cps mod 50x3 mg (fľ.HDPE)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Entocort 3 mg
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Budezonid 3,0 mg kapszulánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Ellenőrzött felszabadulású kapszula
Kemény átlátszatlan zselatin kapszula, szürke-rózsaszín, „CIR 3 mg” felirattal.
A szabályozott hatóanyag-leadású kapszulák gyomornedv-ellenálló, szabályozott hatóanyag-leadású granulátumokat tartalmaznak. A gyógyszer csak az ileumban és a vastagbél ascendensében szabadul fel.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az ileumot és a vastagbél aszcendenseit érintő enyhe vagy közepesen súlyos Crohn-betegség kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A nyelési nehézségekkel küzdő betegek a következőképpen adhatják be a gyógyszert: a kapszulát kinyitják, és tartalmát összekeverik egy evőkanál almalével. A kapszula tartalmát nem szabad összetörni vagy rágni.
Felnőttek: Az adagot a betegség aktivitásának megfelelően kell beállítani. Aktív betegség esetén az ajánlott napi adag 9 mg (3 kapszula) 8 hétig. A gyógyszer teljes hatása általában 2-4 hét kezelés után érhető el. Reggel kell bevenni. A kapszulákat egészben kell lenyelni.
Az ajánlott adag remisszió alatt 6 mg (2 kapszula).
Szteroidokkal kezelt betegeknél a prednizolonról a budezonidra váltás esetén az ajánlott adag naponta egyszer 6 mg. Az Entocort kapszulákkal történő kezelés megkezdése után a prednizolon adagját fokozatosan csökkenteni kell.
Idős betegek: Ha az Entocortot idős betegeknek adják be, az adag megegyezik a felnőttekével. Az idősek tapasztalata azonban korlátozott.
≥ 8 éves gyermekek, testtömegük meghaladja a 25 kg-ot: Enyhe vagy közepesen súlyos betegség esetén az ajánlott napi adag 9 mg (3 kapszula) 8 héten át. A gyógyszer teljes hatása általában 2-4 hét kezelés után érhető el. A kapszulákat reggel kell bevenni.
12 hétnél hosszabb ideig nincs tapasztalat a gyógyszerről.
Májbetegek: A károsodott májfunkció növeli a budezonid szisztémás biohasznosulását.
Stresszes helyzetek, láz és túlterhelés esetén szükség lehet az adag növelésére vagy szisztémás glükokortikoidok hozzáadására a kezeléshez. Nagyobb adag inzulinra lehet szükség cukorbetegeknél glükokortikoid kezelés alatt.
Az Entocort kapszula kezelést fokozatosan le kell állítani (lásd 4.4 pont).
4.3 Ellenjavallatok
A budezoniddal vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Szisztémás kortikoszteroidokra jellemző mellékhatások jelentkezhetnek. A lehetséges szisztémás hatások közé tartozik a glaukóma.
Óvatosan kell eljárni minden olyan fertőzésben, magas vérnyomásban, diabetes mellitusban, csontritkulásban, peptikus fekélyben, újonnan kifejlesztett bélanasztomózisokban, pszichózisokban, szívelégtelenségben, glaukómában vagy szürkehályogban, valamint glaukómában vagy cukorbetegségben szenvedő betegeknél.
A hagyományos szteroid terápiáról Entocortra történő áttéréskor a szisztémás szteroid adagolás változásával járó tünetek jelentkezhetnek. A prednizolon adagjának csökkentése és az Entocort-kezelés kezdetén mellékhatások jelentkezhetnek (lásd 4.8 pont).
Különös figyelmet kell fordítani a fertőző betegségekben szenvedő betegekre. Ezeket a betegeket ok-okozati módon kell kezelni.
A juhhimlő és a kanyaró nehezebb lehet az orális glükokortikoidokkal kezelt betegeknél. Ezért helyénvaló korlátozni az expozíció kockázatát azoknál a betegeknél, akik nem győzték le ezeket a fertőző betegségeket vagy elégtelen immunitással rendelkeznek. Ha az expozíció már megtörtént, akkor anti-Varicella zoster (VZIG) immunglobulin vagy nem specifikus iv. immunglobulin (IVIG). Ha betegség (himlő) jelentkezik, akkor antivirális kezelést lehet fontolóra venni.
Óvatosan kell eljárni olyan betegek kezelésében, akiknél a növekedés még nem állt le. Magasságmérés gyermekeknél és serdülőknél ajánlott.
A kezelés abbahagyásának fokozatosnak kell lennie, mivel az Entocort-nal történő hosszú távú kezelés után csökkenhet az endogén ACTH-szekréció. A gyógyszer dózisának csökkentése során egyes betegeknél nem specifikus nehézségek léphetnek fel, mint pl izom- és ízületi fájdalom.
Ritkán a betegek olyan tüneteket tapasztalhatnak, mint fáradtság, fejfájás, hányinger, hányás, amelyet az alacsony glükokortikoid szint okozhat. Ezekben az esetekben néha szükség lehet az összes glükokortikoid adagjának átmeneti növelésére.
A szisztémásan alkalmazott glükokortikoidok Entocort kapszulákkal történő helyettesítése időnként leplezheti az allergiát, pl. rhinitis vagy ekcéma, amelyek addig kontroll alatt voltak.
A budezonid csökkentheti a test stresszre adott válaszát (hipotalamusz-hipofízis-mellékvese tengely). Ha műtétet jeleznek a betegben, vagy ha a beteg más stresszes helyzetnek van kitéve, további szisztémás glükokortikoszteroidok alkalmazása ajánlott.
A budezonid metabolizmusát elsősorban a CYP3A, a citokróm P450 részhalmaza közvetíti. Ennek az enzimnek a gátlása pl. ezért a ketokonazol és a grapefruitlé növelheti a budezonid szisztémás expozícióját, és ezt a kombinációt kerülni kell (lásd 4.5 pont).
Ha az Entocort kapszulát hosszabb ideig, hosszabb ideig alkalmazzák, a glükokortikoszteroidok szisztémás hatásai, például hiperkortikizmus és mellékvese szuppresszió léphetnek fel.
A Crohn-betegség visszaesésével kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak a budezoniddal vagy más glükokortikoidokkal történő hosszú távú kezeléssel kapcsolatban.
Nincsenek közvetlen összehasonlító klinikai vizsgálatok a hosszú távú budezonid-kezelés hatásainak/mellékhatásainak meghatározására az intermittáló glükokortikoid kezeléshez képest.
A ritka, örökletes fukóz-intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció vagy szacharáz-izomaltáz hiányban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A növekedésre gyakorolt hatás
Az inhalációs kortikoszteroidokkal történő hosszú távú kezelés során a gyermekeket rendszeresen ellenőrizni kell. Növekedési retardáció esetén a kezelést újra kell értékelni. A kortikoszteroid kezelés előnyeit gondosan mérlegelni kell a növekedés elnyomásának potenciális kockázatával. Hosszú távú klinikai vizsgálatokat nem végeztek Entocort kapszulákkal kezelt gyermekeknél.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A budezonid (3 mg egyszeri intravénás adagban) és napi kétszer 100 mg ketokonazol együttes alkalmazása átlagosan 6-szorosára növelte a budezonid plazmakoncentrációját. Amikor a ketokonazolt a budezonid után 12 órával adták be, a budezonid koncentrációja átlagosan háromszorosára nőtt. Mivel az ajánlott adagadatok nem állnak rendelkezésre, célszerű elkerülni ezt a kombinációt. Ha ez nem lehetséges, akkor a ketokonazol és a budezonid beadása között a lehető leghosszabbnak kell lennie. Figyelembe kell venni a budezonid dózisának csökkentését. Más erős CYP3A4 inhibitorok szintén valószínűleg jelentősen növelik a budezonid plazmaszintjét. Ezenkívül kerülni kell a grapefruitlé egyidejű fogyasztását.
CYP3A4-indukáló gyógyszerekkel, például karbamazepinnel történő egyidejű terápia valószínűleg csökkent budesonid-expozíciót eredményez. Előfordulhat, hogy módosítani kell a gyógyszer adagját.
Emelkedett plazmaszintet és kortikoszteroidok fokozott hatását figyelték meg egyidejű ösztrogént vagy orális fogamzásgátlót szedő nőknél. Kombinált orális fogamzásgátlók alacsony dózisainak egyidejű alkalmazása nem befolyásolta a budezonid plazmakoncentrációját.
Az omeprazol ajánlott dózisánál az orálisan beadott budezonid farmakokinetikája nem változott, míg a cimetidin enyhe, de klinikailag jelentéktelen hatást fejtett ki.
A kolesztiraminnal vagy antacidákkal való kölcsönhatás nem zárható ki. Ezeknek a gyógyszereknek és a budezonidnak kb. 2 órás szünetet kell tartani.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Állatkísérletekben a glükokortikoidok különféle típusú fejlődési rendellenességeket okoztak (szájpadhasadék, csontváz fejlődési rendellenességek). Ezek az állatokon megfigyelt kísérleti eredmények azonban úgy tűnik, hogy nem vonatkoznak emberekre. Hosszan tartó alkalmazás után emberekben és állatokban csökkent újszülött- és placenta súlyt figyeltek meg. Hosszú távú kezelés esetén az újszülöttekben fennáll az adrenokortikális szuppresszió kockázata is. Ezért a kortikoszteroidokat terhes nőknél csak alapos megfontolás után szabad alkalmazni.
A budezonid kiválasztódik az anyatejbe. Az inhalációs budezoniddal (200 vagy 400 dvakrátg naponta kétszer) fenntartó kezelés asztmás szoptató nőknél elhanyagolható szisztémás expozíciót eredményezett a budesonid mellett a szoptatott csecsemőknél.
Egy farmakokinetikai vizsgálatban a gyermek napi dózisát az anyának mindkét dózisban beadott napi dózis 0,3% -ának számították, és a gyermekek átlagos plazmakoncentrációját az anyáknál megfigyelt terápiás koncentráció 1/600-nak határozták meg. plazma feltételezve a gyermek teljes orális biohasznosulását. A szoptatott csecsemők plazmamintáiban a budezonid koncentrációja a mennyiségi határ alatt volt.
Az inhalált budezonidra vonatkozó adatok és az a tény, hogy a budezonid lineáris farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkezik terápiás dózisintervallumokban inhaláció, orális és rektális beadás után, alacsony csecsemő expozíció várható a budezonid terápiás dózisainál...
Ezek az adatok alátámasztják a budezonid folyamatos alkalmazását, szájon át és rektálisan a szoptatás alatt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Entocort kapszula nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A klinikai vizsgálatokban a nemkívánatos események többsége enyhe vagy közepes intenzitású és nem súlyos volt.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A következő meghatározások érvényesek a mellékhatások előfordulására:
nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 a legolvasottabb cikkekhez