szoptatás alatt

A gyógyszerjellemzők összefoglalója

2. A GYÓGYSZER MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTELE

Minden Grandaxin® tabletta 50 mg tofiszopámot tartalmaz.

A segédanyagokról lásd a 6.1 pontot.

3. GYÓGYSZERFORMA

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1. Terápiás javallatok

A Grandaxin® a benzodiazepin családba tartozó szorongásoldó szer. Bebizonyosodott, hogy a hagyományos benzodiazepineknél hatékonyabb a szorongással járó szomatikus tünetek kezelésében és az autonóm idegrendszer rendellenességeinek szabályozásában.

1. A pszichiátriában: enyhébb pszichiátriai rendellenességek, amelyeket feszültség, vegetatív rendellenességek, enyhe vagy közepes szorongás, motivációhiány, fáradtság, apátia, inaktivitás, például neurózis esetén (főként a kimerültségtől származó neurózis), reaktív depresszió, neurasthenia. Szexuális ideggyengeség.

2. A belgyógyászatban: Az elsődleges betegséget kísérő fizikai és vegetatív tünetek javítására, például: szív- és érrendszeri betegségek (angina pectoris, pseudoangina, precordialis szorongás, tachycardia, neurogén hipertónia). Légzőszervi tünetek (dyspnoe, hiperventiláció). Emésztőrendszeri tünetek (étvágytalanság, hányinger, hányás, irritábilis bél szindróma, puffadás).

3. A nőgyógyászatban: Menopauzális szindrómában a vegetatív és pszichológiai tünetek megszüntetésére. Kevésbé súlyos esetekben a tofisopam önmagában adható, súlyos esetekben hormonterápiával kombinálva ajánlott.

4. Elvonási szindrómában: A vegetatív tünetek és gerjesztés javítása pre-elirent és delirium állapotokban (nemcsak megelőzésként, hanem delírium-terápiaként is).

5. A neurológiában: myasthenia gravis, myopathia, neuropathia és izomsorvadásban szenvedő betegeknél a szekunder neurózis kezelésére, ahol az izomlazító szerrel ellátott szorongásoldók ellenjavallt.

6. Idős korú betegeknél: szorongás-depressziós időskori állapotok. Az idős betegek nagyon jól tolerálják a gyógyszert, és az szorongásoldó hatás mellett a hangulatban és a társadalmi alkalmazkodóképességben is jelentős javulást okoz.

7. A vegetatív idegrendszer rendellenességei esetén: A tofiszopámról kiderült, hogy pszichovegetatív regulátor, amely képes kezelni e rendellenességek tüneteit, azaz letargia, közöny, ingerlékenység, szívdobogás, mellkasi szorítás, szédülés, fejfájás, alvászavarok, hasmenés, a lábak érzékenységének csökkenése stb.

8. Műtét előtti premedikációként: A műtét előtti izgatottság és kellemetlenség enyhítésére.

9. Traumatológia: A tofiszopám hatékonynak bizonyult a fizikai és neurotikus tünetek enyhítésére nyaki és fejsérült betegeknél (fejfájás, súlyos fejfájás, fülzúgás, émelygés, hányás, étvágytalanság, szorongás, depressziós hangulat, feszültség, vállak merevsége).

10. Dohányzásról való leszokás: A tofiszopám jelentősen enyhíti a dohányzás abbahagyásával járó számos akut elvonási tünetet (cigaretta utáni vágy, ingerlékenység, félelem, nyugtalanság, feszültség, szomorúság).

4.2. Adagolás és alkalmazás módja

Az egyéni dózis meghatározása elengedhetetlen, és függ a beteg állapotától, a betegség súlyosságától és a gyógyszer toleranciájától.

Szokásos adagolás felnőtteknek: 1-2 tabletta naponta 1-3 alkalommal (összesen 50-300 mg naponta).

Nincsenek tanulmányok a Grandaxin® gyermekeknél történő alkalmazásáról, ezért kezelésük nem ajánlott.

Ismert túlérzékenység a gyógyszerrel vagy bármely segédanyaggal szemben.

Terhesség és szoptatás alatt nem ajánlott.

4.4. Különleges figyelmeztetések

Allergiás reakciók vagy súlyos alvászavarok esetén a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni.

A Grandaxin® kezelés alatt nem jelentettek függőséget (fizikai vagy szellemi).

4.5. Kábítószer és egyéb kölcsönhatások

Kerülni kell az egyéb szorongásoldókkal való együttadást.

4.6. Használja terhesség és szoptatás alatt

A teratogenitásra nincs kísérleti bizonyíték.

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

4.7. Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Noha a Grandaxin nem vált ki álmosságot vagy depressziót, és nem befolyásolja a figyelmet és a koncentrációt, figyelembe kell venni, hogy a nagy dózisok hiperaktivitást és agressziót okozhatnak, ezért a korlátozásokat egyénileg kell meghatározni.

4.8. Káros hatások

A betegeket arra kell utasítani, hogy haladéktalanul jelentsék az allergiás reakciókat (pl. Súlyos viszketés és bőrkiütés). Ha az első adag után túlérzékenység jelentkezik, a kezelés abbahagyása javasolt.

Hányinger, epigasztrikus fájdalom, enyhe viszketés és/vagy kiütés fordulhat elő.

Rendkívüli élénkség, hiperaktivitás, agresszió léphet fel. Ezek a tünetek az adag csökkentése után általában eltűnnek. Alvászavarok.

Tünetek: Az alvásszerű állapot a tofisopam túladagolásának leggyakoribb eredménye. A tudatzavarok ritkábban fordulnak elő. Általában csak enyhe vagy egyáltalán nincs légzési depresszió, a pulzus és a pulzus továbbra is normális marad, anoxia vagy súlyos hipotenzió nincs jelen.

A kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie. Gyomormosás ajánlott. A flumazenil egy specifikus benzodiazepin antagonista, de kevés tapasztalat áll rendelkezésre a tofisopámmal történő alkalmazásával kapcsolatban. Ennek a gyógyszernek a használata inkább sürgősségi esetekre van fenntartva.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: szorongásoldó

ATC kód: N05BA23

A tofiszopám egy 2,3 benzodiazepin származéka, amely kémiai szerkezete és farmakológiai tulajdonságai között különbözik a klasszikus 1,4 benzodiazepinektől. A tofisopam nem kötődik a benzodiazepin receptorokhoz, de közvetett mechanizmus révén fokozza a GABA-erg transzmissziót.

A tofiszopám nemcsak kísérleti állatokban, hanem a klinikai gyakorlatban is hatékony szorongásoldónak bizonyult, ugyanakkor nem mutatta be a klasszikus benzodiazepinek szokásos nyugtató tulajdonságait. Jelentősen hatékonyabb a szorongásra jellemző vegetatív tünetek enyhítésében, mint más korábban rendelkezésre álló szorongásoldók, ezért alkalmas pszichoszomatikus rendellenességek szupportív kezelésére.

Nem rontja a beteg fizikai és szellemi képességeit, és az enyhe pszichostimuláló hatásnak köszönhetően még a kognitív tulajdonságokat is javítja.

A geriátriai betegek nagyon jól reagálnak a tofiszopámra, mert az szorongásoldó hatás mellett a társadalmi viselkedés, az alkalmazkodóképesség és az akadálymentesítés jelentős javulását eredményezi.

Nem rontja a szexuális funkciókat, ráadásul hatékonynak bizonyult a szexuális ideggyengeség kezelésében. Nincs izomlazító hatása, ezért hasznos olyan neuromuszkuláris rendellenességekkel rendelkező betegek kezelésében, akiknél a klasszikus benzodiazepinek adása

ellenjavallt. A tofiszopám nem erősíti az alkohol hatását a terápiás dózistartományban.

A mellékhatások előfordulása viszonylag alacsony. Nincs kardiodepresszáns hatása, éppen ellenkezőleg, jótékony hatással van a szívkoszorúereken keresztüli véráramlásra és a szívizom oxigénfogyasztására. Hosszú távú kezelés során nem figyeltek meg fizikai vagy mentális függőséget, ezért nem voltak elvonási tünetek.

Mivel a tofisopám nem rendelkezik nyugtató tulajdonságokkal, ideális napi szorongásoldó, különösen azok számára, akiknek ébereknek kell lenniük a mindennapi tevékenység során (járművezetők, kereskedők, diákok, gépi dolgozók stb.).

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A tofiszopám teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A csúcskoncentráció a plazmában orális beadást követően két órán belül eléri. A felezési idő körülbelül 6 óra, ezért a tofisopam felhalmozódása nem valószínű a szervezetben, még hosszan tartó használat esetén sem.

A beadott dózis 60-80% -a ürül a vizelettel, 30% -a pedig a széklettel.

5.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A Grandaxin® rendkívül alacsony toxicitást mutat minden állatfaj esetében. Az LD50 értékek a hordozótól és az alkalmazott állatfajtól függően változnak.

LD50 patkányokban a p.o. beadás 2050 mg/kg, és i.p. beadása 230 mg/kg

LD50 egerekben p.o. beadás 2300 mg/kg, és i.p. adagolása 280 mg/kg.

Patkányokban és kutyákban történő hosszú távú orális alkalmazás (1-12 hónap) esetén csak a legmagasabb dózisok (450 mg/kg, azaz az embereknél a terápiás dózis 90-szerese) okoztak enyhe súlycsökkenést patkányokban. Nem figyeltek meg jelentős, a kezeléssel összefüggő kóros vagy hisztopatológiai változásokat. Teratogén vagy karcinogén hatásokat nem figyeltek meg.

Magasabb dózisok (100 és 200 mg/kg per os), amelyek károsították az állati anyákat, szintén embriotoxikusnak bizonyultak. A leggyakoribb viselkedési tünetek a szedáció és az étvágycsökkenés voltak (100 mg/kg feletti adagoknál).

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Lactosum monohydricum, solani amylum, cellulosum microcristallinum, gelatina, talkum, acidum stearicum, magnesii stearas.