sol iru 3x1 ml/75 mg (striek.skl.napl.)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
A forgalomba hozatali engedély jóváhagyott szövege, ev. Sz .: 2010/06674-REG, 2010/06675-REG, 2010/06676-REG
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
AKIS 25 mg/ml oldatos injekció előretöltött fecskendőben
AKIS 50 mg/ml oldatos injekció előretöltött fecskendőben
AKIS 75 mg/ml oldatos injekció előretöltött fecskendőben
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
A készítmény hatóanyaga a diklofenak-nátrium.
Minden 1 ml-es fecskendő a következőket tartalmazza:
25 mg diklofenak-nátrium
50 mg diklofenak-nátrium
75 mg diklofenak-nátrium.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Oldatos injekció előretöltött fecskendőben (injekció)
Tiszta vagy enyhén borostyánsárga oldat.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az AKIS oldatos injekció hatásos a fájdalom akut formái, beleértve a vese kólika, az osteo- és reumás ízületi gyulladások, az akut hátfájás, az akut köszvény, az akut traumák és törések, valamint a műtét utáni fájdalmak ellen (lásd 4.3 és 4.4 pont).
Az AKIS felnőtteknél javallt. Gyermekek és serdülők számára nem ajánlott.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A mellékhatások minimalizálhatók a legkisebb hatásos dózis alkalmazásával a tünetek kezeléséhez szükséges legrövidebb ideig (lásd 4.4 pont).
Adagolás
Az AKIS oldatos injekciót intramuszkulárisan vagy szubkután adják be. Az AKIS csak rövid távú kezelésre szolgál, és két napnál tovább nem adható.
Alacsonyabb adag elegendő lehet enyhe vagy mérsékelt fájdalom esetén. 75 mg-os adagra lehet szükség súlyos fájdalom, például vese kólika esetén. Kivételesen és súlyos esetekben a második 75 mg-os adag 6 óra elteltével adható be. Az adag 24 órán belül nem haladhatja meg a 150 mg-ot.
Ha naponta egynél több AKIS injekcióra van szükség (a maximális napi 150 mg-os dózisig), az injekció beadásának helyét ajánlatos megváltoztatni a következő injekciókhoz. Szükség esetén az AKIS egyetlen injekciója más diklofenak-készítményekkel legfeljebb 150 mg napi dózisig alkalmazható.
Speciális betegcsoportok
Idős betegeknél fokozott a súlyos mellékhatások kockázata (lásd 4.4 és 5.2 pont). Ha az NSAID-okat szükségesnek tartják, akkor a legalacsonyabb hatásos dózist kell a lehető legrövidebb ideig alkalmazni. Az NSAID-kkal történő kezelés során a beteget rendszeresen ellenőrizni kell a gyomor-bélrendszeri vérzés szempontjából. Az AKIS oldatos injekció ajánlott maximális napi adagja 150 mg.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
A hidroxi-propil-β-ciklodextrin (HPβCD), az AKIS injekciós oldat segédanyaga, főként glomeruláris szűréssel ürül. Ezért súlyos vesekárosodásban szenvedő (30 ml/perc alatti kreatinin-clearance-ként definiált) betegeket nem szabad AKIS injekciós oldattal kezelni (lásd 4.4 és 5.2 pont). Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a legalacsonyabb hatásos adagot kell alkalmazni.
Az AKIS oldatos injekció biztonságosságát és hatékonyságát 0-18 éves gyermekeknél nem igazolták.
Az alkalmazás módja
Az AKIS oldatos injekciót csak egészségügyi szakemberek adhatják. Intramuszkulárisan vagy szubkután adható tiszta, egészséges szövetbe.
Ha lehetséges, egy fiolát kell használni ismert dózis előállításához, nem kettőt, azaz. például. egy 75 mg injekció helyett egy 25 mg és egy 50 mg injekció vagy egy 50 mg injekció két 25 mg injekció helyett.
Az intramuszkuláris injekcióhoz a következő utasításokat kell betartani, hogy elkerülje az ideg vagy más szövet károsodását az injekció beadásának helyén. Mély intraglutealis injekciót kell beadni az ülőizom felső külső negyedébe. Ha napi két injekcióra van szükség, akkor a második injekciót a fenék másik felébe ajánljuk. A gyógyszert lassan kell beadni a helyi szövetkárosodás minimalizálása érdekében.
Az injekciót a szubkután szövetbe kell beadni, lehetőleg a felső ülőizomba vagy a comb felső részébe. Ha napi két injekcióra van szükség, akkor ajánlatos az injekció helyét megváltoztatni az ülőizom és a comb között. A tűt teljesen be kell illeszteni a hüvelykujj és a mutatóujj között kialakuló bőrredő vastagságába. Ügyelni kell arra, hogy ne lépjen be az edénybe. A gyógyszert lassan és egyenletesen kell beadni. Injekció közben tartsa az ujjai között a bőrredőt.
