tbl vag 50x500 mg (blis.Al/PVC)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
1. számú melléklete a gyógyszerregisztráció változásához, ev. nem. 2107/9527
1. számú melléklete a gyógyszerregisztráció változásához, ev. nem. 2107/1911
A gyógyszer bejelentésének 2. számú melléklete, ev. nem. 2107/3056
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Entizol 500 mg hüvelyi tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden hüvelyi tabletta 500 mg metronidazolt tartalmaz
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér vagy enyhén sárgás tabletták, hosszúkás rudak formájában, amelyek mindkét végén keskenyek.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az Entizol 500 mg hüvelyi tabletta helyi kezelésre javallt:
Trichomonas vaginalis által okozott trichomoniasis;
a Gardnerella vaginalis, a Bacteroides fajok és a Mycoplasma hominis által okozott bakteriális vaginosis.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Felnőttek és serdülők: egy 500 mg-os tabletta 10 éjszakára lefekvéskor a hüvelybe.
A behelyezés előtt a tablettát kissé megnedvesíthetjük forralt, majd lehűtött vízzel. A kezelést nem szabad megszakítani a menstruáció alatt.
A trichomoniasist mindkét szexuális partnernél egyszerre kell kezelni, mivel a férfiak, mint tünetmentes hordozók, a nők visszatérő fertőzésének gyakori okai. A bakteriális vaginosis általában nem igényel egyidejű kezelést a partnerekkel.
4.3 Ellenjavallatok
A gyógyszerrel vagy bármely segédanyaggal vagy bármely más 5-nitroimidazol-származékkal szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Óvatosan kell eljárni olyan betegeknél, akik:
súlyos májkárosodás (a metronidazol metabolizmusának lassulásához vezet, a gyógyszer és metabolitjainak későbbi felhalmozódásával a szervezetben).
epilepszia vagy más neurológiai rendellenességek (perifériás neuropathia és görcsrohamokról számoltak be metronidazol szisztémás beadása után)
leukopenia vagy anamnézisben előforduló leukopenia (a metronidazol hüvelyi tabletták leukopeniát okozhatnak vagy súlyosbíthatnak, különösen hosszan tartó vagy ismételt alkalmazás esetén).
Hüvelyi vagy nyaki candidiasis fordulhat elő a metronidazol-kezelés alatt, amely megfelelő gombaellenes szer alkalmazását igényelheti.
Az alkohol nem ajánlott a metronidazol-kezelés alatt és a kezelés abbahagyása után legalább egy napig, a lehetséges mellékhatások miatt (lásd 4.5 pont Egyéb gyógyszerekkel való kölcsönhatások és egyéb interakciók).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Metronidazol és kumarin típusú antikoagulánsok egyidejű kezelése meghosszabbítja a protrombin időt, ezért ezeknek a gyógyszereknek az adagját ennek megfelelően kell beállítani.
A mikrosomális enzimek aktivátorai, mint pl. A fenitoin és a fenobarbitál felgyorsíthatja a metronidazol kiválasztódását, míg a mikroszomális enzimek aktivitását csökkentő szerek (pl. cimetidin) meghosszabbíthatják annak biológiai felezési idejét.
A metronidazol növelheti a szérum lítiumszintjét és toxicitását. Ha egyidejű alkalmazásra van szükség, ellenőrizni kell a szérum lítium- és kreatininszintjét.
A metronidazol fokozhatja az alkohol toxikus hatásait. A metronidazol-kezelés alatt alkalmazott alkoholfogyasztás olyan mellékhatásokat eredményezhet, mint bőrpír, izzadás, fejfájás, hányinger, hányás és felső hasi fájdalom.
A diszulfirám egyidejű beadása akut pszichózist és zavart okozhat. Az Entizol 500 mg hüvelyi tablettákat nem szabad beadni a diszulfirám abbahagyását követő 2 hétnél hamarabb.
A metronidazol befolyásolhatja egyes laboratóriumi eredményeket (AST, ALT, LDH, trigliceridek, glükóz, leukociták).
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség:
Terhes nőkön nincs megfelelő és jól kontrollált metronidazol-vizsgálat.
