lásd pont

Számú melléklet 1. a változás bejelentésére, ev. Sz.: 2018/03290-Z1B 2016/01293-ZIB 2017/06889-ZIA

AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Minden tabletta 115,4 mg doxiciklin-glikátot tartalmaz, ami 100 mg doxiciklinnek felel meg.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Sárga vagy sárga-zöld, enyhén foltos, 9 mm átmérőjű, hasított tabletta.

A bevágási vonal csak a tabletta törését segíti elő, hogy könnyebben lenyelhető legyen, és nem szolgál egyenlő adagokra történő felosztásra.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A doxiciklin a fogékony mikroorganizmus-törzsek által okozott fertőzések kezelésére javallt - ezek felsorolását az 5.1 szakasz tartalmazza.

A fő jelzések a következők:

̶ légúti fertőzések (akut és krónikus felső és alsó légúti megbetegedések, ideértve az atipikus tüdőgyulladásokat is),

Tor otorinolaryngológiai fertőzések,

̶ A csontok, a bőr és a lágy szövetek fertőzései, beleértve a sebfertőzéseket és a pattanások súlyosabb formáit is,

̶ belső hasi fertőzések, beleértve az epeúti fertőzéseket és a kismedencei fertőzéseket,

̶ urogenitális fertőzések (cervitis, urethritis, prosztatagyulladás, epididymitis),

̶ nemi úton terjedő fertőzések (gonorrhoea, szifilisz, trachoma, Lymphogranuloma venereum),

̶ shigellosis, utazói hasmenés,

̶ egyéb fertőzések (Lyme borreliosis, aktinomycosis, lépfene, brucellózis, leptospirosis, listeriosis,

psittacosis, rickettsiosis, tularemia),

̶ fertőzések profilaxisa, ha olyan területekre utaznak, ahol előfordulnak (malária, utazói hasmenés).

Használatakor tiszteletben kell tartani az antibakteriális gyógyszerek helyes használatára vonatkozó hivatalos ajánlásokat.

4.2 Adagolás és alkalmazás módja

Felnőttek és serdülők 12 és 18 évesnél fiatalabbak (antibakteriális és antiprotozoális kezelés)

1. nap 100 mg 12 óránként, majd 100-200 mg naponta egyszer (vagy 50-100 mg naponta kétszer).

A legmagasabb adag napi 300 mg.

Adagolás speciális indikációkban

Akut, komplikáció nélküli gonorrhoea: 100 mg naponta kétszer, 7 napig, opcionálisan cefalosporinnal vagy fluorokinolonnal kombinálva, alternatívaként egyszer 300 mg és 1 óránként további 300 mg.

A Chlamydia trachomatis és az Ureaplasma urealyticum komplikáció nélküli urogenitális és rektális fertőzései: 100 mg naponta kétszer, 7 napig.

Szifilisz (elsődleges és szekunder): 150 mg naponta kétszer, legalább 14 napig.

Lyme-kór: 100 mg naponta kétszer, 10-30 napig.

Malária profilaxis: 100 mg naponta egyszer - az első adag az utazás előtti napon és az utolsó 4 hétben a maláriás terület elhagyása után.

Az utazó hasmenésének megelőzése: 100 mg naponta egyszer, 3 hétig.

Gyermekpopuláció

8 és 12 év közötti gyermekek A 8 és 12 év közötti gyermekeknél a doxiciklin akut fertőzések kezelésére való alkalmazását jól meg kell indokolni azokban az esetekben, amikor más gyógyszerek nem állnak rendelkezésre, valószínűleg nem hatékonyak vagy ellenjavallt.

Ilyen esetekben az akut fertőzések kezelésére szolgáló adagok:

45 kg és annál kevesebb: 2,2 mg/testtömeg-kg 12 óránként az 1. napon, majd 2,2 mg/kg (súlyosabb fertőzések esetén 4,4 mg/kg) naponta egyszer vagy 12 óránként elosztva.

45 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknél az adagolás megegyezik a felnőttekével.

Gyermekek születésétől 8 évnél fiatalabbig

A doxiciklint nem szabad 8 évesnél fiatalabb gyermekeknek adni a fog elszíneződésének kockázata miatt (lásd 4.4 és 4.8 pont).

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nem szükséges az adag módosítása (a doxiciklin nem halmozódik fel jelentősen a szervezetben, ha a vesefunkció csökken; a potenciálisan toxikus metabolitok felhalmozódásának lehetősége miatt csak veseelégtelenség esetén kell körültekintően eljárni).

A kezelést legalább 3 napig kell folytatni, miután a hőmérséklet normalizálódott, és a betegség egyéb tünetei megszűntek.

