AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Xeplion 25 mg retard szuszpenziós injekció
Xeplion 50 mg retard szuszpenziós injekció
Xeplion 75 mg retard szuszpenziós injekció
Xeplion 100 mg retard szuszpenziós injekció
Xeplion 150 mg retard szuszpenziós injekció
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
25 mg retard szuszpenziós injekció
Minden előretöltött fecskendő 39 mg paliperidon-palmitátot tartalmaz, ami 25 mg paliperidonnak felel meg.
50 mg retard szuszpenziós injekció
Minden előretöltött fecskendő 78 mg paliperidon-palmitátot tartalmaz, amely 50 mg paliperidonnal egyenértékű.
75 mg retard szuszpenziós injekció
Minden előretöltött fecskendő 117 mg paliperidon-palmitátot tartalmaz, ami 75 mg paliperidonnak felel meg.
100 mg retard szuszpenziós injekció
Minden előretöltött fecskendő 156 mg paliperidon-palmitátot tartalmaz, ami 100 mg paliperidonnak felel meg.
150 mg retard szuszpenziós injekció
Minden előretöltött fecskendő 234 mg paliperidon-palmitátot tartalmaz, ami 150 mg paliperidonnak felel meg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Hosszan tartó felszabadulású injekció.
A szuszpenzió fehér vagy csaknem fehér színű. A szuszpenzió pH-értéke semleges (kb. 7,0).
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Xeplion paliperidonnal vagy risperidonnal stabilizált felnőtt betegek skizofrénia fenntartó kezelésére javallt.
Kiválasztott, skizofréniában szenvedő, orális paliperidonra vagy risperidonra adott korábbi válasz esetén a Xeplion előzetes stabilizálás nélkül adható orális terápiával, ha enyhe vagy közepesen súlyos pszichotikus tünetek jelentkeznek és hosszú távú injekciós kezelésre van szükség.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az ajánlott adag a Xeplion kezdetekor 150 mg a kezelés első napján, és 100 mg egy hét múlva (8. nap). Mindkét adagot a deltoid izomba kell beadni a terápiás koncentráció gyors elérése érdekében (lásd 5.2 pont). A harmadik adagot egy hónappal a második kezdő adag után kell beadni.
Az ajánlott havi fenntartó adag 75 mg; egyes betegeknél az alacsonyabb vagy magasabb dózisok jobban profitálhatnak az ajánlott 25–150 mg-os tartományon belül, a beteg egyéni toleranciája és/vagy hatékonysága alapján. A túlsúlyos vagy elhízott betegeknél a tartomány felső végén dózisokra lehet szükség (lásd 5.2 pont). A második kezdeti adag után havi fenntartó adagokat lehet beadni a deltoidába vagy az ülőizomba.
A fenntartó dózis havi időközönként módosítható. Az adag módosításakor figyelembe kell venni a Xeplion tartós felszabadulású tulajdonságait (lásd 5.2 pont), mivel a fenntartó dózisok teljes hatása néhány hónapig nem nyilvánvaló.
Átmenet a nyújtott felszabadulású orális paliperidonról vagy az orális risperidonról a Xeplionra
A Xeplion-t az előző 4.2. Szakasz elején leírtak szerint kell elkezdeni. A Xeplion havi fenntartó kezelésének ideje alatt azok a betegek, akiket korábban stabilizáltak különböző dózisú paliperidon retard tablettákkal, hasonló egyensúlyi állapotú paliperidon-expozíciót érhetnek el injekcióval. A hasonló stabil állapotú expozíció eléréséhez szükséges Xeplion fenntartó dózisok a következők:
| A paliperidon retard tabletták és a Xeplion adagjai, amelyek szükségesek ahhoz, hogy a fenntartó kezelés során hasonló egyensúlyi állapotú paliperidon expozíció érhető el. | |
| A paliperidon retard tabletták korábbi dózisa | Injektálható Xeplion |
| 3 mg ezt | Havonta 25-50 mg |
| 6 mg ezt | Havonta 75 mg |
| 9 mg ez | 100 mg havonta |
| 12 mg ez | Havonta 150 mg |
A korábbi orális paliperidon vagy orális risperidon a Xeplion-kezelés megkezdésekor abbahagyható. Néhány betegnél előnyös lehet a gyógyszer fokozatos abbahagyása. Egyes betegeknél, akik a paliperidon nagyobb orális dózisáról (pl. Napi 9-12 mg) a gluteális izomba történő Xeplion injekcióra váltanak, alacsonyabb lehet a plazma expozíció az átállás utáni első 6 hónapban. Ezért fontolóra lehet venni a deltoid izomba történő injekciót az első 6 hónapban.
