tbl plg 30x200 mg (blis.PVC/Al)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
MELLÉKLET 1 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY MEGÚJÍTÁSÁRA VONATKOZÓ HATÁROZATRA EV.Ć.: 2106/1040
A termék jellemzőinek összefoglalása
1. A gyógyszer neve
VASOCARDIN SR 200
2. A gyógyszer minőségi és mennyiségi összetétele
200 mg metoprololi-tartarát 1 retard tablettában
3. Gyógyszerforma
retard tabletták
Megjelenés: krémes, viaszos, lapos tabletta, hasító vonallal
4. Klinikai adatok
4.1. Terápiás javallatok
A VASOCARDIN SR 200 javallt hipertónia, angina pectoris, tachyarrhythmia (különösen supraventricularis tachycardia) kezelésére, szívizominfarktus utáni fenntartó kezelésre, funkcionális szívbetegségek kezelésére szívdobogással, migrén profilaxisra és hyperthyreosis kezelésére. A gyógyszer felnőtt betegek számára készült.
4.2. Adagolás és alkalmazás módja
Az adagolásnak mindig egyedinek kell lennie.
Az ajánlott adag magas vérnyomásban szenvedő betegek számára 100-200 mg naponta egyszer. Ha a magas vérnyomás nem reagál erre az adagra, az adag növelhető vagy kombinálható más vérnyomáscsökkentő szerekkel. Hosszú távú vérnyomáscsökkentő kezelés metoprolollal napi 100-200 mg dózistartományban csökkenti a mortalitás kockázatát, beleértve a hirtelen kardiovaszkuláris halál, agyvérzés és a szívkoszorúér-események kockázatát magas vérnyomásban szenvedő betegeknél.
Az angina pectorisban szenvedő betegek ajánlott adagja naponta egyszer 100-200 mg. Szükség esetén a kezelés kombinálható más antianginális gyógyszerekkel.
A szívritmuszavarok ajánlott adagja naponta egyszer 100-200 mg. Szükség esetén az adag növelhető, vagy más antiaritmiás szer hozzáadható.
A szívinfarktus utáni fenntartó kezelés részeként a VASOCARDIN SR 200 napi egyszeri hosszú távú kezelése csökkenti a halál kockázatát (beleértve a hirtelen halált is) és csökkenti a reinfarktus kockázatát (még cukorbetegeknél is).
A szívdobogással járó funkcionális szívbetegségek esetén az ajánlott adag napi 100 mg reggel. Szükség esetén az adag napi 200 mg-ra emelhető.
Migrén profilaxis esetén napi 100-200 mg dózis ajánlott.
A hyperthyreosis ajánlott adagja napi 200 mg. Szükség esetén az adag növelhető.
Vesekárosodásban, májelégtelenségben és időseknél nincs szükség az adag módosítására. Az adagolást nagyon súlyos májkárosodásban (cirrhosis, porto-caval anastomosis) kell módosítani.
Az adatok hiánya miatt a VASOCARDIN SR alkalmazása 200 gyermek számára nem ajánlott.
A VASOCARDIN SR 200 maximális napi adagja 400 mg.
A gyógyszert naponta egyszer kell beadni, lehetőleg reggel étkezés közben. A tablettákat vízzel együtt kell bevenni. A tabletták egészét vagy felét nem szabad rágni vagy összetörni.
4.3. Ellenjavallatok
Ismert túlérzékenység a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal szemben, verapamillal történő kezelés (különösen iv.) - aszisztolia kockázata, II. Atrio-kamrai blokk. és III. fokozatú, beteg-szinusz szindróma, instabil dekompenzált szívelégtelenség, jelentős kezelés előtti bradycardia, fájdalommal vagy trofikus változásokkal járó súlyos perifériás keringési rendellenességek, hipotenzió, szinoatrialis blokk, kardiogén sokk, bronchiális asztma és krónikus nem bronchiális láz, metabolikus acidózis.
A metoprololt nem szabad alkalmazni akut miokardiális infarktus gyanúja esetén, ha a pulzus kevesebb, mint 50 ütés/perc. A P-Q intervallum hosszabb, mint 0,24 s, vagy a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 100 Hgmm.
4.4. Különleges figyelmeztetések
Krónikus obstruktív tüdőbetegség esetén a metoprolol növelheti a légutak ellenállását (különösen 200 mg feletti adagok esetén). Hörgőgörcsös betegségben szenvedő betegek nem szedhetnek béta-blokkolókat. A relatív béta-1 szelektivitás miatt a metoprololt körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak más vérnyomáscsökkentőkre, vagy nem tolerálják azokat. Mivel a béta-1 szelektivitás nem abszolút, ezért a béta-2 stimulánsokat (tablettákat vagy aeroszolokat) és a lehető legkisebb metoprolol dózist (legfeljebb 200 mg) kell együtt adni. Ha dyspnoe vagy bronchospasmus jelentkezik, béta-2 stimulátort kell adni, és a kezelést abba kell hagyni.