Az AKIS nem adható intravénásan (i.v.).
4.3 Ellenjavallatok
Ismert túlérzékenység a gyógyszerrel vagy bármely segédanyaggal szemben.
Aktív gyomor- vagy bélfekély, vérzés vagy perforáció.
A korábbi NSAID-kezeléssel összefüggő gasztrointesztinális vérzés vagy perforáció kórtörténetében.
Az anamnézisben szereplő aktív vagy visszatérő peptikus fekély/vérzés (két vagy több bizonyított fekély vagy vérzés).
A terhesség utolsó trimesztere (lásd 4.6 pont).
Súlyos máj-, vese- vagy szívelégtelenség (lásd 4.4 pont).
Mint a többi nem szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID), a diklofenák is ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél az acetilszalicilsav vagy más NSAID asztmás rohamot, csalánkiütést vagy akut náthát okoz.
Hemostasis rendellenességek vagy jelenlegi antikoaguláns terápia (csak intramuszkuláris úton).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A mellékhatások minimalizálhatók a tünetek kezeléséhez szükséges legalacsonyabb hatásos dózis alkalmazásával a lehető legrövidebb ideig (lásd a 4.2 pontot és az alábbiakban GI és kardiovaszkuláris kockázatokat).
Kerülni kell a diklofenak és a szisztémás NSAID-ok, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2 inhibitorokat, egyidejű alkalmazását, mivel nincsenek bizonyítékok a szinergikus előnyökről és az additív mellékhatások lehetőségéről.
Idős betegeknél orvosi okokból elővigyázatosság szükséges. Különösen a legalacsonyabb hatásos dózist javasoljuk gyenge idős betegeknél vagy alacsony testsúlyú betegeknél.
Csakúgy, mint más NSAID-oknál, allergiás reakciók, beleértve a diklofenak elleni anafilaxiás/anafilaktoid reakciókat is, ritkán előfordulhatnak a gyógyszer előzetes expozíciója nélkül. A többi NSAID-hoz hasonlóan a diklofenak farmakodinamikai tulajdonságai miatt elfedheti a fertőzés jeleit és tüneteit.
Gasztrointesztinális vérzésről, fekélyesedésről és perforációról számoltak be minden nem szteroid gyulladáscsökkentő szer, beleértve a diklofenakot is, és halálos kimenetelűek lehetnek, és bármikor előfordulhatnak a kezelés alatt figyelmeztető jelekkel vagy anélkül, vagy anamnézisében súlyos gyomor-bélrendszeri események fordulhatnak elő. Általában súlyosabb következményekkel járnak az idős betegeknél. Ha a diklofenakot szedő betegeknél gyomor-bélrendszeri vérzés vagy fekély jelentkezik, a készítmény alkalmazását abba kell hagyni.
Mint minden nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer esetében, a diklofenák is szoros orvosi felügyeletet és különös gondosságot igényel, amikor a diklofenakot olyan betegeknek írják fel, akiknek gyomor-bélrendszeri (GI) rendellenességekre utaló tünetei vannak, vagy ha kórtörténetében gyomor- vagy bélfekély, vérzés vagy perforáció van (lásd 4.8 pont). A GI vérzés kockázata nagyobb az NSAID-ok növekvő dózisával azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében peptikus fekélybetegség szerepel, különösen, ha vérzés vagy perforáció bonyolítja őket. Idős betegeknél gyakrabban fordulnak elő nem szteroid gyulladáscsökkentők, különösen gyomor-bélrendszeri vérzések és perforációk, amelyek végzetesek lehetnek. A GI-toxicitás kockázatának csökkentése érdekében olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében fekély van, különösen, ha vérzés vagy perforáció bonyolítja őket, és időseknél, a kezelést a legalacsonyabb hatékony dózissal kell megkezdeni és fenntartani.
Ezekben a betegekben, valamint olyan betegeknél, akiknek alacsony dózisú acetilszalicilsavval (ASA)/aszpirinnel vagy más, a gyomor-bélrendszer kockázatát növelő gyógyszerekkel egyidejű kezelésére van szükségük, fontolóra kell venni a védőszerekkel (pl. Protonpumpa-gátlók vagy misoprostol) történő kombinált kezelést.
Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében GI-toxicitás szerepel, főleg időseknek kell beszámolniuk minden szokatlan hasi tünetről (főleg GI-vérzésről). Óvatosan kell eljárni olyan betegeknél, akiket egyidejűleg olyan gyógyszerekkel kezelnek, amelyek növelhetik a fekély vagy vérzés kockázatát, például szisztémás kortikoszteroidokkal, antikoagulánsokkal, antiagregánsokkal vagy szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal (lásd 4.5 pont). Óvatosan és körültekintően kell eljárni fekélyes vastagbélgyulladásban vagy Crohn-betegségben szenvedő betegeknél, mivel a betegség súlyosbodhat (lásd 4.8 pont).
A májra gyakorolt hatás
Gondos orvosi felügyeletre van szükség, ha a diklofenakot májkárosodásban szenvedő betegeknek írják fel, mivel betegségük súlyosbodhat. Hasonlóan más NSAID-okhoz, ideértve a diklofenakot, előfordulhat egy vagy több májenzim emelkedése. A diklofenakkal végzett hosszú távú kezelés során a máj működésének rendszeres ellenőrzése szükséges óvintézkedésként. Ha a kóros májfunkciós tesztek továbbra is fennállnak vagy súlyosbodnak, ha a májbetegségnek megfelelő klinikai tünetek vagy tünetek jelentkeznek, vagy egyéb jelek (pl. Eozinofília, kiütés) jelentkeznek, a diklofenak alkalmazását fel kell függeszteni. Prodiklusos tünetek nélküli hepatitis előfordulhat a diklofenak alkalmazásakor.
Óvatosan kell eljárni a diklofenak májporfíria esetén történő alkalmazásakor, mivel ez görcsrohamot válthat ki.
A vesére gyakorolt hatás
Az NSAID-k, köztük a diklofenak, funkcionális veseelégtelenséget indukálhatnak a veseprosztaglandinok értágító hatásának gátlásával, a glomeruláris szűrés csökkentésével. Ez a mellékhatás dózisfüggő. A diurézis és a vesefunkció gondos figyelemmel kísérése javasolt a következő kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél a kezelés kezdetén vagy az adag emelése után:
károsodott szív- vagy veseműködés,
a hipertónia kórtörténete,
gyógyszerek, például ACE-gátlók, angiotenzin-II antagonisták, szartánok, diuretikumok együttadása (lásd 4.5 pont. Kábítószer és egyéb kölcsönhatások),
bármilyen okú hypovolaemia, például nagy műtét előtt vagy után (lásd 4.3 pont),
súlyos májműködési zavar (szérum albumin 80 ml/perc: A pemetrexed toxicitásának fokozott kockázata a csökkent pemetrexed clearance miatt. A vese működésének biológiai ellenőrzése ajánlott).
Kalcineurin-gátlók (pl. Ciklosporin, takrolimusz): Az NSAID-k fokozhatják a kalcineurin-gátlók nefrotoxicitását, amelyet a vese prosztaglandin hatásai közvetítenek. A kombinált terápia során ajánlott a vesefunkció monitorozása, különösen időseknél.
Deferasirox: Az NSAID-k és a deferasirox együttadása növelheti a gyomor-bélrendszeri toxicitás kockázatát. Ezen gyógyszerek kombinálásakor gondos klinikai monitorozásra van szükség.
Kinolon antibiotikumok: Ritkán beszámoltak olyan görcsrohamokról, amelyek a kinolonok és az NSAID-ok egyidejű alkalmazásából származhatnak.
Fenitoin: A fenitoin diklofenakkal kombinációban történő alkalmazásakor a fenitoin plazmakoncentrációjának monitorozása ajánlott a fenitoin expozíció várható növekedése miatt.
Kolesztipol és kolesztiramin: Ezek az anyagok késleltethetik vagy csökkenthetik a diklofenak felszívódását. Ezért javasoljuk, hogy a diklofenakot legalább egy órával a kolesztipol/kolesztiramin előtt vagy 4-6 órával azután adják be.
Erős CYP2C9 inhibitorok: Óvatosan kell eljárni, ha a diklofenakot erős CYP2C9 inhibitorokkal (például szulfinpirazonnal és vorikonazollal) együtt írják fel, ami a diklofenak metabolizmusának gátlása miatt a plazma csúcskoncentrációjának és a diklofenak expozíciójának jelentős növekedéséhez vezethet.
Mifepristone: Az NSAID-okat nem szabad 8-12 nappal a mifepristone beadása után alkalmazni, mivel az NSAID-k csökkenthetik a mifepristone hatását.
Zidovudin: A NSAID-k és a zidovudin együttes alkalmazása esetén fokozott a hematológiai toxicitás kockázata. Zidovudinnal és ibuprofennel egyidejűleg kezelt HIV (+) hemofíliák esetében megnő a haemarthrosis és a haematoma kockázata.
