Orvosi szakértői cikk

  • ATC besorolás
  • Hatóanyagok
  • Jelzés
  • Kiadási forma
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Használja terhesség alatt
  • Ellenjavallatok
  • Mellékhatások
  • Adagolás és adminisztráció
  • Túladagolás
  • Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
  • Tárolási feltételek
  • Szavatossági idő
  • Farmakológiai csoport
  • Farmakológiai hatás
  • Népszerű gyártók

A Meditan görcsoldó gyógyszer.

használati

ATC besorolás

Hatóanyagok

Meditális indikáció

Az epilepszia kezelésére használják - kiegészítő eszközként a részleges rohamok kezelésére (még generalizált másodlagos típusú szövődmények esetén is) 6 évnél idősebb gyermekeknél és felnőtteknél. Ezenkívül monoterápiaként alkalmazzák a fenti rendellenességek esetén 12 éves kortól serdülőknél és felnőtteknél.

A kezelést neuropátiás fájdalmak (perifériás típusú) kezelésére is előírják - például diabéteszes eredetű neuropathiával vagy csípés utáni neuralgiával (felnőttek).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Kiadási forma

A gyógyszereket kapszulákban szabadítják fel 10 darab mennyiségben a buborékfóliában. A 0,1 és 0,4 g-os kapszulákat 3 buborékcsomagolásban állítják elő egy dobozban, és 0,3 g-os kapszulákat 3 vagy 6 lemezen értékesítenek a dobozban.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakodinamika

A gabapentin hatásmechanizmusáról nincsenek pontos adatok.

A gabapentin szerkezete sok tekintetben hasonló a GABA neurotranszmitterhez, de hatásmechanizmusa eltér a GABA terminálokkal kölcsönhatásba lépő egyéb elemek hatásaitól (beleértve a barbiturátokat, a GABA transzferáz inhibitorokat, a valproátot, a GABA elfogását gátló folyamatokat és a GABA prekurzorokat). a GABA elemek agonistái).

A gabapentin terápiás dózisa nem eredményezi más gyakori gyógyszer-végpontok vagy agyi terminációs neurotranszmitterek szintézisét (ideértve a GABAA és GABAB korlátozást, benzodiazepinek, glutamát, glicin vagy NMDA).

A gabapentin elem nem lépett kölcsönhatásba (in vitro tesztekkel) Na-csatornákkal, ami megkülönbözteti a karbamazepintől és a fenitointól. Külön in vitro vizsgálati rendszerek azt mutatták, hogy a gabapentin részben csökkenti az NMDA glutamát agonista hatásának intenzitását. Ilyen hatás elérése csak 100 μmol-ot meghaladó gyógyszerindexekkel érhető el, és ez nem tehető meg in vivo. A gabapentin in vitro kis mértékben csökkenti a monoamin neurotranszmitterek szekrécióját is.

A gabapentin elősegíti a fokozott GABA-anyagcserét a patkányagy bizonyos területein; ez a hatás a nátrium-valproát esetében is megfigyelhető volt, de a gerincvelő egyéb agyi eloszlásaihoz viszonyítva. A gabapentin ezen görcsoldó hatásainak jelentősége nem ismert.

Állatokban a PM aktív elem átlépi a BBB-t, és a maximálisan tolerálható blokkolja az elektromos áram okozta rohamokat, valamint a görcsgátló kémiai természet (többek között GABA-kötő retarderek) által kiváltott és genetikai tényezők által okozott rohamokat.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetika

A gabapentin orális beadását követően a plazma Cmax értékeket 2-3 óra múlva rögzítik. A gyógyszerek arányának növekedésével az anyag (felszívódott része) biohasznosulásának szintje csökken. Az abszolút biohasznosulás 0,3 g-os kapszula használata után körülbelül 60%. Az ételfogyasztás (szintén zsíros) klinikailag nem releváns a gabapentin farmakokinetikai paraméterei szempontjából.

A gyógyszer farmakokinetikája nem befolyásolja a gyógyszer ismételt alkalmazását. Míg a plazmaindexek a klinikai vizsgálatokban 2 és 20 μg/ml között mozogtak, ezek az értékek nem határozzák meg a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát.

A gyógyszerelem nem esik fehérjeszintézis alá a vérplazmában. A gyógyszerek eloszlási térfogatának mutatói 57,7 liter. Az anyag szintje a CSF-ben az epilepsziában szenvedő embereknél az egyensúlyi plazma minimális szintjének körülbelül 20% -a. A gabapentin képes átjutni az anyatejbe.

