csaknem fehér

Számú melléklet 2. a változás bejelentésére, ev. Sz .: 2016/06305-Z1B, 2016/06307-Z1B

AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

2. A GYÓGYSZER MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTELE

Az Egilok 25 mg tabletta 25 mg metoprololium-tartarátot tartalmaz.

Az Egilok 50 mg tablettánként 50 mg metoprolol-tartarátot tartalmaz.

Az Egilok 100 mg 100 mg metoprolol-tartarátot tartalmaz tablettánként.

3. GYÓGYSZERFORMA

Egilok 25 mg: fehér vagy csaknem fehér, kerek, mindkét oldalán domború, szagtalan vagy szinte szagtalan tabletta, egyik oldalán negyedvonal, a másik oldalán stilizált „E” és „435”.

Egilok 50 mg: fehér vagy csaknem fehér, kerek, szagtalan vagy majdnem szagtalan, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán szaggatott vonallal, a másik oldalán stilizált „E” és „434” jelzéssel.

Egilok 100 mg: fehér vagy csaknem fehér, kerek, mindkét oldalán domború, szagtalan vagy szinte szagtalan, hasított tabletta, egyik oldalán szaggatott vonallal, a másik oldalán stilizált „E” és „432” jelzéssel.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

enyhe vagy közepesen súlyos esetekben önmagában vagy diuretikumokkal és más vérnyomáscsökkentőkkel kombinálva.

angina pectorisban szenvedő betegeknél a metoprolol csökkenti az anginás rohamok számát és javítja a beteg fizikai teljesítőképességét.

Szívinfarktus utáni fenntartó kezelés: csökkenti a visszatérő infarktus valószínűségét.

sinus tachycardia, supraventrikuláris tachycardia, kamrai extrasystoles, mitralis szelep prolapsushoz kapcsolódó supraventricularis aritmia.

Funkcionális szívbetegségek szívdobogással.

A pajzsmirigy túlműködésével járó tachycardia.

4.2 Adagolás és alkalmazás módja

A gyógyszert felnőtt betegek kezelésére használják.

Az adagot egyedileg kell meghatározni, az ajánlott adagokat az alábbiak szerint kell alkalmazni:

Hipertónia: Enyhe vagy közepesen magas vérnyomás esetén naponta egyszer 50 mg reggel vagy osztott adagokban (reggel 25 mg és este 25 mg). Azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak a kezelésre, a napi adag fokozatosan emelhető napi kétszer 100-200 mg-ig, és/vagy más antihipertenzív szerekkel kombinálva adható.

A maximális napi adag 400 mg.

Angina pectoris: 100-200 mg naponta két adagban (reggel és este). Súlyos esetekben a napi adag legfeljebb 400 mg-ra emelhető.

Aritmia: 100-200 mg naponta, két adagra osztva (reggel és este). Szükség esetén a napi adag 400 mg-ra emelhető.

Fenntartó terápia miokardiális infarktus után: Általában 200 mg-ot adnak naponta, két részre osztva (reggel és este).

Funkcionális szívbetegségek egyidejű szívdobogással, hyperthyreosis: napi 100 mg, két részre osztva (reggel és este). Ha szükséges, a napi adag 400 mg-ig emelhető.

Migrén profilaxis: 100-200 mg naponta két adagban (reggel és este).

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag csökkentése javasolt.

Beltéri használatra.

A tablettákat étkezés közben vagy attól függetlenül kell bevenni, és vízzel kell lenyelni.

4.3 Ellenjavallatok

2. és 3. fokozatú AV blokk, kompenzálatlan pangásos szívelégtelenség, klinikailag jelentős sinus bradycardia, beteg sinus szindróma, sinoatrialis blokk, kardiogén sokk, súlyos perifériás véráramlási rendellenességek, bronchiális asztma és krónikus obstruktív tüdőbetegség.

A szívinfarktus ellenjavallat azokban az esetekben is, amikor a pulzus alacsonyabb, mint 50 ütés/perc, a P-Q intervallum hosszabb, mint 0,24 s, és a szisztolés vérnyomás alacsonyabb, mint 100 Hgmm.

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt ​​bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Ha a metoprololt bronchiális asztmában szenvedő betegeknek kell beadni (olyan esetekben, amikor más megfelelő gyógyszerek nem jól tolerálhatók vagy nem eléggé hatékonyak), a β2-receptor agonistákkal (tabletták és/vagy spray-k) kombináció vagy a korábban beadott agonisták dózisának módosítása lehetséges. ß2-receptorok.

Diabetes mellitusban szenvedő betegeknél gyakrabban kell megvizsgálni a cukrok anyagcseréjét, és szükség esetén módosítani kell az inzulin és az orális hipoglikémiás szerek adagját.

Szívelégtelenség esetén a metoprololt csak kompenzáció után lehet elkezdeni, és a beteget kontrollált állapotban kell tartani a terápia során.

Nagyon ritkán súlyosbodhat egy meglévő enyhe AV vezetési hiba, és AV blokk alakulhat ki.

