tbl flm 10x37,5 mg/325 mg (blis.PVC/PVDC/Al)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
A gyógyszer forgalomba hozatali engedélyének átruházásáról szóló határozat jóváhagyott szövege, bizonyíték. nem. 2012/00614-TR
Számú melléklet 2 a gyógyszerregisztráció változásának bejelentésére, bizonyíték. nem. 2012/00615-Z1B
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Tramylpa 37,5 mg/325 mg
filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden filmtabletta 37,5 mg tramadol-hidrokloridot és 325 mg paracetamolt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta
Világossárga, hosszúkás, mindkét oldalán domború, filmtabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Tramylpa mérsékelt vagy súlyos fájdalom tüneti kezelésére javallott felnőtt és serdülőknél, 12 évnél idősebb betegeknél.
A Tramylpa-t olyan mérsékelt vagy súlyos fájdalommal rendelkező betegek számára kell fenntartani, akik perifériás fájdalomcsillapítók beadása után nem szűnnek meg, és tramadol-hidroklorid és paracetamol kombinációját igénylik (lásd 5.1 pont).
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Adagolás
Felnőttek és serdülők (12 éves vagy annál idősebbek):
A Tramylpa csak mérsékelt vagy súlyos fájdalommal járó betegeknél alkalmazható, akiknél a tramadol és a paracetamol kombinációját megfelelőnek tartják.
Az adagot egyedileg kell beállítani a beteg fájdalomintenzitásának és válaszának megfelelően.
A kezelést két (2) Tramadol/Paracetamol SG-PHARM filmtabletta kezdő adagjával kell kezdeni. Szükség esetén további adagok is bevihetők, de nem haladhatják meg a napi nyolc (8) filmtabletta (300 mg tramadolnak és 2600 mg paracetamolnak megfelelő) teljes adagot.
Az adagok közötti időtartam nem lehet kevesebb, mint 6 óra.
A Tramylpa semmilyen körülmények között nem adható tovább a szükségesnél tovább (lásd 4.4 pont).
Ha a betegség jellege és súlyossága miatt újrafelhasználásra vagy hosszú távú kezelésre van szükség a Tramadol/Paracetamol SG-PHARM-val, akkor gondos, rendszeres ellenőrzést kell végezni (ha lehetséges a kezelés szüneteivel) annak megállapítására, hogy a kezelés folytatódik.szükséges.
Gyermekek:
A Tramylpa hatékonyságát és biztonságosságát 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem igazolták. Ezért ebben a betegcsoportban a kezelés nem ajánlott.
Idős betegek:
Szokásos adagok alkalmazhatók, de figyelembe kell venni, hogy 75 évnél idősebb önkénteseknél a tramadol eliminációs felezési ideje 17% -kal nőtt orális beadás után. 75 évesnél idősebb betegeknél a tramadol jelenléte miatt ajánlatos, hogy az adagok közötti minimális időköz ne legyen kevesebb, mint 6 óra.
Vesekárosodás
A tramadol jelenléte miatt a Tramylpa alkalmazása nem ajánlott súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (a kreatinin-clearance 150 mg/kg paracetamol az előző 4 órában, gyomormosást kell végezni. A vér paracetamol-koncentrációját 4 óránként ellenőrizni kell. megjósolni a májkárosodás kockázatát (a paracetamol túladagolás nomogramja szerint) Szükség lehet metionin orális beadására vagy N-acetilcisztein (NAC) intravénás beadására, ami segíthet az első 48 órában NAC-ot akkor is meg kell adni, ha a túladagolás óta több mint 8 óra telt el, és ezt a kezelés teljes időtartama alatt folytatni kell. A jelentős túladagolás gyanúja esetén a NAC-kezelést azonnal el kell kezdeni.
