cps 50
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
A gyógyszer forgalomba hozatali engedélyének megváltoztatásáról szóló határozat jóváhagyott szövege, ev. Sz .: 2012/08852
1. számú melléklete a gyógyszer bejegyzésének változásáról szóló értesítéshez, azonosítószám: 2012/08854
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
A gyógyszer neve
Hajó DUE F kapszula
Minőségi és mennyiségi összetétel
Sulodexide 250 LSU (lipasemikus egység) 1 kapszulában.
A segédanyagokról lásd a 6.1 pontot.
Dózisforma
Puha, zselatin ovális kapszulák, téglavörösek, fehér vagy halványszürke szuszpenzióval töltve.
Klinikai adatok
Terápiás javallatok
A hemokoagulációs folyamatokban történő beavatkozások szintjére, az endotheliumra, a lipolitikus aktivitásra és a reológiai tulajdonságokra gyakorolt hatása miatt a sulodexid a következő érbetegségek esetén adható be:
a vénás rendszer betegségei (vénás trombózis és posztrombotikus szindróma)
az artériás ágy betegségei (ischaemiás szívbetegség, az agyi artériák okkluzív érintettsége, az alsó végtagok ischaemiás betegsége)
mikrocirkulációs rendellenességek (mikroanginopathia)
diabetológiai indikációk (diabéteszes makroangiopátia, diabéteszes láb, diabéteszes retinopátia, diabéteszes nephropathia, diabéteszes neuropátia)
neurológiai érrendszeri betegségek (szenilis romlás, CMP)
szemészeti javallatok (a retina központi vénájának elzáródásának és trombózisának megelőzése, makula degeneráció)
kardiológiai indikációk (a beteg biztosítása MI után, az intracardialis trombus kialakulásának megakadályozása).
4.2. Adagolás és alkalmazás módja
Kapszulák: 1-2 kapszula naponta kétszer étkezés után.
Injekciók: 1 injekciós üveg naponta, i.m. vagy i.v. benyújtását.
Általában ajánlott injekcióval kezdeni a terápiát, és a kapszulákat naponta 1-2 alkalommal 15-40 napig 15-20 nap után folytatni. A 3-4 hónapig tartó teljes terápiás ciklust évente legalább kétszer meg kell ismételni.
A dózis mennyisége és gyakorisága az orvos döntése szerint változtatható.
A sulodexid kezdeti parenterális beadása nem szükséges, ha előzetes heparinizálást vagy orális kumarin antikoagulánsokkal történő kezelést követően szulodexidre váltunk. Ezekben az esetekben óvatosságra és a kezelés laboratóriumi ellenőrzésére van szükség annak érdekében, hogy kizárják a gyógyszerek hatásának erősítését az előző antikoaguláns terápia rezonáns hatásának és a szulodexid hatásának megjelenésével kölcsönhatásában. Máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására, de a koagulogramot ellenőrizni kell, és az adagot ennek megfelelően kell beállítani. A gyermekek biztonságosságát és hatékonyságát klinikai vizsgálatok nem igazolták, ezért nem javasoljuk ennek a gyógyszernek a alkalmazását gyermekeknél.
4.3 Ellenjavallatok
Egyéni túlérzékenység a gyógyszerrel vagy a gyógyszer más összetevőivel, a heparinnal és a heparinszerű anyagokkal szemben.
Diatézis és vérzéses betegségek.
4.4 Különleges figyelmeztetések
A termék alacsony toxicitása miatt nincsenek különleges óvintézkedések. Az egyidejű antikoaguláns kezelés során azonban ajánlott a hemokoagulációs paraméterek rendszeres ellenőrzése.
A gyermekek biztonságosságát és hatékonyságát klinikai vizsgálatok nem igazolták, ezért nem javasoljuk ennek a gyógyszernek a alkalmazását gyermekeknél.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A szulodexid mint heparinszerű molekula fokozhatja a heparin önmagában és együttesen alkalmazott orális antikoagulánsok antikoaguláns hatását. Bizonyos esetekben a kezelés hatása fokozódhat a vérlemezke-aggregációt befolyásoló gyógyszerek (acetilszalicilsav, ibuprofen, fenilbutazon, indometacin, dipiridamol, dextrán) egyidejű alkalmazásával.
