uram 1x150 ml (üveg üveg barna)

A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma

A gyógyszer bejegyzéséről szóló határozat 2. számú melléklete, id. 2006/0004

1x150

AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Izoprinosin ® szirup

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1 ml szirup 50 mg inozint és cedoben dimepranolt tartalmaz (szinonimák: methisoprinol, inozin pranobex, inoziplex). Egy teáskanál (5 ml) szirup 250 mg inozint és cedoben-dimepranolt tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tiszta, szinte színtelen szirup, szilvaaromával.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Az Isoprinosine ® szirup a csökkent vagy nem funkcionális celluláris immunitás kezelésére vagy korrekciójára, valamint a következő betegségek klinikai tüneteinek kezelésére javallt:

Elsődleges és másodlagos vírusos légúti fertőzések és csökkent immunitás.

Herpeszvírusok okozta fertőzések: 1. és 2. típusú herpes simplex vírus, varicella zoster vírus (VZV), citomegalovírus (CMV) vagy Epstein-Barr vírus (EBV).

Genitális condylomák (condyloma accuminata) - külső elváltozások (a húsos és perianalis lokalizáció kivételével) önmagában vagy a hagyományos helyi vagy műtéti kezelés kiegészítéseként.

Nyálkahártya, vulvovaginális (szubklinikai) vagy endocervicalis asszociált HPV (humán papillomavírus) fertőzések.

Kanyaró súlyos lefolyású vagy szövődményekkel jár.

Szubakut szklerotizáló panencephalitis (SSPE).

4.2 Adagolás és alkalmazás módja

Ez a gyógyszer csak orális alkalmazásra szolgál.

Az adagolás a beteg testtömegétől és a betegség súlyosságától függ. A napi adagot egyenletesen kell elosztani a nap folyamán.

Felnőttek és idős betegek

Az ajánlott napi adag 50 mg/testtömeg-kg, általában 3 g/nap, maximum 4 g/nap adagig (általában 3-4 alkalommal 4 teáskanál *, 3-4 alkalommal 20 ml szirup naponta).

A szokásos adag 50 mg/testtömeg-kg vagy az alábbi táblázat szerint.

* A mellékelt műanyag adagolókanalat kell használni.

Adagolás az SSPE-ben:

100 mg/testtömeg-kg naponta legfeljebb 60-80 ml/nap dózisig. A kezelés hosszú távú, folyamatos, rendszeresen figyelemmel kíséri a biokémiai paramétereket, a beteg egészségi állapotát, és újraértékeli a kezelés folytatását. Az ajánlott napi adag növelhető, különösen súlyos esetekben.

Akut betegségek: Rövid életű betegségek esetén a kezelés általában 5-14 napig tart. A kezelést 1 vagy 2 napig kell folytatni a tünetek megszűnése után, vagy hosszabb ideig, az orvos döntése szerint.

Hosszan tartó vírusos betegségek: A kezelést a tünetek megszűnése után 1-2 hétig, vagy az orvos döntése szerint tovább kell folytatni.

Visszatérő betegségek: A kezdeti kezelés megegyezik az akut betegségekkel. A fenntartó kezelés során az adag napi 500-1 000 mg-ra csökkenthető. A kiújulás első jeleinek megjelenésekor az adagot azonnal vissza kell adni, mint akut körülmények között, és a tünetek megszűnése után 1-2 napig folytatni kell. Az ilyen kezelést szükség szerint többször meg lehet ismételni a klinikai állapot orvos általi értékelése és ajánlása alapján.

Külső genitális condylomák (condyloma acuminata) vagy endocervicalisan társult HPV-fertőzések:

3 g (60 ml naponta) 14-28 napig monoterápiában vagy a hagyományos topikális vagy műtéti kezelés kiegészítéseként az alábbi ütemezés szerint:

alacsony kockázatú betegek: A gyógyszert folyamatosan 3–28 napig, 3 hónapos időtartam alatt adják be, amelyet két hónapos kezelés nélküli időszak követ, amely során az elváltozások összezsugorodnak vagy eltűnnek; vagy

3 hónapig "magas kockázatú" betegek, minden hónapban a hét 5 napján, egymást követő 2 héten át, vagy a hét 5 napján minden második héten.

* A kiújulás vagy a méhnyak diszplázia „magas kockázatú” profilja genitális HPV fertőzésben szenvedő betegeknél hasonló a többi betegséghez, és magában foglalja:

A genitális HPV fertőzések kórtörténete> 2 év vagy> 3 korábbi kudarc a korábbi terápiában

Az immunitás csökkentése:

visszatérő vagy krónikus fertőzések

egyéb nemi úton terjedő betegségek (STD-k)

kemoterápia a rák ellen

szokásos alkoholfogyasztás

Elégtelenül kontrollált cukorbetegség

Orális fogamzásgátlók hosszú távú alkalmazása (2 és több év)

A folsav értékek az eritrocitákban 660 nmol/l alatt

Több szexuális partner vagy hosszú távú partner váltása

A hüvelyi szex gyakorisága (- 2 - 6 alkalommal hetente)

A bőr szemölcsének gyermekkorban nincs története

Életkor 20 év felett

A kezelést szükség szerint többször meg lehet ismételni.

4.3 Ellenjavallatok

Az Isoprinosine ® szirupot nem szabad alkalmazni a gyógyszer összetevőivel szembeni ismert túlérzékenység esetén, vagy olyan betegeknél, akik akut köszvény vagy hyperuricaemia.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az izoprinosin ® szirup a szérum vagy a vizelet húgysavszintjének átmeneti növekedését okozhatja, különösen férfiaknál és mindkét nemű időseknél, általában a normál tartományon belül (legfeljebb 8 mg/dl, illetve 420 µmol/l). A vér húgysavszintjének növekedését az inozin emberben a húgysavvá történő katabolizmusa okozza. Nem ennek oka az enzim gyógyszer által kiváltott változása vagy a vese clearance funkciójának változása. Ezért az Isoprinosine ® szirupot csak óvatosan kell alkalmazni köszvényes betegeknél az anamnézisben, hyperuricaemia, urolithiasis vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Ezeknek a betegeknek a szérum húgysavszintjét rendszeresen ellenőrizni kell a kezelés alatt.

A hosszú távú kezelés során minden betegnél rendszeresen ellenőrizni kell a szérum és a vizelet húgysavszintjét, a máj működését, a vérképet és a vesefunkciót.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Óvatosan kell alkalmazni xantin-oxidáz gátlókkal (allopurinol) vagy urikozurikumok, diuretikumok - tiazid diuretikumok (például hidroklorotiazid, klórtalidon, indapamid) vagy hurok diuretikumok (például furoszemid, torasemid, etakrinsav) mellett.

Az izoprinosin ® szirupot általában immunszuppresszánsokkal végzett kezelés után adhatjuk be, de immunszuppresszánsokkal együtt nem; mivel a kívánt terápiás hatások farmakokinetikailag befolyásolhatók.

A zidovudinnal (azidotimidin) való együttes alkalmazás különféle mechanizmusokkal növeli a zidovudin nukleotidtermelését, amelyek a zidovudin fokozott biológiai hozzáférhetőségéhez és a monociták fokozott intracelluláris foszforilációjához vezetnek. Ennek eredményeként az Isoprinosine ® szirup fokozza a zidovudin hatását.

4.6 Terhesség és szoptatás

Kontrollált vizsgálatokról számoltak be a magzat kockázatának és a csökkent termékenységnek emberek nem. Nem ismert, hogy az inozin és az acedoben-dimepranol kiválasztódik-e az anyatejbe. Ezért az inozin-acedoben-dimepranolt terhesség és szoptatás alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha az orvos úgy dönt, hogy az előny meghaladja a lehetséges kockázatot.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az inozin és az acedoben-dimepranol farmakodinamikai profilja nem valószínű, hogy hátrányosan befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket (lásd még 4.8. Nemkívánatos hatások).

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az egyetlen folyamatosan megfigyelhető Mellékhatás a szérum és a vizelet húgysavszintjének átmeneti emelkedése (általában a referencia-tartományon belül), amely általában a kezelés leállítását követő néhány napon belül normalizálódik.

Gyakori (³1/100-1%, hosszan tartó klinikai vizsgálatokban jelentettek) 3 vagy több hónap:

Nem gyakori (/ 1/1 000 - ® szirup egy szintetikus purinszármazék, immunmoduláló és vírusellenes tulajdonságokkal, amelyeket in vivo dokumentál a gyengített gazdaszervezet immunválaszának jelentős növekedése.

Klinikai vizsgálatokban az inozin-acedoben-dimepranol normalizálta a hiányos vagy károsodott sejtek által közvetített immunitást egy Th1-típusú válasz kiváltásával, amely elindítja a T-sejt érését és az indukált limfoproliferatív válaszok differenciálódását és potenciálját a mitogén vagy antigén által aktivált sejtekben. Kimutatták, hogy a gyógyszer modulálja a T-limfociták és az NK sejtek citotoxicitását, a T8 szuppresszor és a T4 helper limfociták működését, valamint növeli az IgG és a komplement komplex receptorainak számát. Az inozin-acedoben-dimepranol növeli az IL-1 citokin termelést, növeli az IL-2 termelést és növeli az IL-2 receptor expresszióját in vitro.


Jelentősen növeli az endogén IFN-g szekrécióját és csökkenti az IL-4 termelését in vivo. Kimutatták a neutrofilek, monociták és makrofágok kemotaxisát és fagocitózisát is.

In vivo az inozin és az acedoben-dimepranol növeli a limfocita-mRNS és a fehérjeszintézis csökkent transzlációs képességét, miközben gátolják a vírusos RNS-szintézist még tisztázatlan módon.

