tbl flm 1000x200 mg (blis.PVC/Al-klin. bal.)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
MELLÉKLET 1 A FORGALOMBA HOZATALI HATÁROZATRA, EV. Nem. 2108/04004
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
MEDOFLOXINE 200 mg
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden filmtabletta 200 mg ofloxacint tartalmaz.
Segédanyag: laktóz-monohidrát
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér, kerek, domború, filmtabletta, amelynek magátmérője 9,5 mm.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az Ofloxacin az antibakteriális szerek csoportjának egyike, amelyet szintetikus 4-fluor-kinolonként ismerünk. Magas baktericid aktivitással rendelkezik a Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok széles skálájával szemben.
A következő fertőzések kezelésére javallt, ha azokat fogékony organizmusok okozzák:
komplikáció nélküli nyaki és húgycső gonorrhoea
nem gonococcusos cervicitis és urethritis
alsó légúti fertőzések
bőrfertőzések és lágyrész fertőzések
felső és alsó húgyúti fertőzések
A következő patogén mikroorganizmusokat lehet érzékenynek tekinteni: Chlamydia, Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Gardnerella, Haemophilus influenzae, Hafnia, Klebsiella, Legionella, Neisseria sp., Proteus (indol pozitív és indol negatív törzsek), Staphylococcus erythrocytes methicillin) Staphylococcus epidermidis.
A Mycoplasma sp., A Pseudomonas aeruginosa, a Serratia marcescens és a Streptococcus sp. Közepesen érzékenyek az ofloxacinra.
Anaerob mikroorganizmusok, például Bacteroides sp., Eubacterium sp., Fusobacterium sp., Peptococcus sp. és Peptostreptococcus sp. általában rezisztensek az ofloxacinnal szemben.
Az Ofloxacin nincs aktivitása a Treponema pallidum ellen.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A medofloxin tablettákat egészben, vízzel kell lenyelni. Az adagot két órán belül kell bevenni, miután alumíniumot vagy magnéziumot tartalmazó antacidot, szukralfátot és vas-tartalmú gyógyszereket szedett, mivel ezek csökkenthetik az felszívódott ofloxacin mennyiségét.
Általános adagolási elvek
Az ofloxacin dózisát a fertőzés típusa és súlyossága határozza meg. A szokásos adagtartomány 200 és 800 mg között van naponta. Legfeljebb 400 mg ofloxacin adható egyetlen dózisban, előnyösen reggel. A magasabb dózisokat két részre osztva kell beadni, tizenkét órás időközönként.
A kezelés időtartama a kezelésre adott választól és a fertőzés súlyosságától függ. A komplikáció nélküli gonorrhoea esetén egyetlen adag ajánlott. Egyéb fertőzések esetén a kezelés szokásos időtartama 5-10 nap. A kezelést nem szabad két hónapnál tovább meghosszabbítani.
Különleges adagolási javaslatok (felnőttek)
Komplikálatlan nyaki és húgycső gonorrhoea: 400 mg-os adag
Nem gonococcusos cervicitis vagy urethritis: 400 mg egyszeri adagban vagy két részre osztva.
Alsó légúti fertőzés: 400 mg naponta egyszer vagy osztott adagokban, ha szükséges, az adag napi kétszer 400 mg-ra emelhető.
Bőr- és lágyrészfertőzések: 400 mg naponta kétszer.
Alsó húgyúti fertőzés: 200-400 mg naponta.
Felső húgyúti fertőzés: napi 200-400 mg, szükség esetén az adag napi kétszer 400 mg-ra emelhető.
Májkárosodás: súlyos májkárosodás csökkentheti az ofloxacin kiválasztódását, és szükség lehet a dózis csökkentésére.
Vesekárosodás: A kiválasztás elsődleges útja a vesék, és károsodás esetén az adag csökkentése szükséges. Minden esetben normál kezdeti adag adható. Ezt követően az adagolás a következőképpen módosítható:
Kreatinin-clearance 20-50 ml/perc: feleződik, i. 100-200 mg ez
Kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml/perc: 100 mg-os adag tizenkét óránként.
Hemodialízis/peritonealis dialízis: a dialízisben részesülő betegeknek tizenkét óránként 100 mg-ot kell kapniuk.
Az adag megegyezik a felnőttekével, kivéve, ha máj- vagy veseelégtelenség is van.
Az Ofloxacin ellenjavallt gyermekeknél és növekvő serdülőknél.
4.3 Ellenjavallatok
A fluorokinolon antibakteriális szerekkel szemben túlérzékeny betegek.
Azok a betegek, akiknek korábban már íngyulladásuk volt.
Gyermekek vagy növekvő serdülők, mivel az ízületi porc károsodása nem zárható ki.
Terhesség vagy szoptatás.
Azok a betegek, akiknek kórtörténetében vagy kórtörténetében epilepszia vagy alacsony rohamküszöb áll fenn.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Azok a betegek, akiknél a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz aktivitás látens vagy aktuális hibája van, hajlamosak lehetnek a hemolitikus reakciókra a fluorokinolon-kezelés alatt.
Az ofloxacin-kezelés során a betegeknek kerülniük kell a fénysugárzásnak, különösen az erős sugárzásnak való kitettséget, és nem szabad kitenniük UV-sugárzásnak.
Az ofloxacin alkalmazása pszichiátriai betegségben vagy pszichózisban szenvedő betegeknél gondos ellenőrzést igényel.
Más fluorokinolonokhoz képest az ofloxacin éretlen állatokban arthropathiát okozott. Az ofloxacin biztonságosságát gyermekeknél nem igazolták megfelelően, és alkalmazása serdülőkort megelőző gyermekeknél és növekvő serdülőknél ellenjavallt.
A pontos ok-okozati összefüggést nem sikerült megállapítani, de az ofloxacin-kezeléssel összefüggő görcsrohamokra vonatkozó adatok ritkák. Hacsak klinikailag nem szükséges, az ofloxacin nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok szerepelnek vagy ismertek görcsrohamra hajlamos tényezők (lásd 4.3 pont).
A fluorokinolon antibiotikumok íngyulladással és/vagy ínrepedéssel járhatnak, különösen az Achilles-ínnel. Ezeket a reakciókat általában kortikoszteroidokkal kezelt idős betegeknél tapasztalták. Ha fájdalom és/vagy gyulladás jelei vagy tünetei vannak, az ofloxacin alkalmazását azonnal le kell állítani, és a sérült végtagnak mozdulatlanul kell maradnia. Nem zárható ki az ofloxacin lehetősége a porphyria támadásának kiváltására hajlamos betegeknél.
Az antibiotikumok beadása rezisztens mikroorganizmusok szuperfertőzéséhez vezethet, a kockázat hosszú távú alkalmazással nő. Javasolt a betegek rendszeres szűrése a szuperfertőzések miatt, és tünetek jelentkezésekor megfelelő klinikai vizsgálatokat kell végezni.
Ez a gyógyszer laktóz-monohidrátot tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Antacidok (alumíniummal és magnéziummal)
Nem szabad egyidejűleg vagy két órával az ofloxacin beadása után beadni, mivel zavarják az abszorpciót, ami alacsonyabb szérum/vizeletszintű ofloxacint eredményez.
Az ofloxacin jelentősen növelheti a warfarin vagy származékai antikoaguláns hatását azáltal, hogy kiszorítja őket a szérumkötő helyekről, és ennek következtében meghosszabbodik a vérzési idő. Ha egyidejű kezelés szükséges, ellenőrizni kell a protrombin időtartamát, és ha szükséges, módosítani kell az adagot.
Ahogy a cimetidin kiválasztódik vese tubuláris szekrécióval, nagy dózisú kinolonokkal együtt adva csökkenhet a kinolon és a szérum szintje. Ez a hatás együttes alkalmazásakor tubuláris szekrécióval ürülő más gyógyszerekkel fordulhat elő.
Ahogy a furoszemid tubuláris szekrécióval eliminálódik, nagy dózisú kinolonok együttes alkalmazása a kinolon kiválasztásának csökkenéséhez és a szérumszint növekedéséhez vezethet.
Az ofloxacinnal történő együttes alkalmazás a glibenklamid szérumkoncentrációjának enyhe növekedését okozhatja. Ezeknek a betegeknek a gondos figyelemmel kísérése javasolt.
Mivel a metotrexát vese tubuláris szekrécióval ürül, nagy dózisú kinolonok együttes alkalmazása csökkent kinolon kiválasztást és megnövekedett szérumszintet eredményezhet.
Nem szteroid gyulladáscsökkentő terápia
Néhány nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer tovább csökkentheti az agyi roham küszöbét.
Mivel a probenecid vese tubuláris szekrécióval eliminálódik, nagy dózisú kinolonokkal történő együttes alkalmazás a kinolon kiválasztásának csökkenéséhez és a szérum szintjének növekedéséhez vezethet.
A teofillin és más, a rohamküszöböt csökkentő gyógyszerek együttes adása az agyi rohamküszöb további csökkenéséhez vezethet. Néhány fluorokinolonnal ellentétben nincsenek farmakokinetikai kölcsönhatások.
Az ofloxacin fokozhatja a warfarin és származékai antikoaguláns hatását azáltal, hogy kiszorítja őket a szérumkötő helyekről. Ha egyidejű kezelés szükséges, a protrombin időt ellenőrizni kell, és szükség esetén módosítani kell az adagot.
Vizelet-opiát teszt: Hamis pozitív eredményeket lehet elérni az ofloxacin-kezelés alatt.
Vizelet porfirin teszt: Hamis pozitív eredményeket lehet elérni az ofloxacinnal végzett kezelés során.
Az alkohol fokozhatja az ofloxacin néhány mellékhatását. A betegeket arra kell utasítani, hogy a kezelés alatt kerüljék az alkoholt.
4.6 Terhesség és szoptatás
Az ofloxacin biztonságosságát terhesség alatt nem vizsgálták, és alkalmazása nem ajánlott (lásd még Ellenjavallatok és preklinikai biztonságossági adatok).
Az ofloxacin kiválasztódik a tejbe, laktáció alatt történő alkalmazása nem ajánlott (lásd még Ellenjavallatok és preklinikai biztonságossági adatok).
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Ofloxacin csökkentheti az ügyességet, szédülést, álmosságot és látászavarokat okozhat. A betegek csak akkor vezethetnek gépjárművet, ha biztosak abban, hogy nem érinti őket. Az alkohol fokozhatja ezeket a mellékhatásokat.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Ismert adatok vannak a tachycardia kialakulásáról és a vérnyomás átmeneti emelkedéséről. Ritka esetekben keringési összeomlás történt a jelentősen csökkent vérnyomás miatt.
Központi idegrendszer
A szédülés, fejfájás, gyengeség és alvászavarok adatai ritkák. Ritka adatok szorongásról, zavartságról, depresszióról, álmosságról, álmatlanságról, remegést és mozgás labilitást okozó izomkoordinációs rendellenességekről, valamint paresztéziáról/hiperesztéziáról. Nagyon ritkán görcsök fordulnak elő.
Ezek az ofloxacinnal kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások. Esetenként hasi fájdalomról, hasmenésről, hányingerről, gyomorfájásról vagy hányásról számoltak be. Az étvágytalanságra vonatkozó adatok ritkák. A hasmenés az enterocolitis megnyilvánulása lehet, amely vérzéses lehet. Mint minden antibiotikum, itt is előfordulhat pszeudomembranosus vastagbélgyulladás, amelyet általában a Clostridium difficile okoz. Ezekben az esetekben az ofloxacin-kezelést fel kell függeszteni és megfelelő terápiát kell alkalmazni. Ezekben az esetekben a perisztaltikát gátló gyógyszereket nem szabad alkalmazni.
Ezek a mellékhatások nagyon ritkák, de vérszegénységről, agranulocytosisról, leukopéniáról, pancytopeniáról és thrombocytopeniáról számoltak be. Nagyon ritkán hemolitikus anaemia alakult ki.
Ritkán számolnak be emelkedett májenzimszintekről és megemelkedett bilirubinszintről. Nagyon ritkán előfordulhat kolesztatikus sárgaság, hepatitis vagy súlyos májkárosodás.
Immun- és bőrrendszer
Ritkán viszketés és bőrvetés fordulhat elő. Fényérzékenység is előfordulhat, ami erős napfénynek vagy UV-sugárzásnak kitett vetés után vetéshez vezethet. A túlérzékenységi reakciók korai vagy késői lehetnek, általában a bőrt érintik. Tipikusak az erythema multiforme, a Lyell-szindróma, a Stevens-Johnson-szindróma és a vasculitis. A vasculitis nekrotikus bőrelváltozásokká válhat, amelyek előrehaladhatnak és befolyásolhatják a belső szerveket, bár ez nagyon ritka. Az angioneurotikus ödéma, dyspnoe, eozinofília, láz, tachycardia és vaszkulitikus reakciók által jellemzett anafilaxia ritka. Ha ez bekövetkezik, a kezelést azonnal le kell állítani és megfelelő szupportív kezelést kell elkezdeni.
Nagyon ritkán számoltak be a vércukor nagymértékű emelkedéséről és csökkenéséről. Az elfogadható betegeknél akut porphyria-roham alakulhat ki. Ritkán jelentettek általános nyugtalanságot.
Nagyon ritkán jelentettek ízületi vagy izomfájdalmat, amely egyedi esetekben tüneti rhabdomyolysis lehet. Ritkán fordulnak elő ínfájdalmak, beleértve gyulladást és repedést is, amelyek általában az Achilles-ínt érintik. Ezek az esetek általában kortikoszteroidokkal kezelt betegeknél fordulnak elő. Az ínfájdalom vagy gyulladás első jeleinél az Ofloxacin-kezelést le kell állítani, az ízületeknek mozdulatlanoknak kell maradniuk, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést.
Ritka esetekben a vesefunkció károsodhat. Különálló esetekről számoltak be akut interstitialis nephritis kreatininszint-emelkedéséről. Előfordulhat akut veseelégtelenség.
Nagyon ritka hallási rendellenességek vannak, amelyek kivételesen halláskárosodást, íz- és szagzavarokat eredményeznek, amelyek kivételesen funkcióvesztést és látászavarokat eredményeznek. Bizonyos esetekben ezek a rendellenességek az első ofloxacin adag után jelentkeznek; ezekben az esetekben az ofloxacin alkalmazását azonnal fel kell függeszteni.
4.9 Túladagolás
Az akut túladagolás megnyilvánulása várható a gyomor-bélrendszeri reakcióktól, például hányinger, hányás és nyálkahártya erózió. Előfordulhat zavartság, álmosság, tudatzavar és görcsök
Ha lehetséges, a felszívatlan ofloxacin eliminációja a túladagolástól számított harminc percen belül legfontosabb. Adszorpció, nátrium-szulfát és gyomormosás ajánlott. A gyomor nyálkahártyáját antacidok védhetik. Az ofloxacin kiválasztása fokozható erőltetett diurézissel. Az egyéb kezeléseknek tüneti és támogatónak kell lenniük.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: kemoterápiás, fluorokinolon.
ATC kód: J01MA01
Az Ofloxacin baktériumölő hatással van a DNS-giráz (topoizomeráz) A-alegységére, amely fontos komponens a bakteriális DNS szaporodásában.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Szájon át történő beadás után az ofloxacin gyorsan és jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. 400 mg szájon át történő beadása után a biohasznosulás megközelíti a 100% -ot, és a plazma csúcskoncentrációja 3-4 3g/ml 1-2 óra alatt érhető el. Az étel késleltetheti a felszívódást, de nem befolyásolja jelentősen a felszívódás mértékét. A plazma felezési ideje 5-8 óra, veseelégtelenség esetén 15-60 óra, a vesekárosodás függvényében.
Az Ofloxacin körülbelül 25% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Jelentősen testfolyadékokra bomlik, beleértve a cerebrospinalis folyadékot is, és jó a szöveti behatolás. Viszonylag magas epe-koncentráció érhető el. Átjut a transzplacentáris membránon és kiválasztódik az anyatejbe.
Az ofloxacin dezmetil- és N-oxid metabolitokká metabolizálódik, a dezmetilofloxacin korlátozott antimikrobiális aktivitással rendelkezik.
A fő kiválasztási út a vese. A tubuláris szekréció és a glomeruláris szűrés révén 75-80% változatlanul eliminálódik 24-48 órán belül. Ez magas vizeletkoncentrációt okoz. Kevesebb, mint 5% ürül a vizelettel metabolitok formájában, 4-8% pedig a széklettel.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Nyulakon és patkányokon végzett reprodukciós vizsgálatok nem mutattak ki teratogén hatást, károsodtak a termékenységben, illetve a lézió per- és posztnatális fejlődésében. Más kinolon antibakteriális szerekkel összehasonlítva éretlen állatokban arthropathiát okozott. Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az ofloxacin kiválasztódik a tejbe.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Kroszkarmellóz-nátrium, povidon, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, Opadry White Y-1-7000 bevonat.
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
Száraz helyen, fénytől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
PVC/Al buborékfólia, papírdoboz, írásos információk a felhasználók számára.
Kiszerelés: 10, 20, 50, 100, 1000 tabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
Nincsenek külön követelmények.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Medochemie Ltd., Limassol, Ciprus
8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA