cps mol 30x0,25 µg (blis.Al/Al)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
1. MELLÉKLET A NYILVÁNTARTÁS MÓDOSÍTÁSÁRÓL, EV sz.: 2010/01211
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. A GYÓGYSZER MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTELE
1 kapszula 0,25 kalcit kalcitriolt tartalmaz
3. GYÓGYSZERFORMA
Megjelenés: lágy sárga, átlátszatlan zselatin kapszula, 0,25 jelzéssel ellátva
KLINIKAI JELLEMZŐK
Terápiás javallatok
Az OsteoD-t vese osteodystrophiában szenvedő betegek kezelésére használják a kóros kalcium- és foszfor-anyagcsere kijavítására.
Az OsteoD-t a menopauza utáni osteoporosis kezelésére is alkalmazzák.
4.2. Adagolás és alkalmazás módja
A kapszulákat szájon át kell bevenni. Isznak egy pohár vizet.
A hiperkalcémia megelőzésében a betegek adagját egyénileg állítják be fiziológiai szükségleteiknek megfelelően. Javasoljuk, hogy biztosítsa a napi megfelelő kalciumbevitelt, és ha szükséges, változtasson az étrenden vagy a kalcium-kiegészítőkön a kezelés hatékonysága érdekében.
A kezdő adag 0,25 µg kalcitriol naponta. Ez az adag még néhány napig elegendő lehet normál vagy csak kissé csökkent kalciumszintű betegeknél.
Az adag 0,25 vg-mal növelhető 2-4 hetes időközönként, amíg kielégítő biokémiai és klinikai válasz nem érhető el. A kezelés alatt hetente legalább kétszer ellenőrizni kell a szérum kalciumszintjét. Ha a szérum kalciumértéke 1 mg/100 ml-rel (250 µmol/l) emelkedik a 9-11 mg/100 ml (2250 - 2750 µmol/l) normál felső határ felett, vagy a szérum kreatininszint 120 µmol/l fölé emelkedik, akkor a kalcitriol-kezelést azonnal szakítson meg.
A kezelést csak akkor lehet újra ajánlani, ha a szérum kalciumszint a normál tartományon belül van.
A szokásos adag, amely megfelelő választ ad, napi 0,5 - 1,0 zag.
Nagyobb dózisokra van azonban szükség barbiturátok vagy görcsoldók egyidejű alkalmazása esetén.
Az ajánlott adag naponta kétszer 0,25 dvakrátg. A szérum kalcium- és kreatininszintet először 4 hét múlva, majd 3 hónap múlva, végül 6 hónap múlva periodikusan ellenőrizni kell.
A kalcitriol alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.
Az ajánlott adagolás megegyezik a felnőtt betegekével.
4.3. Ellenjavallatok
· Ismert túlérzékenység a kalcitriollal (vagy más, azonos osztályba tartozó gyógyszerekkel) vagy bármely más iránti érzékenységgel szemben
segédanyagok
· A hypercalcaemia minden betegségében.
· A D-vitamin bizonyított toxicitása.
4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Szoros összefüggés van a kalcitriol-kezelés és a hypercalcaemia kialakulása között.
Az étrend megváltoztatása (pl. A tejtermékek nagyobb fogyasztása) vagy a kalciumtartalmú termékek ellenőrizetlen bevitele miatt a kalciumbevitel hirtelen növekedése hiperkalcémiát okozhat. A betegeket és családtagjaikat figyelmeztetni kell arra, hogy szigorúan tartsák be az előírt étrendet, és utasítsák őket a hiperkalcémia tüneteinek felismerésére.
Amikor a szérum kalciumszintje 1 mg/100 ml-re (250 µmol/l) emelkedik a referenciaértékek felett (9–11 mg/100 ml vagy 2250–2 750 µmol/l), vagy ha a szérum kreatinin értéke> A kalcitriol-kezelést 120 µmol/l-rel azonnal le kell állítani, amíg a normocalcaemia kialakul.
Különösen a mozgásképtelen betegeket fenyegeti a hypercalcaemia kialakulása, pl. műtéten átesett betegek).
