NÉHÁNY KERESKEDELMI NEVEK

APO-TAMOX, CEADON, DEFAROL, DURATAMOXIFEN, EMBLON, JENOXIFEN, KESSAR, LEDERTAM, MANDOFEN, MASTOFEN, NOLTAM, NOLVADEX, NOURYTAM, ONCOMOX, OXEPRAX, SPECTRILA, TAMX, TADX, TADX, TADAM, TAMOXAN, TAMOXASTA, TAMOXIFEN, VALODEX, ZITAZONIUM

tamoxifen

KLINIKAI HASZNÁLAT

Az emlőrák kezelésére használják olyan nőknél és férfiaknál, akiknek pozitív megállapítása van az ösztrogén receptorokról a tumorszövetben, a gynecomastia és a meddőség támogató kezelésére néhány férfiban (hasonlóan a klomifénhez).

LEÍRÁS VAGY MIT TALÁLHAT A SZAKMAI KÖNYVEKBEN

A tamoxifen (amelyet a klinikai gyakorlatban az 1960-as évek első fele óta használnak) egy ösztrogén receptor antagonista, amely a nem szteroid ösztrogén klór-nitrianizénből származik (amelyet terápiásán nem használnak). Kémiailag a tamoxifén egy trifenil-etán-származék, amely szerkezetileg közel áll a stilbene-hez. Szájon át tamoxifen-citrát sóként (Tc; 15,2 mg tamoxifen-citrát 10 mg tamoxifennek felel meg) szelektív szöveti hatással bír.

a) antiösztrogén aktivitást regisztráltak:
- emlőszövetekben - az ER-hez való kötődés megakadályozza az ösztrogén hatását a tumorsejtekre, növeli a tumor növekedését gátló negatív növekedési faktorok termelését és elnyomja azokat a pozitív növekedési faktorokat, amelyek stimulálhatják a tumorszövet növekedését (az esetek körülbelül 56% -ában siker az ER jelenléte azokban az esetekben lokalizálódott, amelyekben ER nem volt jelen, a Tc kezelés sikere körülbelül 33%). Hasonló mechanizmussal befolyásolja a gynecomastia-t.
- a hipotalamuszban - a visszacsatolási mechanizmus beavatkozásával pozitívan befolyásolja a gonadotropinok szekrécióját és rajtuk keresztül növeli a nemi hormonok termelését (férfiaknál a tesztoszteron)

b) ösztrogén aktivitást regisztráltunk (a Cc-hez képest alacsonyabbnak értékeltük):
- nőknél az endometriumban - hosszú távú alkalmazás esetén fokozott az endometrium rák kialakulásának kockázata
- a csontszövetben - pozitív hatás csontritkulásban