A gabapentin változatlan formában csak a vesén keresztül ürül. Az elem felezési ideje nem függ össze a dózis nagyságával és átlagosan 5-7 óra.

Vesekárosodásban szenvedő felnőtteknél a plazma clearance alacsonyabb. Az eliminációs sebesség állandója, valamint a vese és a plazma közötti clearance egyenesen arányos az SC értékekkel.

Az anyag hemodialízis során kiválasztódik a plazmából. Ezért a vesekárosodásban szenvedő, hemodialízis alatt álló embereknek módosítaniuk kell a Meditan méretét.

[19], [20], [21], [22], [23]

Használja a Medital terhesség alatt

Az epilepszia szisztémás kockázata, valamint a görcsoldók alkalmazása.

A veleszületett betegség kialakulásának valószínűsége megduplázódott/megháromszorozódott annak a gyermeknek, akinek az anyja görcsoldót szedett. Gyakori "nyuszi", valamint hibák alakultak ki a CAS kialakulásában és az idegcsövet érintő rendellenességek. A komplex antikonvulzív terápia anomáliák valószínűsége még nagyobb (a monoterápiához képest), ezért monoterápia ajánlott, ha gyógyszeres kezelésre van szükség.

A fogamzóképes nőknek, valamint a terhes nőknek, ha görcsoldó kezelésre van szükség, a kezelés megkezdése előtt orvoshoz kell fordulni. A görcsoldó terápia szükségességét szintén át kell értékelni a tervezés tervezési szakaszában. Tilos hirtelen és hirtelen abbahagyni a görcsoldók alkalmazását, mivel ez olyan rohamokat eredményezhet, amelyek jelentősen rontják a nők és a magzatok állapotát.

Az epilepsziában szenvedő anyáktól született csecsemők fejlődésében ritkán fordulnak elő késések. Ilyen esetekben nem lehet megkülönböztetni, hogy mi okozta pontosan a gyermek fejlődésének késését - genetikai rendellenességek, anyai epilepszia, társadalmi okok vagy antikonvulzív szerek alkalmazása terhesség alatt.

A gabapentin alkalmazásának kockázatai.

Nincs releváns adat az anyag terhességi alkalmazásáról. Az állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak, de az emberi testet érintő kockázatok nem ismertek. Tilos a Meditana-t terhesség alatt használni, kivéve, ha a nők számára nyújtott előnyök sokkal valószínűbbek, mint a magzat szövődményeinek kockázata.

A gabapentin kiválasztódik az anyatejbe. Mivel a gyógyszer csecsemőkre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták, gondosan fel kell írni a laktációt. A gabapentin alkalmazása ebben az időszakban csak olyan helyzetekben indokolt, amikor a nők számára várható előnyök meghaladják a gyermekre gyakorolt ​​negatív következményeket.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a hatóanyagot vagy más segédanyagokat intoleráns embereknél.

[24], [25], [26], [27]

Meditális mellékhatások

A kapszulák bevétele néhány mellékhatáshoz vezethet:

Bizonyíték van a hasnyálmirigy-gyulladás akut formáinak kialakulására a Meditan-kezelés alatt, de ez nem tulajdonítható a gabapentin alkalmazásának.

Hemodialízis alatt álló végstádiumú vesekárosodásban szenvedő betegeknél fokozott CK-paraméterekkel járó myopathiát figyeltek meg.

A középfülgyulladást, a légúti fertőzéseket, a hörghurutot és a görcsöket csak gyermekeken végzett klinikai vizsgálatok során azonosították. Ezenkívül a tesztelt gyermekeknél gyakran hiperkinézis és agresszív viselkedés volt.

[28], [29]

Adagolás és adminisztráció

A kapszulákat szájon át, étkezéshez nem kötik. Igya a gyógyszert sok folyadékkal (1 csésze sima víz).

Alkalmazási módszer a kezdeti adagválasztás során 12 éves kortól serdülőknek és felnőtteknek: az első napon naponta 0,3 g-ot vegyen be; második nap - 0,3 g gyógyszer dupla bevitele; a 3. napon - 0,3 g gyógyszer háromszoros felhasználása.

A gyógyszer törlési folyamata.

Az orvosok javasolják a gyógyszerek fokozatos megszüntetését, legalább 7 napig, függetlenül az alkalmazott kezelési rendtől.

Epilepszia esetén gyakran hosszú távú kezelésre van szükség. A gyógyszer egy részét az orvos választja ki, figyelembe véve a gyógyszer hatását és a beteg toleranciáját.

12 évesnél idősebb serdülőknek és epilepsziában szenvedő felnőtteknek általában napi 0,9-3,6 g közötti adagokat írnak elő. A kezelés az LS vagy 0,3 g dózis titrálásával kezdődik három példányban az első napon. Továbbá, figyelembe véve a gyógyszerek terápiás hatását és tolerálhatóságát, minden következő 2-3 napos adag 0,3 g-mal növelhető, elérve a napi 3,6 g-ot.

Néhány embernek kevésbé kell a gyógyszer titrálása. A napi 1,8 g-os dózis elérésének legrövidebb ideje 7 nap; 2,4 g - 14 nap; 3,6 g - 21 nap.

Hosszú távú klinikai vizsgálatokban a napi 4,8 gramm dózist jól tolerálták. A napi adag 3 felhasználásra oszlik. A gyógyszerek közötti intervallumok nem haladhatják meg a 12 órát - erre van szükség az antiepileptikus kezelés leállításának elkerülése és a rohamok megelőzése érdekében.

6-12 éves gyermekek esetében a kezdeti napi adag 10-15 mg/kg. A hatékony dózisokat körülbelül 3 napos titrálással érjük el. A 6 évesnél idősebb gyermekek napi 25-35 mg/kg-ot kell bevenniük.

Megállapították, hogy az 50 mg/kg napi terápiás dózis jól tolerálható (hosszú távú klinikai vizsgálatokkal tesztelték). A teljes napi adagot 3 térfogatban egyenlő adagra osztjuk. A felhasználások közötti időtartam legfeljebb 12 óra lehet.

Nincs szükség a szérum gyógyszerindexek monitorozására. A Meditan és más antikonvulzánsok együttes alkalmazása szintén megengedett, mivel ebben az esetben a vérben a gabapentin vagy más antikonvulzív szerek plazmaszintje nem változik.

Perifériás jellegű neuropátiás fájdalom.

A felnőttek első része PM-titrálást végez, vagy három alapvető felhasználásra osztja fel a napi 0,9 g-os dózist.

Nem végeztek hosszú távú (több mint 5 hónapos) klinikai vizsgálatot a neuropátiás fájdalom (a fájdalomneuropathia vagy a PGN diabéteszes formája) kezelésére szolgáló gyógyszerek biztonságosságáról és gyógyszeres hatásáról. Ha hosszabb, neuropátiás fájdalommal járó kezelésre van szüksége, akkor orvosra van szüksége, aki felméri a beteg állapotát, mielőtt folytatná, hogy szükséges-e további kezelés.

Súlyos általános egészségi állapotban vagy súlyosbító tünetekkel (transzplantáció utáni állapot, alacsony súly) szenvedő embereknek lassabb titrálást kell alkalmazniuk, csökkenteniük kell az adagot vagy meghosszabbítani az adag emelése közötti időszakot.

Idősebb emberek (65 év felett).

Az idős betegeknek egyedileg kell kiválasztaniuk az adagokat, mivel károsodhatnak a veseműködésük. Az ilyen betegeknél gyakran perifériás ödéma és gyengeség vagy álmosság érzése van.

Vesefunkció hiányos emberek.

Azoknál a személyeknél, akiknek súlyos sérülésformája van, vagy akiknek hemodialízisük van, egyenként kell megválasztaniuk kezelési rendjüket. 0,1 g térfogatú kapszulákat ajánlott használni.

A vesefunkció kijelzőjének mérete:

  • értékek> 80 ml/perc - általában 0,9-3,6 g hatóanyagon belül elfogadják egy napig;
  • QC szint 50-79 ml/perc tartományban - 0,6-1,8 g gyógyszerek használata;
  • QC értékek 30-49 ml/perc tartományban - 0,3-0,9 g gyógyszer bevitele;
  • SC értékek 15-29 ml/perc tartományban - 0,15 x 0,3 vagy 0,15 x 0,6 g anyag felvitele.

* használja 0,1 g-os adagban naponta háromszor, és minden másnap vegye be.

Hemodializált betegek.

Azoknál az anuriában szenvedőknél, akik hemodialízisben maradnak, mielőtt soha nem szednék a Medital-t, 0,3-0,4 g, majd 0,2-0,3 g telítési adagot kell használniuk minden 4 órás hemodialízis után. Azokon a napokon, amikor az eljárást nem hajtják végre, a gyógyszert nem veszik be.

[30], [31], [32]