A bevitt paracetamol mennyiségétől függetlenül a paracetamol antidotumát, a NAC-ot a lehető leghamarabb kell beadni, orálisan vagy intravénásan, lehetőleg a túladagolástól számított 8 órán belül.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb opiátok; tramadol, kombinációk
ATC kód: N02AX52
A tramadol egy opiát fájdalomcsillapító, amely a központi idegrendszerre hat. A tramadol a μ, δ és κ opiát receptorok tiszta, nem szelektív agonistája, nagyobb affinitással a μ receptorok iránt. Más mechanizmusok, amelyek hozzájárulnak fájdalomcsillapító hatásához, a neuronális noradrenalin újrafelvételének gátlása és a szerotonin felszabadulásának javulása. A tramadol köhögéscsillapító hatású. A morfiumtól eltérően a tramadol fájdalomcsillapító dózisainak széles skálája nem okoz légzésdepresszív hatást. Hasonlóképpen a gasztrointesztinális motilitás sem változik. A szív- és érrendszerre gyakorolt hatás általában enyhe. Meghatároztuk, hogy a tramadol erőssége a morfin erősségének tizede-hatod része.
A paracetamol fájdalomcsillapító tulajdonságainak pontos mechanizmusa ismeretlen, és központi és perifériás hatásokat is tartalmazhat.
A Tramylpa a WHO fájdalom-rangsorában fájdalomcsillapító II néven szerepel. fokozatot és az orvosnak ennek megfelelően kell használnia.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A tramadolt racém formában adják be, a tramadol és metabolitjának M1 [-] és [+] formáját a vérben kimutatták. Bár a tramadol a beadás után gyorsan felszívódik, felszívódása lassabb (és felezési ideje hosszabb), mint a paracetamol.
A tramadol/paracetamol tabletta (37,5 mg + 325 mg) egyszeri orális adagját követően a 64,3/55,5 ng/ml [(+) tramadol/(-) tramadol] csúcskoncentrációja 1,8 óra múlva ért el [[+] tramadol/(-) tramadol] és 4,2 μg/ml (paracetamol) 0,9 óra (paracetamol) után. A t1/2 átlagos eliminációs felezési ideje 5,1/4,7 óra [(+) tramadol/(-) tramadol] és 2,5 óra (paracetamol).
A farmakokinetikai vizsgálatok során nem figyeltek meg klinikailag releváns változásokat az egyes gyógyszerek esetében kapott kinetikai paraméterekben, miután egészséges önkénteseknek egyszeri és ismételt orális tramadol/paracetamolt adtak az egyedüli gyógyszerek paramétereihez képest.
A tramadol racemátja orális beadás után gyorsan és szinte teljesen felszívódik. Az átlagos abszolút biohasznosulás egyszeri 100 mg-os adag után körülbelül 75%. Ismételt alkalmazás után a biohasznosulás kb. 90% -ra nő.
A Tramylpa orális beadását követően a paracetamol felszívódása gyors és szinte teljes, és főleg a vékonybélben történik. A paracetamol csúcskoncentrációja plazmában 1 óra alatt érhető el, és a tramadol együttes alkalmazása nem befolyásolja.
A Tramylpa étellel történő orális beadása nincs jelentős hatással sem a tramadol, sem a paracetamol plazmakoncentrációjára vagy felszívódásának mértékére; így a Tramylpa étellel vagy anélkül is bevehető.
A tramadol nagy affinitással rendelkezik a szövetek iránt (Vd, b = 203 ± 40 l). A plazmafehérjéhez való kötődés körülbelül 20%.
A paracetamolról kimutatták, hogy a testszövetek többségében elterjedt, a zsírszövet kivételével. Látszólagos eloszlási térfogata körülbelül 0,9 l/kg. A paracetamol viszonylag kis része (kb. 20%) kötődik a plazmafehérjékhez.
Szájon át történő alkalmazás után a tramadol nagymértékben metabolizálódik. A dózis körülbelül 30% -a változatlan formában ürül a vizelettel, míg a dózis 60% -a metabolitok formájában ürül.
A tramadolt az O-demetilezés (amelyet a CYP 2D6 katalizálja) metabolizálja az M1 metabolittá, az N-demetiláció (a CYP 3A által katalizált) pedig az M2 metabolittá. Az M1 tovább metabolizálódik N-demetilezés és glükuronsavval történő konjugáció útján. Az M1 plazma eliminációs felezési ideje 7 óra. Az M1 metabolit fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, és hatékonyabb, mint a szülő gyógyszer. Az M1 plazmakoncentrációk többszörösen alacsonyabbak, mint a tramadol koncentrációi, és a klinikai hatáshoz való hozzájárulásuk valószínűleg nem változik ismételt alkalmazás esetén.