A deoximikoint étkezés után vagy étkezés közben kell bevenni, megfelelő mennyiségű folyadékkal kell bevenni, nem szabad tejjel bevenni (a tej, tejtermékek, valamint a két- és háromértékű fémeket disszociálható vagy szabad formában tartalmazó anyagok együttes adagolása csökkentheti a a doxiciklin hatékonysága 10-30% -kal hatástalan kelátok esetén).

4.3 Ellenjavallatok

̶ Túlérzékenység a doxiciklinnel, más tetraciklinekkel vagy a 6.1 pontban felsorolt ​​bármely segédanyaggal szemben.

terhesség. A doxiciklin terhesség alatt ellenjavallt. Úgy tűnik, hogy a tetraciklinek terhesség alatt történő alkalmazásával kapcsolatos kockázatok főként a fogakra és a csontváz fejlődésére gyakorolt ​​hatásoknak tudhatók be (lásd 4.4 pont a fogászati ​​fejlődés során történő alkalmazásról).

̶ Szoptatás. A tetraciklinek kiválasztódnak az anyatejbe, ezért ellenjavallt szoptató nőknél (lásd a 4.4. Pontot a fogfejlődés során történő alkalmazásról).

̶ Súlyos májkárosodás.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Óvatosan kell eljárni a következő körülmények között:

̶ antikoagulánsokkal, béta-laktám ATB-kkel történő egyidejű kezelés,

̶ májkárosodás (meghosszabbíthatja az anyagcserét és ezáltal a doxiciklin eliminációját).

A gyógyszer szedése alatt kerülni kell az alkoholt, és ne tegye ki közvetlen napfénynek vagy ultraibolya fénynek (a fényérzékenység veszélye).

Hosszan tartó kezelés alatt ellenőrizni kell a vérképet, a máj és a vesefunkciót, és ellenőrizni kell a protrombin időt.

Néhány spirochetális fertőzésben szenvedő beteg Jarisch-Herxheimer-reakciót tapasztalhat röviddel a doxiciklin-kezelés megkezdése után. A betegeket meg kell nyugtatni, hogy ez általában a spirochete fertőzések antibiotikus kezelésének spontán megoldása.

A tetraciklin gyógyszerek alkalmazása a fogfejlődés során (a terhesség második felében, 8 év alatti gyermekeknél) a fogak maradandó elszíneződését okozhatja (sárgásbarna). Ez a mellékhatás gyakoribb ezeknek a gyógyszereknek a hosszú távú alkalmazása során, de ismételt rövid távú alkalmazás után is megfigyelték. Zománc hypoplasiáról is beszámoltak. A doxiciklin alkalmazása 8 évesnél fiatalabb gyermekeknél csak akkor lehetséges, ha súlyos vagy életveszélyes betegségek (pl. Rocky Mountain-láz) esetén a kezelés potenciális előnye meghaladja a kockázatot, és csak akkor, ha más alternatív kezelés nem szükséges. elérhető.

Noha a 8 és 12 év közötti gyermekeknél a fogak maradandó elszíneződésének kockázata ritka, a doxiciklin alkalmazása csak olyan helyzetekben indokolt, amikor más gyógyszerek nem állnak rendelkezésre, valószínűleg nem hatékonyak vagy ellenjavallt.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Az alkohol, a barbiturátok, a karbamazepin és a fenitoin csökkenti a doxiciklin koncentrációját a vérben, lerövidíti annak biológiai felezési idejét azáltal, hogy mikroszomális enzimaktivitást vált ki (akár 50%). A doxiciklin csökkentheti az együtt alkalmazott baktericid antibiotikum hatékonyságát. A doxiciklin fokozhatja az egyidejűleg alkalmazott szulfonilureák hatását. A doxiciklin csökkentheti a protrombin aktivitását, ezért szükség lehet az együtt alkalmazott antikoagulánsok adagjának módosítására. A doxiciklin csökkentheti az ösztrogéntartalmú fogamzásgátlók hatékonyságát. Antacidok, kalcium, magnézium, vas és bizmut készítmények egyidejű alkalmazásával csökkenthető a doxiciklin felszívódása. A gyomor savasságát csökkentő gyógyszerek és a tejet és tejtermékeket tartalmazó étrend egyidejű alkalmazása csökkentheti a doxiciklin hatékonyságát. Ezért a gyógyszert az antacidok szedése előtt 2-3 órával, vagy szedésük után 4-5 órával lehet bevenni.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

A doxiciklin terhesség alatt ellenjavallt, kísérleti állatokban embriotoxicitás és fetotoxicitás jeleit figyelték meg, a doxiciklin emberben is átjut a placenta gáton.

