2x (5x700 mg) (selyempapír/PE/Al/kopolietilén-metakrilsav)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
Az ev.č. forgalomba hozatali engedélyének átruházásáról szóló határozat jóváhagyott szövege. 2011/04474-TR
A 2010/07232, 2011/01796, 2011/01800, 2011/01802, 2011/01808 gyógyszer forgalomba hozatali engedélyének megváltoztatásáról szóló határozat jóváhagyott szövege
Számú melléklet 1. a gyógyszerregisztráció változásának bejelentésére ev.č. 2011/01798, 2011/01804, 2011/01810
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Versatis 5% -os gyógyszeres tapasz
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden 10 cm x 14 cm-es tapasz 700 mg (5 tömegszázalék) lidokaint tartalmaz
(50 mg lidokain/1 g ragasztóalap)
14 mg metilparaben
7 mg propilparaben
700 mg propilén-glikol
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Ragasztóanyagot tartalmazó fehér hidrogél tapasz, amelyet eltávolítható pegoterátfóliával borított, „Lidocain 5%” feliratú nemszövött pegoterát rétegre visznek fel.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Versatis a korábbi herpesz zoster fertőzéssel járó neuropátiás fájdalom tüneti kezelésére javallt (övsömör, poszt-herpeszes neuralgia, PHN).
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Felnőttek és idős betegek
A fájdalmas helyet naponta egyszer 12 órán át, 24 órán belül tapaszt kell befedni. Csak a szükséges számú tapasz használható a hatékony kezeléshez. Szükség esetén a foltokat ollóval kisebb darabokra lehet vágni, mielőtt eltávolítanák a védőfóliát. Összesen legfeljebb 3 tapaszt szabad egyszerre használni.
A tapaszt ép, száraz, nem irritált bőrre kell felhordani (miután az övsömör meggyógyult).
Minden tapaszt legfeljebb 12 órán át kell használni. Ezt legalább 12 órás időköznek kell követnie, amikor a tapaszt nem használják. A tapaszt nappal vagy éjszaka lehet felhelyezni.
A tapaszt a zacskóból való eltávolítása és a védőfólia eltávolítása után a gél felületéről azonnal fel kell ragasztani a bőrre. Az érintett terület haját és haját ollóval kell levágni (nem borotvált).
A kezelés eredményét 2-4 hét múlva újra kell értékelni. Ha ezen idő után nincs válasz a Versatis-ra, vagy ha a tapasz felszabadító hatása kizárólag annak bőrvédő tulajdonságaihoz kapcsolódott, a kezelést fel kell függeszteni, mivel a lehetséges kockázatok meghaladhatják a kezelés előnyeit (lásd 4.4 és 5.1 pont). . Klinikai tanulmányok kimutatták, hogy a Versatis hosszú távú alkalmazásával az alkalmazott tapaszok száma idővel csökken. Ezért a kezelést rendszeres időközönként újra kell értékelni annak eldöntése érdekében, hogy csökkenthető-e a fájdalmas terület fedezéséhez szükséges tapaszok száma, vagy meghosszabbítható-e az idő, amikor a tapaszt nem használják.
Vesekárosodás
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. A Versatis-t óvatosan kell alkalmazni súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.4 pont).
Májkárosodás
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. A Versatis-t óvatosan kell alkalmazni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.4 pont).
Gyermekek és serdülők
A Versatis biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél nem igazolták. Nincs elérhető adat.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. A tapasz ellenjavallt olyan betegeknél is, akiknél ismert túlérzékenység más amid típusú helyi érzéstelenítőkkel szemben, pl. bupivakain, etidokain, mepivakain és prilokain.
A tapaszt nem szabad gyulladt vagy sérült bőrre, például aktív herpesz zoster elváltozásokra, atópiás dermatitiszre vagy sebekre felhelyezni.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A tapaszt nem szabad a nyálkahártyára felhelyezni. A tapasz nem érintkezhet a szemmel.
A tapasz propilénglikolt tartalmaz, amely bőrirritációt okozhat. Metilparabént és propilparabént is tartalmaz, amelyek allergiás reakciókat okozhatnak (esetleg késleltetve).
A tapaszt óvatosan kell alkalmazni súlyos szívkárosodásban, súlyos vesekárosodásban vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Kimutatták, hogy a lidokain egyik metabolitja, a 2,6-xilidin genotoxikus és rákkeltő hatású patkányokban (lásd 5.3 pont). A másodlagos metabolitok teratogénnek bizonyultak. Ennek a megállapításnak a klinikai jelentősége nem ismert. Következésképpen a Versatis hosszú távú kezelése csak akkor indokolt, ha terápiás előnye van a beteg számára (lásd 4.2 pont).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Interakciós vizsgálatokat nem végeztek. A tapasszal végzett klinikai vizsgálatok során klinikailag releváns kölcsönhatásokat nem figyeltek meg.
Mivel a tapasz klinikai vizsgálatokban megfigyelt csúcskoncentrációja a lidokainnak alacsony volt (lásd 5.2 pont), klinikailag releváns farmakokinetikai kölcsönhatások nem valószínűek.
Noha a lidokain felszívódása a bőrből általában alacsony, a tapaszt óvatosan kell alkalmazni az I. osztályú antiaritmiás szereket (pl. Tokainid, mexiletin) és más helyi érzéstelenítőket szedő betegeknél, mivel az additív szisztémás hatások kockázata nem zárható ki.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A lidokain átjut a placentán. A lidokain terhes nőknél történő alkalmazásáról azonban nincs megfelelő adat.
Állatkísérletek nem mutatják a lidokain potenciális teratogén hatását (lásd 5.3 pont).
Az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert. Ezért a Versatis csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha erre egyértelműen szükség van.
Szoptatás
A lidokain kiválasztódik az anyatejbe. Szoptató nőknél azonban nem állnak rendelkezésre tanulmányok a tapaszról. Mivel a lidokain viszonylag gyorsan metabolizálódik és szinte kizárólag a májban fordul elő, várhatóan csak nagyon alacsony szintű lidokain ürül ki az anyatejbe.
Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokat nem vizsgálták.
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás nem valószínű, mivel a szisztémás felszívódás minimális (lásd 5.2 pont).
Káros hatások
Az egyes gyakorisági csoportokon belül a mellékhatásokat csökkenő súlyosság szerint rendezik meg.
Várhatóan a betegek körülbelül 16% -ánál jelentkeznek mellékhatások. A gyógyszer jellege miatt ezek lokalizált reakciók.
A leggyakrabban jelentett mellékhatások az injekció beadásának helyén jelentkező reakciók voltak (például égés, dermatitis, erythema, viszketés, kiütés, bőrirritáció és hólyagok).
Az alábbi táblázat felsorolja azokat a mellékhatásokat, amelyekről a tapaszt használó betegeknél poszt-herpeszes neuralgia vizsgálatokban számoltak be. Szervrendszer osztály és gyakoriság szerint vannak rendezve. A gyakoriságot meghatározzák, hogy nagyon gyakori (³1/10), a gyakori (≥1/100 - 12 hónap) jobban részesül az aktív kezelésből, amit az a megállapítás is alátámaszt, hogy ez a betegcsoport hajlamosabb volt abbahagyni a hatás hiánya miatt, amikor újrarendelték. a placebo-kar a vizsgálat kettős-vak kimenete során.
Egy kontrollált, nyílt vizsgálatban a Versatis a pregabalinnal összehasonlítható hatékonyságot jelzett 98 PHN-ben szenvedő, kedvező biztonsági profilú betegben.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Ha az 5% lidokain gyógyszeres tapaszt a maximális ajánlott dózisban alkalmazzák (3 tapaszt egyidejűleg alkalmaznak 12 órán át), akkor a beadott lidokain teljes adagjának körülbelül 3 ± 2% -a áll rendelkezésre szisztémásan. Hasonló az egyszeri és az ismételt beadáshoz.
PHN-ben szenvedő betegek klinikai hatékonysági vizsgálata alapján végzett populációs kinetikai elemzések átlagosan 45 ng/ml lidokain-koncentrációt mutattak ki, amikor 3 tapaszt alkalmaztak egyidejűleg napi 12 órán át, legfeljebb egy évig tartó ismételt adagolás után. Ez a koncentráció összhangban áll a PHN-ben (52 ng/ml) és egészséges önkéntesekben (85 ng/ml és 125 ng/ml) végzett farmakokinetikai vizsgálatok megfigyeléseivel.
A lidokain és metabolitjai, a MEGX, GX és a 2,6-xilidin nem mutattak hajlamot a felhalmozódásra, az első négy napban az egyensúlyi állapot koncentrációit elérték.
A populációs kinetikai elemzés azt mutatta, hogy az egyidejűleg alkalmazott 1-ről 3-ra növekvő tapaszok számával a szisztémás expozíció kevésbé nőtt, mint ami arányos lenne az alkalmazott tapaszok számával.
terjesztés
A lidokain egészséges önkénteseknek intravénás beadását követően az eloszlás térfogata 1,3 ± 0,4 l/kg volt (átlag ± s.o., n = 15). A lidokain eloszlási volumene nem volt életkorfüggő, pangásos szívelégtelenségben csökkent, és májbetegségben nőtt. A tapasz felvitele után a plazmakoncentrációnál a lidokain körülbelül 70% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A lidokain valószínűleg passzív diffúzióval lépi át a placenta és a vér-agy gátakat.
Biotranszformáció
A lidokain gyorsan metabolizálódik a májban több metabolittá. A lidokain metabolizmusának elsődleges útja az N-dealkilezés monoetil-glicin-xilidinné (MEGX) és glicin-xilidinné (GX), amelyek mind kevésbé hatékonyak, mint a lidokain, és alacsony koncentrációban állnak rendelkezésre. Hidrolizálódnak 2,6-xilidinné, amelyet konjugált 4-hidroxi-2,6-xilidinné alakítanak át.
A 2,6-xilidin metabolit farmakológiai aktivitása ismeretlen, de patkányokban karcinogén hatást mutatott (lásd 5.3 pont). A populációs kinetikai elemzés során a 2,6-xilidin átlagos maximális koncentrációja 9 ng/ml volt, ha naponta ismételték egy évig. Ezt a megállapítást egy I. fázisú farmakokinetikai vizsgálat is megerősítette. A bőrben a lidokain metabolizmusára vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.
Megszüntetés
A lidokain és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki. A dózis több mint 85% -a vizeletben található metabolitként vagy aktív gyógyszerként. A lidokain dózisának kevesebb, mint 10% -a ürül változatlan formában. A vizeletben a fő metabolit a 4-hidroxi-2,6-xilidin konjugátum, feltéve, hogy a dózis körülbelül 70-80% -a ürül a vizelettel. Emberben a 2,6-xilidin a dózis 1% -ánál kisebb koncentrációban választódik ki a vizelettel. A lidokain eliminációs felezési ideje egészséges önkénteseknél tapasz felvétele után 7,6 óra. Szív-, vese- vagy májelégtelenség lelassíthatja a lidokain és metabolitjainak kiválasztását.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A nem klinikai átfogó toxicitási vizsgálatokban csak olyan expozícióknál figyeltek meg hatásokat, amelyeket elegendőnek tekintettek a maximális emberi expozíciót meghaladónak tekintve, ami kevés jelentőséggel bír a klinikai alkalmazás szempontjából.
A lidokain-hidroklorid nem mutatott semmilyen genotoxicitást in vitro és in vivo vizsgálatokban. Hidrolizált terméke és metabolitja, a 2,6-xilidin számos vizsgálatban vegyes genotoxikus aktivitást mutatott, különösen metabolikus aktiváció után.
Lidokainnal végzett karcinogenitási vizsgálatokat nem végeztek. A hím és nőstény patkányok étrendjében végzett 2,6-xilidin metabolittal végzett vizsgálatok a kezeléssel összefüggő citotoxicitást és az orr szagló epitheliális hiperpláziáját eredményezték, és karcinómákat és adenomákat figyeltek meg az orrüregben. A májban és a szubkután szövetben is találtak tumorigénes változásokat. Mivel az emberre jelentett kockázat nem egyértelmű, kerülni kell a lidokain nagy dózisával történő hosszú távú kezelést.
A lidokain nincs hatással az általános reproduktív teljesítményre, a patkányok női termékenységére vagy patkányok embrió-magzati fejlődésére/teratogenitására, ha a plazmakoncentráció legfeljebb a betegeknél megfigyelt koncentráció 50-szerese.
Az állatkísérletek nem kielégítőek a hím termékenység, a szülés vagy a posztnatális fejlődés szempontjából.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Öntapadó réteg:
glicerin, folyadékkristályos szorbit, karmellóz-nátrium, propilén-glikol (E1520), karbamid, nehéz kaolin, borkősav, zselatin, polivinil-alkohol, alumínium-glicinát, dinátrium-edetát, metil-parabén (E218), propil-parabénsav (E216,.
Támasztó réteg: pegoterate
Fedőréteg: pegoterate
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
A tasak első felbontása után a tapaszokat 14 napon belül fel kell használni.
6.4 Különleges tárolási előírások
Ne tegye hűtőbe vagy fagyassza le.
Az első felbontás után: Tartsa szorosan zárva a táskát.
A csomagolás típusa és a csomagolás tartalma
Újra zárható tasak papír/polietilén/alumínium/etilén-metakrilsav kopolimerből, 5 tapaszt tartalmaz.
Minden csomag 5, 10, 20, 25 vagy 30 tapaszt tartalmaz.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A kezelésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Használat után a tapasz még mindig tartalmazza a gyógyszert. A lehúzást követően a használt tapaszt fel kell hajtani, a ragasztó oldalával befelé, hogy az öntapadó réteg ne legyen kitéve, és a tapaszt el kell dobni.
A fel nem használt terméket vagy hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA