperkalcémiás epizódok előfordulását. A szevelamer foszforra és kalciumra gyakorolt hatása nem mutatkozott meg a vizsgálat során, amelyet egyéves követés követett. Ezeket az információkat egy olyan tanulmányból nyertük, amelyben szevelammónium-kloridot alkalmaztak.