hogy montelukaszt

Számú melléklet 1. a változás bejelentésére, ev. Sz .: 2019/03902-Z1A

AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Actamone 10 mg

filmtabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Minden filmtabletta montelukaszt-nátriumot tartalmaz, amely 10 mg montelukasztnak felel meg.

Ismert hatású segédanyag: 90,7 mg laktóz-monohidrát tabletta formájában.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

Bézs színű, négyzet alakú, mindkét oldalán domború, filmtabletta, 7,9 mm x 7,9 mm méretű, egyik oldalán M jelzéssel.

4. KLINIKAI TULAJDONSÁGOK

4.1 Terápiás javallatok

Az Actamone 10 mg asztma kezelésére javallt kiegészítő terápiaként olyan 15 éves vagy annál idősebb betegeknél, akik enyhe vagy közepesen tartós asztmában szenvednek, és akiket az inhalációs kortikoszteroidok nem kezelnek megfelelően, és akik "szükség szerint" nem nyújtanak rövid hatású β-agonistákat. - az asztma megfelelő klinikai kontrollja. 15 éves és idősebb asztmás betegeknél, akiknek az Actamone 10 mg javallt asztma kezelésére, az Actamone 10 mg a szezonális allergiás nátha tüneti enyhítését is biztosíthatja.

Az Actamone 10 mg 15 éves vagy annál idősebb betegek asztmájának megelőzésére is javallt, amelyek túlnyomó része a testmozgás okozta hörgőszűkület.

4.2 Adagolás és alkalmazás módja

Az alkalmazás módja
A tablettákat sok folyadékkal kell lenyelni.

Adagolás
A dózis a 15 éves és idősebb betegeknél, akik asztmában vagy szezonális allergiás náthában szenvedő asztmában szenvednek, napi 10 mg tabletta, amelyet este kell bevenni.

Az Actamone 10 mg terápiás hatása az asztma kontrollparamétereire egy napon belül nyilvánvaló. A betegeket arra kell utasítani, hogy folytassák az Actamone 10 mg szedését, még akkor is, ha asztmája kontroll alatt áll, és az asztma súlyosbodása idején. Az Actamone 10 mg nem szedhető más gyógyszerekkel, amelyek ugyanazt a gyógyszert, a montelukasztot tartalmazzák.

Az Actamone 10 mg étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.

Idős betegeknél, veseelégtelenségben vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban nincs szükség az adag módosítására. Nincsenek adatok súlyos májkárosodásban szenvedő betegekről. A dózis férfi és női betegeknél azonos.

10 mg Actamone kezelés asztma egyéb kezeléseivel kombinálva

10 mg Actamone adható a beteg jelenlegi kezelési sémájához.

Ha az Actamone 10 mg-ot inhalációs kortikoszteroidok kiegészítő terápiájaként alkalmazzák, az Actamone 10 mg nem helyettesítheti hirtelen az inhalációs kortikoszteroidokat (lásd 4.4 pont).

A montelukaszt egyéb erősségei és kiszerelései 6 hónapos és 14 éves gyermekek számára állnak rendelkezésre.

- 5 mg rágótabletta 6-14 éves gyermekeknek

- 4 mg rágótabletta 2-5 éves gyermekeknek

- 4 mg orális granulátum gyermekeknek 6 hónaptól 5 évig

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt ​​bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A nagyon kisgyermekek (6 hónap és 2 év közötti) tartós asztma diagnózisát gyermekorvosnak vagy tüdőgyógyásznak kell felállítania.

A betegeket figyelmeztetni kell, hogy az akut asztmás rohamok kezelésére soha ne alkalmazzanak orális montelukasztot, és ezekhez az esetekhez rendelkezésre álljanak a szokásos mentő gyógyszerek. Akut roham esetén rövid hatású inhalációs β-agonistát kell alkalmazni. Ha a betegnek a szokásosnál több rövid hatású β-agonista inhalációra van szüksége, a lehető leghamarabb konzultálnia kell orvosával.

A montelukaszt nem helyettesítheti hirtelen az inhalációs vagy orális kortikoszteroidokat.

Nem állnak rendelkezésre adatok annak igazolására, hogy az orális kortikoszteroidok dózisa csökkenthető, ha montelukasztot adnak együtt.

Ritka esetekben az anti-asztmás gyógyszerekkel, köztük a montelukaszttal kezelt betegeknél szisztémás eozinofília alakulhat ki, amely néha a Churg-Strauss-szindrómának megfelelő vasculitis klinikai tüneteivel járhat, amelyet gyakran szisztémás kortikoszteroid terápiával kezelnek. Ezek az esetek általában, bár nem mindig, az orális kortikoszteroid terápia csökkentésével vagy abbahagyásával járnak. Bár a leukotrién receptor antagonizmusával nem áll fenn ok-okozati összefüggés, az orvosoknak figyelniük kell eozinofília, vaszkulitikus kiütések, a pulmonalis tünetek súlyosbodásának, a szívbetegségeknek és/vagy a neuropathiának a betegeikben. Azokat a betegeket, akiknél ezek a tünetek jelentkeznek, újra meg kell vizsgálni és kezelni kell.

A montelukaszt-kezelés nem befolyásolja az acetilszalicilsav és más nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazásának elkerülését az acetilszalicilsavra érzékeny asztmás betegeknél.

A montelukasztot szedő felnőtteknél, serdülőknél és gyermekeknél neuropszichiátriai eseményekről számoltak be
(lásd 4.8 pont). A betegeknek és az orvosoknak figyelniük kell a neuropszichiátriai eseményekre.
A betegeket és/vagy gondozóikat arra kell utasítani, hogy értesítsék orvosukat, ha ezek a változások bekövetkeznek
előfordul. Az orvosoknak gondosan mérlegelniük kell a kezelés folytatásának kockázatát és előnyeit
Actamone 10 mg, ha ilyen események fordulnak elő.

Az Actamone 10 mg laktózt tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A montelukaszt plazmakoncentráció (AUC) görbéje alatti terület körülbelül 40% -kal csökkent az egyidejűleg fenobarbitalt kapó embereknél. Mivel a montelukasztot a CYP 3A4, 2C8 és 2C9 metabolizálja, óvatosan kell eljárni, amikor a montelukasztot CYP 3A4, 2C8 és 2C9 induktorokkal, például fenitoin, fenobarbitál és rifampicin együtt adják, különösen gyermekeknél.

A Montelukast alkalmazható az asztma megelőzésében és krónikus kezelésében rutinszerűen alkalmazott egyéb terápiákon kívül. Gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatokban a montelukaszt ajánlott klinikai dózisának nem volt klinikailag releváns hatása a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: teofillin, prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt a CYP 2C8 erős gátlója. Azonban a klinikai gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatok, beleértve a montelukasztot és a roziglitazont (egy kísérleti szubsztrát, amely elsősorban a CYP 2C8 által metabolizált anyagokat képviseli), kimutatták, hogy a montelukaszt nem gátolja a CYP 2C8 in vivo. Ezért a montelukaszt várhatóan nem változtatja meg jelentősen az ezen enzim által metabolizált anyagok (pl. Paklitaxel, roziglitazon és repaglinid) metabolizmusát.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt a CYP 2C8, és kisebb mértékben a 2C9 és 3A4 szubsztrátja. A montelukaszt és a gemfibrozil (mind a CYP 2C8, mind a 2C9 gátlója) bevonásával végzett klinikai gyógyszerinterakciós vizsgálatban a gemfibrozil 4,4-szeresére növelte a montelukaszt szisztémás expozícióját. Gemfibrozillal vagy más erős CYP 2C8 gátlókkal együtt alkalmazva a montelukaszt rutinszerű dózisának módosítása nem szükséges, de az orvosnak tisztában kell lennie a mellékhatások növekedésének lehetőségével.

Az in vitro adatok alapján klinikailag releváns gyógyszerkölcsönhatások nem várhatók gyengébb CYP 2C8 inhibitorokkal (pl. Trimetoprim). A montelukaszt és a CYP 3A4 erős gátlója, az itrakonazol együttes alkalmazása nem eredményezte a szisztémás montelukaszt-expozíció jelentős növekedését.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Az állatkísérletek nem mutatnak káros hatást a terhességre vagy az embrionális/magzati fejlődésre.

A terhes nők rendelkezésre álló adatbázisaiból származó korlátozott adatok nem mutatnak ok-okozati összefüggést a montelukaszt és a fejlődési rendellenességek (azaz végtaghibák) között, amelyekről a forgalomba hozatalt követően világszerte ritkán számoltak be.

Az Actamone 10 mg terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha erre egyértelműen szükség van.

Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt kiválasztódik az anyatejbe (lásd 5.3 pont). Nem ismert, hogy a montelukaszt kiválasztódik-e az anyatejbe.

Az Actamone 10 mg szoptatás alatt csak akkor alkalmazható, ha erre egyértelműen szükség van.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Montelukast várhatóan nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Nagyon ritka esetekben azonban az egyének álmosságról vagy szédülésről számoltak be.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A montelukasztot a következőképpen értékelték tartósan asztmás betegeknél végzett klinikai vizsgálatokban:

- 10 mg filmtabletta kb. 4000 15 éves és idősebb felnőtt asztmás betegnél.

- 10 mg filmtabletta kb. 400, 15 éves és annál idősebb asztmás és szezonális allergiás náthában szenvedő felnőtt betegnél.

- 5 mg rágótabletta körülbelül 1750 6-14 éves gyermek asztmás gyermeknél.

- 4 mg rágótabletta 851 2-5 éves gyermeknél.