Cukorbetegségben optimálisan kell beállítani az antidiabetikus kezelést, és figyelmeztetni kell a cukorbetegeket a hipoglikémia elfedésének lehetőségére, amely csak fokozott izzadással nyilvánul meg.
A metoprolol-kezelést a műtét előtt be kell jelenteni az aneszteziológusnak, hogy kiválassza az érzéstelenítőt a legkevesebb negatív inotropia bizonyítékkal.
Pheochromocytoma esetén a metoprololt addig nem szabad alkalmazni, amíg az alfa-blokkoló terápiát meg nem kezdik.
A szívelégtelenség miatt kezelt betegeket a metoprolol-kezelés előtt és alatt kezelni kell ebben a betegségben. A béta-adrenerg blokád a miokardiális kontraktilitás további csökkenésének és a szívelégtelenség súlyosbodásának kockázatával jár.
Nagyon ritkán a meglévő enyhe A-V vezetési hiba súlyosbodhat, és magasabb fokú A-V elzáródást okozhat.
Ha bradycardia alakul ki a metoprolol beadása során, a metoprolol adagját csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni.
Az anafilaxiás sokk súlyosabb a béta-blokkolókkal kezelt betegeknél. A metoprololt csak óvatossággal szabad alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében súlyos allergiás reakció lép fel. A vakcinákkal (deszenzitizációs terápia) kezelt allergiások esetében is körültekintően kell eljárni.
A kockázat-haszon egyensúlyt myasthenia gravisban, pikkelysömörben és depressziós rendellenességben szenvedő betegeknél is figyelembe kell venni.
A metoprolol súlyosbíthatja a súlyos perifériás véráramlási rendellenességek tüneteit.
A VASOCARDIN SR 200 kezelést nem szabad hirtelen megszakítani, hanem fokozatosan, 10-14 nap alatt. Az ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeket ebben az időszakban külön ellenőrizni kell.
4.5. Kábítószer és egyéb kölcsönhatások
A metoprolol és más vérnyomáscsökkentő szerek egyidejű alkalmazása a vérnyomás jelentős csökkenését eredményezheti (nagy gondossággal kell eljárni a prazosinnal kombinálva). Fokozott orvosi felügyelet szükséges minden olyan betegnél, aki egyidejűleg béta 1-szimpatolitikumokat (pl. Szemcseppeket) és ganglioplegicákat tartalmaz.
Az aszisztolia lehetősége miatt a verapamil egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
Alapvetően figyelembe kell venni a metoprolol negatív inotrop és negatív kronotrop hatásait, ha kalciumcsatorna-blokkolókkal, például verapamillal és diltiazemkel és/vagy antiaritmiás szerekkel együtt alkalmazzák. A verapamil-típusú kalcium-antagonistákat tartalmazó gyógyszereket nem szabad intravénásan beadni a béta-blokkolókkal kezelt betegeknek. A béta-blokkolók fokozhatják a kinidin típusú antiaritmiás szerek és az amiodaron negatív inotrop és negatív dromotrop hatásait. Szívglikozidokkal történő egyidejű alkalmazás súlyosbíthatja a negatív kronotrop hatást és meghosszabbíthatja az A-V konverziót.
Az enziminduktorok és az enzimgátlók befolyásolhatják a metoprolol plazmakoncentrációját. A rifampicin csökkenti a metoprolol plazmakoncentrációját, és növelhető cemetidin, kinidin, alkohol és hidralazin együttes alkalmazásával. (Az alkohol és metoprolol együttes fogyasztása növeli a vér alkoholszintjét és meghosszabbítja hatásukat.)
Indometacinnal és más prosztaglandin-szintetáz-gátlókkal történő egyidejű kezelés csökkentheti a béta-blokkolók hatását.
Egyéb vérnyomáscsökkentők, triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok vagy fenotiazin együttes alkalmazása súlyosbítja a vérnyomáscsökkentő hatást.
A szimpatomimetikumok és a xantinok egyidejű alkalmazása a hatás kölcsönös gátlásához vezet.
A béta-blokkolók súlyosbíthatják a "rebound hypertoniát", amely a klonidin abbahagyása után jelentkezhet. Ezért néhány nappal a klonidin-kezelés tervezett leállítása előtt először a béta-blokkoló terápiát kell abbahagyni.
A nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkentik a metoprolol vérnyomáscsökkentő hatását.
A monoamin-oxidáz inhibitorok egyidejű alkalmazása erősítheti a hipotenzív hatást, és a kezelés leállítása után (kb. 14 nappal a MAOI-kezelés leállítása után) hipertóniás krízis kockázatát is jelentheti.
