Piperachin-tetrafoszfát A biszkinolin és ez az osztály jó maláriaellenes aktivitást mutatott a Plasmodium törzsekkel szemben. A piperachin két alapvető mechanizmus révén fejti ki hatását - a paraziták élelmiszer-vakuolájából a klorokint hordozó transzporterek gátlása, ill. a paraziták élelmiszer-vakuolájában lévő hem emésztőrendszerének gátlásával.
Dihidroartemizinin szabad gyökökkel károsítja a paraziták membránrendszereit, ideértve a P. falciparium gátlását, a szarkoplazmatikus-endoplazmatikus retikulum ca-ATPáz gátlását, a mitokondriális elektrontranszport zavarását, a parazita-transzportfehérjék zavarását és a mitichindriális parazita működésének megzavarását.
Piperachine a dihidroartemizinin A v-ket kétkomponensű orális bevont tabletták formájában adják be. Szájon át történő beadás után a dihidroartemizinin nagyon gyorsan felszívódik (Tmax = 1-2 óra), míg a piperachinnak mint lipofil anyagnak hosszabb időre van szüksége a teljes felszívódáshoz (Tmax = 5 óra). A hihydroartemisinin eliminációs felezési ideje körülbelül 1 óra, de a piperachin eliminációs felezési ideje körülbelül 22 nap.
A piperachin/dihidroartemisinin kombináció beadásának számos ellenjavallata van. Ide tartozik a QTc megnyúlásának ismert kórtörténete, a tünetekkel járó szívritmuszavarok vagy klinikailag súlyos bradycardia története, vagy bármilyen más olyan szívbetegségre való hajlam, amely fokozza az aritmiákra (súlyos magas vérnyomás, bal szív hipertrófiája, pangásos hipokalcémia) vagy hypomagnesaemia) való hajlamot, súlyos malária, vagy a hatóanyagokkal szembeni túlérzékenység.
A piperachin/dihidroartemisinin kombinációt tartalmazó gyógyszert az olasz Sigma-Tau Industrie gyógyszergyártó cég forgalmazta Eurartesim kereskedelmi néven.
Általános tények a gyógyszerről:
INN: Piperachin-tetrafolát
Regisztráció jogosultja: Sigma-Tau Industrie.
ATC besorolás: P01BF05 - Maláriaellenes szerek, artemizinin és származékai, kombinációk
Kémiai név: 7-klór-4- [4- [3- [4- (7-klórkinolin-4-il) piperazin-1-il] propil]
CAS: 4085-31-8
Összefoglaló képlet: C29H32Cl2N6
ŠÚKL-kód: a gyógyszerhez még nem rendelték hozzá a ŠÚKL-kódot
INN: dihidroartemizinin
Regisztráció jogosultja: Pfizer Specialty ltd.
ATC besorolás: P01BF05 - Maláriaellenes szerek, artemizinin és származékai, kombinációk
Kémiai név: (3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 12S, 12aR) -dekahidro-3,6,9-trimetil-3,12-epoxi-12H-pirano [4,3-j] -1,2- benzodioxepin-10-ol
CAS: 71939-50-9
Összefoglaló képlet: C15H24ClO5
ŠÚKL-kód: a gyógyszerhez még nem rendelték hozzá a ŠÚKL-kódot
Figyelem
A törvény szerint bizonyos információk csak a szakemberek számára állnak rendelkezésre.