1. sz. MELLÉKLET A NYILVÁNTARTÁS MÓDOSÍTÁSÁRÓL, EV. Sz .: 1490/2004
ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS
1. A gyógyszer neve Ketosteril
2. A gyógyszer minőségi és mennyiségi összetétele:
A filmtabletta a következőket tartalmazza:
A tabletta összes nitrogéntartalma:
Kalciumtartalom a tablettában:
1,25 mmol = 50 mg
3. Gyógyszerforma
Filmtabletta
4. Klinikai adatok
4.1 Terápiás javallatok
A krónikus veseelégtelenségben a helytelen vagy elégtelen fehérje-anyagcsere okozta károk megelőzése és kezelése, napi 40 g korlátozott étkezési fehérjebevitel esetén
(felnőtteknél) és kevesebb; azaz általában olyan betegeknél, akiknek glomeruláris szűrése 25 ml/perc alatt van.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
Eltérő rendelkezés hiányában naponta háromszor 4-8 tablettát kell bevenni étkezés közben.
Az adagolás felnőttekre vonatkozik (70 kg testsúly).
A ketoszteril tablettákat akkor adják be, amikor a glomeruláris szűrési sebesség kevesebb, mint 25 ml/perc, és az étel napi 40 g fehérjét tartalmaz a kezelés során (felnőtteknél).
4.3 Ellenjavallatok
Hypercalcaemia, károsodott aminosav anyagcsere.
Ez a gyógyszer fenilalanint tartalmaz, amelyet örökletes fenilketonuria esetén figyelembe kell venni.
Nincs tapasztalat terhességről és gyermekgyógyászati alkalmazásról.
4.4 Különleges figyelmeztetések
A ketoszterilt étkezés közben kell bevenni a megfelelő felszívódás és a megfelelő aminosavak anyagcseréjének biztosítása érdekében.
A szérum kalciumszintjét rendszeresen ellenőrizni kell.
Biztosítsa a megfelelő kalóriabevitelt.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Kalciumtartalmú gyógyszerekkel (pl. Acetolittal) történő együttes alkalmazás a szérum kalcium patológiás növekedését indukálhatja vagy súlyosbíthatja. Ha az uremia tünetei javulnak a Ketosteril-kezelés alatt, az alumínium-hidroxid dózisa csökkenthető. Figyelmet kell fordítani a szérum-foszfátok csökkentésére.
A felszívódás változásának megelőzése érdekében a ketoszterilt nem szabad olyan gyógyszerekben alkalmazni, amelyek nehezen oldódó vegyületeket hoznak létre kalciummal (pl. Tetraciklinek, kinolonok, például Ciprofloxacin és Norfloxacin, vas-, fluorid- és ösztramustint tartalmazó gyógyszerek).
Legalább két órás időköznek kell eltelnie a Ketosteril és a fent felsorolt gyógyszerek szedése között.
A kardioglikozidokra való érzékenység és ezért az aritmia kockázata a vér kalciumszintjének növekedésével növekszik.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség és szoptatás alatt nincs tapasztalat.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A figyelem befolyásolása nem valószínű.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Hypercalcaemia fordulhat elő, ezért ajánlott csökkenteni a D-vitamin bevitelét. Ha a hypercalcaemia továbbra is fennáll, csökkenteni kell a Ketosteril és más kalciumforrások adagját.
4.9 Túladagolás
Eddig nem figyeltek meg tüneteket.
5. Farmakológiai tulajdonságok
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
ATC: V06DD-aminosavak, beleértve a polipeptidekkel való kombinációt.
A ketoszteril biztosítja az esszenciális aminosavak ellátását, miközben minimalizálja az aminosavak nitrogénfelvételét. A beadott keto-analógokat nitrogénnel transzamináljuk nem esszenciális aminosavakból, ami az aminocsoport újrafelhasználása révén a karbamidképződés csökkenéséhez vezet. A felhalmozódott urémiás toxinok szintje csökken. A keto- és/vagy hidroxisavak nem növelik a maradék nefronok hiperszűrését. Az anyagokat tartalmazó ketoavak pozitív hatással vannak a vese hyperphosphataemiára és a másodlagos hyperparathyreosisra, és javíthatják a vese osteodystrophiáját. A ketoszteril alacsony fehérjetartalmú étrenddel történő együttes alkalmazása lehetővé teszi a nitrogénbevitel csökkentését, valamint az étrendi hiányos fehérjebevitel és az alultápláltság káros következményeinek elkerülését.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Az aminosavak kinetikája a plazmában, valamint integrációjuk az anyagcsere láncba nagyon jól leírható. Meg kell jegyezni, hogy urémiás betegeknél a plazma egyensúlyhiánya nem tűnik függőnek
az aminosavak táplálékfelvételével és az aminosavak kinetikájával az abszorpció után a betegség kialakulásának nagyon korai szakaszában megváltozik. Normális személyeknél a ketoanalógok plazmaszintje 10 perccel az orális beadás után megemelkedik. Ezek a szintek elérhetik a kezdeti szint ötszörösét. A csúcsszint 20-60 perc múlva érhető el, a normál szint pedig 90 perc múlva helyreáll. Így a gasztrointesztinális felszívódás nagyon gyors. A keto-analógok és a megfelelő aminosavak plazmaszintjének egyidejű növekedése azt jelzi, hogy a keto-analógok transzaminációja nagyon gyors. Nyilvánvaló, hogy az exogén módon beadott keto-analógok nagyon gyorsan beépülnek az anyagcsere-ciklusokba. A ketosav katabolizmus ugyanazokat az anyagcsere útvonalakat használja, mint a klasszikus aminosavak. A keto savak kiválasztására vonatkozó külön vizsgálatot még nem végeztek.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A preklinikai adatok az akut és ismételt dózisú toxicitás, a biztonságos adagolás és a genotoxicitás hagyományos vizsgálata alapján nem jelentenek különleges veszélyt az emberre. A ketoszteril nem rendelkezik teratogén tulajdonságokkal.
6. Gyógyszerészeti információk
6.1 Segédanyagok felsorolása
Maydis amylum, crospovidonum, talkum, szilica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, macrogolum 6000, flavum quinolini (E 104), copolymerum methacrylatum, triacetinum, titanii dioxidum (E 171), povidonum K 29-32.