- 4 mg granulátum 175 gyermek, 6 hónapos és 2 éves kor közötti gyermeknél.

A montelukasztot intermittáló asztmában szenvedő betegeknél végzett klinikai vizsgálatok során a következők szerint értékelték:

- 4 mg granulátum és rágótabletta 1038 6 hónapos és 5 éves gyermek között.

Az alábbi gyógyszerrel összefüggő mellékhatásokat gyakran jelentették montelukaszt-kezelésben részesülő betegek klinikai vizsgálatai során (> 1/100, †

Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek

fokozott vérzési hajlam

Immunrendszeri rendellenességek

túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát is

máj eozinofil infiltráció

alvászavarok, beleértve rémálmokat, álmatlanságot, somnambulizmust, szorongást, izgatottságot, beleértve agresszív viselkedést vagy ellenségeskedést, depressziót, pszichomotoros hiperaktivitást (beleértve ingerlékenységet, nyugtalanságot és remegést **)

figyelemzavarok, memóriazavarok

hallucinációk, dezorientáció, öngyilkossági gondolatok és magatartás (öngyilkosság), diszfémia

Idegrendszeri rendellenességek

Szív- és szívbetegségek

Légzőszervi, mellkasi és mediastinalis betegségek

Churg-Strauss-szindróma (CSS) (lásd 4.4 pont)

Emésztőrendszeri rendellenességek

hasmenés, hányinger, hányás

szájszárazság, dyspepsia

Máj- és epebetegségek

emelkedett szérum transzaminázszint (ALT, AST)

hepatitis (beleértve a kolesztatikus, hepatocelluláris és vegyes májkárosodást)

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

véraláfutás, csalánkiütés, viszketés

noduláris erythema, erythema multiforme

A mozgásszervi és a kötőszövet betegségei

arthralgia, myalgia, beleértve az izomgörcsöket is

Általános rendellenességek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók

aszténia/fáradtság, általános hányinger, ödéma

* Gyakorisági kategória: minden mellékhatásra meghatározva a klinikai vizsgálatok adatbázisában jelentett incidencia szerint: Nagyon gyakori (≥ 1/10), Gyakori (≥ 1/100–9), nincs adat a montelukaszt farmakokinetikájáról.

A teofillin plazmakoncentrációjának csökkenését figyelték meg a montelukaszt nagy dózisainál (az ajánlott felnőtt dózis 20-60-szorosa). Ezt a hatást nem figyelték meg az ajánlott napi 10 mg-os adagnál.

5.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Állati toxicitási vizsgálatok során átmeneti kis szérum biokémiai változásokat figyeltek meg az ALT-ben,

glükóz, foszfor és trigliceridek. Az állatok toxicitási tünetei a fokozott nyálkiválasztás, a gyomor-bélrendszeri tünetek, a laza széklet és az ion egyensúlyhiánya voltak. Ezek a tünetek olyan dózisnál jelentkeztek, amely a klinikai adagolásnál megfigyelt szisztémás expozíció> 17-szerese volt. Majmoknál 150 mg/kg/nap dózisnál jelentkeztek mellékhatások (a klinikai dózisoknál megfigyelt szisztémás expozíció> 232-szeresei).

Állatkísérletekben a montelukaszt a klinikai szisztémás expozíció 24-szeresénél nagyobb szisztémás expozíció mellett nem befolyásolta a termékenységet vagy a reproduktív teljesítményt. Patkányokon végzett nőstény termékenységi vizsgálatban 200 mg/kg/nap dózissal figyelték meg a kölyök testtömegének enyhe csökkenését (a klinikai szisztémás expozíció 69-szerese). Nyulakon végzett vizsgálatokban a nem teljes csontosodás nagyobb előfordulását figyelték meg a szisztémás expozíciónál, amely a klinikai dózisnál megfigyelt klinikai szisztémás expozíció 24-szerese volt, összehasonlítva az egyidejűleg kontroll állatokkal. Patkányokban nem észleltek rendellenességeket. Kimutatták, hogy a montelukaszt áthalad a placenta gáton, és kiválasztódik az állati anyatejbe.

A maximális dózis egyszeri orális montelukaszt-nátrium adagjának tesztelésekor egereken és patkányokon legfeljebb 5000 mg/kg dózisig (15 000 mg/m 2 egereknél és 30 000 mg/m 2 patkányoknál) nem történt pusztulás. Ez az adag a felnőtteknek ajánlott napi adag 25 000-szeresének felel meg (50 kg-os felnőtt beteg dózisa alapján).

Megerősítést nyert, hogy a montelukaszt nem fototoxikus az egereknek UVA, UVB vagy látható fényspektrumban, legfeljebb 500 mg/kg/nap dózisban (kb.> 200-szorosa szisztémás expozícióból származik).

A montelukaszt in vitro és in vivo tesztekben nem volt mutagén, és rágcsálókban sem volt karcinogén.