A termék jellemzőinek összefoglalása
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. A GYÓGYSZER MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTELE
1 filmtabletta a hatóanyagot: 10 mg cetirizin-dihidrokloridot tartalmazza
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A cetirizin szezonális és tartós allergiás nátha, allergiás kötőhártya-gyulladás, viszketés és krónikus idiopátiás urticaria kezelésére (tünetek enyhítésére) javallt felnőtteknél és 2 évnél idősebb gyermekeknél.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az adagot mindig a beteg állapotának és igényeinek megfelelően állítják be. Az ajánlott adagolási ütemterv a következő:
Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 11-13
ml/perc), hemodializált betegek (kreatinin-clearance 7 ml/perc alatt) és betegek
sérült máj esetén napi fél tabletta ajánlott.
Idősebb betegeknél a cetirizin lassabban eliminálódik, mint fiatal betegeknél, ezért ezeknél a betegeknél néha szükség van az adag módosítására.
A betegek étkezés előtt vagy után, folyadékkal együtt bevehetik a gyógyszert. Rendszeresen szedniük kell a nap egy időben. Az adagolás ideje (reggel és/vagy este) a beteg egyéni igényeihez igazodik. Lehet, hogy egyes betegek elálmosodnak, ezért azt javasoljuk, hogy este vegyék be a gyógyszert.
Ha a beteg kihagy egy adagot, a lehető leghamarabb vegye be. Ha eljött a következő adag ideje, a betegnek csak a következő adagot szabad bevennie (megduplázás nélkül).
A kezelés időtartamát kezelőorvosa határozza meg.
4.3 Ellenjavallatok
A cetirizinnel és más összetevőkkel szembeni túlérzékenység kórtörténetében.
4.4 Különleges figyelmeztetések
Normál használat mellett olyan mellékhatások jelentkezhetnek, mint fejfájás, szédülés, álmosság, izgatottság, szájszárazság és emésztési zavar.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Más gyógyszerekkel való kölcsönhatásról nem számoltak be. A diazepám és a cimetidin együttes alkalmazásának eredményei nem erősítették meg a kölcsönhatások lehetőségét. Bár a cetirizin terápiás adagjaival nem bizonyították az alkohol hatásának erősítését (0,5 g/l véralkoholszint mellett), a kezelés alatt nem ajánlott túlzott alkoholfogyasztás.
4.6 Használat terhesség és szoptatás alatt
Állatkísérletek nem mutattak bizonyítékot a magzat károsodására. Nincs elegendő tapasztalat a cetirizin terhesség alatti alkalmazásáról. A cetirizin alkalmazása terhesség alatt nem ajánlott.
A cetirizin kiválasztódik az anyatejbe, ezért a gyógyszer alkalmazása nem ajánlott szoptató anyáknál.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Egészséges önkéntesekkel végzett 20 és 25 mg/nap dózisú vizsgálatok nem bizonyították, hogy befolyásolnák az ébrenlétet vagy a reakcióidőt, de a beteget továbbra is figyelmeztetni kell arra, hogy vezetés vagy gépkezelés közben ne lépje túl az ajánlott napi adagot.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Időnként jelentettek enyhe és átmeneti mellékhatásokat, például fejfájást, szédülést, álmosságot, izgatottságot, szájszárazságot és emésztési zavarokat. A szedáció előfordulása nem különbözött statisztikailag szignifikánsan a placebótól a pszichomotoros funkció objektív tesztjeiben. Ritka esetekben a túlérzékenység jelei, például bőrreakciók vagy angioödéma jelentkezhetnek.
