tbl flm 100x75 mg/200 µg (blis.PA/Al/PVC)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta tartalmaz 75 mg diklofenak-nátriumot tartalmazó gyomornedv-ellenálló magot, amelyet 200 mikrogramm misoprostol tartalmú külső doboz vesz körül.
Segédanyagok: minden tabletta 19,5 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta
Fehér, kerek, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán „SEARLE 1421”, a másik oldalán „AA75AA” véséssel.
KLINIKAI JELLEMZŐK
Terápiás javallatok
Az Arthrotec Forte reumás ízületi gyulladás, osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica és akut mozgásszervi rendellenességek akut és hosszú távú kezelésére javallt.
A diklofenakomponens hatékony az ízületi gyulladás kezelésében.
A misoprostol komponens nem szteroid gyulladáscsökkentők által kiváltott gyomor- és nyombélfekélyek megelőzésére javallt.
Adagolás és alkalmazás módja
A mellékhatások minimalizálhatók a legkisebb hatásos dózis alkalmazásával a tünetek kezeléséhez szükséges legrövidebb ideig (lásd 4.4 pont).
Rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica és akut mozgásszervi rendellenességek esetén naponta kétszer 1 tablettát kell bevenni.
Az Arthrotec Forte étkezés közben kell bevenni, a tablettákat egészben kell bevenni, nem szabad rágni, összetörni vagy feloldani.
Idős betegek/vese-, szív- és májkárosodás
Idős betegeknél, illetve májkárosodásban vagy enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására, mivel farmakokinetikájuk nem változik jelentősen. Mindazonáltal az idős és vese-, máj- vagy szívkárosodásban szenvedő betegeket szorosan ellenőrizni kell (lásd 4.4 és 4.8 pont).
Gyermekek és serdülők (18 év alatti)
Az Arthrotec Forte biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták.
Ellenjavallatok
Az Arthrotec Forte ellenjavallt:
aktív peptikus fekélyben/vérzésben vagy perforációban szenvedő betegeknél, vagy aktív gastrointestinális vérzésben vagy más aktív vérzésben, például agyi érrendszeri vérzésben szenvednek
terhes nőknél és a teherbe esni szándékozó nőknél
diklofenakkal, acetilszalicilsavval, más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID-ok), misoprostol, egyéb prosztaglandinok vagy bármely segédanyag iránti ismert túlérzékenység esetén
olyan betegeknél, akiknél az acetilszalicilsav vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek asztmás rohamot, csalánkiütést vagy akut náthát okoznak
műtét utáni betegek perioperatív fájdalmának kezelésében - koszorúér bypass graft (CABG)
súlyos vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél
súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Kerülni kell a diklofenak/misoprostol és más nem szteroid gyulladáscsökkentők együttes alkalmazását, beleértve a COX-2 inhibitorokat is.
Alkalmazás premenopauzás nőknél (lásd még a 4.3 pontot)
Az Arthrotec Forte nem alkalmazható premenopauzás nőknél, kivéve, ha hatékony fogamzásgátlást alkalmaznak, és nem ismerik a gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazásának kockázatát (lásd 4.6 pont).
A külső csomagoláson található címkén a következő figyelmeztetést kell feltüntetni:
Ezt a gyógyszert nem szabad premenopauzás korú nőknél alkalmazni, hacsak nem alkalmaznak hatékony fogamzásgátlást.
A mellékhatások minimalizálhatók a legalacsonyabb hatásos dózis alkalmazásával a tünetek kezeléséhez szükséges legrövidebb ideig (lásd a 4.2 pontot és az alábbiakban GI és kardiovaszkuláris kockázatokat).
Óvatosan kell eljárni vese-, szív- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél és időseknél, mivel az NSAID-k alkalmazása károsodhat a vesefunkcióval. Az Arthrotec Forte csak kivételes esetekben és szoros klinikai ellenőrzés mellett alkalmazható a következő állapotokban: előrehaladott szívelégtelenség, előrehaladott veseelégtelenség, előrehaladott májelégtelenség, súlyos dehidráció.