Átmenet az injektált risperidonból, hosszan tartó hatással van a Xeplionra
Ha megváltoztatja a kezelést a hosszú hatású risperidon injektálásáról, a következő ütemezett injekció helyett kezdje el a Xeplion terápiát. Ezután a Xeplion-t havonta kell folytatni. Egyhetes kezdeti adagolási rend, beleértve az intramuszkuláris injekciókat (1. és 8. nap), a 4.2 pontban leírtak szerint nem szükséges.
Azok a betegek, akiket korábban stabilizáltak különböző dózisú, hosszú hatású injektálható risperidonnal, hasonló egyensúlyi állapotú paliperidon-expozíciót érhetnek el a fenntartó kezelés során a Xeplion havi adagjaival az alábbiak szerint:
| Hosszú hatású injektálható risperidon és Xeplion dózisai szükségesek a hasonló stabil állapotú paliperidon expozíció eléréséhez | |
| Hosszú hatású injekciós risperidon korábbi dózisa | Xeplion injekcióhoz |
| 25 mg 2 hetente | Havonta 50 mg |
| Kéthetente 37,5 mg | Havonta 75 mg |
| 50 mg 2 hetente | 100 mg havonta |
Az antipszichotikumok alkalmazását a vonatkozó alkalmazási utasításoknak megfelelően fel kell függeszteni. Ha abbahagyja a Xeplion szedését, figyelembe kell venni annak nyújtott felszabadulású tulajdonságait. A gyógyszer alkalmazását rendszeresen felül kell vizsgálni az extrapiramidális tünetek (EPS) jelenlétére vonatkozóan.
A kihagyott adagok megelőzése
Javasoljuk, hogy a Xeplion második kezdő adagját egy héttel az első adag beadása után adják be. Az adag kihagyásának elkerülése érdekében a páciensnek adhat egy második adagot 4 nappal az egy hetes határidő előtt vagy után (8. nap). Ehhez hasonlóan ajánlott a harmadik és az azt követő injekciókat havi időközönként beadni a kezdeti kezelést követően. Az adag kihagyásának elkerülése érdekében a páciens injekciót kaphat 7 napon belül az egy hónapos határidő előtt vagy után.
Ha elmulasztja a Xeplion második injekciójának tervezett időpontját (8. nap ± 4 nap), a kezelés ajánlott újrakezdése attól függ, hogy mennyi idő telt el a beteg első injekciója óta.
A második kezdeti adag elmaradt (7 hét az első injekció után)
Ha több mint 7 hét telt el a Xeplion első injekciója óta, kezdje el az adagolást a fentiekben javasolt Xeplion-kezelés kezdetének megfelelően.
Kihagyott havi fenntartó adag (1 hónaptól 6 hétig)
A kezelés megkezdése után havi Xeplion injekciós ciklus ajánlott. Ha kevesebb, mint 6 hét telt el az utolsó injekció óta, a lehető leghamarabb adja be az előző stabilizációs adagot, és folytassa havonta.
Kihagyott havi fenntartó adag (> 6 hét - 6 hónap)
Ha az utolsó Xeplion injekció óta több mint 6 hét telt el, az ajánlások a következők:
25–100 mg-os dózisokkal stabilizált betegek esetében
1. injekció a deltoid izomba a lehető leghamarabb, ugyanazzal az adaggal, amellyel a beteget korábban stabilizálták
- egy héttel később (8. nap) újabb injekció a deltoid izomba (ugyanaz az adag)
- a deltoid vagy az ülőizomba történő szokásos havi injekciós ciklus folytatása a 25 mg és 150 mg közötti dózistartományban, a beteg toleranciájától és/vagy hatékonyságától függően.
150 mg-nál stabilizált betegeknél
- injekció a deltoid izomba 100 mg-os dózissal a lehető leghamarabb
- egy héttel később (8. nap) újabb injekció a deltoid izomba 100 mg-os dózisban
- a deltoid vagy az ülőizomba történő szokásos havi injekciós ciklus folytatása a 25 mg és 150 mg közötti dózistartományban, a beteg toleranciájától és/vagy hatékonyságától függően.
Kihagyott havi fenntartó adag (> 6 hónap)
Ha több mint 6 hónap telt el a Xeplion utolsó injekciója óta, kezdje el az adagolást a fentiekben javasolt Xeplion-kezelés kezdetének megfelelően.
Hatásosság és biztonságosság 65 évesnél idősebb betegeknél nem bizonyított.
Általában a normál vesefunkciójú idős betegeknél ugyanaz a Xeplion adag ajánlott, mint a normál vesefunkciójú fiatalabb felnőtt betegeknél. Idős betegek esetleges csökkent vesefunkciója miatt azonban szükség lehet a dózis módosítására (lásd vesefunkció károsodás esetén az alábbiakban található adagolási javaslatokat).
