Számú melléklet 1. a változás bejelentésére, ev. sz .: 2018/07251-Z1A
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
por oldatos injekcióhoz
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy injekciós üveg tartalmaz: 1,05 g cefazolin-nátriumot, ami egyenértékű 1,0 g cefazolinnal.
A VULMIZOLIN 1.0 nátriumot tartalmaz:
Minden injekciós üveg 2,1 mmol (48,3 mg) nátriumot tartalmaz.
3. GYÓGYSZERFORMA
Por oldatos injekcióhoz
Fehér vagy csaknem fehér por.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Gram-pozitív és gram-negatív cefazolin-érzékeny mikrobák által okozott súlyos fertőzések kezelése. A légúti és urogenitális traktus, az epeutak, a bőr és a lágy szövetek, osteomyelitis, septicemia, endocarditis fertőzésének kezelése. Preoperatív profilaxis.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az adagok a fertőzés súlyosságától és helyétől függenek.
Felnőttek: 500 mg 12 óránként pneumococcusos tüdőgyulladás esetén, 250-500 mg 6 óránként gram-pozitív mikrobiális fertőzések esetén, 1 g 12 óránként akut, komplikáció nélküli urogenitális traktus fertőzések esetén, 500 mg - 1 g közepes és súlyos fertőzések esetén 6 - 8 óra intramuszkuláris vagy intravénás injekcióval vagy infúzióval. Endocarditis esetén naponta legfeljebb 6 g adagolható intravénásan.
Gyermekpopuláció: a teljes napi adag 25, 50 súlyos fertőzések esetén, legfeljebb 100 mg/testtömeg-kg, három-négy részre osztva, intramuszkulárisan, intravénásan vagy infúzióban adva.
Preoperatív profilaxis: a felnőttek szokásos adagja 1-2 g intravénásan vagy 1 g intramuszkulárisan, gyermekeknél a testtömeg-kilogrammonkénti dózist a fertőzés várható kockázatától és a műtét hosszától függően választják meg, a műtét előtt 30-60 perccel.
A művelet típusának megfelelő hozzávetőleges diagram a táblázatban található:
Preoperatív dózis
Műtét utáni dózis/intervallum
Ortopédia és traumaműtétek
Mellkas- és nyelőcsőműtét
Gasztroduodenális és epeúti műtét
Ha a művelet 2 óránál tovább tart + 1 g i.v.
Nőgyógyászat és szülészet
A cefazolin biológiai felezési ideje (2 óra) miatt egy adag elegendő a 2-3 órás műtéthez. Ha fokozott a fertőzés kockázata, 500–1 g VULMIZOLIN 1.0 adható 6–8 óránként 24 órán át.
Veseelégtelenség esetén a VULMIZOLIN 1.0 adagját módosítani kell. A kezdeti dózis megfelel a normál egyszeri dózisnak (0,5 - 1,0 g), a következő dózist és az adagolási intervallumokat az endogén kreatinin-clearance-értékek szerint állítják be.
Az endogén kreatinin clearance-e a
Egyszeri adag mg-ban
Az adagok közötti időköz h-ban
mérsékelt fertőzések
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával és béta-laktám antibiotikumokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A béta-laktám antibiotikumokkal szembeni kereszt-túlérzékenység a kezelt, ismert túlérzékenységű betegek 20% -ában fordul elő. A lakosság 1% -a. A bőrtesztek nem jelentik a kereszt-túlérzékenység megbízható mutatóját más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni ismert túlérzékenységben. Hosszú távú alkalmazás esetén fennáll a pseudomembranosus colitis és a nephrotoxicitás kockázata.
Minden VULMIZOLIN 1.0 injekciós üveg 2,1 mmol (48,3 mg) nátriumot tartalmaz. Ezt csökkent vesefunkciójú betegeknél vagy kontrollált nátrium-diétát folytató betegeknél ezt figyelembe kell venni.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Ha nagy adag heparint, orális antikoagulánsokat és más, a véralvadási rendszert befolyásoló anyagokat adnak egyidejűleg, ellenőrizni kell a véralvadási értékeket. A probenecid növeli a plazma szintjét, és ennek következtében lerövidíti a cefazolin eliminációs felezési idejét.
A VULMIZOLIN 1.0 nem kombinálható bakteriosztatikus antimikrobiális szerekkel (tetraciklinek, eritromicin, szulfonamidok, kloramfenikol), mivel antagonista hatás nem zárható ki.
A nephrotoxicitás kockázata megnő az aminoglikozid antibiotikumokkal, furoszemiddel, etakrinsavval és ciszplatinnal kombinálva.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A terhesség viszonylagos ellenjavallat. Patkányokkal, egerekkel és nyulakkal végzett vizsgálatok, az emberi ajánlott dózis 25-szeresének dózisával, nem mutattak teratogén hatást. Emberi vizsgálatokat azonban nem végeztek, és a cefazolin magzati károsodása mindmáig nem ismert. Mindazonáltal mérlegelni kell a terhes nőknek történő alkalmazást. A VULMIZOLIN 1.0 átjut a placenta gáton.
Alacsony koncentrációt ér el az anyatejben és a magzatvízben. Szoptatott gyermeknél a szenzibilizáció lehetséges, és nem zárható ki a hasmenés és egyéb mellékhatások.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A VULMIZOLIN 1.0 nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
MedDRA szervrendszerek
Mellékhatás
Fertőzések és fertőzések
mycosis, colpitis, candidiasis a szájban
Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek
vérkép (eozinofília, neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia)
Immunrendszeri rendellenességek
pruritus vulvae, genitoanalis pruritus, anafilaxiás reakció kockázata
Emésztőrendszeri rendellenességek
hányinger, hányás, hasmenés.
Hosszan tartó alkalmazás esetén fennáll a pseudomembranosus colitis kockázata
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Máj- és epebetegségek
a transzaminázok (S-AST és S-ALT), a karbamid, az alkalikus foszfatáz (S-ALP) kismértékű és átmeneti növekedése
Vese- és húgyúti rendellenességek
a nephrotoxicitás kockázata nagy dózisok esetén növekszik
Általános rendellenességek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók
fájdalom és induráció az intramuszkuláris alkalmazás helyén
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A forgalomba hozatalt követően fontos jelenteni a feltételezett mellékhatásokat. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny-kockázat egyensúlyának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereknek minden feltételezett mellékhatást jelenteniük kell az V. mellékletben felsorolt nemzeti jelentéstételi központnak *.
4.9 Túladagolás
LD50 állatokban iv. benyújtását
A túladagolás mérgező jelei és tünetei közé tartozik a fájdalom, a phlebitis az alkalmazás helyén. A nem megfelelően nagy adagok parenterális beadása szédülést, paresztéziát, fejfájást okozhat. Túladagolás akkor is előfordulhat, ha csökkent dózisban adják a károsodott vesefunkciójú betegeket, vagy ha kölcsönhatásba lépnek más gyógyszerekkel és fiatalabbak.
A túladagolás kezelése az alkalmazás azonnali abbahagyásából, a légzésből (ha szükséges, mesterséges lélegeztetésből), a szív- és keringési funkcióból áll a beteg életfontosságának fenntartása érdekében. A jelzett esetekben még a görcsoldó kezelés megkezdése.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antibiotikum, első generációs cefalosporinok
ATC besorolás: J01DB04
Cefalosporin félszintetikus baktériumölő antibiotikum, széles hatásspektrummal. A cefazolin, mint minden béta-laktám antibiotikum, blokkolja a fogékony baktériumok sejtfalszintézisét. Ellenáll bizonyos béta-laktamázok, valamint más 1. generációs cefalosporinok hatásával szemben, amelyekkel azonos antibakteriális aktivitással rendelkezik.
Antimikrobiális spektrum: Az A, B, C, G csoport és más streptococcusok jól érzékenyek in vitro, pneumococcusok, staphylococcusok (beleértve a penicillinase-termelő törzseket), (MIC G + cocci 0,1 - 1,0 µg/l) hemofilek és gram-negatív törzsek kórházon kívüli betegekből izolált bélrudak: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp. (a kórházban izolált törzsek rezisztensek lehetnek). A cefazolin nem hatékony számos béta-laktamázokat (Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Bacteroides fragilis, Serratia sp., Pseudomonas sp., Acinetobacter sp. És mások) termelő gram-negatív baktériumtörzseken. enterococcusok, pneumococcusok oxacillin-rezisztens penicillin és staphylococcusok (meticillin).
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A maximális szérumkoncentrációt körülbelül egy órával érjük el az intramuszkuláris beadás után. 1 g-os dózis után a plazmaszint eléri a 64 µg/ml-t, az eloszlási térfogat 0,14 ± 0,4 l.
Szérumkoncentrációk (µg/ml) után intramuszkuláris benyújtását