Egy nagy klinikai vizsgálatban, amelyben a betegek átlagosan 18 hónapig kaptak diklofenakot, az ALT/AST emelkedést a betegek 3,1% -ánál figyelték meg. Az ALT/AST emelkedés általában 1-6 hónapon belül következett be. Klinikai vizsgálatokban hepatitist figyeltek meg diklofenakkal kezelt betegeknél, és a forgalomba hozatalt követően egyéb májreakciókat, köztük sárgaságot és májelégtelenséget jelentettek. A máj működését rendszeresen ellenőrizni kell a diklofenak/misoprostol kezelés alatt. Gondos ellenőrzés szükséges, ha májkárosodásban szenvedő betegeknél diklofenakot/misoprostolt alkalmaznak. Ha a kóros májfunkciós tesztek továbbra is fennállnak vagy súlyosbodnak, ha a klinikai tünetek összhangban vannak a májbetegség kialakulásával, vagy ha szisztémás tünetek jelentkeznek, a diklofenak-kezelést abba kell hagyni.
A diklofenak metabolitjait elsősorban a vesék választják ki (lásd 5.2 pont). A metabolitok felhalmozódásának mértékét veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták. Mint más nem szteroid gyulladáscsökkentők esetében, amelyek metabolitjait a vese eliminálja, a jelentős vesekárosodásban szenvedő betegeket is szorosabban kell ellenőrizni.
Ritka esetekben az NSAID-k, köztük a diclofenac/misoprostol, interstitialis nephritist, glomerulitist, papilláris nekrózist és nephroticus szindrómát okozhatnak. Az NSAID-k gátolják a vese prosztaglandin szintézisét, amely támogató szerepet játszik a vese perfúziójának fenntartásában olyan betegeknél, akiknek csökkent a vese véráramlása és vérmennyisége. Ezekben a betegeknél az NSAID beadása vese dekompenzációt vált ki, amelyet általában a gyógyulás után történő felépülés követ (az NSAID-k leállítása). A pangásos szívelégtelenségben, a májcirrhosisban, a nephroticus szindrómában és a nyilvánvaló vesebetegségben szenvedő betegeknél a legnagyobb a kockázat ennek a reakciónak. Az ilyen betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni az NSAID-kezelés alatt.
Kardiovaszkuláris és cerebrovaszkuláris hatások
Megfelelő monitorozás és útmutatás szükséges azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében hypertonia és/vagy enyhe vagy közepesen súlyos pangásos szívelégtelenség szerepel, mivel az NSAID-kezelés során ödémáról és folyadékretencióról számoltak be.
Csakúgy, mint más NSAID-oknál, a diklofenak/misoprostol új hipertónia kialakulásához vagy a meglévő hipertónia súlyosbodásához vezethet, amelyek mindkettő hozzájárulhat a kardiovaszkuláris események gyakoribb előfordulásához. Az NSAID-kat, köztük a diklofenakot/misoprostolt, körültekintően kell alkalmazni magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. A diclofenac/misoprostol kezelés kezdetén és alatt szorosan ellenőrizni kell a vérnyomást.
Kezeletlen magas vérnyomásban, pangásos szívelégtelenségben, igazolt ischaemiás szívbetegségben, perifériás artériás betegségben és/vagy cerebrovaszkuláris betegségben szenvedő betegeket csak alapos megfontolás után szabad diklofenakkal kezelni. Ezt a megfontolást meg kell fontolni a hosszú távú kezelés megkezdése előtt azoknál a betegeknél, akiknél kardiovaszkuláris események kockázati tényezői vannak (pl. Magas vérnyomás, hiperlipidémia, diabetes mellitus, dohányzás).
Klinikai és epidemiológiai vizsgálatok adatai arra utalnak, hogy a diklofenak, különösen a nagy dózisú (150 mg/nap) és a hosszú távú kezelés alkalmazása a súlyos artériás thrombotikus események (pl. Miokardiális infarktus vagy stroke) kis fokozott kockázatával járhat. .
Az orvosoknak és a betegeknek figyelniük kell az ilyen események kialakulására, még a korábbi kardiovaszkuláris tünetek hiányában is. A betegeket tájékoztatni kell a súlyos kardiovaszkuláris toxicitás jeleiről és/vagy tüneteiről, valamint az esetleges lépésekről (lásd 4.3 pont).
A vérképző rendszerre és a gyomor-bél traktusra gyakorolt hatások
Az NSAID-k, beleértve a diklofenakot/misoprostolt, súlyos gyomor-bélrendszeri nemkívánatos eseményeket okozhatnak, beleértve a gyulladást, a vérzést, a fekélyt és a gyomor, a vékonybél vagy a vastagbél perforációját, amelyek végzetesek lehetnek. Ha a diklofenakot/misoprostolt szedő betegeknél gyomor-bélrendszeri vérzés vagy fekély jelentkezik, a kezelést abba kell hagyni. Ezek az események bármikor előfordulhatnak a kezelés alatt figyelmeztető tünetekkel vagy anélkül, vagy olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében korábban súlyos gyomor-bélrendszeri események voltak.
Magasabb dózisokkal kezelt betegek, idős betegek, szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegek, egyidejűleg acetilszalicilsavat szedő betegek, vagy aktív betegségben szenvedők, vagy korábban kórelőzményben szereplő gyomor-bélrendszeri megbetegedések, például fekély, gyomor-bél traktus.
Ezért a diklofenakot/misoprostolt óvatosan kell alkalmazni ezeknél a betegeknél, és a kezelést a lehető legalacsonyabb dózissal kell elkezdeni (lásd 4.3 pont).
Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében gyomor-bélrendszeri toxicitás szerepel, különösen az időseknek, minden szokatlan hasi tünetet (különösen a gyomor-bélrendszeri vérzést) be kell jelenteniük, különösen a kezelés korai szakaszában. Óvatosan kell eljárni olyan betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, amelyek növelhetik a fekély vagy vérzés kockázatát, például orális kortikoszteroidokat, antikoagulánsokat, például warfarint, szelektív szerotonin újrafelvétel gátlókat és vérlemezke-gátló szereket, például acetilszalicilsavat (lásd 4.5 pont).
Az Arthrotec Forte, hasonlóan a többi NSAID-hoz, csökkenti a vérlemezkék aggregációját és meghosszabbítja a vérzési időt. Különleges monitorozás ajánlott vérképzőszervi rendellenességekben vagy koagulációs zavarban szenvedő betegeknél, vagy olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében cerebrovaszkuláris vérzés szerepel.
Óvatosan kell eljárni fekélyes vastagbélgyulladásban vagy Crohn-betegségben szenvedő betegeknél, mivel ezek a betegségek súlyosbodhatnak (lásd 4.8 pont).
Óvatosan kell eljárni idős betegeknél, valamint kortikoszteroidokkal, más NSAID-okkal vagy antikoagulánsokkal kezelt betegeknél (lásd 4.5 pont).
Nagyon ritkán súlyos bőrreakciókat, néhány halálos kimenetelű, beleértve exfoliatív dermatitist, Stevens-Johnson szindrómát és toxikus epidermális nekrolízist figyeltek meg nem szteroid gyulladásgátlók, köztük diklofenak/misoprostol mellett (lásd 4.8 pont). Ezen események legnagyobb kockázata a betegek számára a kezelés kezdetén jelentkezik, az esemény a legtöbb esetben a kezelés első hónapjában jelentkezik. A bőrkiütés, nyálkahártya-elváltozás vagy a túlérzékenység bármely más jele esetén a diklofenak/misoprostol-kezelést fel kell függeszteni.
Az NSAID-ok hörgőgörcsöt indukálhatnak olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében bronchiális asztma vagy allergiás betegség szerepel.
Minden hosszú ideig tartó NSAID-ot kapó beteget profilaktikusan ellenőrizni kell (azaz vese-, máj- és vérképet). Fejfájás előfordulhat nagy dózisú fájdalomcsillapítók/gyulladáscsökkentők hosszú távú kezelése során, és nem kezelhető nagyobb dózisokkal.
Az Arthrotec Forte elfedheti a lázat és az ebből eredő fertőzést.
A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Kábítószer és egyéb kölcsönhatások
Az NSAID-k az intrarenalis prosztaglandin szintézis gátlása miatt ronthatják a diuretikumok naturetikus hatékonyságát. Kálium-megtakarító vizelethajtókkal való együttadás társulhat a káliumszint emelkedésével; ezért a szérum káliumszintet ellenőrizni kell.
A ciklooxigenáz-inhibitorok, például a diklofenak, fokozhatják a ciklosporin nefrotoxicitását a vese prosztaglandinokra gyakorolt hatása miatt. Az NSAID-k takrolimusszal történő együttes alkalmazása esetén megnőhet a nephrotoxicitás kockázata.
Növekedhet a lítium és a digoxin egyensúlyi állapotú plazmaszintje, és csökkenhet a ketokonazol szintje.
