plu por 1x70 ml (fl. PE)

A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma

A meghosszabbításról szóló határozat jóváhagyott szövege, nyilvántartási szám: 2011/08195

ml-re

AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

400 mg/57 mg/5 ml por belsőleges szuszpenzióhoz

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Minden 5 ml elkészített szuszpenzió a következő gyógyszereket tartalmazza 7: 1 arányban: amoxicillin-trihidrát 459,1 mg (ami 400 mg amoxicillinnek felel meg) és 67,9 mg kálium-klavulanát (ami 57 mg klavulánsavnak felel meg).

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Por belsőleges szuszpenzióhoz.

Leírás: Fehér vagy csaknem fehér por.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A Megamox duo a következő fertőzések kezelésére javallt felnőtteknél és gyermekeknél (lásd 4.2, 4.4 és 5.1 pont):

Akut bakteriális sinusitis (megfelelően diagnosztizálva)

Akut középfülgyulladás

A krónikus bronchitis akut exacerbációi (megfelelően diagnosztizáltak)

Közösségi szerzett tüdőgyulladás

Bőr- és lágyrészfertőzések, különösen flegmon, állati harapások, súlyos fogtályog és terjedő flegmon

Csont- és ízületi fertőzések, különösen osteomyelitis

Figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos útmutatást.

4.2 Adagolás és alkalmazás módja

Az adagokat mindenhol amoxicillin/klavulánsav-tartalomban fejezzük ki, kivéve, ha a dózisokat az egyes komponensekben fejezzük ki.

Az egyedi fertőzés kezelésére választott Megamox adagnak figyelembe kell vennie:

Feltételezett kórokozók és valószínű érzékenységük antibakteriális szerekre (lásd 4.4 pont)

A fertőzés súlyossága és a fertőzés helye

A beteg életkora, testtömege és vesefunkciója az alábbiakban leírtak szerint.

Szükség esetén mérlegelni kell a Megamox alternatív formáinak alkalmazását (például azokat, amelyek magasabb amoxicillin-dózist és/vagy az amoxicillin és klavulánsav eltérő arányát biztosítják) (lásd 4.4 és 5.1 pont).

Felnőttek és ≥ 40 kg testtömegű gyermekek esetében a Megamox ezen készítménye napi napi kétszeri adagban 1750 mg amoxicillin/250 mg klavulánsav és 2625 mg amoxicillin/375 mg klavulánsav napi háromszoros adagját biztosítja napi háromszoros adagban. alább ajánlott. 1 súlyú gyermekek számára

4.9 Túladagolás

A túladagolás tünetei és jelei

Emésztőrendszeri tünetek, folyadék- és elektrolit-egyensúlyhiány léphetnek fel. Amoxicillin által kiváltott kristályuriát figyeltek meg, amely egyes esetekben veseelégtelenséghez vezetett (lásd 4.4 pont).

Görcsök fordulhatnak elő vesekárosodásban szenvedő betegeknél vagy nagy dózisban kezelt betegeknél.

Beszámoltak arról, hogy az amoxicillin kicsapódhat a vizeletkatéterben, különösen nagy dózisok intravénás beadása után. A katéter átjárhatóságát rendszeresen ellenőrizni kell (lásd 4.4 pont).

A gyomor-bélrendszeri tünetek tüneti úton kezelhetők, figyelve a víz/elektrolit egyensúlyra.

Az amoxicillin/klavulánsav hemodialízissel távolítható el a véráramból.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: penicillinek kombinációi, beleértve a béta-laktamáz inhibitorokat; ATC kód: J01CR02.

Az amoxicillin egy félszintetikus penicillin (béta-laktám antibiotikum), amely gátolja a baktérium peptidoglikán bioszintetikus útjának egy vagy több enzimet (gyakran penicillin-kötő fehérjékként (PBP)), amely a baktérium sejtfalának szerves szerkezeti alkotóeleme. A peptidoglikán szintézis gátlása a sejtfal gyengüléséhez vezet, amely után általában a sejt lízise és halála következik be.

Az amoxicillin hajlamos a rezisztens baktériumok által termelt béta-laktamázok általi lebontásra, ezért az amoxicillin önmagában nem tartalmazza az enzimeket előállító mikroorganizmusokat.

A klavulánsav egy béta-laktám, amely szerkezetileg rokon a penicillinnel. Inaktiválja néhány béta-laktamáz enzimet, megakadályozva ezzel az amoxicillin inaktiválódását. A klavulánsav önmagában nem mutat klinikailag előnyös antibakteriális hatást.

A farmakokinetika (FK) és a farmakodinamika (FD) kapcsolata

Az az idő, amely alatt az amoxicillin szintje meghaladja a minimális gátló koncentrációt (MIC), tekinthető az amoxicillin hatékonyságának fő meghatározójának.

Az amoxicillin/klavulánsavval szembeni rezisztencia két fő mechanizmusa:

Inaktiválás olyan baktériumos béta-laktamázok által, amelyeket önmagában nem gátol a klavulánsav, beleértve a B, C és D csoportba tartozókat.

A PBP olyan változása, amely csökkenti az antibakteriális szer affinitását a cél patogén iránt.

A baktériumok átjárhatatlansága vagy a kiáramló pumpás mechanizmus indukálhatja vagy hozzájárulhat a baktériumok rezisztenciájához, különösen gram-negatív baktériumoknál.

Az amoxicillin/klavulánsav MIC-határértékeit az Európai Bizottság az antimikrobiális fogékonyságról teszteli (EUCAST).

A rezisztencia prevalenciája földrajzilag és idővel változhat a kiválasztott fajokban, és helyi információkkal kell rendelkezni a rezisztenciáról, különösen a súlyos fertőzések kezelésében. Szükség esetén szakértői tanácsot kell kérni, ha a rezisztencia helyi előfordulása olyan, hogy a gyógyszer hasznossága megkérdőjelezhető legalább néhány fertőzés esetében.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Az amoxicillin és a klavulánsav fiziológiás pH-n teljesen oldódik vizes oldatban. Orális alkalmazás után mindkét komponens gyorsan és jól felszívódik. Az amoxicillin/klavulánsav optimális felszívódását akkor érik el, ha a gyógyszert étkezés elején veszik be. Szájon át történő beadás után az amoxicillin és a klavulánsav biohasznosulása körülbelül 70%. Mindkét komponens plazma profilja hasonló, és a plazma csúcskoncentrációig (Tmax) eltelt idő mindkét esetben megközelítőleg egy óra.

Az alábbiakban bemutatjuk azokat a farmakokinetikai eredményeket, amelyeket egy vizsgálat során kaptunk amoxicillint/klavulánsavat (875 mg/125 mg tabletta naponta háromszor) éhomi egészséges önkéntesek csoportjainak.

Az amoxicillin és klavulánsav szérumkoncentrációi az amoxicillin/klavulánsav beadása után hasonlóak ahhoz, mint amennyi az amoxicillin önmagában vagy a klavulánsav egyenlő dózisainak orális beadása után következett be.

A teljes plazma klavulánsav körülbelül 25% -a és az összes plazma amoxicillin 18% -a kötődik fehérjéhez. A látszólagos eloszlási térfogat amoxicillin esetében körülbelül 0,3-0,4 l/kg, klavulánsav esetében körülbelül 0,2 l/kg.

Intravénás beadást követően mind az amoxicillint, mind a klavulánsavat kimutatták az epehólyagban, a hasi szövetekben, a bőrben, a zsír- és izomszövetben, az ízületi és peritoneális folyadékban, az epében és a rothadásban. Az amoxicillin nem elégségesen oszlik el a cerebrospinalis folyadékban.

Állatkísérletek nem mutatták ki a gyógyszerrel kapcsolatos anyagok szignifikáns szöveti visszatartását egyik komponensben sem. Az amoxicillin, mint a legtöbb penicillin, kimutatható az anyatejben. A klavulánsav nyomai szintén kimutathatók az anyatejben (lásd 4.6 pont).

Az amoxicillin és a klavulánsav egyaránt kimutatták, hogy átjutnak a placenta gáton (lásd 4.6 pont).

Az amoxicillin inaktív penicillinsavként részlegesen kiválasztódik a vizelettel, a kezdeti dózis 10-25% -ának megfelelő mennyiségben. A klavulánsav az emberben nagymértékben metabolizálódik, kiválasztódik a vizelettel és a széklettel, valamint tüdőventillációval szén-dioxidként választódik ki.

Az amoxicillin főleg a vesén keresztül, míg a klavulánsav a vesén keresztül és az extracelluláris úton.

Egészséges alanyokban az amoxicillin/klavulánsav átlagos eliminációs felezési ideje körülbelül egy óra, az átlagos teljes clearance pedig körülbelül 25 l/h. Az amoxicillin hozzávetőlegesen 60-70% -a és a klavulánsav körülbelül 40-65% -a ürül változatlan formában a vizelettel az első 6 óra alatt egyszeri Megamox 375 vagy Megamox 625 forte tabletták beadása után. Különböző vizsgálatok azt találták, hogy az amoxicillin 50–85% -a és a klavulánsav 27–60% -a 24 órán belül kiválasztódik a vizelettel. Klavulánsav esetében a legnagyobb mennyiségű gyógyszer a beadást követő első 2 órán belül ürül.

A probenecid egyidejű alkalmazása lassítja az amoxicillin kiválasztódását, de nem lassítja a klavulánsav vesén keresztüli kiválasztását (lásd 4.5 pont).

Az amoxicillin eliminációs felezési ideje körülbelül 3 hónapos és 2 éves kor közötti gyermekeknél, valamint idősebb gyermekeknél és felnőtteknél hasonló. Nagyon fiatal gyermekeknél (ideértve a koraszülötteket is) az élet első hetében az adagolási intervallum nem haladhatja meg a napi kétszeret, a vese kiválasztási útjának éretlensége miatt. Mivel az idős betegeknél nagyobb valószínűséggel csökken a vesefunkció, az adagot gondosan kell megválasztani, és hasznos lehet a vesefunkció monitorozása.

Az amoxicillin/klavulánsav egészséges férfiaknak és nőknek orális beadását követően a nemnek nem volt szignifikáns hatása az amoxicillin vagy a klavulánsav farmakokinetikájára.

Vesekárosodás

Az amoxicillin/klavulánsav teljes szérum clearance-e csökken a vesefunkció csökkenésével arányosan. A csökkent gyógyszer clearance-e kifejezettebb az amoxicillinnél, mint a klavulánsavnál, mivel az amoxicillint nagyobb mértékben választják ki a vesék. Ezért vesekárosodás esetén olyan adagokat kell választani, amelyek elkerülik az amoxicillin túlzott felhalmozódását, miközben a klavulánsav elegendő szintje fennmarad (lásd 4.2 pont).

Májkárosodás

Májkárosodásban szenvedő betegeket körültekintően kell kezelni, és a májműködést rendszeres időközönként ellenőrizni kell.

5.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A hagyományos farmakológiai biztonságossági, genotoxicitási és reprodukciós toxicitási preklinikai adatok nem jelentenek különleges veszélyt az emberre.

Kutyákon végzett ismételt dózisú toxicitási vizsgálatok amoxicillinnel/klavulánsavval gyomorirritációt, hányást és a nyelv elszíneződését mutatták.

A Megamox-szal vagy annak összetevőivel nem végeztek karcinogenitási vizsgálatokat.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Xantángumi, borostyánkősav, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, aszpartám, hipromellóz, sima szirup, narancsíz, szilícium-dioxid.

6.2 Inkompatibilitások

6.3 Felhasználhatósági időtartam

A zárt kartondoboz eltarthatósági ideje 24 hónap, ha 25 ° C alatt tárolják.

Hígítás után a szuszpenziót hűtőszekrényben (2-8 ° C) kell tárolni 7 napig. Ez idő után a fel nem használt szuszpenziót meg kell semmisíteni.

6.4 Különleges tárolási előírások

Az eredeti csomagolásban, száraz helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. A tartályt szorosan zárva kell tartani.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

55 ml vagy 90 ml fehér átlátszó polietilén (PE) palack kék CRC csavaros kupakkal. A 35 ml-es kiszerelés polisztirol adagoló fecskendővel ellátott dobozban kerül forgalomba.

Feloldás után krémszínű szuszpenzió képződik.

Kiszerelés: 1 x 35 ml, 1 x 70 ml.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Nincsenek külön követelmények.

Használat előtt ellenőrizze a kupak integritását. Rázza meg az üveget úgy, hogy a por szabadon folyjon. Adjon hozzá egy térfogat vizet (az alábbiak szerint), fordítsa meg az üveget és rázza meg jól.