szol injekcióval 5x1 ml/6,5 mg (amp. üveg)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
Számú melléklet 1. a regisztráció megújítása iránti kérelemhez, ev. Sz .: 0684/2001, 0685/2001, 0686/2001
Számú melléklet 1. a regisztráció megváltoztatására irányuló kérelemhez, ev. Sz .: 1161/2001, 1162/2001, 1163/2001
Számú melléklet 2. a regisztráció változásáról szóló értesítésig, ev. Sz .: 2106/5620, 2106/5625
Számú melléklet 2. a regisztráció változásának bejelentéséről, azonosítószám: 2108/01345, 2108/01346, 2108/01347
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
TORECAN filmtabletta 6,5 mg
TORECAN oldatos injekció 6,5 mg/1 ml
TORECAN kúpok 6,5 mg
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden filmtabletta 6,5 mg tietilperazint tartalmaz, tietilperazinium-hidrogén-malát formájában.
Minden kúp 6,5 mg tietilperazint tartalmaz, mint tietilperazinium-hidrogén-malát.
1 ml oldatos injekció (1 ampulla) 6,5 mg tietilperazint tartalmaz, mint tietilperazinium-hidrogén-malát.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Bevont tabletta: kerek, domború, fehér, filmmentes, szagtalan, halvány jellegzetes szagú tabletta.
Kúpok: fehér vagy enyhén sárgás kúpok, torpedó alakúak.
Oldatos injekció: Tiszta, színtelen vagy sárgás oldat, mechanikai szennyeződésektől mentes.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A tietilperazint hányinger, hányás és szédülés kezelésére és megelőzésére használják. Hatékony a műtét, citotoxikus kemoterápia, sugárterápia vagy bizonyos hányáscsökkentőkkel (opiátok, ergot alkaloidok, teofillin) történő kezelés után, koponya-agyi sérülések után fellépő hányinger és hányás elnyomásában és megelőzésében; koponyaűri magas vérnyomásban, migrénben és mozgásbetegségben, urémiában, valamint gyomor-bélrendszeri és máj-epebetegségekben. A Torecan Meniere-szindróma és más vestibularis rendellenességek szédülésének kezelésére szolgál, agyrázkódás után, agyrázkódási szindróma után és cerebrovaszkuláris érelmeszesedésben.
A hányinger és hányás profilaktikus kezelése és kezelése a dietil-perazinnal kemoterápia után hatásos enyhe vagy közepesen hánytató hatású gyógyszerekkel (fluorouracil), míg erősen hánytató hatású gyógyszerekkel (ciszplatin) viszonylag hatástalan.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az ajánlott napi adag orális, rektális és parenterális formában 6,5 mg teatiperperazin naponta 1-3 alkalommal. A parenterális formát intramuszkulárisan adják be. Kivételesen intravénásan adják be, és a hipotenzió veszélye miatt lassan kell beadni. Intravénásan adják be, különösen akut állapotokban, amikor 1 ampullát adnak be.
A posztoperatív hányás megelőzése: 1 ampulla intramuszkulárisan fél órával a műtét várható vége előtt.
Ezek az adagok felnőtteknek szólnak.
A gyermekek számára a tietilperazin adagját nem határozták meg, ezért 15 évesnél fiatalabb gyermekek számára nem adható. Máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek adagolási rendje nincs pontosan meghatározva, de az adag módosítása ajánlott.
A kezelés időtartama a betegségtől függ. A Torecan-t általában 1 napra adják, de több napra vagy hétre is adható. Az idős (75 éves és idősebb) betegek ajánlott kezelési időtartama legfeljebb 2 hónap, a tardív dyskinesia kialakulásának kockázata miatt.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával, bármely segédanyagával vagy más fenotiazinokkal szembeni túlérzékenység.
A torecan általában további ellenjavallt súlyos központi idegrendszeri depresszió és/vagy tudatzavar és klinikailag jelentős hipotenzió esetén. 15 évesnél fiatalabb gyermekeknél is ellenjavallt az extrapiramidális mellékhatások kockázata miatt, valamint olyan gyermekeknél és serdülőknél, akiknek a Reye-szindróma tünetei vagy jelei vannak a Torecan mellékhatásaihoz való hasonlóság és a diagnózis figyelmen kívül hagyásának kapcsolódó lehetőségei miatt.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A többi antiemetikumhoz hasonlóan a thiethylperazine elfedheti egyes gyomor-bélrendszeri és központi idegrendszeri betegségek tüneteit, valamint más gyógyszerek toxikus hatásait.
A tietilperazin befolyásolja a beteg pszichomotoros képességeit, és lelassíthatja válaszreakcióját. Az injekcióknak kifejezettebb hatása van, ezért az injekcióban részesülő betegek ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket. A tablettákat vagy kúpokat szedő betegeket óvatosságra kell inteni.
A tietilperazin additív hipotenzív hatása miatt óvatosan kell alkalmazni spinalis érzéstelenítésben szenvedő betegeknél vagy egyidejűleg béta-blokkolókat szedő betegeknél. A Torecan vérnyomáscsökkentő hatása veszélyes a preeclampsia-ban szenvedő terhes nők számára is, a vérnyomás jelentős csökkenésének lehetősége miatt. A tietilperazint soha nem szabad intraartériálisan beadni!
Javasoljuk, hogy parenterális (valamint intramuszkuláris) alkalmazás esetén a beteg fekvő helyzetben legyen, és a beadás után legalább egy órán keresztül ellenőrizni kell.
A Torecan-t körültekintően alkalmazzák olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében dyskinesia és mérsékelt vagy súlyos májműködési zavar szerepel.
A fenotiazinok malignus neuroleptikus szindrómát okozhatnak, amely klinikailag hyperpyrexiaként, izommerevségként, megváltozott mentális állapotként és a vegetatív idegi instabilitás jeleiként nyilvánul meg. Ilyen esetekben a kezelést azonnal le kell állítani.
Korlátozott időtartamú kezelés javasolt időseknél (lásd 4.2 pont).
Különleges figyelmeztetések a segédanyagokra
A Torecan filmtabletta szacharózt tartalmaz, ezért ritka, örökletes fruktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar vagy szacharáz-izomaltáz hiányban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A Torecan filmtabletta és kúp laktózt tartalmaz, ezért ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A Torecan injekciók nátrium-diszulfitot tartalmaznak, amely allergiás reakciókat, köztük anafilaxiás tüneteket és hörgőgörcsöt okozhat fogékony embereknél, különösen asztmában és allergiában szenvedőknél.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A tietilperzin fokozhatja a központi idegrendszer nyugtatóinak hatását, beleértve a nyugtatókat, az opiátokat, az érzéstelenítőket, az altatókat és az alkoholt. A triciklikus antidepresszánsok növelhetik vagy csökkenthetik a tietilperazin hatását és toxicitását.
A tietilperazinnak ellentétes hatása lehet az adrenalinra, ezért az adrenalint nem szabad a Torecan okozta hipotenzió kezelésére használni.
A tietilperzin és a bromokriptin egyidejű alkalmazása csökkenti a bromokriptin prolaktin szekrécióra gyakorolt gátló hatását, ezért a Torecan nem ajánlott brómokriptinnel kezelt prolaktinómában szenvedő betegeknél.
A MAO-gátlók és a fenotiazinok egyidejű alkalmazása fokozhatja a MAO-gátlók mellékhatásait (hipotenzió, központi idegrendszeri depresszió és légzés). A fenotiazinok és a prokarbazin egyidejű alkalmazása hasonló hatással járhat.
4.6 Terhesség és szoptatás
Nem zárható ki a magzat kockázata. Az FDA osztályozása szerint a gyógyszer a C csoportba tartozik. Nem végeztek megfelelő vizsgálatokat az emberek teratogenitásának vagy fetotoxicitásának bizonyítására vagy kizárására. Terhesség alatt kerülni kell a gyógyszer alkalmazását, kivéve, ha az anya esetleges előnye meghaladja a magzatra gyakorolt kockázatot. Nem ismert, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a kezelés alatt nem ajánlott szoptatni.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A tietilperazin befolyásolja a gépjárművezetést és a gépek kezelését. Ez befolyásolja a beteg pszichomotoros képességeit, és csökkentheti a beteg reakciósebességét. A hatás az injekció beadása után kifejezettebb, ezért az injekciót szedő betegek ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket. A tablettákat vagy kúpokat szedő betegeket óvatosságra kell inteni.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Központi idegrendszer: A Torecan álmosságot, szédülést, fejfájást, nyugtalanságot, valamint súlyos mellékhatásokat, például görcsöket és extrapiramidális hatásokat okozhat, amelyek lehetnek torticollis, opisthotonus, szemválság, merevség és arcfintorok. Ezek főleg gyermekeknél és serdülőknél fordulnak elő. Idős betegeknél tardív diszkinézia (akaratlan testmozgás) tapasztalható hosszú távú alkalmazás után.
A szárazság és az étvágytalanság ritkábban fordul elő, mint az alfatikus fenotiazinoknál. A szív- és érrendszeri mellékhatások magukban foglalhatják a végtagok és az arc perifériás ödémáját, hipotenziót (különösen parenterális adagolással) és ritkábban tachycardiat.
Hosszú távú kezelés után a lencse opacitása, homályos látás és gynecomastia fordulhat elő. Kolesztatikus sárgaság és trigeminus neuralgia eseteit jelentették. Noha a fenotiazinokra jellemző mellékhatások némelyike a teatiil-perazin után nem jelentkezett, a Torecant felíró orvosoknak tisztában kell lenniük velük. Ide tartoznak a különféle vérdiszkráziák, paralitikus ileus, myosis, erythema, exfoliatív dermatitis, az EKG T-hullámának szabálytalanságai és az endokrin rendellenességek (menstruációs rendellenességek, libidó változása, gynecomastia és súlygyarapodás).
4.9 Túladagolás
A tünetek és tünetek megegyeznek más fenotiazid túladagolásokkal: szájszárazság, szédülés, zavartság, poszturális hipotenzió, összeomlás. Súlyos mérgezés esetén kóma, areflexia, tachycardia és légzési depresszió léphet fel. Akut dystonia, görcsök és izgatottság tünetei is előfordulhatnak.
Nincs specifikus ellenszer. Ha a beteg szájon át vette a gyógyszert, gyomormosást végeznek és aktív szenet adnak be. Mindenesetre ellenőrizni kell az életfontosságú jeleket. A kezelés tüneti. A disztonikus reakciókat antiparkinson gyógyszerekkel, benzodiazepin görcsökkel, plazma szubsztitúciós keringési összeomlással és vazopresszorokkal kezelik (adrenalin nem adható; noradrenalin adható).
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antiemetikumok, antiverginosis, ATC kód: R06AD03.
A gyógyszer a fenotiazinok csoportjába tartozik, amelyek a dopaminerg receptorok blokkolói. Ezek a receptorok a központi idegrendszer szerkezetében fordulnak elő, amelyek szabályozzák a hányással és a szédüléssel járó fiziológiai folyamatokat. A Torecan hányáscsillapító hatása abból adódik, hogy a medula oblongata oldalirányú retikuláris képződésében a hányás középpontjára és a negyedik kamrában található trigore zóna kemoreceptorra hat. Ezen struktúrák blokádja az efferens jelek megszakadását idézi elő, serkentve az effektorokat - a hányási folyamat központjait. A thiethylperazin valószínűleg gátolja a vegetatív idegrendszer afferens impulzusait is a vaguson keresztül. Az antiemetikus hatás orális beadás után 30 perccel kezdődik és körülbelül 4 órán át tart. Az antivirális hatás a tietalperazin hatásán alapszik a retikuláris formáció koordinációs központjain. Ezek a központok az egyensúly koordinálásában vesznek részt a labirintusból és a mozgásszervből származó afferens impulzusok összehangolásával. A Torecan hatékony mindenféle hányinger és hányás esetén, valamint központi vagy vestibularis eredetű vertigo esetén.
Ennek ellenére a hatékonyság mértéke a rendellenesség kórokozó típusától és a pulzusok intenzitásától függ. Mivel a Torecan a fenotiazinok csoportjába tartozik, pszichotróp hatása is van. Alacsony dózisokban ez a hatás minimális az antiemetikus hatáshoz képest, de a Torecan néhány mellékhatásának oka lehet. Az extrapiramidális mellékhatások a dopamin receptor blokkolás közvetlen következményei, valamint a dopamin és a kolinerg receptorok egyensúlyhiánya.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A tietil-perazin a fenotiazinok piperazin-származéka, amelyek magas lipofilitásukról és a membránokhoz vagy plazmafehérjékhez való magas kötődésükről (több mint 85%) ismertek. Megnövekedett véráramlású szervekben halmozódnak fel, és könnyen átjutnak a placenta gáton. Dialízissel nem lehet őket megszüntetni. Magas terápiás indexük miatt viszonylag biztonságos gyógyszerek. A "dózis-válasz" görbe kissé növekszik, ezért a dózistartomány széles.
A torecan jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentrációt orális adagolás után 2-4 órával éri el. Főleg a májban metabolizálódik, és csak 3% -a ürül változatlan formában a vesén keresztül. Az eloszlási térfogat 2,7 l/kg, felezési ideje körülbelül 12 óra.
Pontosabb farmakokinetikai monitorozást emberben nem végeztek.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Patkányok LD50 értéke 1260 mg/kg (orális alkalmazás) és 90 mg/kg (iv. Beadás) volt. Egerekben az LD50 értékek 680 mg/kg (orális alkalmazás), 94 mg/kg (iv. Beadás) és 263 mg/kg (intraperitoneális adagolás) voltak. Nyulaknál az LD50 értékek 1050 mg/kg (orális alkalmazás) és 27 mg/kg (iv. Beadás) voltak. A szájpadhasadás előfordulása szignifikánsan megnőtt az egerek és a patkányok utódai között, akiket vemhesség alatt kezeltek tietilperazinnal az emberi dózis 83–670-szeresei. Ennek a megállapításnak a klinikai gyakorlatnak a jelentősége a tietilperazin emberi terhességben történő alkalmazásában nem ismert. A tietilperazin nem növeli a nyulak veleszületett rendellenességeinek előfordulását. A szakirodalomban nem találtak adatokat a tietilperazin mutagenitására és karcinogenitására vonatkozóan.
Állatkísérletek alapján nem várható a gyógyszer teratogenitásának meghatározása emberben, és a jelentett eseteken és epidemiológiai vizsgálatokon alapul.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Bevont tabletta: laktóz-monohidrát, szacharóz, akác, zselatin, talkum, sztearin, kukoricakeményítő, viaszlakk, titán-dioxid.
Kúpok: laktóz-monohidrát, szilárd zsír.
Oldatos injekció: aszkorbinsav, szorbit, nátrium-diszulfit, injekcióhoz való víz.
6.2 Inkompatibilitások
Bevont tabletta és kúp: Nem ismert.
Oldatos injekció: A Torecan oldat és más injekciós oldatok fizikai összeférhetetlensége miatt nem ajánlott ezt az oldatot másokkal keverni.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
Bevont tabletták, kúpok és oldatos injekció. 5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Bevont tabletta és kúp: Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.
Oldatos injekció: Legfeljebb 25 ° C-on, fénytől védve tárolandó.
Gyermekektől elzárva tartandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Bevont tabletta: 50 filmtabletta műanyag kupakkal ellátott üvegtartályban, papírdobozban, írásos információk a felhasználók számára.
Kúpok: 6 kúp szalagban (Al fólia), papírdoboz, írásos információk a felhasználók számára.
Oldatos injekció: 5 vagy 50 üveg ampulla, amely 1 ml oldatos injekciót tartalmaz, kartondoboz, betegtájékoztató.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Nincsenek külön követelmények.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
KRKA d.d., Novo mesto, Szlovénia
Együttműködve a svájci Novartis Pharma Ltd.-vel
8. REGISZTRÁCIÓ
Bevont tabletta: 20/0786/96-S
Oldatos injekció: 20/0787/96-S
9. AZ ELSŐ ENGEDÉLY JOGOSULÁSÁNAK DÁTUMA
Bevont tabletták, kúpok és oldatos injekció: 1996.9.24