A doxiciklin szintén nem áll rendelkezésre szoptatás alatt, mert kiválasztódik az emberi anyatejbe. Behatol a csecsemő csontvázába és fogaiba.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A doxiciklin nincs hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Más tetraciklinektől eltérően a doxiciklinnek ritkább és enyhébb mellékhatásai vannak, a leggyakoribb a GIT-ben található:

- hányinger, hányás, hasmenés, puffadás, ritkábban szájszárazság és nyelési nehézség. Ez a mellékhatás megelőzhető a megfelelő folyadékbevitel mellett, amikor lenyeli a tablettát, és ételt követően szedi a gyógyszert.

- a fog elszíneződése és

a doxiciklin alkalmazásakor a maradandó fogak reverzibilis és felületes elszíneződéséről számoltak be, de a rendelkezésre álló adatok alapján a gyakoriság nem becsülhető meg.

A doxiciklin alkalmazását követően ritkán számoltak be különféle, elsősorban bőr allergiás megnyilvánulásokról és fokozott fényérzékenységről. A fogak és a körmök károsodása és elszíneződése is előfordulhat, viszketés vagy scroti, vulva, bél szuperfertőzés, B és K hipovitaminosis, változások a vérképben (hemolitikus anaemia, thrombocytopenia, neutropenia, eosinophilia megnyilvánulásai), hosszú növekedési retardáció léphet fel. A fotoonicholízist (a körömlemez UV-sugárzás okozta elválasztását a körömágytól) ismeretlen gyakorisággal jelentették.

A doxiciklin mellékhatásainak előfordulása nagyobb dózisokkal növekszik.

Ismeretlen gyakoriságú immunrendszeri rendellenességek: Jarisch-Herxheimer-reakció (lásd 4.4 pont).

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A forgalomba hozatalt követően fontos jelenteni a feltételezett mellékhatásokat. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny-kockázat egyensúlyának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereknek minden feltételezett mellékhatást be kell jelenteniük az V. mellékletben felsorolt ​​nemzeti jelentéstételi központnak.

4.9 Túladagolás

Nagyobb adagokban vagy ha véletlenül több tablettát vesznek be a gyermekek, szédülés, részegség érzés, sőt a keringés összeomlásának jelei jelentkeznek. A hemodialízis nem befolyásolja a doxiciklin szérumszintjét.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: antibiotikumok szisztémás alkalmazásra, tetraciklinek

ATC kód: J01AA02

A doxiciklin a tetraciklin család széles spektrumú bakteriosztatikus antibiotikuma (nagyobb dózisban baktericid hatással bír). Mikroorganizmusokban gátolja a fehérjeszintézist azáltal, hogy blokkolja a tRNS és az mRNS kötődését.

Antibiotikus hatása magasabb, mint a tetracikliné, elsősorban a doxiciklin mikroorganizmusokba való nagyobb behatolása miatt. A doxiciklin számos gram-pozitív baktériumra, különösen a kokkokra (St. aureus, Str. Pneumoniae, Str. Pyogenes, Str. Agalactiae, Diplococcus pneumoniae, enterococcusok) hat alacsonyabb MIC-kben, mint más ATB-k. Hatásos gram-negatív baktériumok (E.coli, N. gonorrhoeae, H. influenzae, szalmonella, shigels, aerobacter, klebsielly, vibria) ellen is. Néhány protea és pseudomonas törzs kevésbé érzékeny. Az aktivitás spektruma magában foglalja a rickettsiát, a Treponema pallidumot, a Mycoplasma pneumoniae-t, a Listeria monocytogenes-t, az Actinomyces israelii-t, az Arachnia propionicát, a Trichomonas vaginalist és a Toxoplasma gondii-t is. Hatásos brucellosis, francisella, brothetella, yersinia, leptospira, borelia, bartonella, bakteroidok, chlamydia és a Clostridium nemzetség anaerob baktériumai által okozott fertőzések esetén is. A protozoonokra is hat: Entamoeba histolytica, Plasmodium falciparum.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Szájon át történő beadás után a doxiciklin 90-100% -a felszívódik, az étel nincs hatással a felszívódásra. A maximális koncentrációt a használat után 1,5 - 2 órával érik el. Az átlagos Cmax 200 mg doxiciklin dózis után 2,6 mg/ml.

A doxiciklin nagy mértékben behatol a szövetekbe és az összes testnedvbe, átjut a placentán és kiválasztódik az anyatejbe. 80-90% kötődik a plazmafehérjékhez.

Biotranszformáció és elimináció

A májban részben metabolizálódik és inaktiválódik, főleg az epével ürül a székletben, kisebb része a vizeletben. A biológiai felezési idő 12 - 22 óra, anuria esetén ugyanez. Az eloszlási térfogat 0,75 l/kg.