Számú melléklet 1. a változás bejelentésére, ev. Sz .: 2017/02289-ZIA
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Tabletták és rektális szuszpenziós oldat
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden Entocort 2 mg diszpergálódó tabletta 2,3 mg budezonidot tartalmaz.
A rektális szuszpenzió egy csomagjának térfogata 115 ml, ezért az elkészített rektális szuszpenzió 0,02 mg budezonidot tartalmaz 1 ml-ben. Mivel a maradék térfogat körülbelül 15 ml, a betegnek beadott egy adag körülbelül 2 mg budezonidot tartalmaz.
Ismert hatású segédanyagok:
Minden tabletta 1,3 mg laktózt tartalmaz.
Tartósítószerek: 1 ml oldószer 0,8 mg metilparabént és 0,2 mg propilparabént tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta és oldat rektális szuszpenzióhoz.
Az Entocort rektális szuszpenzió 2 komponensből áll: diszpergálható tabletta és oldószer. A rektális szuszpenziót felhasználás előtt elkészítjük.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A végbelet, vastagbél sigmoidot és vastagbél leszármazóit érintő fekélyes vastagbélgyulladás.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Felnőttek: Az Entocort egy rektális szuszpenziója éjszakánként 4 hétig. A teljes hatás általában 2-4 héten belül érhető el. Ha a beteg 4 hét múlva nincs remisszióban, a kezelés 8 hétre meghosszabbítható.
Az Entocort idős betegeknél történő adagolása nem szükséges.
Az Entocor alkalmazása gyermekeknél korlátozott.
Utasítás az Entocort rektális szuszpenzió megfelelő használatára
Az Entocort rektális szuszpenzió 2 komponensből áll: diszpergálható tabletta és oldószer.
Jegyzet: Fontos, hogy utasítsa a beteget:
- gondosan olvassa el az egyes gyógyszercsomagokhoz mellékelt használati utasításokat.,
- közvetlenül a felhasználás előtt rektális szuszpenziót készített és meggyőződött arról, hogy a tabletták teljesen fel vannak oldva.
A rektális szuszpenziót este lefekvés előtt alkalmazzák.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Szisztémás kortikoszteroidokra jellemző mellékhatások jelentkezhetnek. A lehetséges szisztémás hatások közé tartozik a glaukóma.
Óvatosan kell eljárni olyan betegeknél, akik fertőzésben vagy más olyan állapotban szenvednek, ahol a kortikoszteroidoknak mellékhatásai lehetnek.
A kortikoszteroidok szisztémás és lokális alkalmazása esetén vizuális zavarokról számolhatunk be. Ha a betegnél olyan tünetek jelentkeznek, mint homályos látás vagy más látászavar, a beteget szemészhez kell irányítani, hogy felmérje a lehetséges okokat, amelyek lehetnek szürkehályog, glaukóma vagy ritka betegségek, például központi szerosus chorioretinopathia (CSCR), amelyekről beszámoltak szisztémás és lokális kortikoszteroidokkal.
Különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akik teljes glükokortikoszteroidokra váltottak (akiknek nagyobb a szisztémás hatása), Entocort rektális szuszpenzióra váltottak. Adrenocorticalis elégtelenség fordulhat elő ezeknél a betegeknél, ezért mérlegelni kell az adrenocorticalis funkció monitorozását, és a szisztémás szteroid terápia adagjait óvatosan kell csökkenteni. A teljes hatású szteroidokkal történő kezelésről az Entocort-kezelésre való átmenet során egyes betegeknél nem specifikus nehézségek léphetnek fel, mint pl. izom- és ízületi fájdalom. Ritkán a betegek olyan tüneteket tapasztalhatnak, mint fáradtság, fejfájás, hányinger, hányás, amelyet az alacsony glükokortikoid szint okozhat. Ezekben az esetekben néha szükség lehet az összes glükokortikoid adagjának átmeneti növelésére.
A szisztémásan alkalmazott, magasabb szisztémás hatású glükokortikoidok Entocort rektális szuszpenzióval történő helyettesítése időnként leplezheti az allergiákat, pl. rhinitis vagy ekcéma, amelyek addig kontroll alatt voltak.
A károsodott májfunkció befolyásolhatja a kortikoszteroidok eliminációját. Az intravénás budesonid farmakokinetikája azonban hasonló a májcirrhosisban szenvedő betegeknél és az egészséges egyéneknél. A májfunkció károsodása orális beadás után befolyásolja a budezonid farmakokinetikáját, amit a fokozott szisztémás rendelkezésre állás bizonyít.
In vivo vizsgálatok kimutatták, hogy az orálisan beadott ketokonazol (a CYP3A4 aktivitásának ismert gátlója a májban és a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájában (lásd még 4.5 pont) a szájon át alkalmazott budezonid szisztémás expozíciójának többszörös növekedését okozza. A kombinációt el kell kerülni, kivéve, ha az előny meghaladja. a szisztémás kortikoszteroid mellékhatások fokozott kockázata, amely esetben a betegeket monitorozni kell a szisztémás kortikoszteroid mellékhatások miatt (lásd 4.5 pont).
Ha az Entocort rektális szuszpenziót krónikusan, túlzott dózisban adják be, a glükokortikoszteroidok szisztémás hatásai, például hiperkortikizmus és mellékvese szuppresszió léphetnek fel. A készítmény - rektális szuszpenzió - és az alkalmazás módja mellett azonban a hosszú távú túladagolás nem valószínű ebben az esetben (lásd 4.9. Szakasz).
A gyógyszer laktózt tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert. Nem használható parabénekkel szembeni túlérzékenység esetén sem.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Emelkedett plazmaszintet és kortikoszteroidok fokozott hatását figyelték meg egyidejű ösztrogént vagy orális fogamzásgátlót szedő nőknél. Azonban a kombinált orális fogamzásgátlók alacsony dózisai, amelyeknél az orális prednizolon plazmakoncentrációja több mint kétszerese volt, nem gyakorolt szignifikáns hatást az orálisan beadott budezonid plazmaszintjére.
A budezonid metabolizmusát elsősorban a CYP3A4, a citokróm 450 egy részhalmaza közvetíti. Nem valószínű, hogy más gyógyszerek metabolizmusát gátolja a budezonid a CYP3A4 által, mivel a budezonid alacsony affinitással rendelkezik ezen enzim iránt. A CYP3A4 gátlása, pl. A ketokonazol azonban növelheti a budezonid szisztémás expozícióját (lásd 4.4 pont).
Mivel a mellékvese működése elnyomható, az agyalapi mirigy elégtelenségének diagnosztizálására szolgáló ACTH ingerlési teszt helytelen eredményeket mutathat (alacsony értékek).
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A budezonid, mint más glükokortikoszteroidok, vemhes állatoknál történő alkalmazása magzati fejlődési rendellenességekkel jár. Ezeknek a megállapításoknak az emberi helyzetre gyakorolt relevanciáját még nem sikerült megállapítani. Mint minden terhesség alatti gyógyszert, az Entocort is egyénileg kell mérlegelni, figyelembe véve a beteg potenciális terápiás előnyeit és a magzatra gyakorolt kockázatot. A budezonid kiválasztódik az anyatejbe.
Az inhalációs budezoniddal (200 vagy 400 dvakrátg naponta kétszer) fenntartó kezelés asztmás szoptató nőknél elhanyagolható szisztémás expozíciót eredményezett a budesonid mellett a szoptatott csecsemőknél.
Egy farmakokinetikai vizsgálatban a gyermek napi dózisát az anyának mindkét dózisban beadott napi dózis 0,3% -ának számították, és a gyermekek átlagos plazmakoncentrációját az anyáknál megfigyelt terápiás koncentráció 1/600-nak határozták meg. plazma feltételezve a gyermek teljes orális biohasznosulását. A szoptatott csecsemők plazmamintáiban a budezonid koncentrációja a mennyiségi határ alatt volt.
Az inhalált budezonidra vonatkozó adatok és az a tény, hogy a budezonid lineáris farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkezik terápiás dózisintervallumokban inhaláció, orális és rektális beadás után, alacsony csecsemő expozíció várható a budezonid terápiás dózisainál.
Ezek az adatok alátámasztják a budezonid folyamatos alkalmazását, szájon át és rektálisan a szoptatás alatt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Entocort nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az Entocort rektális szuszpenzió alkalmazásakor előforduló mellékhatásokat az 1. táblázat tartalmazza.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A mellékhatások előfordulására a következő gyakorisági meghatározások vonatkoznak: