tbl 100x25 mg (fľa.PP)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
Számú melléklet 1. a regisztráció megváltoztatásáról szóló határozathoz, ev. nem. 2009/04988
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta 25 mg spironolaktont tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Majdnem fehér, kerek, lapos, metszett szélű tabletta és jellegzetes merkaptánillat. Az egyik oldalon a Verospiron van bevésve, a másikon pedig a metszet nélkül.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Szívelégtelenség és artériás hipertónia kiegészítő kezelése.
A májcirrhosis okozta ascites és ödéma.
Elsődleges hiperaldoszteronizmus (diagnózis és kezelés).
Nefrotikus szindróma esetén ödéma.
Aszcites rosszindulatú daganat miatt.
Hipokalaemia, amikor a beteg nem vehet igénybe más kezelést vagy a hypokalaemia megelőzését, digoxint szedő betegeknél, ha más intézkedéseket nem megfelelőnek vagy elégtelennek tartanak.
Adagolás és alkalmazás módja
Általában a Verospiront napi egy vagy két adagban adják étkezés után. Javasoljuk, hogy az első napi adagot reggel vegye be.
A diagnózis felállításához
Hosszú teszt: A spironolaktont napi 400 mg-os dózisban kell beadni három hónapig. A hipokalémia és a magas vérnyomás kezelése feltételezhetően bizonyítja a primer hiperaldoszteronizmust.
Rövid teszt: A spironolaktont napi 400 mg-os adagban kell beadni négy napig. Ha a plazma káliumszintje nő az alkalmazás során, de csökken, amikor a Verospiron-kezelést abbahagyják, mérlegelni kell az elsődleges hiperaldoszteronizmus valószínű diagnózisát.
A spironolaktont napi 100–400 mg dózisban adják be a műtét előkészítése céljából. Azoknál a betegeknél, akik nem tudnak műtéten átesni, a spironolaktont hosszú ideig a legalacsonyabb hatékony fenntartó dózisban kell beadni. Ebben az esetben a kezdő adag 14 naponta csökkenthető, amíg el nem éri a legalacsonyabb hatásos adagot. Hosszú távú kezelés esetén a spironolaktont más diuretikumokkal kombinálva ajánlják a mellékhatások csökkentése érdekében.
Ödéma (pangásos szívelégtelenség, nefrotikus szindróma):
Felnőttek: a kezdeti napi adag 100 mg (25-200 mg) vagy egyszeri, vagy két részre osztva. Nagyobb dózisok esetén a Verospiron kombinálható a vesetubulus proximális részén ható diuretikummal. A Verospiron dózisának változatlanul kell maradnia.
Aszcites rosszindulatú daganat miatt
A kezdő adag általában 100-200 mg naponta. Súlyos esetekben az adag fokozatosan emelhető napi 400 mg-ig. Ha az ödéma megszűnik, a fenntartó dózist egyedileg kell meghatározni.
A májcirrhosis okozta ascites és ödéma
Ha a vizeletben a Na/K szint aránya magasabb, mint 1,0; 100 mg/nap. Ha a szintarány kisebb, mint 1,0; 200-400 mg/nap. A fenntartó dózist egyedileg kell meghatározni.
Az artériás hipertónia kiegészítő kezelése
A kezdő adag napi 50-100 mg, akár egyszeri adagban, akár két részre osztva, más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva. A kezelést legalább két hétig folytatni kell, mivel a maximális vérnyomáscsökkentő hatás két hét kezelés után alakul ki. Később az adagot egyedileg kell beállítani a beteg kezelésre adott válaszának megfelelően.
A kezdő adag 1-3 mg/testtömeg-kg naponta, egyszer vagy két részre osztva. Fenntartó kezelés esetén vagy más diuretikumokkal kombinálva az adagot 1-2 mg/kg-ra kell csökkenteni.
Idős betegeknél általában nincs szükség dózismódosításra. Idős betegeknél azonban figyelembe kell venni a hyperkalaemia kockázatát (lásd 4.4 pont).
Vesekárosodás esetén (kreatinin-clearance 1/10); gyakori (> 1/100 - 1/1000 - 1/10 000 - + és a K + kiválasztása. Nem csak növeli a Na + és Cl kiválasztását - és csökkenti a K + kiválasztását, hanem gátolja a H + a vizeletben.Vízhajtó hatása miatt a vérnyomás is csökken.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A spironolakton orális alkalmazás után jól felszívódik, és főleg aktív metabolitokká metabolizálódik: kéntartalmú metabolitok (80%) és részben kanrenonok (20%). Noha önmagában a spironolakton plazma felezési ideje rövid (1,3 óra), az aktív metabolitok felezési ideje hosszabb (2,8 és 11,2 óra között). A metabolitok eliminációja elsősorban a vizeletben, másodlagos pedig a székletben lévő epében történik. 15 napos éhomi étrend 100 mg spironolakton beadása után egészséges önkénteseknek a plazma csúcskoncentrációig (tmax) eltelt idő 2,6 óra, a csúcs plazmakoncentráció (Cmax) 80 ng/ml és az eliminációs felezési idő (t1/2) volt. A spironolakton kb. 1,4 óra volt A 7-alfa- (tiometil) spironolakton esetében a tmax 3,2 óra, a Cmax 391 ng/ml és a t1/2 13,8 óra. és a kanrenon esetében a tmax 4,3 óra, a Cmax 181 ng/ml és a t1/2 16,5 óra.
A spironolakton egyetlen adagjának hatása a vesékre 7 óra elteltével tetőzik, és legalább 24 órán át tart.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Patkányokban, egerekben és nyulakban az i.p. LD50 790, 360 és 870 mg/testtömeg-kg, míg a bélben lévő LD50 több mint 1000 mg/kg volt mindhárom fajnál.
Ezeknek a tumorigénes leleteknek a jelentősége nem egyértelmű a klinikai alkalmazás szempontjából. A spironolakton hosszú távú alkalmazása fiatal betegeknél azonban alaposan mérlegelni kell az előnyöket és a lehetséges kockázatokat.