A metoprolol súlyosbíthatja a perifériás véráramlási rendellenességek tüneteit.

A feokromocitómában szenvedő betegek kezelésében a metoprololt kombinálni kell α-receptor blokkolókkal. (alfa-blokádot kell végezni a metoprolol-kezelés előtt).

A májműködési zavarban és cirrhosisban szenvedő betegek metabolizmusának csökkenése miatt a metoprolol biohasznosulása növekedhet, és ezeknél a betegeknél az adagot módosítani és szorosan ellenőrizni kell.

Bármilyen műtét előtt tájékoztatni kell az aneszteziológust a metoprolol alkalmazásáról (lásd 4.5 pont).

A metoprolol-kezelést fokozatosan kell abbahagyni, 10 napon át emelve az adagot.

Az angina pectorisban szenvedő betegeket különös gonddal kell kezelni a terápia leállításakor.

Metoprolollal kezelt betegeknél az anafilaxiás sokk lefolyása súlyosabb lehet.

A metoprololt óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében súlyos allergiás reakciók vannak, és oltásokkal (deszenzitizációs terápiával) kezelt allergiásokban.

Óvatosan kell eljárni, amikor a terméket depressziós rendellenességekben, myasthenia gravisban vagy pikkelysömörben szenvedő betegeknél alkalmazzák.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Kombájn nem rendelkezik val vel:

- intravénásan beadott verapamil vagy más verapamil típusú kalcium-antagonista (aszisztolia kockázata),

Óvatosan kell eljárni, ha:

- antiaritmiás szerek, kalciumcsatorna-blokkolók, például verapamil és diltiazem, paraszimpatomimetikumok (hipotenzió, bradycardia, AV-blokk kockázata),

- digitalis glikozidok (bradycardia, transzmissziós rendellenességek kockázata), (a metoprolol nem befolyásolja a digitalis készítmények pozitív inotrop hatását),

- nitrátok, egyéb vérnyomáscsökkentők, különösen guanetidin, rezerpin, alfa-metildopa, klonidin és guanfacin (hipotenzió és/vagy bradycardia kockázata). Ha a metoprololt és a klonidint együtt adják, a magas vérnyomásos krízis kockázata miatt a klonidint a metoprolol abbahagyása után néhány nappal abba kell hagyni.

- általános érzéstelenítők (kardiodepresszáns hatás),

- alfa- és béta-szimpatomimetikumok (a hatások kölcsönös gátlása),

- ergotamin (a vazokonstriktív hatás növekedése),

- bizonyos központi idegrendszeri gyógyszerek (pl. altatók, nyugtatók, triciklusos antidepresszánsok, neuroleptikumok) és alkohol (hipotenzió kockázata),

- nem szteroid gyulladáscsökkentők (pl. indometacin), csökkent vérnyomáscsökkentő hatás,

- ösztrogének (a metoprolol vérnyomáscsökkentő hatása csökkenhet),

- orális antidiabetikumok és inzulin (a metoprolol fokozhatja hipoglikémiás hatásukat és elfedheti a hipoglikémia tüneteit),

- curare típusú izomlazítók (a neuromuszkuláris blokk elmélyülése),

- H2-receptor antagonisták, különösen a cimetidin (fokozott hatás a metoprolol magasabb plazmaszintje miatt),

- rifampicin, barbiturátok (a metoprolol hatása csökkenhet a máj metabolizmusának indukciója miatt).

Különös gonddal kell eljárni, ha ganglion-blokkolókkal vagy más ß-receptor-blokkolókkal (pl. Szemcseppekkel) írják fel.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása alapos megfontolást igényel a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázat és másfelől a kezelés előnyeinek szempontjából. Ha szükséges a beadás, a magzatot és az újszülöttet a szülés után néhány napig szorosan figyelemmel kell kísérni, mivel az uteroplacentális keringés csökkenése hatással lehet a magzat növekedésére, és bradycardia, légzési depresszió, hipotenzió, hipoglikémia kialakulását idézheti elő.

Nem szabad szoptatás alatt használni. Ha beadják, a gyermeket nagyobb körültekintéssel kell megvizsgálni (bradycardia előfordulhat), bár terápiás dózisokban a metoprolol csak kis mértékben választódik ki az anyatejbe.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Különösen a használat kezdetén a gyógyszer hátrányosan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Fejfájás, fáradtság és/vagy szédülés jelentkezhet.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Vér- és nyirokrendszeri betegségek:

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek:

Súlygyarapodás léphet fel.

Idegrendszeri betegségek:

Fáradtság, szédülés, fejfájás, ritkán paresztézia és myospasmus figyelhető meg. Depresszió, koncentrációs nehézség, álmosság, álmatlanság és félelmetes álmok jelennek meg. Esetenként személyiségzavarok is kialakulhatnak.

Ritkán látászavarok, xeroftalmia, kötőhártya-gyulladás.

A fül és a labirintus rendellenességei:

Szív- és szívbetegségek:

Bradycardia, posturalis hypotensio (alkalmanként syncope-val).

Szívelégtelenség, duzzanat, szívdobogás, aritmiák, fájdalom a szív területén.

Nagyon ritkán szívvezetési rendellenességek.

Meglévő perifériás keringési rendellenességek, Raynaud-szindróma és gangréna esetén.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek:

Ritkán terhelési nehézlégzés, ritkábban hörgőgörcs (ismert obstruktív légzőszervi betegség nélkül is!), Rhinitis.

Emésztőrendszeri betegségek:

Néha hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés.

Esetenként szájszárazság és károsodott májműködés figyelhető meg.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei:

Ritka erythema, viszketés, psoriasiform és dystrophiás bőrelváltozások.

Fényérzékenység, fokozott izzadás, alopecia.

A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei:

Ritkán impotencia és szexuális rendellenességek.

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A forgalomba hozatalt követően fontos jelenteni a feltételezett mellékhatásokat. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny-kockázat egyensúlyának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereknek minden feltételezett mellékhatást be kell jelenteniük az V. mellékletben felsorolt ​​nemzeti jelentéstételi központnak.

4.9 Túladagolás

Hipotenzió, sinus bradycardia, atrioventrikuláris blokk, szívelégtelenség, kardiogén sokk, aszisztolé, hörgőgörcs, eszméletvesztés, kóma, hányinger, hányás és cianózis figyelhető meg.

Ezek a tünetek súlyosabbak lehetnek antihipertenzív szerek, kinidin, barbiturátok és alkohol egyidejű alkalmazásakor.

A túladagolás első jelei a beadás után 20 perctől 2 óráig jelentkeznek.

Hányást kell okozni és gyomormosást kell végezni. Súlyos hipotenzió, bradycardia és küszöbön álló szívelégtelenség esetén β1-receptor agonisták vagy iv. atropin.

Ha a kezelés nem kielégítő, dopamin, dobutamin vagy noradrenalin adható.

Az 1-10 mg dózisú glükagon szintén hatékony lehet. Szükség lehet a szívritmus-szabályozó beültetésére. A bronchospasmus iv. β2-receptor agonisták beadása.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: szelektív béta-blokkolók.

ATC kód: C07AB02

A metoprolol egy kardioszelektív β1-receptor blokkoló, amelynek nincs belső szimpatomimetikus és membránstabilizáló hatása.

Enyhíti a szimpatomimetikus aktivitás szívre gyakorolt ​​hatását.

Csökkenti a magas vérnyomást álló és fekvő helyzetben egyaránt.

Csökkenti az angina pectoris rohamainak gyakoriságát és javítja a beteg fizikai teljesítőképességét.

Miokardiális infarktus után alkalmazva csökkenti az újinfarktus lehetőségét.

A metoprolol terápiás dózisban történő beadása után a perifériás vazokonstriktív és hörgőszűkítő hatások kevésbé szignifikánsak, mint a nem szelektív béta-blokkolók alkalmazása után.

A nem szelektív béta-blokkolókhoz képest a metoprolol kisebb mértékben befolyásolja az inzulintermelést és a cukoranyagcserét.

A metoprolol nem változtatja meg jelentősen a hipoglikémiára adott kardiovaszkuláris választ, és nem hosszabbítja meg a hipoglikémiás sokk időtartamát.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A metoprolol gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma csúcskoncentráció az alkalmazás után 1,5 órával érhető el. Az átlagos eliminációs felezési idő 3,5 óra (1 és 9 óra között változik).

A metoprolol a májban metabolizálódik. A metabolitoknak nincs klinikai hatása.

A beadott dózis körülbelül 5% -a változatlan formában ürül a vizelettel. A metoprolol biztonságos vesekárosodásban szenvedő betegek számára, és nincs szükség dózismódosításra.

A májkárosodás befolyásolja a metoprolol kiválasztódását, és súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél csökkenteni kell az adagot.

5.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Patkányok: orális LD50 3090 mg/kg

intravénás LD50 90 mg/kg

Egerek: orális LD50 2090 mg/kg

intravénás LD50 118 mg/kg

A metoprolol krónikus toxicitását 2 x 5, 2 x 20 és 2 x 50 mg/kg napi dózisban, patkányoknak pedig 1 x 10, 1 x 100 és 1 x 200 mg/nap napi dózisban orálisan adva tesztelték. kg, 6 hónapig. A kísérleti állatok elektrokardiogramjain a pulzus csökkenése és a PR-QT intervallum növekedése mutatkozott, ami korrelálhat a gyógyszer farmakológiai tulajdonságaival. A kísérletek során a metoprolol toxikus vagy egyéb mellékhatásait nem figyelték meg.

A vemhes patkányoknak és nyulaknak az organogenezis során beadott metoprololnak (napi dózis: 10, 50 és 200 mg/kg, illetve 5, 12,5 és 25 mg/kg) nem volt embriotoxikus vagy teratogén hatása.