Bár az AKIS erősen kötődik a fehérjéhez, nem befolyásolja a szalicilátok, a tolbutamid és a prednizolon fehérjéhez való kötődését.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A prosztaglandinszintézis gátlása hátrányosan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embriofoetális fejlődést. Az epidemiológiai vizsgálatok adatai azt mutatják, hogy a terhesség korai szakaszában a prosztaglandinszintézis-gátlók alkalmazása után fokozódik a vetélés, a szívfejlődési rendellenességek és a gasztroszkózis kockázata. A kardiovaszkuláris rendellenességek abszolút kockázata kevesebb mint 1% -ról körülbelül 1,5% -ra nőtt.
A kockázat várhatóan növekszik az adagolással és a kezelés időtartamával. Állatokban kimutatták, hogy a prosztaglandin szintézis inhibitorok beadása növeli az implantáció előtti és utáni veszteségeket, valamint az embrió-magzati letalitást.
Ezenkívül a különböző rendellenességek, köztük a szív- és érrendszeri megbetegedések fokozott előfordulásáról számoltak be azoknál az állatoknál, akik prosztaglandinszintézis gátlókat kaptak az organogenezis során. A diklofenak csak terhesség első és második trimeszterében alkalmazható, kivéve, ha erre egyértelműen szükség van. Ha a diklofenakot egy teherbe esni próbáló nő használja, vagy a terhesség első és második trimeszterében van, akkor a dózist a lehető legkisebbnek kell tartani, és a kezelésnek a lehető legrövidebbnek kell lennie.
A terhesség harmadik trimeszterében az összes prosztaglandinszintézis-gátló hatással lehet a magzatra:
kardiovaszkuláris toxicitás (a ductus arteriosus idő előtti bezáródásával és pulmonalis hipertóniával);
veseelégtelenség, amely oligo-hydramniosis esetén veseelégtelenséggé válhat;
anya és magzat a terhesség végén:
a vérzési idő lehetséges meghosszabbodása, vérlemezke-gátló hatás, amely nagyon alacsony dózisok esetén is jelentkezhet;
a méhösszehúzódások gátlása késleltetett vagy elhúzódó vajúdást eredményez.
Ennek eredményeként a diklofenak ellenjavallt a terhesség harmadik trimeszterében.
Szoptatás
A többi NSAID-hoz hasonlóan a diklofenák is kis mennyiségben választódik ki az anyatejbe. Ezért a diklofenak nem alkalmazható szoptatás alatt a csecsemő mellékhatásainak megelőzése érdekében.
Termékenység
Mint más NSAID-oknál, a diklofenak alkalmazása is károsíthatja a nők termékenységét, ezért nem ajánlott teherbe esni próbáló nőknek. Meg kell fontolni a diklofenak abbahagyását azoknál a nőknél, akiknek nehézségeik vannak a teherbe eséssel vagy a meddőséggel.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Azok a betegek, akik látási zavart, szédülést, vertigo-t, aluszékonyságot vagy más központi idegrendszeri rendellenességeket tapasztalnak a diklofenak-kezelés alatt, ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az AKIS-szel végzett klinikai vizsgálatok során tapasztalt leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri vagy az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, amelyek általában enyheek és átmenetiek.
A klinikai vizsgálatok adatai arra utalnak, hogy a diklofenak oldatos injekció alkalmazása az injekció beadásának helyén fellépő reakciókkal, például fájdalommal és haematomákkal társul. Az injekció beadásának helyén jelentkező nemkívánatos események gyakorisága szignifikánsan alacsonyabb volt 25 és 50 mg dózisoknál, mint 75 mg dózisnál. A diklofenak esetében a következő mellékhatásokat is jelentették: hányinger, hányás, hasmenés és székrekedés.
A mellékhatások az alábbiakban MedDRA szervrendszer (SOC) és gyakoriság szerint vannak felsorolva a következő szokás szerint: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 - 1/10); gyakori (≥1/100, ® 75 mg/3 ml. Az egyes időpontokban nem figyeltek meg szignifikáns különbséget a két gyógyszer között az adagolás után 8 órával. Az adagolás után 1,5 órával (az elsődleges 95% -os CI a két kezelés között jóval meghaladja a nem alacsonyabbrendűség előre meghatározott tartományát (-15 mm), ezért az AKIS terápiásan egyenértékűnek bizonyult a Voltarollal. Az alábbi táblázat az átlagértékek különbségét és a 95% -os CI különbséget mutatja az egyes időkorlátokon belül. 8 óra gyógyszer beadása.