1) inozin által közvetített orotinsav beépítése a poliriboszómákba;

2) a poliadenilsav kötõdésének gátlása a vírus mRNS-hez;

3) az intramembrán plazmarészecskék (IMP) molekuláris átszervezése, amely a sűrűség majdnem háromszorosához vezet.

Az inozin-acedoben-dimepranol csak nagy koncentrációban gátolja a cGMP-foszfodiészterázt in vitro, és olyan szinteken, amelyeket in vivo immunfarmakológiai hatások nem értek el.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Minden gyógyszerkomponens eltérő farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik.

Felszívódás: Emberekben történő orális alkalmazást követően az inozin-acedoben-dimepranol gyorsan és teljesen felszívódik (³90%) a gyomor-bél traktusból, és bejut a véráramba. Hasonlóképpen, orális beadás után rhesus majmoknál 94-100% iv. a DIP (N, N-dimetilamino-2-propanol) és a PAcBA (p-amino-benzoesav) komponensek értéke.

terjesztés: Majmoknak történő beadást követően radioaktívan jelzett anyagot detektáltak a következő szövetekben, csökkentett fajlagos aktivitás szerint rendezve: vese, tüdő, máj, szív, lép, herék, hasnyálmirigy, agy és vázizomzat.

Anyagcsere: Emberben a következő DIP és PAcBA plazmaszinteket figyelték meg egy gramm radioaktívan jelzett inozin-acedoben-dimepranol per os beadása után: DIP 3,7/g/ml (2 óra) és PAcBA 9,4 µg/ml (1 óra). Emberi tolerancia vizsgálatokban a húgysavszint maximális növekedése a gyógyszer által szállított inozin mértékeként nem lineáris, de ± 10% -ot változhat 1-3 órán belül.

Kiválasztás: A PAcBA és fő metabolitjának vizelettel történő kiürülése 24 óra alatt, egyensúlyi állapotban, napi 4 g-os dózisnál a beadott adag körülbelül 85% -a volt. A DIP-eredetű vizeletben az izotóppal jelölt anyag 95% -át változatlan DIP-ként és DIP-N-oxidként izoláltuk. A DIP eliminációs felezési ideje 3,5 óra, a PAcBA pedig 50 perc. A fő metabolitok emberben az N-oxid a DIP-ben és az o-acil-glükuronid a PAcBA-ban. Mivel az inozin-részt lebontja a purin húgysavvá történő lebomlásának metabolikus útja, az izotóppal jelzett vegyületekkel végzett kísérletek emberben nem megfelelőek. Állatkísérletekben a tabletta orális beadása után a beadott inozin legfeljebb 70% -a izolálható a vizeletből húgysavként, a fennmaradó rész pedig normális metabolitokként - xantin és hipoxantin.

Biológiai hozzáférhetőség/AUC: A vizeletből történő izolálás egyensúlyi állapotban a PAcBA és metabolitja előre jelzett értékének> 90% -át eredményezte. A DIP és metabolitjának elkülönítése> 76% -ot eredményezett. A plazma AUC> 88% volt DIP-nél és> 77% PAcBA-nál.

5.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Az inozin-acedoben-dimepranol alacsony toxicitási profillal rendelkezik különböző akut, szubakut és krónikus toxicitási vizsgálatokban egereken, patkányokon, kutyákon, macskákon és majmokon, legfeljebb 1500 mg/kg/nap dózisokkal és a legalacsonyabb akut orális LD50-szerrel 50-szeresével. magasabb, mint a maximális terápiás napi adag 100 mg/kg/nap.


Egereken és patkányokon végzett hosszú távú toxikológiai vizsgálatok nem mutattak rá karcinogén potenciált.

A standard mutagenitási tesztek és az egereken és patkányokon végzett in vivo vizsgálatok, vagy az emberi perifériás vér limfocitáival végzett in vitro vizsgálatok nem mutattak semmilyen káros hatást.

Nincs bizonyíték perinatális toxicitásra, embriotoxicitásra, teratogenitásra vagy a reproduktív funkció károsodására, amint azt egereken, patkányokon és nyulakon folytatott folyamatos parenterális dózisok mutatják, a maximális ajánlott humán terápiás dózis 20-szorosa (100 mg/kg/nap). (Lásd még 4.6. Terhesség és szoptatás).

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

6.2 Inkompatibilitások

6.3 Felhasználhatósági időtartam

Az első felbontás után ne használjon szirupot 6 hónapnál tovább.

6.4 Különleges tárolási előírások

25 ° C alatt tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Teal típusú III típusú üvegpalackok alumínium csavaros kupakokkal, papírdobozokba csomagolva, a felhasználók számára írt információkkal és a mellékelt adagolókanállal.

Csomag mérete: 150 ml

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés

A fel nem használt terméket vagy hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Ewopharma International, s.r.o.


8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA

10. AZ UTOLSÓ FELÜLVIZSGÁLAT DÁTUMA