aer ora 10x5,5 ml (üvegüveg adagolószivattyúval)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
Számú melléklet 2 a gyógyszerregisztráció változásának bejelentésére, ev. Sz .: 2012/08433
A gyógyszerjellemzők összefoglalója
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
A GYÓGYSZER MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTELE
Milurit 100 mg: Minden tabletta 100 mg allopurinolt tartalmaz.
Milurit 300 mg: Minden tabletta 300 mg allopurinolt tartalmaz.
GYÓGYSZERFORMA
KLINIKAI JELLEMZŐK
Terápiás javallatok
A primer hiperurikémia kezelése.
A primer húgysav nephropathia megelőzése és kezelése köszvényes tünetekkel vagy anélkül.
Hematológiai rendellenességekkel járó másodlagos hyperuricaemia kezelése. Leukémia, limfóma és más rosszindulatú daganatok rádió- és/vagy kemoterápiájában a sejtroncsolás következtében kialakuló hiperurikémia megelőzésére és kezelésére.
Az urolithiasis megelőzése és kezelése, valamint a hyperuricosuria okozta kalcium-oxalát kövek kialakulása.
Adagolás és alkalmazás módja
FELNŐTTEK: a kezdő adag 100-300 mg naponta egyszer. Szükség esetén a napi adag fokozatosan növelhető 100 mg-mal, miközben a szérum húgysavszintjét 1-3 hetente ellenőrzik, amíg el nem éri a kívánt hatást.
Ha a napi adag meghaladja a 300 mg-ot, akkor azt 2-4 egyenlő elosztásban kell beadni.
Az antineoplasztikus kezelés megkezdése előtt egy vagy két nappal a napi 600-800 mg allopurinol dózissal történő kezelést el kell kezdeni és 2-3 napig folytatni kell. A fenntartó dózis a húgysavszint változásától függ.
A rosszindulatú vérképző vagy daganatos megbetegedést, valamint az enzim rendellenességeket követő másodlagos hiperurikémiában szenvedő gyermekeket általában napi 10-20 mg/testtömeg-kg-mal kell kezelni. A dózisszint meghatározásának paraméterei a daganat mérete, a sejtek perifériás növekedése és a csontvelő infiltráció sebessége.
Idős betegeknek csökkentett dózist kell kapniuk vese- vagy májelégtelenség esetén, mivel fokozott a toxicitás kockázata.
A gyógyszert étkezés után és sok folyadékkal kell bevenni.
Ellenjavallatok
Az allopurinollal és bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
Súlyos májbetegség.
Terhesség (lásd még a figyelmeztetéseket).
Idiopátiás hemochromatosis (vagy családtörténet).
Az allopurinol-kezelés nem indítható a köszvény akut rohamaiban.
Különleges figyelmeztetések
Tünetmentes hiperurikémia esetén az antiuratikumok és az allopurinol kezelése nem javallt, ha a szérum húgysav o C és 0,75 mg/ml 37 o C hőmérsékleten. Az allopurinol mononátrium só viszonylag oldódik.
Az oxipurinol, az allopurinol metabolitja, kevésbé oldódik vízben, mint az alapvegyület. Az allopurinol orális beadás után gyorsan és jól felszívódik. Az embereknél a plazma csúcskoncentráció általában a beadás után 0,5-1,0 órával éri el. A beadott dózis körülbelül 20% -a ürül a széklettel.
Az allopurinol eliminációjának fő útja a vizelettel történik. Az allopurinol plazma felezési ideje nagyon rövid (kb. 2 óra), mivel a renális clearance sebessége eléri a glomeruláris filtrációs sebességet, és emellett gyorsan oxipurinollá változik. Az allopurinollal összehasonlítva az oxipurinol metabolitjának a plazma felezési ideje sokkal hosszabb (18-30 óra). Az allopurinol metabolikus átalakulása a xantin-oxidáz révén gyors, és az allopurinol és az oxipurinol plazmaaránya gyorsan változik. Magas iv. dózisú allopurinol, önmagában az oxidációja is gátolható.
Az allopurinol és az oxipurinol nem kötődnek affinitással a plazmafehérjékhez, és eloszlanak a testfolyadékokban.
Az allopurinol agyi szintje alacsony, körülbelül 1/3-a más szövetekhez képest. Az allopurinol főként glomeruláris szűréssel ürül, míg az oxipurinol a húgysavhoz hasonlóan a vesetubulusokban reabszorbeálódik. Normál vesefunkciójú embereknél az oxipurinol-clearance kb. 16 ml/perc (háromszor nagyobb, mint a húgysavé). Az oxipurinol tubuláris visszaszívódását gátolhatják urikozurikumok, pl. probenecid. Következésképpen az allopurinollal és urikozurikumokkal végzett kombinált kezelés alacsonyabb oxipurinol plazmaszintet és alacsonyabb xantin-oxidáz gátlást eredményez, mint ha az allopurinolt önmagában adják be.
Az oxipurinol az allopurinol aktív metabolitja, lehetséges xantin-oxidáz gátló hatással. Az oxipurinol azonban szájon át történő gyenge oldhatósága és felszívódása miatt nincs előnye az allopurinollal szemben.
Vesekárosodásban szenvedő betegek mind a húgysavat, mind az oxipurinolt kiürítik. Köszvényes nephropathiában szenvedő betegeknél az allopurinol dózisát csökkenteni kell, hogy fenntartsák az oxipurinol megfelelő plazmaszintjét a xantin-oxidáz gátlásához. Nomogramok állnak rendelkezésre az allopurinol megfelelő dózisainak kiszámításához megváltozott oxipurinol-clearance esetén.
Normál urát-clearance-ben szenvedő betegeknél napi 300 mg allopurinol kb. 10/g/ml oxipurinol-plazmaszintet eredményez.
Az allopurinol fő metabolikus végterméke az oxipurinol. Az allopurinol-1-ribozid és -ribonukleozid képződése, vagy az oxipurin 1- vagy 7-ribozid és a ribonukleozid képződése elhanyagolható. 5-7 napos allopurinolos orális kezelés után a dózis 60-70% -a megtalálható a vizeletben oxipurinol formájában. A dózis 6-12% -a változatlan allopurinol formájában ürül a vizelettel. Csak nagyon kis mennyiség (a beadott dózis körülbelül 3% -a) ürült ki allopurinol-1-ribonukleozidként vagy oxipurinol-7-ribonukleozidként.
A preklinikai biztonságossági adatok
Az allopurinol toxicitása rágcsálókban nagyon alacsony. Az orális LD50 egerekben 700-2000 mg/kg, patkányokban pedig több mint 6000 mg/kg. A női rágcsálók toleranciája az allopurinollal szemben jobb, mint a férfiak toleranciája.
A kutyák tolerálhatják az orális 30 mg/kg/nap dózist az év során kimutatható toxicitás nélkül, de
Az év folyamán 90 mg/kg/nap vesekárosodást okoz. A majmok kezelése nagyon magas iv. Az allopurinol adagjai (1300 mg/m 2/nap) 14 napig vérszegénységet, csontvelő depressziót és interstitialis nephritist eredményeztek a vesében lévő kristályos oxipurinol lerakódások miatt.
GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
Segédanyagok felsorolása
Milurit 100 mg: karboxi-metilamylum natricum, magnesii stearas, talkum, polyvidonum, solani amylum, lactosum.
Milurit 300 mg: cellulosum microcristallinum, carboxymethylamylum natricum, gelatina, szilica colloidalis anhydrica, magnesii stearas.
Inkompatibilitások
Szavatossági idő
Figyelmeztetések a tárolási feltételekre és módszerekre
A terméket legfeljebb 25 o C hőmérsékleten, száraz helyen, fénytől védve tárolja.
A csomagolás tulajdonságai és összetétele, a csomag mérete
Belső tartály: barna üveg injekciós üveg PE kupakkal.
Külső csomagolás: papír mappa, írásos információk a felhasználó számára.
A csomag mérete: 50 x 100 mg,
Figyelmeztetések a gyógyszer kezelésére
A REGISZTRÁCIÓS HATÁROZAT TULAJDONOSA
EGIS Gyógyszergyár Nyrt
REGISZTRÁCIÓS SZÁM
Milurit 100 mg - 29/0060/72-S
Milurit 300 mg - 29/0515/12-S
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA
A regisztráció dátuma: 1972.09.26./Nincs határidő
10. A SZÖVEG Utolsó felülvizsgálatának dátuma