Vesekárosodás
Ezen mellékhatások gyakorisága „ismeretlen” besorolású, mivel a paliperidon-palmitáttal végzett klinikai vizsgálatok során ezeket nem figyelték meg. Vagy spontán forgalomba hozatal utáni jelentésekből származnak, és a gyakoriság nem határozható meg, vagy risperidonnal (bármilyen készítmény) vagy orális paliperidonnal végzett klinikai vizsgálatokból és/vagy forgalomba hozatalt követő jelentésekből származnak.
b Lásd az alábbiakat: „Hyperprolactinaemia”.
c Lásd az „Extrapiramidális tünetek” című részt.
d A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban a diabetes mellitusról a Xeplion-nal kezelt betegek 0,32% -ánál számoltak be, szemben a placebo csoport 0,39% -ával. Az összes klinikai vizsgálat összes előfordulása a paliperidon-palmitáttal kezelt betegek 0,65% -a volt.
e Az álmatlanság a következőket tartalmazza: kezdeti álmatlanság, álmatlanság köztes stádiumban; A görcsök a következők: grand mal rohamok; Az ödéma a következőket tartalmazza: generalizált ödéma, perifériás ödéma, gödörödéma. A menstruációs rendellenességek a következők: menstruációs késés, szabálytalan menstruáció, oligomenorrhoea
A risperidon készítményeknél jelentett mellékhatások
A paliperidon a risperidon aktív metabolitja, ezért ezeknek a gyógyszereknek a mellékhatásprofiljai (ideértve az orális és injekciós készítményeket is) relevánsak egymás számára.
A kiválasztott mellékhatások leírása
A forgalomba hozatalt követően a Xeplion injekciót követő anafilaxiás reakció eseteiről ritkán számoltak be olyan betegeknél, akik korábban tolerálták az orális risperidont vagy az orális paliperidont (lásd 4.4 pont).
Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók
Az injekció helyével kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás a fájdalom volt. E reakciók többségét enyhe vagy közepes mértékben jelentették. A 2. és 3. fázisú Xeplion vizsgálatokban a betegek vizuális analóg skálán alapuló, az injekció beadásának helyén jelentkező fájdalom-értékelések gyakoriságában és intenzitásában is csökkenni kezdtek. A Delta izominjekciókat kissé fájdalmasabbnak éreztük a megfelelő ülőizom injekciókhoz képest. Az injekció beadásának helyén fellépő egyéb reakciók többnyire enyhék voltak, beleértve az indurációt (gyakori), a viszketést (nem gyakori) és a csomókat (ritkán).
Extrapiramidális tünetek (EPS)
Az EPS a következő kifejezések kombinált elemzése: parkinsonizmus (ide tartozik a nyál hiperszekréciója, a mozgásszervi merevség, a parkinsonizmus, a nyáladzás, a merevség (fogaskerék-jelenség), bradykinesia, hipokinézia, álarcos arc, izommerevség, akinesia, nyaki merevség, izmos kopoltyúk merevsége, izommerevsége reflex- és parkinson-nyugalmi remegés), akathisia (beleértve az akathisia-t, a nyugtalanságot, a hiperkinéziát és a nyugtalan láb szindrómát), diszkinézia (dyskinesia, izomrángás, koreoatetosis, athetosis és myoclonus), dystonia (beleértve a dystóniát, hipertóniát, gyógyulást, összehúzódást, torticollasist, blephar-t, okularológia, nyelvbénulás, arcgörcs, laryngospasmus, myotonia, opisthotonus, oropharyngealis görcs, pleurototon, nyelvgörcs és trismus) és remegés. Meg kell jegyezni, hogy a tünetek szélesebb köre szerepel, amelyek nem feltétlenül extrapiramidális eredetűek.
Súlygyarapodás
Egy 13 hetes vizsgálatban, amelynek kezdő adagja 150 mg volt, a ≥ 7% -os rendellenes súlygyarapodásban szenvedő betegek aránya dózisfüggő volt, 5% -os előfordulási gyakorisággal a placebo csoportban, szemben 6%, 8% és 13% -kal. a megfelelő csoportok 25 mg, 100 mg és 150 mg Xepliont szedtek.
Egy hosszú távú relapszus-megelőzési klinikai vizsgálat 33 hetes nyílt tranziens/fenntartó periódusában a Xeplion-nal kezelt betegek 12% -a teljesítette ezt a kritériumot (≥7% súlygyarapodás a kettős-vak fázistól a befejezésig); a testtömeg (SD) átlagos változása a kiindulási ponthoz képest a nyílt szakaszban + 0,7 (4,79) kg volt.
Klinikai vizsgálatokban a nemi szérum prolaktinszintjének mérsékelt emelkedését figyelték meg mindkét nemnél, Xeplion-nal kezelt betegeknél. Azokról a mellékhatásokról, amelyek a szérum prolaktin szintjének emelkedését jelezhetik (pl. Amenorrhoea, galactorrhoea, menstruációs rendellenességek, gynecomastia), általában beszámoltak Kapcsolatfelvételi feltételek Súgó Visszajelzés Adatvédelmi sütik