NÉHÁNY KERESKEDELMI NEVEK
KLINIKAI HASZNÁLAT
Az előrehaladott emlőrák hormonális kezelése posztmenopauzás nőknél, olyan esetekben, amikor a hormonreceptorok jelenléte a rákkeltő szövetben kimutatható, és ha az antiösztrogén szerekkel végzett kezelés nem sikerült.
LEÍRÁS VAGY MIT TALÁLHAT A SZAKMAI KÖNYVEKBEN
Az anasztrozol egy nem szteroid aromatáz inhibitor (III. Generáció), amelynek szelektív hatása blokkolja az androgének ösztrogénné történő átalakulását. 1996 óta használják a klinikai orvostudományban. Nagyon jól felszívódik a gyomor-bél traktusból (a maximális plazmakoncentrációt két órán belül elérik), és hatása a beadást követő 24 órán belül rögzíthető. Számos olyan klinikai vizsgálat eredménye ismert, amelyek kimutatták, hogy az anasztrozol alacsony hatékonysággal is hatékonyan alkalmazható:
- Jonat W., Howell A. és mtsai: Randomizált vizsgálat, amelyben összehasonlították az új szelektív aromatáz inhibitor anasztrozol két dózisát megestrol-acetáttal (Euv. J. Cancer 1996, 321; 404-412) - a posztmenopauzás nőkön végzett vizsgálatokban az anasztrozol nagy hatékonyságot ért el 10-14 napos alkalmazás után, amikor az ösztrogénszint több mint 80% -kal csökkent
- Lonning P.E .: Aromatáz gátlás az emlőrák kezelésében (Acta Oncol. 1997, 35; Suppl.5 38-43) - Az aromatáz aktivitás 96,7% -os gátlását figyelték meg az anastrozol négy hetes 1 mg-os napi dózisa esetén (az anastrozol napi 10-szer nagyobb dózisánál csak valamivel több - 98,1%). E tanulmány szerint az elért ösztrogéntermelés csökkenése nagyobb volt, mint a nem szelektív aromatáz inhibitorokkal vagy a szelektív szteroid inhibitorokkal.
- Yates R. A., Dowset M. és mtsai: Arimidex, az aromatáz szelektív, erős inhibitora a menopauza utáni női önkénteseknél (Br. J. Anesthesia 1996, 73: 543-548). - megjegyezte, hogy 1 mg anasztrozol egészséges nőknek történő beadása 24 óra elteltével biztosította az ösztrogénszint maximális szuppresszióját
Az anastrozol alkalmazásakor nem észleltek gesztagén, androgén vagy ösztrogén aktivitást.
TERÁPIAI ADAGOLÁS
Terápiás dózisokban naponta egyszer egy tablettát (azaz 1 mg anasztrozolt) adnak be. Az étellel történő alkalmazás csökkenti a felszívódás sebességét, de nem befolyásolja annak hatékonyságát.
AZ ADAGOLÁS MELLETT
Az anasztrozol valószínűleg a legszélesebb körben alkalmazott aromatáz-gátló a dopping bűnösök körében, amelynek alkalmazását 3-4 éve tekintik standardnak az olyan doppingciklusokban, ahol az aromatizáló AAS nagy dózisait visszaélik. A 0,25–0,5 mg napi dózisokat, amelyeket csak ritkán kombinálnak más, általánosan elérhető és jól ismert antiösztrogén hatóanyagokkal (pl. Tamoxifen vagy klomifen), hatékonynak tekintik.
MELLÉKHATÓ MELLÉKHATÁSOK
Az anastrozol hosszú távú alkalmazásakor ritkán jelentettek mellékhatásokat, és súlyosságuk enyhe vagy közepesen súlyos. Ritkán jelentkeztek gyomorproblémák (étvágytalanság, hányás, hasmenés), álmosság, fejfájás vagy bőrkiütés.