Egy nagyon ígéretes kísérleti gyógyszeren esett át az első klinikai vizsgálat. Csökkenti az étvágyat és növeli az energiaégetést.
2008. január 16, 20:00.
A taranabant nevű nagyon ígéretes kísérleti gyógyszeren átesett az első klinikai vizsgálat. Csökkenti az étvágyat és fordítva növeli az energiaégetést. Segíthet csökkenteni az elhízási járvány mértékét.
A gyógyszer blokkol egy kulcsfontosságú agyi receptort, amely közvetíti a marihuána behatoló hatását az emberi pszichére, és amellyel a kannabinoidokat észleljük. Ezek a terpenofenolok csoportjába tartozó vegyi anyagok. A növényvilágban kizárólag kenderben (Cannabis sativa) fordulnak elő.
Az úgynevezett endokannabinoidok az állatok testében is termelődnek, beleértve az embereket is. Az endokannabinoidokról ismert, hogy jelentősen hozzájárulnak a test energiaháztartásának szabályozásához. Az új gyógyszer azonban kevesebb nem kívánt mellékhatással jár nagyobb dózisok esetén.
Marihuána inspiráció
A kutatók abból a régóta ismert és orvosilag megerősített tényből származnak, hogy a marihuána növeli az étvágyat. Tehát, ha blokkolják a kannabinoid receptorokat, csökkenteni kell az étvágyat. A taranabant is ilyen blokkoló szer.
Egy korábbi rimonabant nevű gyógyszer elsőként bizonyította a kannabinoid receptorok blokkolásának hasznosságát a fogyásban. Több európai országban étrend és testmozgás kiegészítéseként használják. Ugyanakkor segítséget nyújt azoknak is, akik szeretnének megtanulni dohányozni.
Az Egyesült Államok Szövetségi Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) nem hagyta jóvá a rimonabant alkalmazását. A taranabant jelenleg tesztelés alatt áll az Egyesült Államokban.
Az állatoktól az emberekig
A taranabant laboratóriumi állatokon végzett kísérletei kimutatták, hogy alkalmazása alacsony dózisok esetén is súlyvesztéshez vezet, és az agyban lévő kannabinoid receptorok csupán 30 százalékát blokkolja. Ez kiküszöbölheti - vagy legalábbis enyhítheti - a nem kívánt mellékhatásokat.
Ezért a pozitronemissziós tomográfia (PET) segítségével több önkéntes agyi aktivitásának figyelemmel kísérésével a kutatók fokozatosan meghatározták, hogy a taranabant milyen dózisa blokkolja hasonlóan az emberi agy kannabinoid receptorainak 30 százalékát. Végül elérték a 4–6 milligramm értéket. Ennek alapján kértek és kaptak klinikai vizsgálati engedélyt.
A PET-ből kapott ilyen agyi vizsgálatok segítségével a kutatók megfelelő funkcionális minimális taranabant-dózist kerestek az emberek számára. Betűcsoportok jelzik az agy meghatározott részeit, ahol a kannabinoid receptor aktivitásának szintjét figyelték (Fr - frontális kéreg, BG - bazális ganglionok, In - insula, Tm - temporális kéreg, Par - parietális kéreg, Occ - tüll kéreg, Th - thalamus, Cb - cerebellum).
Fotó: Sejtanyagcsere
A klinikai vizsgálatokban 533 elhízott beteg vett részt. A kutatókat meglepte, hogy a 12 héten át adott taranabant jelentős súlyvesztést váltott ki váratlanul széles dózistartományban, napi 0,5-6 milligramm között. Ezután külön megvizsgálták, hogyan változott az étkezés és az energiafogyasztás azoknál a túlsúlyos és enyhén elhízott embereknél, akik egyszeri 4 vagy 12 milligramm adagot kaptak.
A magasabb dózist fogyasztók 27 százalékkal kevesebb kalóriát fogyasztottak, mint azok, akik nem. A drogot fogyasztók nyugalmi állapotban is több energiát költöttek, és több zsírt égettek el, mint anélkül.
A fogyás ára szerénynek tűnik
A taranabant kívánt hatása azonban nem ingyenes. Nagyobb dózisok esetén a mellékhatások kockázata megnő, még ha csak kismértékben is. Megjelennek az emésztőrendszerben és a pszichében.
A próbák néha rosszullétet és hányást okoztak. Ennek azonban nem kell meglepődnie, mert az orvostudományban a marihuána a rák kemoterápiájában az émelygés ellen is szolgál. Ha a kannabinoid receptorok blokkolódnak, következményekkel kell járniuk.
Néhány beteg ingerlékenyebb volt, ami ismét várható volt - a marihuána elsősorban az emberi viselkedést lágyítja. Ezért jelenleg a taranabant klinikai vizsgálatainak újabb szakasza folyik nagyobb betegszámmal. Hosszabb távúak is lesznek, meg kell határozniuk a hat hónaptól egy évig tartó alkalmazás következményeit.
A taranabant első klinikai vizsgálatainak eredményeit a Cell Metabolism magazinban jelentette be a New Jersey-i Rahway-ben, a Merck Research Laboratories Steven Heymsfield nagy, harmincnégy tagú amerikai-belga-brit csapata.
Forrás: Sejtmetabolizmus, 2008. január 8.