Termék leírás

Vinpocetin

agyi

Kémiai név: Eburnamenin-14-karbonsav, etil-észter, (3α, 16α) -

Időszám: 0042971-09-5

Kémiai képlet: C22-H26-N2-02

Molekulatömeg: 350

A vinpocetin kémiai tulajdonságai, felhasználása, előállítása

Agyi értágító

A vinpocetin cerebrovaszkuláris expanziós gyógyszer, és viszonylag erősebb funkcióval rendelkezik, mint a vinkamin. Szelektíven növelheti az agy véráramlását, javíthatja és fokozhatja az agy oxigénellátását, elősegítheti az anyagcserét, növelheti a vörösvértestek deformálódásának képességét, csökkentheti a vér viszkozitását, gátolhatja a vérlemezkék aggregációját és javíthatja a szövetek anyagcseréjét. A vinpocetint elsősorban agyi infarktus, agyi vérzéses következmények, agyi érelmeszesedés stb. Kezelésére használják. Retina vaszkuláris szklerózis és érgörcsök, idős süketség és szédülés kezelésére is használható.

A vinpocetin a vinkamin félszintetikus származéka, és hasonló hatása van a vinkaminnak. Erősebb tágulási funkciója van az agyi érrendszeri szelektívnek. A farmakológiai hatások a következők:

Hib Gátolja a kalciumfüggő foszfodiészteráz aktivitást, növeli a cAMP-t, amely ellazíthatja az ér simaizmát, majd ellazíthatja az ér simaizmát, és tovább növeli az agyi véráramlást.

NZ Növeli a vörösvérsejtek deformációjának képességét, csökkenti a vér viszkozitását, gátolja a vérlemezkék aggregációját, ezáltal javítva a véráramlást és a mikrocirkulációt.

A RomPromote elősegíti az agyszövetet a glükóz felszívódása és az agy monoamin metabolizmusának átalakulásának támogatása érdekében.

④Az agyi ischaemia során gátolja az agyi tejsavszint növekedését, növeli az ATP tartalmát, gátolja az agyban a lipid-peroxid termelését, késlelteti az agyi ischaemia okozta görcsök előfordulását, javítja az agy anyagcseréjét és az agy védelmét.

Az 1. ábra a vinpocetin szerkezeti képlete.

farmakokinetika

A vinpocetin magas oldékonyságú a zsírokban, könnyen felszívódik a szervezetben és széles körben eloszlik. Lehet, hogy átjut a vér-agy gáton, főleg a májban a Vinpocetine metabolizmusán keresztül, és a vesén keresztül ürülhet.

Gyógyászati ​​tulajdonságok és felhasználások

jelzés

1. Neurológia: mindenféle agyi érrendszeri betegségek és következményeik.

2. Kardiológia: koszorúér-betegség, artériás keményedés és véralvadási rendellenességek stb.

3. Szem: Mindenféle vélemény a gyenge keringés stb. Által okozott látásromlásról.

4. Fül-orr-gégészet: Halláskárosodás, fülzúgás, vestibularis diszfunkció stb.

5. Neurochirurgia: a craniocerebrális műtétek minden típusa.

Mellékhatások

Idegrendszer: súlyos fej, szédülés, alkalmi fáradtság és oldalsó végtagok zsibbadása stb.

Emésztőrendszer: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasi fájdalom, hasmenés stb.

Keringési rendszer: Pirulás, szédülés és egyéb tünetek.

Vérrendszer: A fehérvérsejtek redukciója.

Májreakció: ASAT, megnövekedett ALAT, ritka növekedés az alkalikus foszfatázban.

Vese reakció: Megnövekedett vér karbamid-nitrogén.

Néha allergiás reakciók, például bőrkiütés, csalánkiütés és viszketés léphetnek fel, amelyek után a gyógyszert le kell állítani. Időnként enyhe vérnyomáscsökkenés, tachycardia stb.

Kémiai tulajdonságok

Fehér, szagtalan, íztelen kristálypor. Kloroformban vagy 96% etanolban oldódik, vízben nem oldódik. Olvadáspont: 147-147 ° C (bomlik). [Α] D20 + 114 ° (c = 1, piridin). UV maximális abszorpció (96% etanol): 229,275,315 nm (e28200120, 00710). Akut toxicitás, LD50 egerekben és patkányokban (mg/kg): 534503 orális; 240133,8 intraperitoneális injekció; 58,7, 42,6 intravénás injekció.

használat

Agyi érrendszeri gyógyszer. A növényi apocynaceae-ból kivont alkaloid, vinkamin-származékok. Szelektíven gátolja a vaszkuláris simaizmokból származó vaszkuláris foszfodiészterázt és növeli a cGMP-tartalmat, tágítja az agyi érrendszert, ami viszont növeli az agy véráramlását, javítja az agyi keringést, de a kardiovaszkuláris és a vérnyomásra csekély hatással van. Hatékonyan jó tolerancia, kevesebb mellékhatás. Szédülés, fejfájás, memóriazavarok, mozgászavarok, afázia, hipertóniás encephalopathia stb. Esetén alkalmazzák. Használható a mentális vagy idegrendszeri tünetek okozta agyi véráramlás megelőzésére is.

Ezt az információt a ChemicalBook Xiao Nan szerkesztette.

Gyártási folyamat

A kicsi periódusos (Vinca mino) növényből, az Apocynaceae-ból kivont Vincamine mint nyersanyag, dehidrálva Apovincaminná, majd hidrolizálva Apovincaminsavvá. A savat (1,0 g, 0,003 mol) és 1,0 g kálium-hidroxidot 80 ml szárító etanolban oldjuk, 0,4 g (0,0036 mol) bróm-metánt adunk hozzá, és az elegyet 3 órán át visszafolyató hűtő alatt forraljuk. A reakció befejeződése után lehűtjük, szárazra pároljuk. A maradékokat 500 ml 2% -os kénsavban oldjuk, és a pH-t 8-ra állítjuk. Metilén-kloriddal extraháljuk, kálium-karbonáton szárítjuk, és a metilén-klorid nagy részének bepárlása után etanolt adunk hozzá. Helyezzük egy éjszakán át 0 ° C-ra, szűrjük le az összegyűjtött kristályosítást, mossuk hideg etanollal, szárazon, 0,66 g vinpocetint kapunk. A fűznövényből kivont tabersonin vagy a fűzmag is felhasználható nyersanyagként többlépcsős szintézissel.

Kémiai tulajdonságok

Fehér kristályos szilárd anyag

a használat

Kalcium/kalmodulin-függő foszfodiészteráz 1 (PDE1) inhibitor

a használat

Vazamin-származék értágító aktivitással. Értágító (agyi).

a használat

a használat

Gleevec metabolit, tirozin kináz inhibitor

Biológiai aktivitás

Foszfodiészteráz inhibitor, szelektív a PDE1-re (IC50 = 21 μM). Blokkolja a feszültség által vezérelt Na + csatornákat is.