4.6 Használat terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt történő alkalmazás nem ajánlott, bár a magzati toxicitási vizsgálatok nem mutattak embriofetotoxikus hatást. Nem bizonyított, hogy a szulodexid kiválasztódik az anyatejbe, ezért a laktációt csak laktáció alatt szabad alkalmazni.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gyógyszer nem befolyásolja a gépjárművezetést és a gépek kezelését.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Szájon át történő alkalmazással emésztőrendszeri rendellenességek, például hányinger, hányás és epigastriciás fájdalmak fordulhatnak elő.
Parenterális beadással fájdalom, égő érzés, bőrpír vagy hematoma fordulhat elő az injekció beadásának helyén.
4.9 Túladagolás
Túladagolás esetén vérzés léphet fel. Vérzés esetén 1% protamin-szulfátot (3 ml iv. = 30 mg) kell beadni, mint általában a heparin vérzésében.
5. Farmakológiai tulajdonságok
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
ATC kód: B01AB11 szulodexid, farmakoterápiás csoport: venofarmakon, antiovaricosis, antitrombotikus.
Néhány klinikai tanulmány, amelyben a gyógyszert parenterálisan és orálisan adták be, kimutatták, hogy a szulodexid antitrombotikus aktivitása egyes koagulációs faktorok, különösen az aktivált X faktor dózisfüggő gátlásából származik. Mivel a trombinnal való interferencia kevésbé jelentős, az antikoaguláns hatás hatása általában hiányoznak.
Az antitrombotikus hatást elősegíti a vérlemezkék adhéziójának gátlása, valamint a keringő és parietális fibrinolitikus rendszer aktiválása is.
A sulodexid normalizálja a viszkozitási paramétereket is, amelyek általában a trombózis kockázatának kitett vaszkuláris patológiás betegeknél változnak: ez a tevékenység főként a fibrinogén szintjének csökkenése révén jelentkezik.
A szulodexid eddig leírt farmakológiai profilját kiegészíti a megváltozott lipidszintek normalizálása, amely a lipoprotein lipáz aktiválása révén következik be.
Farmakodinámiás hatások: a fent említetteken kívül egyéb, főleg a terápiás hatékonyságra gyakorolt lehetséges hatások kimutatására irányuló vizsgálatok azt mutatták, hogy a VUEEL DUE F-nek nincs antikoaguláns hatása.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
a) Gyógyszerjellemzők: A szulodexidet a gyomor-bél gáton keresztül történő felszívódás jellemzi, amely a gyógyszer farmakodinámiás hatásaival igazolható a fluoreszceinnel jelölt szulodexid orális, intraduodenális, intrailealis és rektális beadását követően. Patkányok és nyulak dózis-hatás és dózis-idő összefüggései korreláltak a fent megadott módszerekkel. A jelölt anyag először a bélsejtekben felhalmozódik, majd a szisztémás keringésen keresztül a véráramba kerül. A radioizotóp koncentrációja az idővel jelentősen növekszik az agyban, a vesében, a szívben, a májban, a tüdőben, a herékben, a plazmában. Farmakológiai vizsgálatok, amelyeket emberen végeztek i.m. és i.v. az adagolás lineáris dózistól függő összefüggést talált.
Az anyagcsere főleg a májban és a vesében ürül.
Az orális beadás utáni felszívódás a jelzett gyógyszerrel megfigyelt embereknél azt mutatta, hogy az első vércsúcsszint 1-2 óra múlva, a második 4 és a harmadik 6 óra múlva jelentkezett, ezt követően a gyógyszer már nem volt kimutatható a plazmában; Körülbelül 12 óra elteltével jelenik meg újra, majd 48 órán keresztül állandó marad. A 12 órán belüli állandó vérszint valószínűleg a gyógyszer lassú felszabadulásának eredménye a fent felsorolt szervek, különösen az érrendszeri endothelium.
Vizeletürítés: a jelzett gyógyszer alkalmazásával a beadott radioaktivitás körülbelül 55% -a ürül a vizelettel az első 96-114 óra alatt. Az elimináció csúcsa körülbelül 12 óra múlva van, és az átlagos vizeletérték a beadott dózis 17,6% -a 0-24 órás időközönként; a második csúcs 24-48 óra, az átlagos vizeletérték a beadott dózis 22% -a, a harmadik csúcs pedig kb. 78 óra, a vizelet eliminációja körülbelül 14,9% a 48-96 órás intervallumban.
96 óra elteltével a begyűjtött minták radioaktivitása már nem detektálható.
Székletürítés: a székletben kimutatott teljes radioaktivitás 23% az első 48 órában, amely után további jelzett anyagot nem észlelnek.
A beteg szempontjából különösen fontos jellemzők: A VESSEL DUE F terápiás aktivitását mindig értékelték vaszkuláris patológiában szenvedő betegeknél, akiknek mind az artériák, mind az erek trombózisának kockázata volt. Kimutatták, hogy különösen hatékony idős betegeknél és cukorbetegeknél.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Akut toxicitás: egereknek és patkányoknak adva 240 mg/kg/orális dózisig nem okoz toxikus tüneteket; Az LD50 egerekben> 9000 mg/kg/orálisan és 1980 mg/kg i.p. Az LD50 patkányokban> 9000 mg/kg/orálisan és 2385 mg/kg i.p.
Szubakut toxicitás: Patkányokban és kutyákban nem észleltek intoleranciát, a hematokémiai paraméterek változását és anatómia-patológiás változásokat nem észleltek a főbb szervekben 21 napos orális alkalmazás után, 10 mg/kg dózisban.
Krónikus toxicitás: patkányoknál és kutyáknál a kezelés végén 180 napos orális alkalmazás után nem figyeltek meg jelentős változásokat a hematológiai, vizelet- és székletparaméterekben, valamint a fő szervek szövettani paramétereiben.
Magzati toxicitás: a következő vizsgálatokban nem tapasztaltak mutagén aktivitást: Ames; programozatlan DNS-javítási szintézis humán limfocitákban (UDS); nincs megosztottság az Aspergillusban; átkelés Aspergillusban; metionin szupresszorok Aspergillusban.
6. Gyógyszerészeti információk
6.1 Segédanyagok felsorolása
Kapszulák: lauril-szarkozin-nátrium, szilícium-dioxid, triacetin.
Kapszulahéj: zselatin, glicerin, etil-parabén-nátrium (E 215), propil-parabén-nátrium (E 217), titán-dioxid (E 171), vörös vas-oxid (E 172).
6.2 Inkompatibilitások
Mivel a szulodexid egy poliszacharid sav, más anyagokkal együtt adva reakcióba léphet, és komplexeket képez az összes bázikus anyaggal. A flebolízishez általában nem kompatibilis anyagok a következők: K-vitamin, B-komplex vitaminok, hidrokortizon, hialuronidáz, kalcium-glükonát, kvaterner ammóniumsók, klóramfenikol, tetraciklin, sztreptomicin.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
Ép csomagolás: 5 év.
6.4 Figyelmeztetések a tárolási körülményekkel és módszerekkel kapcsolatban
Legfeljebb 30 ° C-on tárolandó.
6.5 A csomagolás tulajdonságai és összetétele
Kapszulák: PVC/PVDC/Al buborékfólia, PIL, papírdoboz.
Kiszerelés: 50 kapszula.
6.6 A kezelésre vonatkozó figyelmeztetések
Nincsenek külön figyelmeztetések.
7. A forgalomba hozatali engedély jogosultja
ALFA Wassermann S.p.A., Alanno (PE), Olaszország.
8. Nyilvántartási szám
9. A regisztráció dátuma
Az első nyilvántartásba vétel időpontja: 1992.9.16
A regisztráció meghosszabbításának dátuma: 2006.11.23. - nincs határidő
10. A szöveg utolsó felülvizsgálatának dátuma