A diklofenakkal végzett farmakodinamikai vizsgálatok nem mutatták ki az orális antidiabetikumok és antikoagulánsok erősítését. Bár ezekről az interakciókról más NSAID-oknál is beszámoltak, ezért megfelelő monitorozás ajánlott (lásd a vérlemezke-aggregációs adatokat a mérésekben).
Óvatosan kell eljárni, ha az Arthrotec Forte-t antikoagulánsokkal együtt adják a csökkent thrombocyta-aggregáció miatt. Az NSAID-k fokozhatják az antikoagulánsok, például a warfarin, a thrombocyta-gátlók, például az acetilszalicilsav, a szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók hatását, és ezáltal növelhetik a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát (lásd 4.4 pont).
Hipo- és hiperglikémiáról számoltak be diklofenakkal és antidiabetikus szerekkel.
Óvatosan kell eljárni, ha a metotrexátot más NSAID-kkal együtt adják, mivel annak toxicitása az NSAID-ok plazmaszintjének növekedése következtében esetlegesen megnő.
Más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel vagy kortikoszteroidokkal történő együttes alkalmazás növelheti a gyomor-bélrendszeri fekély vagy vérzés kockázatát és az általános mellékhatásokat.
Vérnyomáscsökkentők, beleértve a diuretikumokat, az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorokat és az angiotenzin II-antagonistákat (AIIA): Az NSAID-k csökkenthetik a diuretikumok és más antihipertenzív szerek hatékonyságát.
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (pl. Dehidratált betegek vagy idős, károsodott vesefunkciójú betegek) az ACE-gátló vagy az AIIA együttes alkalmazása egy ciklooxigenáz-gátlóval a vesefunkció további romlását okozhatja, beleértve az akut veseelégtelenség lehetőségét, amely általában megfordítható. Ezen interakciók előfordulását figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akik diklofenakot/misoprostolt kapnak ACE-gátlóval vagy AIIA-val.
Az antacidok lassíthatják a diklofenak felszívódását. A magnéziumtartalmú savkötők súlyosbíthatják a hasmenést, amely néha a misoprostol után következik be.
Állatkísérletek adatai szerint az NSAID-k növelhetik a kinolon antibiotikumokkal járó rohamok kockázatát. Az NSAID-okat és kinolonokat szedő betegeknél fokozott a rohamok kialakulásának kockázata.
Az NSAID-okat nem szabad 8-12 nappal a mifepristone beadása után alkalmazni, mivel az NSAID-k csökkenthetik a mifepristone hatását.
Termékenység, terhesség és szoptatás
Az Arthrotec Forte ellenjavallt terhes nőknél és teherbe esni szándékozó nőknél, mivel a misoprostol méhösszehúzódásokat okoz, és vetéléssel, koraszüléssel vagy magzati halálral jár. A misoprostol alkalmazása veleszületett rendellenességekkel jár. A diklofenak a ductus arteriosus idő előtti lezárását is okozhatja.
A fogamzóképes nők csak akkor kezdhetik el a diklofenak/misoprostol szedését, ha kizárták a terhességet, és teljes körűen tájékoztatniuk kell őket a kezelés során a megfelelő fogamzásgátlás fontosságáról. Terhesség gyanúja esetén a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni.
A misoprostol az anyában gyorsan metabolizálódik misoprostol-savvá, amely biológiailag aktív és kiválasztódik az anyatejbe. A diklofenak nagyon kis mennyiségben választódik ki az anyatejbe. Általában a misoprostol és metabolitjai laktáció útján történő expozíciójának csecsemőre gyakorolt lehetséges hatása nem ismert. A hasmenés azonban a misoprostol ismert mellékhatása, és szoptató anyáknál előfordulhat. Az Arthrotec Forte ezért nem adható szoptató anyáknak.
Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Azoknak a betegeknek, akik szédülést vagy más központi idegrendszeri rendellenességeket tapasztalnak NSAID szedése közben, kerülniük kell a gépjárművezetést és a gépek kezelését.
Káros hatások
Az ellenőrzött klinikai vizsgálatok során jelentett mellékhatások előfordulási gyakoriságát, amelyek során az Arthrotec Forte-t több mint 2000 betegnek adták be, az alábbi táblázat tartalmazza. Ezenkívül a forgalomba hozatalt követő megfigyelés során jelentett mellékhatások azok, amelyek gyakorisága a rendelkezésre álló adatok alapján nem becsülhető meg, például spontán jelentések alapján, és amelyek ismeretlenek. A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások a gyomor-bélrendszeri jellegűek.