A kalcitriol növeli a szervetlen foszfátok szérumszintjét. Bár ez a növekedés kívánatos hipofoszfatémiás betegeknél, körültekintően kell eljárni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, mivel fennáll a veszélye a méhen kívüli meszesedés kialakulásának.
Ilyen esetekben a plazma foszfátszintjét a referencia tartományban kell tartani (2–5 mg/100 ml vagy 0,65–1,62 mmol/l) megfelelő foszfátkötők orális beadásával és alacsony foszfáttartalmú étrend betartásával.
A szérum kalcium és foszfor terméke (Ca x P) nem haladhatja meg a 70 mg 2/dl 2 értéket .
A kalcitriollal kezelt D-vitamin-rezisztens ricitában (familiáris hypophosphataemia) szenvedő betegeknek folytatniuk kell az orális foszfátterápiát. Figyelembe kell azonban venni, hogy a kalcitriol növelheti a foszfátok bélben történő felszívódását, és ezen hatás révén megváltoztathatja a foszfátpótló kezelés szükségességét.
Mivel a kalcitriol a D-vitamin elérhető legerősebb metabolitja, a D-hipervitaminózis megelőzése érdekében a kalcitriollal történő kezelés alatt más D-vitamint tartalmazó terméket nem szabad előírni.
Ha a beteg ergokalciferolról (D2-vitamin) kalcitriolra vált, akkor az ergocalciferol vérszintjének visszatérése a kiindulási értékre több hónapig is eltarthat (lásd 4.9. Szakasz).
Kalcitriolt szedő normális vesefunkciójú betegeknél kerülni kell a dehidratációt. Megfelelő folyadékbevitelt kell fenntartani.
Normál vesefunkciójú betegeknél krónikus hiperkalcémia társulhat a szérum kreatininszint emelkedésével.
4.5. Kábítószer és egyéb kölcsönhatások
Mivel a kalcitriol a D-vitamin elérhető legerősebb metabolitja, a D-hipervitaminózis megelőzése érdekében a kalcitriollal történő kezelés alatt semmilyen más D-vitamin-terméket nem szabad előírni. Ha a beteg ergokalciferolról (D2-vitamin) kalcitriolra vált, akkor a szint több hónapig is eltarthat. az ergokalciferol szintje a vérben visszatér a kiindulási értékre.
A kalcitriollal történő kezelés során a D-vitamin és származékai farmakológiai dózisainak kezelését fel kell függeszteni a lehetséges additív hatások és a hiperkalcémia elkerülése érdekében.
Az étrendi irányelveket szigorúan be kell tartani, különös tekintettel a kalcium-kiegészítők használatára, és kerülni kell az egyéb kalcium-kiegészítők ellenőrizetlen bevitelét.
Tiazid diuretikummal történő egyidejű kezelés növeli a hypercalcaemia kockázatát. A kalcitriol adagját körültekintően kell meghatározni a szívglikozidokkal kezelt betegeknél, mivel a hiperkalcémia szívritmuszavarokat okozhat ezeknél a betegeknél.
A D-vitamin analógok között van egy funkcionális antagonizmus, amely növeli a kalcium felszívódását, míg a kortikoszteroidok megakadályozzák a kalcium felszívódását.
A magnéziumot tartalmazó gyógyszerek (pl. Savlekötők) hipermagnesemiát okozhatnak, ezért nem szabad olyan betegeknél alkalmazni, akik hosszú távú vesedialízisen esnek át a kalcitriol-kezelés alatt.
Mivel a kalcitriol a bél, a vese és a csont foszfáttranszportját is befolyásolja, a foszfátkötők adagját a szérum foszfátkoncentrációinak megfelelően kell beállítani (referenciaértékek: 2-5 mg/100 ml vagy 0,65-1,62 mmol/l).
A kalcitriollal kezelt D-vitamin-rezisztens ricitában (familiáris hypophosphataemia) szenvedő betegeknek folytatniuk kell az orális foszfátterápiát. Figyelembe kell azonban venni, hogy a kalcitriol fokozhatja a bélfoszfát felszívódását és megváltoztathatja a foszfátpótló kezelés szükségességét.
Az enzimatikus induktorok, például a fenitoin vagy a fenobarbitál beadása a kalcitriol metabolizmusának felgyorsulásához és ezáltal a szérumkoncentrációjának csökkenéséhez vezethet. Ezért magasabb kalcitriol adagokra lehet szükség, ha ezeket a gyógyszereket együtt adják.
A kolesztiramin csökkentheti a zsírban oldódó vitaminok felszívódását a bélben, ezért károsíthatja a kalcitriol felszívódását a bélben.
4.6. Terhesség és szoptatás
Terhesség
A D-vitamin subletális dózisainak orális beadása vemhes nyulaknak supravalvularis aorta szűkületet okozott a magzatban. Nincsenek adatok arra vonatkozóan, hogy a D-vitamin nagyon nagy dózisokban is teratogén lenne az emberben. A kalcitriolt terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha a potenciális előny igazolja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Szoptatás
Úgy tűnik, hogy az exogén kalcitriol átjut az anyatejbe. Az anyai hiperkalcémia lehetősége és a csecsemők kalcitriollal kapcsolatos mellékhatásai miatt az anyák csak akkor szoptathatnak kalcitriol szedése alatt, ha az anya és a gyermek szérum kalciumszintjét is ellenőrizik.
4.7. Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
4.8. Káros hatások
Klinikai vizsgálatok
A mellékhatások felsorolása
Immunrendszeri rendellenességek
Túlérzékenységi reakciók (viszketés, kiütés, csalánkiütés és nagyon ritkán súlyos bőrpír eritemás tünetek) fordulhatnak elő fogékony egyéneknél.
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek
Mivel a kalcitriol megsokszorozza a D-vitamin hatását, hasonló mellékhatások jelentkezhetnek, mint a D-vitamin túladagolása esetén, azaz hypercalcaemiás szindróma vagy kalciummérgezés (a hypercalcaemia súlyosságától és időtartamától függően) (lásd 4.4 pont).
Alkalmi akut tünetek közé tartozik az étvágytalanság, fejfájás, émelygés, hányás, hasi vagy gyomorfájdalom és székrekedés.
Farmakológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a kalcitriol rövid biológiai felezési ideje a kezelés abbahagyását követő néhány napon belül normalizálja az emelkedett szérum kalciumszintet, azaz sokkal gyorsabban, mint D3-vitamin termékekkel kezelve.
Krónikus mellékhatások lehetnek dystrophia, érzékszervi zavarok, szomjúsági láz, szomjúság/polydipsia, polyuria, dehidráció, apátia, növekedési retardáció és húgyúti fertőzések.
Egyidejű hiperkalcémia és> 6 mg/100 ml vagy> 1,9 mmol/l hiperfoszfatémia esetén lágyrész meszesedés léphet fel, amely radiográfiás úton igazolható.
Laboratóriumi és funkcionális vizsgálatok
Normál vesefunkciójú betegeknél krónikus hiperkalcémia társulhat a szérum kreatininszint emelkedésével.
A forgalomba hozatal utáni időszak
A kalcitriol klinikai alkalmazásának 15 éves periódusában jelentett mellékhatások száma minden indikációban nagyon alacsony volt, minden egyes mellékhatás, beleértve a hypercalcaemiát is, százalékos előfordulási gyakorisága 0,001% vagy kevesebb volt.
4.9. Túladagolás
Mivel a kalcitriol a D-vitamin származéka, a túladagolás tünetei megegyeznek a D-vitamin túladagolásával. Nagy kalcium- és foszfátadagok kalcitriollal történő bevétele hasonló tüneteket okozhat. A szérum kalcium- és foszfortermék (Ca x P) nem haladhatja meg a 70 mg 2/dl 2 értéket .
A dializátum magas kalciumszintje hozzájárulhat a hiperkalcémiához.
A D-vitamin mérgezés akut tünetei: étvágytalanság, fejfájás, hányás, székrekedés.
A krónikus tünetek a következők: dystrophia (gyengeség, fogyás), érzékszervi zavarok, lehetséges láz szomjúságérzéssel, polyuria, dehidráció, apátia, elakadt növekedés és húgyúti fertőzések. Később hypercalcaemia fordul elő a vesekéreg, a szívizom, a tüdő és a hasnyálmirigy metasztatikus meszesedésével.
A véletlen túladagolás kezelésénél a következő intézkedéseket kell figyelembe venni: azonnali gyomormosás vagy hányás kiváltása a további felszívódás megakadályozása érdekében.
Folyékony paraffin beadása a gyógyszer székletürítésének elősegítésére. Javasolt a szérum kalciumszintjének ismételt ellenőrzése. Ha az emelkedett szérum kalciumszint továbbra is fennáll, foszfátot és kortikoszteroidokat lehet adni, és intézkedéseket lehet hozni a megfelelő diurézis kiváltására.
A hiperkalcémia magasabb szinteken (> 3,2 mmol/l) veseelégtelenséghez vezethet, különösen akkor, ha a vér foszfátszintje normális vagy magas vesekárosodás miatt.
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: vitaminok
ATC kód: A11CC04
A kalcitriol a vesében természetes módon képződik a 25-hidroxi-kolekalciferol prekurzorból, és az összes ismert D-vitamin metabolit közül a legmagasabb biológiai aktivitással rendelkezik.
A kalcitriol növeli a kalcium és a foszfor felszívódását a belekből, és jelentősen részt vesz a csont mineralizációjában is. Krónikus vesekárosodás esetén, amelynek GFR-értéke 30 ml/perc alatt van, az endogén kalcitriol redukciója kóros ásványi anyagcseréhez vezet. A kalcociollal kezelt hypocalcaemia tehát modulálja a csontbetegséget. Posztmenopauzális osteoporosisban szenvedő betegeknél a kalcitriol növeli a kalcium felszívódását, növeli a keringő kalcitriol szintjét, ezáltal csökkentve a csonttörések előfordulását.
A kalcitriol hatása lényegesen gyorsabb, mint más D-vitamin metabolitoké, és a hatások szintén gyorsan visszafordíthatók. Előnye, hogy az előírt és pontos szintet majdnem elérték.
Véletlen túladagolás esetén hatásai normalizálódnak.
Farmakokinetikai tulajdonságok
Az orális beadás után a kalcitriol maximális szérumszintjét 4-6 órával érik el. A kalcitriol eliminációs felezési ideje 3-6 óra, de farmakológiailag 3-5 napig hatékony. Egy adag beadásakor
1 μg izotóppal jelzett kalcitriolt egészséges egyénnél, a teljes izotóppal jelzett anyag 10% -át 24 órán belül összegyűjtötték a vizeletben. Az enterohepatikus recirkuláció szintén megerősítést nyert; az elimináció fő útja az epe rendszer.
A preklinikai biztonságossági adatok
Fokozott abortusok, rendellenességek, anyai toxicitás és újszülöttek morbiditása fordult elő, amikor a nyulaknak napi 0,3 µg/kg dózissal adták a kalcitriolt (lásd még 4.6. Pont Vemhesség és szoptatás ideje alatt).
GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
Segédanyagok felsorolása
Butil-hidroxi-anizol E 320, butil-hidroxi-toluol E 321, oleum, zselatin, glicerin, szorbit, titán-dioxid E 171, kinolin aroma E 104, sellak, ferrioxid nigrum E 172.
Inkompatibilitások
6.3. Szavatossági idő
6.4. Különleges tárolási előírások
30 ° C alatt tárolandó, az eredeti csomagolásban.
6.5. A csomagolás típusa és a csomagolás tartalma
Al/Al buborékfólia, írásos információk a felhasználók számára, papírdoboz
csomagolás: 30, 100 kapszula
PP palack LDPE kupakkal, írásos információk a felhasználók számára, papírdoboz
csomagolás: 20, 30, 100
6.6. A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
A REGISZTRÁCIÓS HATÁROZAT TULAJDONOSA
Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o., Prága, Csehország
8. REGISZTRÁCIÓ SZÁM
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA