Számú melléklet 1. a változás bejelentésére, ev. Sz .: 2015/07394-Z1B
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
PIRIDOXIN KÁBÍTÓK INJ
50 mg/1 ml oldatos injekció
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 ml oldatos injekció 50 mg piridoxinium-kloridot tartalmaz.
Ismert hatású segédanyag: nátrium
A PYRIDOXIN DRUG INJ kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagonként, azaz lényegében elhanyagolható mennyiségű nátrium.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban
3. GYÓGYSZERFORMA
Tiszta, színtelen, enyhén sárgás színű oldat injekcióhoz, mechanikai szennyeződések nélkül.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A B6-vitamin-hiányhoz kapcsolódó állapotok megelőzése és terápiája, amelyek az elégtelen vagy egyoldalú táplálkozás vagy a bél felszívódásának következményei lehetnek.
Fokozott szükség van alkoholizmusra, veleszületett anyagcserezavarokra, mint például cystathuria, homocystinuria, hyperoxaluria, xanthurenic aciduria piridoxin-függőségi szindrómával, szívelégtelenség folyadékfelhalmozódással a testben, krónikus láz, gastrectomia, hypothermia, hasmenés, regionális enteritis, sprue valamint a hepatobiliaris traktus betegségével összefüggő malabszorpciós szindróma. A kiegészítés hosszú távú stressz esetén is javasolt, teljes parenterális táplálékban részesülő betegeknél, valamint a nem megfelelő étrend miatt gyors fogyásban vagy alultápláltságban szenvedő betegeknél.
Az összes vitamin megnövekedett igénye terhesség és szoptatás alatt áll fenn.
A B6-vitamin megnövekedett igénye bizonyos gyógyszerek: cikloserin, etionamid, hidralazin, immunszuppresszánsok, izoniazid, penicillamin, ösztrogéntartalmú orális fogamzásgátlók adagolásából adódhat, ha nagy dózisú ösztrogénekkel kezelik a tumor terápiájában.
A piridixin-függőség örökletes szindrómájában szenvedő újszülötteknél is javallt, itt a piridoxint az élet első hetében kell beadni a vérszegénység és a mentális retardáció megelőzése érdekében.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Felnőtteknél 30–400 mg/nap i.m.-t adnak be először táplálék-kiegészítőként piridoxin-függőségi szindrómához. vagy iv., akkor az orális beadást folytatjuk.
Gyógyszerhiány esetén naponta 50-200 mg-ot adnak be. vagy i.v. 3 hét, majd szükség szerint 25-100 mg/nap.
Cycloserin mérgezés ellenszere: 300 mg vagy több/nap i.m. vagy i.v.
Izoniazid mérgezés (10 g vagy több): a piridoxin dózisa a beadott izoniazid mennyiségétől függ - i.v. 4 g, majd 30 percenként 1 g i.v. szükség szerint.
Piridoxinhiányos rohamokban szenvedő gyermekeknél 100 mg i.m-et adnak egyetlen dózisban.
Csecsemőknél (rohamokkal járó) piridoxin-függőségi szindrómában 10-100 mg piridoxin kezdő dózist adnak i. vagy i.v.
Az oldatos injekció intramuszkulárisan vagy intravénásan alkalmazható.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Ehrlich urobilinogénre adott válasza hamis pozitív lehet a piridoxint szedő betegeknél.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Már a 5 mg-os piridoxin csökkenti a levodopa hatásait, ezért azt egy impekarboxiláz-gátlóval együtt kell beadni.
Néhány gyógyszer megváltoztatja a piridoxin metabolizmusát vagy biohasznosulását - pl. izoniazid, orális fogamzásgátlók (lásd 4.1 pont Terápiás javallatok).
A penicillamin egyidejű alkalmazása vérszegénységet vagy perifériás ideggyulladást okozhat az antagonizmus következtében, vagy növelheti a piridoxin renális kiválasztását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A terhességi kategória (terhesség alatt alkalmazható). A piridoxin átjut a placenta gáton.
Az előírt napi dózisú terhességi vizsgálatok nem mutattak semmilyen káros hatást a magzatra. Nagy dózisban azonban az újszülött piridoxin-függőségi szindrómát okozhat.
A piridoxin kiválasztódik az anyatejbe.
A terhesség és a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás csak akkor javallt, ha az igény valóban magas.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A PYRIDOXIN DRUGS INJ nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Napi, több mint 30 napig alkalmazott 200 mg-os dózisban piridoxin-függőségi szindróma alakulhat ki.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A forgalomba hozatalt követően fontos jelenteni a feltételezett mellékhatásokat. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny-kockázat egyensúlyának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereknek minden feltételezett mellékhatást be kell jelenteniük az V. mellékletben felsorolt nemzeti jelentéstételi központnak.
4.9 Túladagolás
A piridoxin egyetlen nagyobb dózisának túladagolásának veszélye nincs, a felesleget a vesék választják ki.
Több hónapos megadózisok után (2-6 g piridoxin/nap, de alacsonyabb is) súlyos szenzoros neuropathiát figyeltek meg, a járás stabilitásának romlásával, a kezek zsibbadásával és esetlenségével. A tünetek visszafordíthatók a piridoxin abbahagyása után, de az izomgyengeség fennmaradhat.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Vitaminok, egyéb nem kombinált vitamin gyógyszerek
ATC kód: A11HA02
A piridoxin a B6-vitamin (adermin) három formájának egyike. Ez egy hőstabil, vízben oldódó alkohol, amely az élelmiszerben természetes formában fordul elő más B-vitaminokkal együtt.
Testében számos aminosav, szénhidrát és zsírsav metabolizmusában szerepet játszó enzim foszforilezett formájában koenzim. Részt vesz például a triptofán niacinná vagy szerotoninná történő átalakításában, a glikogén glükóz-1-foszfáttá történő lebontásában, az oxalát glicinné történő átalakításában, a gamma-aminovajsav (GABA) szintézisében. CNS. Szükséges a hem szintéziséhez, részt vesz az antitestek termelésében.
A B6-vitamin-hiány ritka az embereknél, mivel a normál vegyes étrendben elegendő tartalma van. Gyógyszerekkel azonban kondicionálható. A B6-vitamin elégtelen felhasználása az anyagcsere néhány veleszületett rendellenességének következménye lehet, a B6-vitamintól való függőség szindróma jelentkezik, amikor a beteg pozitívan reagál nagy piridoxin-dózisokra.
A B6-vitamin-hiány klinikailag bőr- és neurológiai tünetekkel jelentkezik: seborrheás dermatitis, cheilosis, glossitis, stomatitis, perifériás neuritis, gyermekek központi idegrendszeri rendellenességei, hypochromicus anaemia, xanthurenic aciduria.
A B6-vitamin szükséges napi adagja az életkortól és az étrendi fehérjebeviteltől függ, és felnőtteknél körülbelül 2,2 mg naponta.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A piridoxin az eritrocitákban átalakul a piridoxal-foszfát aktív formáivá, kisebb részben piridoxamin-foszfáttá. A piridoxal-foszfát teljes mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a piridoxin nem kötődik hozzájuk. A piridoxin máj biotranszformáción megy keresztül. A májban, kevésbé az izmokban és az agyban rakódik le. A test összes tartaléka 16 és 27 mg között mozog, inaktív metabolitokként ürül a vizelettel, főleg 4-piridoxinsavként. Ha feleslegben adják, akkor a vesék nagyrészt változatlan formában ürülnek.
A piridoxin átjut a placenta gáton az emberi anyatejbe is. A biológiai felezési idő 15-20 nap.
A piridoxin dializálható.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az anyag általában az emberi testben van jelen, a preklinikai adatok nem relevánsak.