A metronidazol átjut a placenta gáton.
A metronidazolt terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha az anya várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt esetleges kockázatot.
Szoptatás
A metronidazol kiválasztódik az anyatejbe, és eléri a jelenlegi plazmaszintéhez hasonló szintet. Az Entizol 500 mg hüvelyi tablettát nem szabad szoptatás alatt alkalmazni. Ha a kezelés szükséges, a szoptatást abba kell hagyni.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem figyeltek meg jelentős hatást a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
Káros hatások
A helyi mellékhatások a metronidazol helyi kezelésével fordulhatnak elő:
Orvosi ellátás szükséges:
Gyakori (6-15%): nyaki vagy hüvelyi candidiasis (viszketés, fájdalmas közösülés, vastag, fehér, szagtalan vagy enyhe szagú hüvelyváladék).
Nem gyakori: görcsök vagy hasi fájdalom (3,4%); a partner péniszének égése vagy irritációja; égés vizeléskor vagy gyakori vizelés; vulvitis (viszkető, égő fájdalom vagy nemi szervek vörössége).
Csak akkor kell orvosi ellátást igényelni, ha a problémák továbbra is fennállnak,
Nem gyakori: ízzavarok, pl. fémes íz, központi idegrendszeri rendellenességek (szédülés, szédülés, fejfájás), szájszárazság, nyelvborítás, gyomor-bélrendszeri betegségek (hasmenés, hányinger vagy hányás), étvágytalanság.
Nem igényel orvosi ellátást
Nem gyakori: sötét vizelet.
Orvosi ellátás igénylése, ha a kezelés abbahagyása után jelentkeznek:
Hüvelyi candidiasis (viszketés a hüvelyben vagy a külső nemi szervekben, fájdalmas közösülés, vastag, fehér, szagtalan vagy enyhe szagú hüvelyváladék).
Ritkán bőrkiütésről, csalánkiütésről, erythema multiforme-ról, anginoödémáról, görcsrohamokról, perifériás neuropathiáról, amely végtagok zsibbadásaként és bizsergésként jelentkezik, vagy ataxiáról számoltak be szisztémás metronidazol esetén, de hüvelyi alkalmazás esetén is előfordulhatnak. Ha neurológiai tünetek jelentkeznek, a gyógyszer alkalmazását azonnal fel kell függeszteni. Súlyos esetek azonnali orvosi ellátást igényelhetnek.
4.9 Túladagolás
Az emberi halálos dózis nem ismert.
15 g/dózisnál nagyobb adag szájon át történő beadása után a következőket figyelték meg: hányinger, hányás és ataxia.
Görcsrohamok és perifériás neuropathia fordultak elő 6-10,4 g metronidazol 5-7 napos beadása után a bőrrák sugárkezeléssel történő kezelése során.
Az egerekben az LD50 értéke 5 g/testtömeg-kg.
A túladagolás kezelése:
Nincs specifikus ellenszer. Mérgezés esetén tüneti kezelés javasolt.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: nőgyógyászati fertőzés elleni és antiszeptikumok, imidazol-származékok;
ATC kód: G01A F01
A metronidazol egy 5-nitroimidazol-származék, antiprotozoális és antimikrobiális aktivitással.
A metronidazol könnyen behatol az egysejtű mikroorganizmusokba, a protozoákba és a baktériumokba, de nem hatol be az emlős sejtjeibe. A metronidazol oxidációs redukciós potenciálja alacsonyabb, mint a ferodoxin, egy elektronátadó fehérje oxidatív redukciós potenciálja. Ez a fehérje az anaerob organizmusokban és az alacsony oxigénigényű organizmusokban található meg. A potenciálkülönbség a metronidazol nitrocsoportjának csökkenését okozza. A metronidazol redukált formája DNS hasítást indukál ezekben az organizmusokban.
A metronidazol hatékony a protozoonok különféle fajai ellen: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica és Balantidium coli.
Jelentős baktericid hatása van az anaerob baktériumok ellen:
Gram-negatív baktériumok: Bacteroides sp. ideértve a Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus) és a Fusobacterium sp.
Gram-pozitív baktériumok: Eubacterium, Clostridium
Gram-pozitív kokkok: Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp.
A metronidazol in vivo aktivitással rendelkezik a következő hüvelyi baktériumok ellen: Gardnerella vaginalis, Bacteroides fajok és Mycoplasma hominis.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A metronidazol hüvelyi adagjának (500 mg) körülbelül 20% -a felszívódik szisztémásan, a plazmakoncentráció eléri az egyszeri 500 mg-os orális dózis szintjének körülbelül 12% -át. A maximális szérumkoncentráció Cmax 1,89 mg/l elérte tmax = 20 óra után.
terjesztés
A metronidazol kevesebb, mint 20% -a kötődik a plazmafehérjékhez.
A metronidazol eloszlik a test legtöbb szövetében és folyadékában, beleértve az epét, a csontot, a nyálat, a peritoneális folyadékot, a hüvelyi váladékot, a szemed folyadékot, a cerebrospinális folyadékot, az agyat és a májat. Átjut a placenta gáton, és a plazmában található koncentrációkhoz hasonló koncentrációval választódik ki az anyatejbe.
A metronidazol plazma felezési ideje (t0,5) normál vese- és májműködésű felnőtteknél 8 óra. Májkárosodásban szenvedő betegeknél a metronidazol plazma felezési ideje hosszabb lehet.
Anyagcsere
Az orálisan beadott metronidazol 30-60% -a metabolizálódik a májban hidroxilezés, oxidáció és glükuronsavval történő konjugáció útján. A 2-hidroxi-metronidazol fő metabolitjának antibakteriális és protozoális hatása is van.
Megszüntetés
A metronidazolt és metabolitjait főleg a vesék választják ki (60-80%). A beadott dózisnak csak 6-15% -a ürül a széklettel. A metronidazol renális clearance-e 70-100 ml/perc. A metronidazol metabolikus lebontásából származó vízoldható pigmentek sötét vizeletszínt okozhatnak.
Bizonyos bizonyítékok vannak arra vonatkozóan, hogy idős betegeknél a metronidazol renális kiválasztása csökken.
A metronidazolt hemodialízissel lehet eltávolítani a szervezetből, a peritonealis dialízis nem hatékony.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Genotoxicitás
Az in vitro vizsgálatok mutagén hatást mutattak, de emlősöknél in vivo nem figyelték meg őket.
Egereken és patkányokon végzett hosszú távú vizsgálatok megerősítették, hogy a szájon át alkalmazott metronidazol mutagén hatást fejt ki. Ezt az eredményt hörcsögöknél nem figyelték meg.
Karcinogén potenciál
Számos tanulmány szerint az egerekben tüdő rosszindulatú daganatok alakultak ki a metronidazol beadása után. Nagy adag metronidazolt kapó hím patkányoknál a máj rosszindulatú daganatai jelentősen megnőttek.
Egy tanulmány a malignus limfómák és a tüdőrák megnövekedett arányáról számolt be egerekben, akik egész életen át kapták a metronidazolt.
Patkányokon végzett vizsgálatok, hosszú távú orális metronidazol-alkalmazással, kimutatták, hogy a nőknél a daganatok különféle formái, különösen az emlőrák és a máj rosszindulatú daganatai előfordulása jelentősen megnő.
Reprodukciós toxicitás
A metronidazol nem gyakorolt teratogén hatást a magzatra, ha a szokásos emberi dózis ötszöröse volt. A vemhes egereknek parenterálisan beadott metronidazol a szokásos emberi dózisnak megfelelő mennyiségben toxikus volt a magzatra; ez a hatás orális metronidazol esetén nem jelentkezett.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Mikrokristályos cellulóz, povidon, kroszpovidon, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, sztearinsav
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
Tárolja száraz helyen, legfeljebb 25C hőmérsékleten, fénytől védve.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Eredeti csomagolás 10 vagy 50 hüvelyi tablettával Al/PVC buborékfóliában (1 buborékfólia 10 tablettát tartalmaz), dobozban, nyomdával.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
Nincsenek külön követelmények.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Gyógyszerészeti Művek Polpharma S.A.
Pelplińska utca 19., 83-200 Starogard Gdański, Lengyelország
8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA