tbl 10x2 mg (blis.PVC/Al)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
Számú melléklet 1. a regisztráció megújításáról szóló határozathoz, ev. nem. 2009/09431, 2009/09432, 2009/09433, 2009/09434, 2009/09435
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg vagy 6 mg glimepiridet tartalmaz
Segédanyagok:
Minden GLEMID 1 mg tabletta 138,95 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Minden GLEMID 2 mg tabletta 137,20 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Minden 3 mg GLEMID tabletta 136,95 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Minden GLEMID 4 mg tabletta 135,85 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Minden GLEMID 6 mg tabletta 133,95 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
GLEMID 6 mg: a tabletta narancssárga színezéket (E110, azo festék) tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
GYÓGYSZERFORMA
A tabletták hosszúkásak, mindkét oldalán egy vonal.
1 mg tabletta rózsaszínű
A 2 mg-os tabletta zöld színű
A 3 mg-os tabletta halványsárga
A 4 mg-os tabletta világoskék
A 6 mg-os tabletta világos narancssárga
GLEMID 2 mg, 4 mg és 6 mg tabletta: A tabletta egyenlő felekre osztható.
GLEMID 1 mg és 3 mg tabletta: A bevágási vonal csak a tabletta törését segíti elő a könnyebb lenyelés érdekében, és nem szolgál egyenlő adagokra történő felosztásra.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A GLEMID-et a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használják, amikor az étrend, a fizikai aktivitás és a fogyás nem elegendő.
Adagolás és alkalmazás módja
A cukorbetegség sikeres kezelésének alapja a megfelelő étrend, a rendszeres fizikai aktivitás, valamint a rendszeres vér- és vizeletvizsgálatok. A tabletta vagy az inzulin beadása nem lesz elegendő, ha a beteg nem tartja be az ajánlott étrendet.
Az adag a vér és a vizelet glükóz tesztjének eredményeitől függ.
A kezdő adag napi 1 mg glimepirid. Megfelelő glikémiás kontroll elérése esetén ajánlott ezt az adagot a kezelés teljes időtartama alatt fenntartani.
Ha a cukorbetegség nem szabályozható megfelelően, az adagot a glikémiás kontroll alapján fokozatosan, 2–2 hetes időközönként, napi 2, 3 vagy 4 mg glimepiridre kell emelni.
A 4 mg-nál magasabb glimepirid napi dózis csak kivételes esetekben hatékonyabb.
A maximális ajánlott adag 6 mg glimepirid naponta.
Azoknál a betegeknél, akiknek a vércukorszintje nem szabályozható megfelelően a metformin maximális napi adagjával, a glimepiridet egyidejűleg lehet elkezdeni. A metformin azonos dózisának beadása során a glimepirid-kezelést alacsony dózisokban kezdik meg, amelyeket a szükséges metabolikus kompenzáció mértékétől függően fokozatosan emelnek a maximális napi adagig. A kombinált terápiát szigorú orvosi felügyelet mellett kell elkezdeni.
Azoknál a betegeknél, akiknél a GLEMID maximális napi adagja nem szabályozható megfelelően, szükség esetén egyidejű inzulinkezelés is megkezdhető. A glimepirid azonos dózisának beadása során az inzulinkezelést alacsony dózisokban kezdik meg, amelyeket fokozatosan emelnek a szükséges metabolikus kompenzáció mértékétől függően. A kombinált terápiát szigorú orvosi felügyelet mellett kell elkezdeni.
Normális esetben napi egy adag glimepirid elegendő. Javasoljuk, hogy ezt az adagot röviddel a kiadós reggeli előtt vagy alatt, vagy ha a beteg nem reggelizik, röviddel az első főétkezés előtt vagy alatt vegye be. Ha kihagy egy adagot, akkor nem ajánlott az adag pótlása a következő adag növelésével. A tablettát egészben, folyadékkal együtt kell lenyelni.
Ha a betegnél napi 1 mg glimepiriddel hipoglikémiás reakció alakul ki, akkor a kezelést csak az étrend beállításával lehet végrehajtani.
A kezelés során csökkenhet a glimepirid iránti igény a cukorbetegség jobb kontrollja miatt, amely a megnövekedett inzulinérzékenységgel jár. A hipoglikémia megelőzése érdekében korai dóziscsökkentésre vagy abbahagyásra van szükség. Az adagolást akkor is módosítani kell, ha a beteg súlya vagy életmódja megváltozik, vagy egyéb tényezők növelik a hipo- vagy hiperglikémia kockázatát.
Váltás más orálisan alkalmazott hipoglikémiás szerekről GLEMID-re:
Általában lehetőség van más orálisan alkalmazott hipoglikémiás szerekről GLEMID-re történő áttérésre. A GLEMID-re való váltáshoz figyelembe kell venni a korábban alkalmazott gyógyszer erősségét és felezési idejét. Bizonyos esetekben, különösen hosszabb felezési idejű antidiabetikumok (pl. Klórpropamid) esetében, egy másik anyag hozzáadása miatti hipoglikémiás reakció kockázatának minimalizálása érdekében több napos "kimosási" eljárás ajánlott. Az ajánlott kezdő adag napi 1 mg glimepirid.
A glimepiridre adott dózis-válasz alapján ez a dózis fokozatosan növelhető a fent leírtak szerint.
Váltás az inzulinról a GLEMID-re:
Kivételes esetekben, amikor a 2-es típusú cukorbetegséget inzulinnal kezelték, a GLEMID-re történő áttérés jelezhető. Ezt a változtatást szigorú orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani.
Speciális betegcsoportok:
Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek:
Nincsenek adatok a glimepirid 8 év alatti betegeknél történő alkalmazásáról. Korlátozott adatok állnak rendelkezésre a glimepirid monoterápia 8–17 éves betegeknél történő alkalmazásáról (lásd 5.1 és 5.2 pont).
A gyermekpopuláció biztonságosságáról és hatásosságáról rendelkezésre álló adatok nem elegendők, ezért a glimepirid alkalmazása ebben a betegcsoportban nem ajánlott.
Ellenjavallatok
A glimepirid ellenjavallt a következő betegségekkel küzdő betegeknél:
● Túlérzékenység a glimepiriddel, más szulfonilureákkal vagy szulfonamidokkal vagy bármely segédanyaggal szemben.,
● inzulinfüggő cukorbetegség,
● súlyos vese- vagy májproblémák. Súlyos vese- vagy májkárosodás esetén az inzulinra való áttérés szükséges.
Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A GLEMID-et röviddel étkezés előtt vagy alatt kell bevenni.
A GLEMID-kezelés hipoglikémiához vezethet, ha az ételeket szabálytalanul fogyasztják, vagy ha az étkezés elmarad. A hipoglikémia lehetséges tünetei a következők: fejfájás, súlyos éhség, hányinger, hányás, rossz közérzet, álmosság, alvászavarok, nyugtalanság, agresszió, csökkent koncentrációs és reakciókészség, csökkent éberség, depresszió, zavartság, beszéd- és látási problémák, afázia, remegés, paresis, érzékszervi rendellenességek, szédülés, tehetetlenség, önkontroll elvesztése, delírium, agyi görcsök, aluszékonyság és eszméletvesztés kómáig, sekély légzés és bradycardia. Ezenkívül az adrenerg ellenszabályozás jelei is előfordulhatnak, például izzadás, nedves bőr, szorongás, tachycardia, magas vérnyomás, palpitáció, angina pectoris és szívritmuszavarok.
A súlyos hipoglikémiás sokk klinikai képe hasonló lehet a stroke képéhez.
A tünetek szinte mindig kezelhetők azonnali szénhidrát (cukor) ellátásával. A mesterséges édesítőszereknek nincs hatása, más szulfonilureákkal végzett tapasztalatok alapján ismert, hogy a sikeres kezdeti ellenintézkedések ellenére is előfordulhat hipoglikémia.
Súlyos vagy elhúzódó hipoglikémia, amelyet normál cukorral csak ideiglenesen szabályoztak, azonnali orvosi ellátást és szükség esetén kórházi kezelést igényel.
A hipoglikémiát elősegítő tényezők a következők:
- vonakodás vagy (gyakrabban idős betegeknél) a betegek együttműködési képtelensége,
- alultápláltság, szabálytalan étkezés, étkezés vagy éhezés kihagyása,
- az étrend változása,
- egyensúlyhiány a fizikai megterhelés és a szénhidrátellátás között,
- alkoholfogyasztás, különösen az étkezés kihagyásával kombinálva,
- károsodott vesefunkció,
- súlyos májműködési zavar,
- az endokrin rendszer néhány kompenzálatlan rendellenessége, amely befolyásolja a szénhidrát anyagcserét
vagy a hipoglikémia ellenszabályozása (például pajzsmirigy-rendellenességek és
hipofízis elülső vagy mellékvese-elégtelenség),
- néhány más gyógyszer együttes alkalmazása (lásd 4.5 pont).
A GLEMIDOM kezeléshez rendszeresen ellenőrizni kell a vér és a vizelet glükózszintjét. Ezenkívül ajánlott meghatározni a glikált hemoglobin arányát.
A máj és a hematológiai paramétereket rendszeresen ellenőrizni kell a GLEMID-kezelés alatt
(különösen leukociták és vérlemezkék).
Stresszes helyzetekben (pl. Balesetek, akut műtétek, lázzal járó fertőzések stb.) Ideiglenes átállás lehet inzulinra.
Nincs tapasztalat a glimepirid alkalmazásáról súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél vagy dialízisben szenvedő betegeknél. Súlyos vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél az inzulinra való áttérés javallt.
Glükóz-6-foszfodehidrogenáz (G6PD) hiányban szenvedő betegek szulfonilureákkal történő kezelése hemolitikus vérszegénységet okozhat. Mivel a glimepirid a szulfonilureák csoportjába tartozik, körültekintően kell eljárni a G6PD-hiányban szenvedő betegeknél, és fontolóra kell venni egy alternatív kezelést nem szulfonil-karbamid-származékkal.
A GLEMID laktóz-monohidrátot tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
GLEMID 6 mg: A tabletta E 110 színezőanyagot tartalmaz, amely allergiás reakciókat okozhat.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Ha a GLEMID-et más gyógyszerekkel együtt adják, a glimepirid hipoglikémiás hatásának nemkívánatos növekedése vagy csökkenése jelentkezhet.
Ezért más gyógyszereket csak orvos tudtával szabad bevenni (esetleg vényre).
A glimepiridet a citokróm P450 2C9 (CYP2C9) metabolizálja. Így metabolizmusát befolyásolja a CYP2C9 induktorok (pl. Rifampicin) vagy a CYP2C9 inhibitorok (pl. Flukonazol) egyidejű beadása.
Az irodalom szerint egy in vivo interakciós vizsgálat eredményei azt mutatják, hogy a glimepirid AUC-régióját körülbelül kétszeresére növeli a flukonazol, amely a CYP2C9 egyik leghatékonyabb inhibitora.
A glimepiriddel és más szulfonilureákkal kapcsolatos tapasztalatok alapján a következő kölcsönhatásokat kell jelenteni.
A hipoglikémiás hatás erősítése, és ezáltal bizonyos esetekben hipoglikémia fordulhat elő, ha a következő gyógyszerek egyikét adják egyidejűleg, például:
- fenilbutazon, azapropazon és oxifenbutazon
- inzulin és orális antidiabetikumok, mint pl. metformin
- szalicilátok és para-amino-szalicilsav
- anabolikus szteroidok és férfi nemi hormonok
- kloramfenikol, néhány hosszú hatású szulfonamid, tetraciklin, kinolon antibiotikum és klaritromicin
- fluoxetin, MAO-gátlók
- allopurinol, probenecid, szulfinpirazon
- ciklofoszfamid, trofoszfamid és ifoszfamidok
- pentoxifillin (nagy parenterális adag)
A hipoglikémiás hatás csökkenése, amely a vércukorszint emelkedéséhez vezet, akkor fordulhat elő, ha a következő gyógyszerek egyikét egyidejűleg adják be, pl.
- ösztrogének és progesztogének,
- szaluretikumok, tiazid diuretikumok,
- pajzsmirigy stimulánsok, glükokortikoidok,
- fenotiazin-származékok, klórpromazin,
- adrenalin és szimpatomimetikumok,
- nikotinsav (nagy dózisban) és nikotinsavszármazékok,
- hashajtó (hosszú távú alkalmazás),
- glükagon, barbiturátok és rifampicin,
A H2 receptor antagonisták, béta-blokkolók, klonidin és reserpin fokozhatják vagy csökkenthetik a hipoglikémiás hatást.
A hipoglikémia adrenerg ellenszabályozásának jelei szimpatolitikus gyógyszerek, például béta-blokkolók, klonidin, guanetidin és reserpin hatására csökkenhetnek vagy elveszhetnek.
Az alkoholfogyasztás kiszámíthatatlanul fokozhatja vagy gyengítheti a glimepirid hipoglikémiás hatását.
A glimepirid fokozhatja vagy gyengítheti a kumarin-származékok hatásait.
4.6 Terhesség és szoptatás
A cukorbetegséggel járó kockázat
A terhesség alatti kóros vércukorszint a veleszületett rendellenességek és a perinatális halálozás gyakoribb előfordulásával jár. Tehát a terhesség alatt szorosan ellenőrizni kell a vércukorszintet a teratogenitás kockázatának elkerülése érdekében. Ilyen körülmények között inzulin alkalmazása szükséges. A terhességet fontoló betegeknek tájékoztatniuk kell orvosukat.
A glimepiriddel kapcsolatos kockázat
Nincs megfelelő adat a glimepirid terhes nőknél történő alkalmazásáról. Az állatokon végzett vizsgálatok reprodukciós toxicitást mutattak, amely valószínűleg a glimepirid farmakológiai hatásával (hipoglikémiával) függött össze (lásd 5.3 pont).
Ezért a glimepirid nem alkalmazható terhesség alatt.
A glimepirid kezelés esetén, ha a beteg teherbe kíván esni, vagy ha megállapítja, hogy terhes, a lehető leghamarabb át kell állnia az inzulinkezelésre.
Nem ismert, hogy a glimepirid kiválasztódik-e az anyatejbe. Patkányokban a glimepirid kiválasztódik az anyatejbe. Mivel más szulfonilureák kiválasztódnak az anyatejbe, és a szoptatott csecsemőknél fennáll a hipoglikémia kockázata, a glimepirid-kezelés alatt a szoptatás nem ajánlott.
Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokat nem vizsgálták.
A hipoglikémia, a hiperglikémia vagy például a látásromlás következtében a páciens koncentrálóképessége és az ingerekre reagálhat. Ez kockázatot jelent azokban a helyzetekben, amikor ezekre a készségekre szükség van (pl. Autóvezetés vagy gépkezelés).
A betegeknek meg kell tenniük a szükséges óvintézkedéseket a hypoglykaemia elkerülése érdekében vezetés közben. Erre különösen szükség van csökkent tudatosságú betegeknél, ill. anélkül, hogy tudatában lenne a hipoglikémia figyelmeztető jeleinek, vagy azoknak, akiknél gyakran fordulnak elő hypoglykaemia epizódok. Ezekben az esetekben ajánlott mérlegelni a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges igényeket.
Káros hatások
A GLEMID-del és más szulfonilureákkal végzett klinikai vizsgálatok tapasztalatai alapján a következő mellékhatásokat kell figyelembe venni szervrendszerenként és csökkenő sorrendben:
Nagyon gyakori: ≥1/10
Gyakori: ≥1/100–99%) és alacsony clearance (kb. 48 ml/perc).
Állatoknál a glimepirid kiválasztódik a tejbe. A glimepirid átjut a placentán. A vér-agy gát átlépése alacsony.
A glimepiridet teljesen metabolizálja az oxidatív biotranszformáció. A fő metabolitok a ciklohexil-hidroxil-metil-származékok (M1) és a karboxi-származékok (M2). A citokróm P450 2C9 részt vesz a glimepirid M1-gyé történő biotranszformációjában. Az M1-et ezután egy vagy több citoszol-enzim metabolizálja M2-vé.
Biotranszformáció és elimináció:
Az átlagos domináns szérum felezési idő, amely fontos a többadagos szérumkoncentrációk szempontjából, körülbelül 5-8 óra. Kissé hosszabb felezési idő figyelhető meg nagyobb dózisok beadása után.
A radioaktívan jelzett glimepirid egyetlen dózisát követően az izotóppal jelzett anyag 58% -a vizeletben, 35% -a pedig a székletben került fel. A vizeletben változatlan anyagot nem találtak. Két metabolit - valószínűleg a máj metabolizmusának eredménye (főleg a CYP2C9 révén) - a vizeletben és a székletben egyaránt megtalálható: egy hidroxi-származék és egy karboxi-származék. A glimepirid orális beadását követően ezen metabolitok terminális felezési ideje 3-6, illetve 6 mg volt. 5-6 óra.
Az egyszeri adag és az ismételt napi egyszeri adagolás összehasonlítása nem mutatott szignifikáns változást a farmakokinetikában, és az egyénen belüli variabilitás nagyon alacsony volt. A glimepirid jelentős felhalmozódását nem figyelték meg.
Farmakokinetika hasonló volt férfiaknál és nőknél, valamint fiatal és idős (65 év feletti) betegeknél. Alacsony kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél nőtt a glimepirid-clearance és csökkent az átlagos szérumkoncentráció, ami valószínűleg a glimepirid gyorsabb kiválasztódásának köszönhető, a kevésbé fehérje-kötődés miatt. Mindkét metabolit vesén keresztüli eliminációja károsodott. Összességében ezeknél a betegeknél a glimepirid felhalmozódásának további kockázata nem várható.
Az epeutak műtétét követő 5 nem cukorbeteg esetében a farmakokinetika hasonló volt az egészséges egyének farmakokinetikájához.
Gyermekek és serdülők
Étkezés utáni vizsgálatban, amelyben 1 mg glimepirid egyszeri dózisának farmakokinetikáját, biztonságosságát és tolerálhatóságát vizsgálták 30 típusú gyermekcsoportban (4 10-12 éves gyermek és 26 12-17 éves gyermek), 2-es típusú cukorbetegségben a az átlagos AUC (0-utolsó), Cmax és t1/2 hasonlónak bizonyult a felnőttekéhez.
A preklinikai biztonságossági adatok
A preklinikai hatásokat csak a maximális emberi dózist kellően meghaladó dózisoknál figyelték meg, ami a klinikai alkalmazás szempontjából csekély jelentőségű, vagy a termék farmakodinámiás hatása (hipoglikémia) miatt következett be. Az adatokat standard farmakológiai vizsgálatokból, ismételt dózisú toxicitási vizsgálatokból, genotoxicitásból, karcinogén potenciálból és reproduktív toxicitásból nyertük. A reprodukciós toxicitási tesztekben (amelyek az embriotoxicitást, a teratogenitást és a fejlődési toxicitást fedik le) a nőknél és kölykeiknél a glimepirid által kiváltott mellékhatások a hipoglikémiás hatásból származnak.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
Segédanyagok felsorolása
nátrium-karboxi-metil-keményítő
1 mg tabletta: vörös vas-oxid (E172)
2 mg tabletta: sárga vas-oxid (E172), indigokarmin (E132)
3 mg tabletta: sárga vas-oxid (E172)
4 mg tabletta: indigokarmin (E132)
6 mg tabletta: narancssárga (E110, azo festék)
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2, 3, 4, 6 mg: 3 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
10, 20, 30, 50, 60, 90 és 120 tablettát tartalmazó PVC/Al buborékfóliák.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Használati és kezelési utasítások
Nincsenek külön követelmények.
A REGISZTRÁCIÓS HATÁROZAT TULAJDONOSA
EGIS Gyógyszergyár Nyrt
Keresztúri út 30-38
REGISZTRÁCIÓS SZÁMOK
GLEMID 1 mg: 18/0460/05-S
2 mg GLEMID: 18/0461/05-S
3 mg GLEMID: 18/0462/05-S
GLEMID 4 mg: 18/0463/05-S
GLEMID 6 mg: 18/0464/05-S
A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA
FELÜLVIZSGÁLAT DÁTUMASZÖVEG