A változás bejelentésének 2. számú melléklete, ev. Sz .: 2016/05995-Z1A
A termék jellemzőinek összefoglalása
1. A gyógyszer neve
2. Minőségi és mennyiségi összetétel
Minden tabletta 500 mg acetilszalicilsavat tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. Gyógyszerforma
Az Aspirin 500 mg fehér, kerek tabletta.
4. Klinikai adatok
4.1 Terápiás javallatok
A gyógyszert enyhe vagy mérsékelt fájdalom esetén alkalmazzák, pl. fejfájás, fogfájás, izom-, ízületi vagy menstruációs fájdalom, valamint láz és gyulladás.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az acetilszalicilsavat nem szabad 3-5 napnál tovább használni anélkül, hogy orvoshoz fordulna.
Az egyszeri adag 1-2 tabletta (500-1000 mg gyógyszer).
A 8 tabletta (4 g gyógyszer) maximális napi adagját nem szabad túllépni. Szükség esetén egy adagot meg lehet ismételni naponta 3-4 alkalommal, 4-8 órás időközönként.
7-12 éves gyermekek
A 7 és 12 év közötti gyermekek egyszeri ½ tablettát vehetnek be, a maximális napi adag legfeljebb 3 tabletta (1,5 g gyógyszer).
Szükség esetén az egyszeri adag naponta 3-szor megismételhető, 4-8 órás különbséggel.
A gyermekek számára jobb, ha 100 mg acetilszalicilsavat tartalmazó tablettákat szednek.
Általában napi 60 mg/kg acetilszalicilsav adag ajánlott gyermekek számára, 4-6 adagra osztva, azaz kb. j. körülbelül 15 mg/kg 6 óránként vagy 10 mg/kg 4 óránként. Nem szándékos alkalmazás vagy gyermekek esetén történő alkalmazás esetén lásd a 4.9. És a 4.4. Szakaszt.
Szájon át történő alkalmazásra.
A tablettákat lehetőleg étkezés után, nagy mennyiségű folyadékkal kell bevenni.
4.3 Ellenjavallatok
Az acetilszalicilsavat a következő esetekben nem szabad alkalmazni:
- túlérzékenység acetilszalicilsavval vagy más szalicilátokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben,
- a szalicilátok vagy hasonló hatású anyagok beadása által kiváltott asztma, különösen nem szteroid gyulladáscsökkentők után,
- aktív peptikus fekélyek,
- súlyos veseelégtelenség,
- súlyos májelégtelenség,
- súlyos szívelégtelenség,
- metotrexáttal kombinálva 15 mg/hét vagy annál magasabb dózisokkal (lásd 4.5 pont),
- terhesség utolsó trimeszterében.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az acetilszalicilsavat különös óvatossággal kell alkalmazni a következő esetekben:
- Túlérzékenység más fájdalomcsillapítókkal, gyulladáscsökkentőkkel vagy reumaellenes szerekkel vagy más allergiákkal szemben.
- Emésztőrendszeri fekélyek, beleértve a krónikus vagy visszatérő fekélybetegség kórtörténetét vagy a gyomor-bélrendszeri vérzést.
- Egyidejű antikoaguláns terápia (lásd 4.5 pont).
- Vesekárosodásban szenvedő betegeknél vagy központi keringéskárosodásban szenvedő betegeknél (pl. Vaszkuláris érrendszeri megbetegedések, pangásos szívelégtelenség, térfogatcsökkenés, súlyos műtétek, szepszis vagy hatalmas vérzési események), mivel az acetilszalicilsav tovább növelheti a vesekárosodás és az akut veseelégtelenség kockázatát.
- Májkárosodás.
Az acetilszalicilsav hörgőgörcsöt okozhat, és asztmás rohamokat vagy egyéb túlérzékenységi reakciókat válthat ki. A kockázati tényezők közé tartozik az asztma, a szénanátha, az orrpolipok vagy a krónikus légzőszervi megbetegedések jelenléte. Ez vonatkozik azokra a betegekre is, akiknél allergiás reakciók (pl. Bőrreakciók, viszketés és csalánkiütés) jelentkeztek más gyógyszerekkel szemben.
A vérlemezke-aggregációt gátló hatása miatt, amely a beadást követően több napig is fennmaradhat, az acetil-szalicilsav fokozott vérzéshez vezethet a műtét alatt és után (ideértve a kisebb műtéteket is, pl. Foghúzás).
Kis adagokban az acetilszalicilsav csökkenti a húgysav kiválasztását. Ez hajlamos betegeknél köszvényes rohamot válthat ki.