A klinikai vizsgálatok során a betegek kevesebb mint 2% -ánál jelentett mellékhatásokat osztályozzák
szervrendszer szerint (okozati összefüggést a cetirizinnel nem mindig állapítottak meg):
• Autonóm idegrendszer: étvágytalanság, vizelet visszatartás, hőhullámok, nyálképzés
• Központi és perifériás idegrendszer: paresztézia, zavartság, hiperkinézia, magas vérnyomás, migrén, remegés, vertigo, lábgörcsök, ataxia, dysphonia, rendellenes koordináció, hyperesthesia, hypoaesthesia, myelitis, paralysis, ptosis, rángatózás, látómező rendellenességek
• Szív- és érrendszer: szívdobogás, tachycardia, magas vérnyomás, szívelégtelenség
• Emésztőrendszer: fokozott étvágy, diszpepszia, hasi fájdalom, hasmenés, puffadás, székrekedés, hányás, fekélyes szájgyulladás, a fogszuvasodás súlyosbodása, szájgyulladás, nyelv elszíneződése, nyelvödéma, gyomorhurut, végbél vérzése, aranyér, melena, kóros májműködés
• Anyagcsere: szomjúság, kiszáradás, cukorbetegség
• Vázizom: myalgia, arthralgia, osteoarthritis, arthritis, izomgyengeség
• Neuropszichiátriai: idegesség, depresszió, érzelmi labilitás, csökkent koncentráció, szorongás, depresszió, paranoia, rendellenes gondolkodás, izgatottság, amnézia, csökkent libidó, eufória
• Légzőszervi: orrvérzés, nátha, köhögés, hörgőgörcs, nehézlégzés, felső légúti fertőzés, hiperventiláció, arcüreggyulladás, fokozott köpetképződés, hörghurut, tüdőgyulladás
• Dermális: viszketés, bőrkiütés, bőrszárazság, csalánkiütés, pattanások, dermatitis, erythematous kiütés, fokozott viszketés, alopecia, angioödéma, furunculosis, bullous kitörés, ekcéma, hyperkeatosis, hypertrichosis, fényérzékenységi reakció, toxlopulitis, görcsrohamok
• Különleges érzések: megváltozott tapintás, érintésvesztés, parosmia, fülfájás, fülzúgás, süketség, ototoxicitás, vakság, szállásvesztés, szemfájdalom, kötőhártya-gyulladás, xeroftalmia, glaukóma, szemi vérzés
• Urogenitális és reproduktív: poliuria, húgyúti fertőzések, cystitis, dysuria, hematuria, dysmenorrhoea, mellfájdalom, intermenstruációs vérzés, leukorrhea, menorrhagia, vaginitis
• A test egésze: súlygyarapodás, hátfájás, nyugtalanság, láz, aszténia, generalizált ödéma, periorbitális ödéma, szigor, lábödéma, arcödéma, hőhullámok, orrpolipok.
A máj-transzaminázok átmeneti növekedése (a betegek kevesebb mint 1,5% -a) előfordulhat a cetirizin-kezelés alatt.
A forgalomba hozatali adatok szerint ritka, de potenciálisan súlyos mellékhatásokról számoltak be: haemolyticus vérszegénység, thrombocytopenia, orofacialis dyskinesia, súlyos hipotenzió, anaphylaxia, hepatitis, glomerulonephritis, cholestasis és halvaszületés.
Ezért ajánlott időnként ellenőrizni a vérképet és a máj transzamináz aktivitását, különösen sárgaság és/vagy vérzés után. Szükség esetén a kezelést abba kell hagyni.
4.9 Túladagolás
A felnőttek álmossága lehet a túladagolás tünete. Gyermekeknél izgatottság fordulhat elő. Hatalmas túladagolás esetén a gyomormosás mielőbbi elvégzését javasoljuk, egyéb rutinszerű túladagolási eljárásokkal együtt. A specifikus ellenszer nem ismert.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakoterápiás csoport: antihisztaminok
ATC besorolás: R06AE07
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Az anatómiai terápiás kémiai osztályozás - ATC szerint a cetirizin antihisztaminként van besorolva a szisztémás kezeléshez (R06AE07).
A cetirizin a hidroxi-zin metabolitja - az első generációs antihisztamin. A cetirizin szelektíven gátolja a perifériás H1 receptorokat. Megakadályozza a hisztamin számos fiziológiai és kóros hatását, például a dilatációt és a fokozott kapilláris permeabilitást (ödéma, csalánkiütés és bőrpír kialakulása), az érzékszervi idegvégződések stimulálását (viszketés, fájdalom), valamint a légzőszervi és a gyomor-bélrendszer szerveinek simaizom-összehúzódását.
Antihisztamin hatásától függetlenül a cetirizin antiallergén aktivitással is rendelkezik. Az allergiás reakció késői fázisában gátolja a hisztamin felszabadulást és az eozinofil migrációt, ezáltal megváltoztatva (csökkentve) a késői allergiás reakciót. Ezenkívül jelentősen csökkenti a molekulák tapadását az eozinofilek és az epitheliális sejtek membránjához, és gátolja az IgE-függő vérlemezkék aktivitását és a citotoxikus mediátorok felszabadulását.
A cetirizin alacsony affinitással rendelkezik a szerotonin, kolinerg, dopamin, adrenerg P1 receptorok, H2 receptorok és dihidropiridin vagy fenilalkilamin kalcium antagonisták receptorainak (csatornáinak) megkötésére.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A cetirizin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, felszívódása 70%. A maximális plazmakoncentrációt egy órával a beadás után éri el, az egyensúlyi koncentrációt 3 napos beadás után. Hosszan tartó beadás után nem halmozódik fel a szervezetben. Az étel nem hosszabbítja meg a felszívódást, de késleltetheti a felszívódást. Bár a hatás kezdete legkorábban 20 perc múlva figyelhető meg. a cetirizin beadása után 1 óra múlva éri el a maximális antihisztamin hatást, és hosszabb ideig tart, mint a legtöbb más antihisztamin esetében.
A cetirizin eloszlási térfogata nagyon kicsi más antihisztaminokkal összehasonlítva, 0,65 l/kg. A plazmában lévő cetirizin körülbelül 93% -a kizárólag az albuminokhoz kötődik.
A legtöbb más antihisztaminhoz képest, amelyeket a máj citokrómja metabolizál, az oxidatív O-dealkilezés során csak kis mennyiségű cetirizin metabolizálódik. A cetirizinnek két kémiailag nem meghatározott metabolitja van.
A gyógyszer változatlan formában ürül a vizelettel, metabolitjai a széklettel. A cetirizin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.
Gyermekeknél a cetirizin magasabb plazmakoncentrációt ér el, és gyorsabban ürül, de a klinikai gyakorlatban ez nem befolyásolja az adagolás gyakoriságát.
Idős betegeknél a cetirizin lassabban eliminálódik, mint fiatal egyéneknél, hogy csökkentse a cetirizin teljes test clearance-ét, amely a vesefunkciótól függ.
Enyhe (kreatinin-clearance 42 - 77 ml/perc) és mérsékelt (kreatinin-clearance 11 - 13 ml/perc) vesekárosodásban szenvedő betegeknél az elimináció felezési ideje 19 és 21 óra között van. Így a plazma csúcskoncentráció elérésének ideje hosszabb, enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, a klinikai vizsgálatokban 2,2 óra. Ezért mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban dózis módosítása szükséges.
Hemodialízisben szenvedő betegeknél a cetirizin hemodialízis-clearance-e kevesebb, mint 7 ml/perc, ami normál vesefunkciójú betegeknél a teljes test-clearance körülbelül 33% -át teszi ki. A hemodialízissel a dózisnak csak 9,4% -a távozik a szervezetből. Ezért ha egy hemodializált beteget cetirizinnel kezelnek, az adagot módosítani kell. Bár kis mennyiségű cetirizin metabolizálódik a májban a megváltozott farmakokinetikával és jelentősen elhúzódó hatással (egyszeri adag után akár 72 órával is) elsődleges májcirrhosisban és májkárosodásban szenvedő betegeknél, májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag módosítása is szükséges.
A cetirizin farmakokinetikájára vonatkozó jelentős adatokat egészséges önkéntesek (felnőttek, 5-12 éves gyermekek és idős betegek, akiknek átlagéletkora 77 év), valamint vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeket a következő táblázat mutatja:
2. táblázat: A cetirizin farmakokinetikai tulajdonságai egyszeri 10 mg-os dózis után
A betegek Cmax AUC felezési ideje teljes test
(m g/l) (mg/l/h) (h) clearance (l/h/kg)
fiatal betegek 257–341 2,87 7–10 0,04–0,05
gyermek 978 6,37 6,6 f 7,1 0,06 - 0,07
idős betegek 460 5,6 11,8 1,68
vesebetegek. - - 19 és 21 között -
májban szenvedő betegek 498 6,44 14 0,03
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
orális adagolás után a cetirizin 365-588 mg/kg volt patkányokban, 809-1131 mg/kg egerekben és több mint 320 mg/kg kutyákban. LD érték
intraperitoneális beadás után 71-101 mg/kg volt patkányokban és 138-177 mg/kg egerekben.
Nem figyelték meg a termékenység csökkenését egy termékenységi és általános reproduktív teljesítmény-vizsgálatban patkányokon vagy nyulakon, akiket a cetirizin maximális emberi dózisának 500-szorosával, valamint 64 mg/kg szájon át adott egereknél kezeltek. Csökkent súlygyarapodást figyeltek meg a szoptató kölyökkutyáknál az egereknél, amelyek az emberi dózis 40-szeresét vették be. Az anya adagjának körülbelül 3% -át találták a kutyák tejében. A cetirizin nem volt teratogén egerekben, patkányokban és nyulakban 96, 135 és 225 mg/kg/nap orális dózisban. Terhes nőkön nincs megfelelő és jól kontrollált vizsgálat. Mivel az állatkísérleteknek nincs mindig prediktív hatása az emberi válaszra, a cetirizint terhes nőknél csak egyértelműen jelzett esetekben szabad alkalmazni.
Patkányokon végzett 2 éves karcinogenitási vizsgálatban 20 mg/kg/nap dózisig nem figyeltek meg karcinogenitást. A jóindulatú májdaganatok fokozott előfordulását figyelték meg egy 2 éves karcinogenitási vizsgálatban egereken 16 mg/kg/nap dózisban. Ezen eredmények klinikai jelentősége hosszú távú vizsgálatokban nem ismert. A cetirizin nem volt mutagén az Ames-tesztben, nem volt klasztogén az emberi limfocita vizsgálatban, az egér limfóma vizsgálatban és az in vivo patkány mikronukleusz tesztben.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Lactosum monohydricum, maydis amylum, povidonum, magnesii stearas, hidroxipropilmetilcellulóz, titanii dioxidum, macrogolum, triacetinum.