Sárga, ovális, mindkét oldalán domború filmtabletta, egyik oldalán "TAK" és "ALG-12.5" tintával jelzett.
Segédanyagok: mag: mannit - 96,7 mg, mikrokristályos cellulóz - 22,5 mg, hipoprolózis - 4,5 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 7,5 mg, magnézium-sztearát - 1,8 mg.
Filmösszetétel: hipromellóz 2910 - 5,34 mg, titán-dioxid - 0,6 mg, sárga vas-oxid - 0,06 mg, makrogol 8000 - nyomokban, szürke festék F1 (sellak - 26%, vas-oxid - 10%, etanol - 26%), butanol - 38%) - nyomokban.
7 darab - alumínium buborékfólia (4) - karton csomagolás.
Tabletta, filmbevonat, világospiros, ovális, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "TAK" és "ALG-25" jelzéssel.
Segédanyagok: mag: mannit - 79,7 mg, mikrokristályos cellulóz - 22,5 mg, hipoprolózis - 4,5 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 7,5 mg, magnézium-sztearát - 1,8 mg.
Filmösszetétel: hipromellóz 2910 - 5,34 mg, titán-dioxid - 0,6 mg, vörös vas-oxid - 0,06 mg, makrogol 8000 - nyomokban, szürke festék F1 (sellak - 26%, vas-oxid - 10%, etanol - 26%), butanol - 38%) - nyomokban.
7 darab - alumínium buborékfólia (4) - karton csomagolás.
Hipoglikémiás gyógyszer, a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) erős és szelektív inhibitora. A DPP-4 iránti szelektivitása több mint 10 000-szer nagyobb, mint más rokon enzimekre, köztük a DPP-8 és a DPP-9 hatására. A DPP-4 egy fő enzim, amely részt vesz az inkretin család hormonjainak gyors elpusztításában: a glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) és a glükózfüggő inzulininotróp polipeptid (HIP).
Az inkretin család hormonjai kiválasztódnak a bélben, koncentrációjuk a táplálékfelvételtől függően növekszik. A GLP-1 és a HIP fokozza az inzulinszintézist és a hasnyálmirigy β-sejtjeinek szekrécióját. A GLP-1 szintén gátolja a glükagon szekrécióját és csökkenti a máj glükóztermelését. Az inkretinek koncentrációjának növelésével az alogliptin növeli a glükózfüggő inzulin szekréciót és csökkenti a glükagon szekrécióját a megnövekedett vércukorszint mellett. Hyperglykaemiás, 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az inzulin és a glükagon szekréciójának ezen változásai a glikált hemoglobin HbA szintjének csökkenéséhez vezettek. 1C és a plazma glükóz csökkentése éhomi és étkezés utáni glükózban.
Az alogliptin farmakokinetikája egészséges egyénekben és 2-es típusú cukorbetegségben hasonló.
Az alogliptin abszolút biohasznosulása körülbelül 100%. A magas zsírtartalmú étrend egyidejű bevitele nem befolyásolta az alogliptin AUC-értékét, ezért beviteltől függetlenül alkalmazható. Egészséges alanyokban egyszeri, akár 800 mg-os alogliptin orális dózis után gyors felszívódást figyeltek meg az átlagos Tmax értékkel az adagolás kezdetétől számított 1-2 órán belül.
Az alogliptin AUC dózisarányosan növekszik a terápiás dózistartományban, 6,25 mg és 100 mg között. A betegek alogliptin AUC-variabilitása alacsony (17%). Az alogliptin AUC (0-inf) egyetlen dózis után hasonló volt az AUC-hez (0-24), ha ugyanazt az adagot naponta egyszer 6 napon keresztül adták be. Ez azt jelzi, hogy az alogliptin kinetikája időbeli lefolyást nem mutat ismételt beadás után.
A plazmafehérjéhez való kötődés körülbelül 20-30%. 12,5 mg alogliptin egyszeri, IV önkéntes beadását követően egészséges önkénteseknek a Vd a terminális fázisban 417 L volt, ami azt jelzi, hogy az alogliptin jól eloszlik a szövetekben.
Nem volt klinikailag releváns alogliptin felhalmozódás ismételt alkalmazás után sem egészséges önkénteseknél, sem pedig 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.
Az aogliptin nem metabolizálódik extenzíven, az alogliptin 60-70% -a változatlan formában ürül a vesén keresztül.
A 14 C-jelölt alogliptin beadását követően két fő metabolitot azonosítottak: N-demetilezett allogliptint, MI-t (99%) és in vivo vagy kis mennyiségben, vagy egyáltalán nem mentek keresztül királis átalakuláson (S) -enantiomerré. Az allogliptint terápiás dózisokban alkalmazva nem találtunk (S) -enantiomert.
A 14C-jelölt alogliptin orális beadása után a teljes radioaktivitás 76% -át a vesék választották ki, 13% -át pedig a belek. Az alogliptin átlagos vese-clearance-e (170 ml/perc) magasabb, mint az átlagos glomeruláris szűrési sebesség (kb. 120 ml/perc), ami azt jelzi, hogy az alogliptin az aktív vese-kiválasztás miatt részben kiválasztódik. A T 1/2 központi terminál körülbelül 21 óra
Farmakokinetika egyes betegcsoportokban
Veseelégtelenségben szenvedő betegek. Naponta 50 mg alogliptin vizsgálatot végeztek különböző fokú krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A vizsgálatba beiratkozott betegeket a Cockroft-Gault képlet alapján 4 csoportba soroltuk: enyhe (CK 50–80 ml/perc), közepes (30–50 ml/perc CK) és súlyos (30 ml/perc)), valamint a végstádiumú krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek, akik hemodialízist igényelnek.
Az alogliptin AUC körülbelül 1,7-szeresére nőtt enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kontrollokhoz képest. Ez az AUC növekedés azonban a kontrollcsoport toleranciáján belül volt, ezért ezeknél a betegeknél nincs szükség dózismódosításra.
Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az alogliptin AUC hozzávetőlegesen kétszeres növekedését figyelték meg a kontrollokhoz képest. Az AUC körülbelül négyszeres növekedését figyelték meg súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, valamint végstádiumú krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kontrollokhoz képest. A végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegek az alogliptin bevétele után azonnal hemodialízist kaptak. A dózis körülbelül 7% -át eltávolították a szervezetből 3 órás dialízis során.
Közepes vesekárosodásban szenvedő betegeknél az adag módosítása szükséges az alogliptin terápiás plazmakoncentrációjának elérése érdekében, mint normál vesefunkciójú betegeknél. Az Aogliptin nem ajánlott súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, valamint hemodialízist igénylő végstádiumú vesebetegségben.
Májelégtelenségben szenvedő betegek. Mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél az Alohliptin AUC-ja körülbelül 10% -kal, illetve 8% -kal csökken a normál májfunkciójú betegeknél. Ezek az értékek klinikailag nem szignifikánsak. Ezért enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén nem szükséges az adag módosítása (5–9 pont a Child-Pugh skála szerint). Nincsenek klinikai adatok az alogliptin súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán).
A betegek egyéb csoportjai. A betegek életkorának (65-81 év), nemének, fajának és testtömegének nincs klinikailag szignifikáns hatása az alogliptin farmakokinetikai paramétereire. Az adag módosítása nem szükséges.
Gyermekek és 18 év alatti serdülők farmakokinetikáját nem vizsgálták.
2. típusú cukorbetegség felnőtteknél a glikémiás kontroll javítása érdekében hatástalan étrenddel és testmozgással:
- más orális hipoglikémiás szerekkel vagy inzulinnal kombinálva.
- túlérzékenység az alogliptinnel vagy bármely segédanyaggal szemben, vagy súlyos DPI-4 inhibitorokkal szembeni túlérzékenységi reakciók szerepelnek a kórtörténetben, beleértve az anafilaxiás reakciókat, anafilaxiás sokkot és angioödémát;
- 1-es típusú diabetes mellitus;
- krónikus szívelégtelenség (FC NYHA III-IV osztály);
- súlyos májelégtelenség (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán) a felhasználásra vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt;
- súlyos veseelégtelenség;
- terhesség (az alkalmazásra vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt);
- szoptatási időszak (az alkalmazásra vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt);
- gyermekek és serdülők 18 éves korig (az alkalmazásra vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt).
- anamnézisében akut hasnyálmirigy-gyulladás;
- közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;
- szulfonil-karbamid-származékkal vagy inzulinnal kombinálva;
- a Vipidia háromkomponensű kombinációjának metforminnal és tiazolidindionnal történő bevitele.
A Vipidiya drog ételtől függetlenül is bevehető. A tablettákat egészben, folyékony, sűrített vízzel kell lenyelni.
A Vipidia ajánlott adagja napi egyszer 25 mg monoterápiában vagy metformin, tiazolidindion, szulfonilureák vagy inzulin mellett, vagy háromkomponensű kombinációban metforminnal, tiazolidinedionnal vagy inzulinnal.
Ha a beteg elmulasztja a Vipidia szedését, a lehető leghamarabb vegye be a kimaradt adagot. Ne vegyen be kétszeres adag Vipidia-t ugyanazon a napon.
A metformin vagy tiazolidindion kivételével a Vipidiya felírása esetén az utóbbi adagját nem szabad megváltoztatni.
Ha a Vipidiya-t szulfonilureával vagy inzulinnal kombinálják, a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében az adagot csökkenteni kell.
A hipoglikémia kockázata miatt körültekintően kell eljárni a Vipidia metforminnal és tiazolidindionnal alkotott háromkomponensű kombinációjának kijelölésekor. Hipoglikémia esetén fontolóra lehet venni a metformin vagy a tiazolidindion dózisának csökkentését.
Az alogliptin hatékonyságát és biztonságosságát metforminnal és szulfonilkarbamid-származékkal hármas kombinációban nem vizsgálták.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
Enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegek (CK> 50–10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1%, valamint 0,01% és 9 pont a Child-Pugh skálán), a Vipidia alkalmazása ellenjavallt.
Időskori használat
65 évesnél idősebb betegeknél nincs szükség a Vipidia adagjának módosítására. Az alogliptin adagjának körültekintő kiválasztása azonban ajánlott a vesekárosodás potenciális kockázata miatt ebben a betegcsoportban.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Vipidia és más gyógyszerek/anyagok klinikailag jelentős kölcsönhatásait nem azonosították.
analógok
A Vipidia analógjai a Trazhent, Ongliza, Galvus, Nesina, Januvia és mások.
Tárolási feltételek
Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Felhasználhatósági időtartam - 3 év.
A gyógyszertárak üzleti feltételei
Vipidia - Értékelések
A leggyakoribbak a pozitív vélemények a Vipidia gyógyszerről, amely csökkenti a cukrot és stabilizálja ezt a vérképet. A betegek szerint a gyógyszer hatása egy napig fennmarad, miközben nem növeli az étvágyat, és a kombinált hipoglikémiás terápia részeként segít csökkenteni a súlyt és megszüntetni a lábfájdalmat. A betegek a Vipidia szedésének kényelmét is kedvelik: a nap bármely szakában bevehetők.
Vannak azonban negatív értékelések is a gyógyszer hatástalanságáról és az alogliptin esetleges egyéni intoleranciájáról.
A szakértők figyelmeztetnek a Vipidia fogyás elleni nem megfelelő használatára.
A Vipidia ára a gyógyszertárakban
Átlagosan a Vipidia filmtabletta ára 28 db-ért. csomagolásban 12,5 mg dózisban 854 - 1023 p. 25 mg - 1157 - 1273 p dózisban.