Az acetilszalicilsav gyógyszereket nem szabad lázas vagy nem lázas vírusos betegségben szenvedő gyermekeknél és serdülőknél orvoshoz fordulni. Néhány vírusos betegség, különösen az A, B és influenza varicella esetén fennáll a Reye-szindróma kockázata, amely egy nagyon ritka, de életveszélyes betegség, amely azonnali orvosi ellátást igényel. Növekszik a kockázat, ha acetilszalicilsavat adnak együtt. Az ok-okozati összefüggést azonban nem sikerült megállapítani. Ha ezeknél a körülményeknél tartós hányás jelentkezik, ez Rey-szindróma jele lehet.
Súlyos glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő betegeknél az acetilszalicilsav hemolízist vagy hemolitikus vérszegénységet okozhat. Azok a tényezők, amelyek növelhetik a hemolízis kockázatát, pl. nagy dózisok, láz vagy akut fertőzések.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
15 mg/hét vagy annál magasabb dózisban alkalmazott metotrexát:
A metotrexát fokozott hematológiai toxicitása (a metotrexát renalis clearance-ének csökkenése által okozott antiphlogisztika és a metotrexát kiszorítása a plazmafehérjékhez való szalicilátokhoz való kötődéséből (lásd 4.3 pont)).
Gondoskodást igénylő kombinációk használat közben:
15 mg/hétnél alacsonyabb dózisban alkalmazott metotrexát:
A metotrexát fokozott hematológiai toxicitása (a metotrexát renalis clearance-e általánosságban csökkent antiphlogistikával és a metotrexátnak a plazmafehérjékhez való szalicilátokhoz való kötődéséből való kiszorításával).
Antikoagulánsok, trombolitikumok/egyéb thrombocytaaggregáció-gátlók:
Fokozott vérzési kockázat.
Egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentők nagy dózisú szalicilátokkal:
A szinergikus hatás miatt fokozott a fekélyek és a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata.
Szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k):
A valószínű szinergikus hatás miatt megnő a felső gasztrointesztinális vérzés kockázata.
A plazma digoxin-koncentrációja megnő a csökkent vesekiválasztás miatt.
Antidiabetikumok, pl. inzulin, szulfonilkarbamid:
Megnövekedett hipoglikémiás hatás, amelyet nagy dózisú hipoglikémiás acetilszalicilsav-aktivitás vált ki, a szulfonilurea plazmafehérje-kötődésből való kiszorításával.
Diuretikumok nagy dózisú acetilszalicilsavval kombinálva:
Csökkent glomeruláris szűrés a vese prosztaglandinok szintézisének csökkentésével.
Szisztémás glükokortikoidok, az Addison-kór helyettesítő terápiájaként alkalmazott hidrokortizon kivételével:
A kortikoszteroid-kezelés során a szalicilátok vérszintje csökken, és a szalicilátok túladagolásának kockázata elkerülhető a kezelés abbahagyása után a szalicilátok kortikoszteroidokkal történő fokozott eliminációja miatt.
Angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók nagy dózisú acetilszalicilsavval kombinálva:
Csökkentett glomeruláris szűrés az értágító prosztaglandinok gátlásával. Ezenkívül csökken a vérnyomáscsökkentő hatás.
A valproesav fokozott toxicitása a fehérjekötő helyekről való kiszorítása miatt.
Az acetilszalicilsav és az alkohol additív hatása miatt fokozott a gyomor-bélrendszer nyálkahártya károsodása és elhúzódó vérzési idő.
Uricosurikumok, például benzbromaron, probenecid:
Csökkent uricosuricus hatás (a vese tubuláris húgysav elimináció versenye).
Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az ibuprofen együttes alkalmazás esetén gátolhatja az alacsony dózisú acetilszalicilsav hatását a vérlemezkék aggregációjára. Ezen adatok korlátai és az ex vivo adatok klinikai helyzetre történő extrapolálásának bizonytalansága azt jelenti, hogy nem lehet egyértelmű következtetéseket levonni az ibuprofen rendszeres alkalmazásával kapcsolatban, és az ibuprofen alkalmi alkalmazásakor klinikai szempontból jelentős hatás nem valószínű. 5.1).
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A prosztaglandinszintézis gátlása hátrányosan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embriofoetális fejlődést. Az epidemiológiai vizsgálatok adatai szerint a prosztaglandin szintézis gátló terhesség korai szakaszában történő alkalmazásakor megnő a vetélés és a fejlődési rendellenességek kockázata. A kockázat várhatóan növekszik az adag növelésével és a kezelés időtartamával. A rendelkezésre álló adatok nem támasztják alá az acetilszalicilsav alkalmazása és a vetélés megnövekedett kockázata közötti összefüggést. Az acetilszalicilsav malformációkkal kapcsolatos, rendelkezésre álló epidemiológiai adatai következetlenek, de a gasztroszchízis fokozott kockázata nem zárható ki. Egy 14 800 anya-csecsemő pár prospektív vizsgálata, amely acetilszalicilsavnak volt kitéve a terhesség korai szakaszában (első-negyedik hónapban), nem erősítette meg a rendellenességek fokozott előfordulásával való összefüggést. Az állatokon végzett vizsgálatok megerősítették a reproduktív toxicitást (lásd 5.3 pont).
Az acetilszalicilsav gyógyszereket a terhesség első és második trimeszterében nem szabad alkalmazni, kivéve, ha erre egyértelműen szükség van. Ha az acetilszalicilsav gyógyszereket olyan nő használja, aki teherbe akar esni, vagy a terhesség első és második trimeszterében, akkor a legalacsonyabb adagot kell alkalmazni, és a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie.
A terhesség harmadik trimeszterében az összes prosztaglandinszintézis-gátló hatással lehet a magzatra:
· Kardiopulmonális toxicitás (a ductus arteriosus idő előtti lezárása és a pulmonalis hipertónia);
· Veseműködési zavar, amely az oligohidramnionok kialakulásával veseelégtelenséggé válhat.
A terhesség végén minden prosztaglandinszintézis-gátló hatással lehet az anyára és a babára:
· A vérzési idő lehetséges meghosszabbodása, vérlemezke-gátló hatás, amely nagyon alacsony dózisok után is jelentkezhet;
· A méhösszehúzódások gátlása, amely késleltetett vagy elhúzódó vajúdást eredményez.
Ezen okok miatt az acetilszalicilsav ellenjavallt a terhesség harmadik trimeszterében.
A szalicilátok és metabolitjaik kis mennyiségben jutnak az anyatejbe.
Mivel alkalmi használat után csecsemőknél nem észleltek káros hatásokat, a szoptatás abbahagyása általában nem szükséges. A szoptatást azonban korán le kell állítani, ha rendszeresen vagy nagy dózisban alkalmazzák.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az 500 mg aszpirin nincs hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A következő mellékhatások a forgalomba hozatalt követő spontán jelentéseken alapulnak az aszpirin minden orális formájára, beleértve a rövid és hosszú távú orális terápiákat is.
A mellékhatások gyakorisága:
Nagyon gyakori (≥ 1/10)
Gyakori (≥ 1/100 - 100 mg/kg/nap 2 napig toxicitást okozhat) krónikus, terápiásán szerzett túladagolásból és potenciálisan életveszélyes akut mérgezésből (túladagolás) származhat, amely magában foglalja a gyermekek véletlen lenyelését a véletlenszerű bejutás túladagolás.
A krónikus szalicilátmérgezés veszélyes lehet, különösen, ha a mérgezés jelei és tünetei nem specifikusak. Enyhe krónikus szalicilátmérgezés vagy szalicilizmus általában csak nagy dózisok ismételt beadása után jelentkezik. A tünetek közé tartozik a szédülés, szédülés, fülzúgás, süketség, izzadás, hányinger és hányás, fejfájás és zavartság, és enyhíthetők az adag csökkentésével. A fülzúgás 150-300 mikrogramm/ml plazmakoncentrációnál jelentkezhet. Súlyosabb nemkívánatos események 300 mikrogramm/ml feletti koncentrációnál fordulnak elő.
Az alapvető tünet akut mérgezés súlyos sav-bázis egyensúlyhiány, amely az életkor és a mérgezés súlyosságától függően változhat. A metabolikus acidózis leggyakrabban gyermekeknél fordul elő. A mérgezés súlyosságát önmagában a plazmakoncentráció alapján nem lehet megbecsülni. Az acetilszalicilsav felszívódása késleltethető a gyomor kiürülésének lassításával, a gyomorban alvadékképződéssel vagy a bél lefedésére szolgáló gyógyszerek szedésével. Az acetilszalicilsav mérgezés kezelését annak súlyossága, mértéke és klinikai tünetei határozzák meg, és összhangban van a szokásos mérgezési kezelési eljárásokkal. A fő intézkedéseket fel kell gyorsítani a gyógyszer eliminációjának, valamint az elektrolitok és a sav-bázis egyensúly beállításának.
A szalicilátmérgezés patofiziológiai hatásainak összetettsége miatt a jelek és tünetek/leletek a következők lehetnek:
jelek és tünetek
Megtalált eredmények
Terápiás intézkedések
Enyhe vagy közepes mérgezés
Gyomormosás, aktív szén ismételt beadása, kényszerített lúgos diurézis
Tachypnoe, hiperventiláció, légzőszervi alkalózis
Folyadékok és elektrolitok beadása
Közepes vagy súlyos mérgezés
Gyomormosás, aktív szén ismételt beadása, erőltetett lúgos diurézis, súlyos esetekben hemodialízis
Légzőszervi alkalózis kompenzációs metabolikus acidózissal
Folyadékok és elektrolitok beadása
Folyadékok és elektrolitok beadása
Légzőszervi: a hiperventilációtól, a nem kardiogén tüdőödémától a légzésleállásig, asphyxia
Kardiovaszkuláris: a diszritmiától, a hipotenziótól a szívmegállásig
például. a vérnyomás változásai, az EKG változásai
Folyadék- és elektrolitveszteség:
dehidráció, oliguria és veseelégtelenség
például. hipokalaemia, hypernatraemia, hyponatraemia, megváltozott vesefunkció
Folyadékok és elektrolitok beadása
A glükóz metabolizmusának zavara, ketózis
Hiperglikémia, hipoglikémia (különösen gyermekeknél)
Emelkedett ketonszint
Emésztőrendszer: GI vérzés
Hematológiai: a vérlemezkék gátlásától a koagulopathiáig
például. a protrombinidő meghosszabbítása, hipoprotrombinémia
Neurológiai: toxikus encephalopathia és központi idegrendszeri depresszió, a letargiától, a zavartól a kómáig és a rohamokig terjedő megnyilvánulásokkal
5. Farmakológiai tulajdonságok
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Fájdalomcsillapító, lázcsillapító, ATC kód: N02BA01
Az acetil-szalicilsav savas, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek csoportjába tartozik, fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal. Hatásmechanizmusa a prosztaglandin szintézisben részt vevő ciklooxigenáz enzim visszafordíthatatlan gátlásán alapul.
A fájdalom és az enyhe láz, például megfázás vagy influenza enyhítésére 0,3–1,0 g acetilszalicilsav orális adagját használják a láz csökkentésére, valamint az ízületi és izomfájdalmak enyhítésére.
Olyan akut és krónikus gyulladásos betegségek kezelésére is alkalmazzák, mint a rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica.
Az acetil-szalicilsav gátolja a vérlemezkék aggregációját is, gátolva a thromboksán A2 szintézisét a vérlemezkékben. Ezért különböző kardiovaszkuláris javallatokra alkalmazzák, általában napi 75-300 mg dózisban.
Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az ibuprofen együttes alkalmazás esetén gátolhatja az alacsony dózisú acetilszalicilsav hatását a vérlemezke aggregációra.
Egy vizsgálatban, amikor egyetlen 400 mg-os ibuprofent adagoltak 8 órával az azonnali felszabadulású acetilszalicilsav (81 mg) előtt vagy 30 percen belül, az acetilszalicilsav csökkent hatással volt a tromboksán képződésére vagy a vérlemezke aggregációra.
Ezen adatok korlátai és az ex vivo adatok klinikai helyzetre történő extrapolálásának bizonytalansága azt jelenti, hogy nem lehet egyértelmű következtetéseket levonni az ibuprofen rendszeres alkalmazásával kapcsolatban, és az ibuprofen alkalmi alkalmazásakor klinikailag jelentős hatás nem valószínű.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Szájon át történő beadás után az acetilszalicilsav gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az acetilszalicilsav a felszívódás alatt és után fő aktív metabolitjává, szalicilsavvá alakul. Az acetilszalicilsav maximális plazmaszintjét 10-20 perc múlva, a szalicilsavat pedig 0,3-2 óra múlva érik el.
Az acetilszalicilsav és a szalicilsav egyaránt erősen kötődik a plazmafehérjékhez, és gyorsan eloszlik a test minden részén. A szalicilsav átjut az anyatejbe, és átjut a placentán.
A szalicilsavat nagymértékben eliminálja a máj metabolizmusa. Metabolitjai közé tartozik a szalicilursav, a szalicilfenol-glükuronid, a szalicil-acetil-glükuronid, a gentisav és a gesztiszurinsav.
A szalicilsav eliminációs kinetikája dózisfüggő, mivel metabolizmusát korlátozza a májenzimek kapacitása. Az eliminációs felezési idő 2 és 3 óra között változik kis adagok beadása után, nagyjából 15 óra elteltével. A szalicilsavat és metabolitjait elsősorban a vesék választják ki.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az acetilszalicilsav biztonságosságára vonatkozó preklinikai adatok jól dokumentáltak.
Állatkísérletekben a szalicilátok nagy dózisban vesekárosodást okoztak, de más szerves elváltozások képződése nélkül. Az acetil-szalicilsavat in vitro és in vivo megfelelően tesztelték a mutagenitás szempontjából. A mutagén potenciál jelentős jeleit nem figyelték meg. Ugyanez vonatkozik a karcinogenitási vizsgálatokra is.
A szalicilátok állatkísérletekben és számos különböző állatfajban teratogén hatást mutattak. A prenatális expozíciót követően beültetési hibákról, embriotoxikus és foetotoxikus hatásokról számoltak be, és az utódok tanulási képessége csökkent.