A béta-blokkolókat szedő betegeknél az orális hipoglikémiás szerek adagját néha módosítani kell. A béta-blokkolók alkalmazása fokozza a hipoglikémiás hatást.
Antiaritmiás szerekkel vagy érzéstelenítőkkel történő kombináció rontja az intracardialis vezetést.
Az inhalációs érzéstelenítőkkel kombinálva a metoprolol kardiodepresszáns hatása fokozódik.
4.6. Használja terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt nem szabad használni, kivéve, ha egyértelműen szükséges. A metoprolol, mint minden béta-blokkoló, áthalad a placenta gáton, csökkenti a placenta perfúzióját, ami intrauterin növekedési retardációhoz vezethet. Az újszülöttekben előforduló bradycardia, hipotenzió, hipoglikémia és légzési depresszió miatt a metoprolol-terápiát 48-72 órával a szülés várható időpontja előtt fel kell függeszteni. Ha ez az intézkedés nem lehetséges, az újszülöttet 48-72 órával a születés után ellenőrizni kell. A metoprolol kiválasztódik az anyatejbe, ezért a csecsemőt szorosan figyelemmel kell kísérni az esetleges béta-blokkoló hatásra, vagy a szoptatást abba kell hagyni.
4.7. Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gyógyszer hátrányosan befolyásolhatja a fokozott figyelmet, motoros koordinációt és gyors döntéshozatalt igénylő tevékenységeket. Időnként szédülés és fáradtság jelentkezhet.
4.8. Káros hatások
Mellékhatások fordulhatnak elő a következők területén:
- idegrendszer: fáradtság, szédülés, fejfájás, paresztézia, ritkábban görcsök,
- pszichiátriai rendellenességek - depresszió, koncentrációs rendellenességek, álmosság vagy álmatlanság, félelmetes álmok, idegesség, szorongás, szexuális rendellenességek (ritka),
- szív- és érrendszer: bradycardia, Raynaud-szindróma és ortosztatikus hipotenzió, ritkábban szívdobogás, ödéma és a szív dekompenzációjának súlyosbodása, ritkán claudication és arrhythmia,
- gyomor-bél traktus: kivételesen hányinger, hányás, szájszárazság, hasmenés, dyspepsia,
- légzőrendszer: leggyakrabban terhelési nehézlégzés, kivételesen hörgőgörcs,
- Bőr megnyilvánulásai: Az allergiás bőr megnyilvánulásai ritkák - urtikus ekcéma és pikkelysömör kiütés. Ritkábban alopecia és fokozott izzadás,
- Egyéb mellékhatások a fülzúgás, látászavarok, szárazság vagy kötőhártya-gyulladás, fülzúgás, ízzavarok, a trigliceridek és a koleszterin enyhe emelkedése, a hipoglikémia, a trombocitopénia tüneteinek elfedése, esetenként a súlygyarapodás.
4.9. Túladagolás
Tünetek: súlyos hipotenzió, sinus bradycardia, AV-blokk, szívelégtelenség, kardiogén sokk, szívmegállás, hörgőgörcs, tudati rendellenességek kómáig, hányinger, hányás, cianózis. A túladagolás első jelei a gyógyszer bevétele után 20 perctől 2 óráig jelentkezhetnek.
Terápia: Specifikus ellenszer nem ismert, a túladagolás kezelése tüneti: hányás kiváltása vagy gyomormosás. Ha súlyos hipotenzió, bradycardia és szívelégtelenség jelentkezik, intravénásan adjuk be 2–5 perces időközönként vagy folyamatos béta 1-szimpatomimetikus (dobutamin) infúzióként, amíg a kívánt hatást el nem érjük. Ha a béta 1-szimpatomimetikum nem áll rendelkezésre, dopamin vagy atropin-szulfát adható intravénásan. Ha a kívánt hatást nem érjük el, egy másik szimpatomimetikát adhatunk be, pl. noradrenalin. Glükagon 1-10 mg dózisban is beadható. Néha szükség van egy pacemaker bevezetésére. Intravénásan alkalmazható béta 2-szimpatomimetikumot kell alkalmazni a hörgőgörcs elnyomására. A túladagolás kezeléséhez szükséges gyógyszeradagok jóval magasabbak, mint a szokásos terápiás dózisok.
5. Farmakológiai tulajdonságok
5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szimpatolitikus, vérnyomáscsökkentő
A metoprolol egy béta-1 szelektív adrenerg receptor blokkoló, belső szimpatomimetikus aktivitással nem rendelkezik. Különösen blokkolja a katekolaminok hatását az adrenerg béta-1 receptorok szintjén. Stabilizálja a membránokat azáltal, hogy csökkenti azok elektromos aktivitását. Csökkenti az akciós potenciál növekedési ütemét anélkül, hogy befolyásolná a nyugalmi potenciál időtartamát és a depolarizációt. A metoprolol kardioszelektivitása relatív, azaz. nem specifikus, a hatóanyag mindkét típusú receptorhoz való affinitásának arányától függ. 200 mg feletti dózisoknál blokkolja a béta-2 receptorokat is. Csökkenti a szívizom oxigénfogyasztását a testmozgás különböző szintjein, és ennek pozitív hatása van az angina pectoris hosszú távú kezelésében (az anginás rohamok számának csökkenése). Hipertóniás betegeknél csökkenti a szisztolés vérnyomást, különösen edzés után, és megakadályozza a reflex ortosztatikus tachycardia kialakulását. A diasztolés vérnyomás csökkenése csak hetekkel az alkalmazás után következik be. A metoprolol csökkenti a plazma renin aktivitását.
5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok
Szájon át történő alkalmazás után a metoprolol gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás egyszeri orális dózis után körülbelül 50% (ismételt alkalmazás után akár 70%), mivel a metoprolol a májban nagymértékben metabolizálódik biológiailag inaktív metabolitokká. A csúcskoncentráció a plazmában orális adagolás után 1-2 órával alakul ki. A metoprolol plazmafehérjéhez való kötődése körülbelül 5-10%. A plazma felezési ideje 3-4 óra, és a kezelés során nem változik. A beadott mennyiség több mint 95% -át a vesék választják ki, ebből csak 3% nem metabolizált formában. A metoprolol eliminációs felezési ideje (t1/2) átlagosan 3,5 óra (1-9 óra változékonysággal). A teljes plazma-clearance (Clp) körülbelül 1 l/perc.
A metoprolol SR készítményben történő beadása a hatóanyag fokozatos felszabadulását és a cmax érték csökkenését eredményezi. A nem retardált tablettához képest az abszorpciós fázis meghosszabbodik, és ezáltal a hatás időtartama is. Ezek a tényezők jobb dózis toleranciához és magasabb béta 1 hatású szelektivitáshoz vezethetnek.
A metoprolol átjut a placenta gáton és átjut az anyatejbe.
Az időseknél a metoprolol farmakokinetikájában nincsenek jelentős változások a fiatal alanyokhoz képest. A vesefunkció károsodása nem befolyásolja a metoprolol biohasznosulását vagy eliminációjának sebességét. Metabolitjainak eliminációja lassul. A metabolitok jelentős felhalmozódását figyelték meg olyan betegeknél, akiknek glomeruláris filtrációs sebessége (GFR) kevesebb, mint 5 ml/perc, de ez a felhalmozódás nem befolyásolja a metoprolol hatását.
A metoprolol alacsony plazmafehérje-kötődése miatt farmakokinetikáját csak jelentéktelen mértékben befolyásolja a májkárosodás. Súlyos májcirrhosisban és portocaval anastomosisban szenvedő betegeknél a metoprolol biohasznosulása megnőhet, és csökkentheti annak clearance-ét. A portocaval anastomosisban szenvedő betegek Clp-értéke kb. 0,3 l/perc, AUC-értéke pedig hatszor nagyobb, mint az egészséges egyéneknél.
5.3. A preklinikai biztonságossági adatok
A metoprolol négy napos toxicitási vizsgálata patkányokban 100 mg/kg dózisban orálisan nem mutatott kóros hatást.
Magzati toxicitási tesztek patkányokban 100, ill. 250 mg/kg nem mutatott embriotoxikus vagy teratogén hatást a metaprolol. A kölykök posztnatális fejlődését ez sem befolyásolta.
6. Gyógyszerészeti adatok
6.1. Segédanyagok felsorolása
glicerin-dibehénák, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, povidon 25, szilícium-dioxid, kolloidalis anhydrica, stearylis natrii fumaras, gossypii oleum hydrogenatum
6.2. Inkompatibilitások
6.3. Szavatossági idő
6.4. Tájékoztatás a tárolási feltételekről és módszerekről
Száraz helyen, 15-25 ˚C hőmérsékleten, fénytől védve.
6.5. A csomagolás tulajdonságai és összetétele
a) buborékfólia PVC fólia átlátszó/alumínium fólia nyomtatással, papírdoboz, írásos információk a felhasználók számára
b) HDPE-palack biztonsági kupakkal, papírdoboz, írásos információk a felhasználók számára
30 tabletta (3x10 tabletta)
60 tabletta (6x10 tabletta)
100 tabletta (10x10 tabletta)
6.6. Tanács a gyógyszer kezeléséhez
Különleges kezelésre nincs szükség.
7. A forgalomba hozatali engedély jogosultja
ZENTIVA a.s., Nitrianska 100, Hlohovec, Szlovák Köztársaság
8. Nyilvántartási szám
9. A regisztráció dátuma/a regisztráció megújításának dátuma
10. A szöveg utolsó felülvizsgálatának dátuma