A paracetamol főleg a májban metabolizálódik, két fő máj út útján: glükuronidáció és szulfatálás útján. A második út gyorsan telíthető olyan dózisokkal, amelyek magasabbak, mint a terápiás dózisok. Kis részét (kevesebb, mint 4%) a citokróm P450 enzimatikus rendszer metabolizálja aktív köztitermékké (N-acetil-benzokinon-imin), amelyet normál felhasználási körülmények között a redukált glutation gyorsan inaktivál és a ciszteinnel történő konjugáció után kiválasztódik a vizelettel És merkaptánsav. Jelentős túladagolás esetén azonban ennek a toxikus metabolitnak a mennyisége megnő.
A tramadolt és metabolitjait főleg a vesék választják ki. A paracetamol eliminációs felezési ideje felnőttekben körülbelül 2-3 óra, gyermekeknél rövidebb, újszülötteknél és cirrhosisban szenvedőknél pedig valamivel hosszabb. A paracetamolt főleg a glükuro- és szulfo-konjugált származékok dózisfüggő képződése eliminálja. A paracetamol kevesebb mint 9% -a ürül változatlan formában a vizelettel. Veseelégtelenség esetén mindkét komponens felezési ideje meghosszabbodik.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Nem végeztek preklinikai vizsgálatokat fix kombinációval (tramadol és paracetamol) karcinogén és mutagén hatásainak, valamint a termékenységre gyakorolt hatásainak értékelésére.
A tramadol/paracetamolnak tulajdonítható teratogén hatást nem figyeltek meg patkányok utódaiban orálisan.
A tramadol/paracetamol kombinációja nőstény patkányokra mérgező dózisban (50/434 mg/kg tramadol/paracetamol), amely az embereknél a maximális terápiás dózis 8,3-szorosa, embriotoxikusnak és fetotoxikusnak bizonyult. Ebben az adagban nem figyeltek meg teratogén hatást. Az embriotoxicitás és a fetotoxicitás csökkent magzati súlyt és megnövekedett bordákat eredményezett. Az anya számára kevésbé súlyos toxikus hatásokat okozó alacsonyabb dózisok (10/87 és 25/217 mg/kg tramadol/paracetamol) nem eredményeztek embrió- vagy magzati toxikus hatást.
A szokásos mutagenitási vizsgálatok eredményei nem tárták fel a tramadol emberre gyakorolt lehetséges genotoxikus kockázatát.
A rákkeltő potenciális vizsgálatok eredményei nem mutatták ki a tramadol potenciális kockázatát emberre.
Tramadollal végzett állatkísérletek nagyon nagy dózisok mellett kimutatták az anyák toxicitásával összefüggő hatást a szervek fejlődésére, a csontosodásra és az újszülöttek halálozására. A reproduktív termékenység és az utódok fejlődése nem változott. A tramadol átjut a placentán. Nem figyeltek meg a termékenységre gyakorolt hatást a tramadol orális beadása után hím patkányokban legfeljebb 50 mg/kg és nőstény patkányokban legfeljebb 75 mg/mg dózisban.
Kiterjesztett kutatások nem mutattak ki releváns bizonyítékot a paracetamol terápiás (azaz nem toxikus) dózisok genotoxikus kockázatára.
Patkányokon és egereken végzett hosszú távú vizsgálatok nem bizonyították, hogy a paracetamol nem hepatotoxikus dózisa esetén releváns tumorigén hatások lennének.
Állatkísérletek és széles körű emberi tapasztalatok nem mutattak reproduktív toxicitást.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus)
mikrokristályos cellulóz (Avicel PH 102)
Tabletta film borítója:
Opadry bevonatrendszer sárga 03K82345 [hipromellóz 6 cPs (E 464), titán-dioxid (E 171), triacetin, sárga vas-oxid (E 172)]
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
PVC - PVdC/Al buborékfólia
Kiszerelés: 2, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 filmtabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
A fel nem használt termékeket vagy hulladékokat vissza kell juttatni a gyógyszertárba.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Generics [UK] Ltd.
Station Close, EN6 1TL Potters Bar, Hertfordshire, Egyesült Királyság
8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA