tbl eff 100 (5x20) (PP cső)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
2. MELLÉKLET A NYILVÁNTARTÁS VÁLTOZÁSÁRÓL SZÓLÓ BEJELENTÉSHEZ, EV. 2011/01793
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 Blemaren N pezsgőtabletta a következőket tartalmazza:
Vízmentes citromsav 1197,0 mg
Vízmentes nátrium-citrát 835,5 mg
Kálium-hidrogén-karbonát 967,5 mg
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér, kerek, pezsgőtabletta, mindkét oldalán lapos, metszett szélekkel.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Blemaren N pezsgőtablettákat a következőkre szánják:
a húgysav kövek feloldása a húgyutakban és azok kialakulásának megakadályozása;
a húgyúti vegyes húgysav- és oxalátkonkrétumok feloldása és kialakulásuk megakadályozása;
lúgosítani a vizeletet uricosuricus vagy citosztatikus terápia során;
vizelet lúgosítására cisztin lithiasisban szenvedő betegeknél;
a vizelet alkalizálására vese tubuláris acidózisban foszfát-lithiasisban;
adjuvánsként a hiperurikémia kezelésében;
a porphyria cutanea tarda tüneti kezelésére.
A Blemaren N pezsgőtabletta hatékony lehet az allopurinol-kezelés elősegítésében hiperurikémiában.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A Blemaren N pezsgőtablettákat a hatásnak megfelelően adagoljuk, azaz az adagot a vizelet optimális pH-jának biztosítása céljából adják be. A napi adagot egyenletesen kell elosztani (pl. 08.00; 14.00; 20.00).
A pezsgőtablettákat folyadékban (víz, gyümölcslé) oldjuk. A hatékonyságot naponta háromszor, mindig a következő adag előtt ellenőrizzük a vizelet pH-jának meghatározásával. Ezután a mellékelt speciális jelzőpapírt használja. A tesztcsíkok indikátor zónáját a vizeletbe merítéssel megnedvesítik. 2 percen belül a színreakciót összehasonlítjuk egy színskálával, és az így meghatározott pH-értéket rögzítjük a kontrollnaptárban.
A húgysavkövek kezelésében:
A Blemaren N adagja akkor helyes, ha a vizelet pH-ja (a következő adag előtt naponta háromszor mérve) 6,2 és 6,8 között van. Az átlagos napi dózis egyedi. 6,0 g és 18,0 g gyógyszer között mozoghat, azaz. naponta kétszer egy tabletta legfeljebb napi háromszor két pezsgőtabletta Blemaren N. Ha a napi profilok pH 6,2 alatt vannak, akkor az adagot növelni kell, ha a pH értéke meghaladja a 6,8 értéket, csökkenteni kell az adagot.
A húgysav és a kalcium-oxalát keverékének betonjainak feloldására biztosítani kell a vizelet pH-ját 6,8 és 7,4 között.
Cisztin lithiasisban szenvedő betegek vizeletének lúgosítása a friss vizelet pH-jának 7,5 és 8,5 között kell lennie. Itt nagyobb adagolásra van szükség.
Citosztatikus kezelésben a pH-nak legalább 7,0-nak kell lennie, míg a porphyria cutanea tarda kezelésében a pH 7,2 és 7,5 közötti tartományra van szükség.
Uricosuric kezelés ugyanúgy kell elvégezni, mint a húgysavkövek kezelését 6,2–6,8 vizelet-pH mellett.
A Blemaren N pezsgőtablettákat feloldjuk egy pohár vízben, ásványvízben vagy gyümölcslében, és ilyen formában megitatjuk.
Utasítások az adagolás idejére
A kövek méretétől függően négy hét és hat hónap közötti beadási idő szükséges a feloldásukhoz.
A visszaesések megelőzésében az egyénileg meghatározott időszakos kezelést részesítik előnyben.
A cisztin kövek és a porphyria cutanea tarda kezelésében nem lehet a mellékelt indikátorpapírt használni a vizelet pH-jának szabályozására.
Erre a célra az orvos külön indikátorpapírt ír elő, amelynek pH-mérési tartománya 7,2–9,7.
A húgysav metabolizmusának egyidejű károsodása esetén az allopurinol készítmények együtt adhatók a Blemaren N tablettákkal.
A Blemaren N pezsgőtabletta alkalmas cukorbetegek számára (1 pezsgőtabletta = 0,02 kenyér egység).
A magas purin tartalmú ételeket (pl. Belsőségek, szardínia) kerülni kell az alkalmazás során.
Napi folyadékfogyasztás kb. 2-3 l tea, gyümölcslé vagy lúgosító ásványvíz formájában.
4.3 Ellenjavallatok
csökkent vesekiválasztó funkció,
karbamidtörő baktériumok által okozott húgyúti fertőzések (a struvit lithiasis veszélye),
örökletes epizodikus adinámia.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az alkalmazás előtt meg kell vizsgálni a szérum ionogramját és ellenőrizni kell a vesefunkciót. Ha vese tubuláris acidózis (RTA) gyanúja merül fel, ellenőrizni kell a sav-bázis egyensúly paramétereit.
A digitalizálás során fellépő szívelégtelenség esetén nem szabad megfeledkezni arról, hogy az átlagos napi 4 Blemaren N pezsgőtabletta körülbelül 1,5 g káliumiont tartalmaz, így az időskorú betegeknél a szívizomválasz megváltozhat.
A Blemaren N-t óvatosan kell alkalmazni az előírt alacsony nátriumtartalmú étrendben. Figyelembe kell venni a kb. 0,9 g nátriumion 4 Blemaren N pezsgőtablettában (egy Blemaren N pezsgőtabletta 220 mg nátriumiont vagy 9,7 mmol nátriumot tartalmaz).
A gyógyszer laktózt tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A megnövekedett extracelluláris káliumkoncentráció csökkenti a szívglikozidok hatását, és ezáltal fokozza azok aritmogén hatását.
Az aldoszteron-antagonisták, a kálium-megtakarító vízhajtók, az ACE-gátlók, a nem szteroid gyulladáscsökkentők és a perifériás fájdalomcsillapítók csökkentik a kálium renális kiválasztását. Fontos szem előtt tartani, hogy a Blemaren N egy pezsgőtabletta 380 mg káliumiont, ill. 9,7 mmol kálium, ami hyperkalaemiához vezethet.
A citrátot és alumíniumionokat tartalmazó készítmények együttes alkalmazása az alumínium fokozott felszívódásához vezethet, ezért kétórás időközönként történő alkalmazás ajánlott.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség és szoptatás alatt nem észleltek mellékhatásokat, amikor ezt a gyógyszert az ajánlott terápiás dózisban adták be.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az ajánlott terápiás dózisok mellett a gyógyszer nincs káros hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Ritka esetekben gyomor- és bélproblémák jelentkezhetnek.
Folyadékban oldott tabletta alkalmazása hányingerhez és hányáshoz vezethet a fogékony betegeknél. A következőkről is beszámoltak: gurgulázás, gyomorégés, fokozott puffadás, hasi fájdalom és hasmenés.
4.9 Túladagolás
A metabolikus és fiziológiai paraméterekre gyakorolt káros hatások nem várhatók megfelelő veseműködés esetén, még az ajánlottnál nagyobb dózisoknál sem, mivel a felesleges bázisok vese általi kiválasztása természetes szabályozó mechanizmus a sav-bázis egyensúly fenntartására.
Kerülni kell a vizelet pH-tartományának több napos túllépését, mivel a magasabb pH-értékek (pH> 7,8) növelik a foszfátkristályosodás kockázatát, és a metabolikus alkalózis hosszú távú fennmaradása nem kívánatos.
A túladagolás bármikor korrigálható az adag csökkentésével; szükség esetén mérlegelni kell a metabolikus alkalózis korrekciójához vezető megfelelő intézkedéseket.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: urológiai, vizeletkő oldószerek
Erős bázisok gyenge savakkal képzett sóit alkalizáljuk (semlegesítő kezelés), a savas komponensnek metabolikusan átalakíthatónak kell lennie. Az alkálifém-citrátokból származó citrátion CO2-dá oxidálódik, ill. bikarbonát. A megmaradt bázikus ionok felesleges bázisai a vesék által választódnak ki, és a vizelet pH-jának növekedését okozzák.
Az alkálifém-citrátok orális beadása (például a Blemaren N tablettákban található hatóanyag-komplex) az adagtól függően dózis semlegesítést és vizelet lúgosítását eredményezheti.
Ez növeli a disszociáció mértékét és a húgysav oldhatóságát ill. cisztin. bizonyított A húgysav kövek litolízise radiológiailag igazolt.
A szérum-hidrogén-karbonát koncentráció (negatív bázistöbblet) a citrát kiválasztásának szabályozó tényezője. A negatív bázistöbblet metabolikus alkalózist eredményez, az intracelluláris pH változásával. Ez a vese tubuláris citrát metabolizmusának alkalózis okozta lassulásához, valamint a citrát felszívódásának csökkenéséhez és a citrát kiválasztás fokozásához vezet. A lúgosítás a kalcium vese transzportját is befolyásolja, a vizelettel történő kiválasztás jelentős csökkenéséhez vezet.
A vizelettel történő lúgosítás, a megnövekedett citrát-kiválasztás és a csökkent kalcium-kiválasztás csökkenti a kalcium-oxalát képződést, mivel a citrát gyengén bázikus környezetben stabil komplexeket képez a kalciummal. Ezenkívül a citrát-iont tekintik a leghatásosabb fiziológiai gátlónak a kalcium-oxalát (és kalcium-foszfát) kristályok képződésében és ezen kristályok aggregációjában.
Hasonló szabályok vonatkoznak a vesék által kiválasztott citosztatikumok oldhatóságára is. Feltehető a kapcsolat a metabolitok (pl. Oxazafoszforin citosztatikumok, például ciklofoszfamid) agresszivitása és a vizeletben lévő hidrogénionok koncentrációja között, valamint a citosztatikus oldhatóság függősége ill. metabolitjai vizeletben a pH-értéktől (pl. metotrexát).
A cystostatikus terápia uro- és nefrotoxikus hatásainak kellő csökkentése érdekében a vizelet pH-jának a kálium-nátrium-citrát adjuváns dózisának legalább 7,0-nek kell lennie.
A Porphyria cutanea tarda-ban hiányzik az uroporfirinogén-dekekarboxiláz, amely az uroporfirinogént kopoproporfirinogénné alakítja. Metabolikus alkalózis esetén meg kell akadályozni a kopopropiririn vissza diffúzióját a vese csatornákba, hogy növelje a kopopropiririn clearance-ét. A kopopropiririn fokozott kiválasztódásának következményeként meg kell növelni a kopopropiririnogén uroporfirinogénből történő szintézisét, és ezáltal el kell érni a keringő uroporfirin csökkenését.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A Blemaren N pezsgőtabletták biológiai hozzáférhetősége 100%.
A citrátion szinte teljesen metabolizálódik. Az eredetileg beadott mennyiségnek csupán 1,5–2% -a tűnik változatlanul a vizeletben. 4 pezsgőtabletta Blemaren ® N beadása kb. 38 mmol citrát; ez a napi energia-anyagcseréhez szükséges citrát teljes mennyiségének kevesebb mint 2% -ának felel meg.
A Blemaren N pezsgőtabletták egy napos bevétele után a beadott nátrium- és káliummennyiség mennyiségileg 24-48 órán belül kiválasztódik a vesékből. Hosszú távú alkalmazás esetén a nátrium és a kálium napi kiválasztása megfelel a napi bevitelnek. A vérben vagy a szérumban nem figyeltek meg jelentős változásokat a vérgázokban és az elektrolitokban. Ez azt jelenti, hogy az alkalózis veseregulációja révén a szervezetben megmarad a sav-bázis egyensúly, és kielégítő vesefunkcióval megszűnik a nátrium és a kálium felhalmozódása.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Patkányokon és egereken végzett akut orális toxicitás kísérleti meghatározása 5000 mg/kg LD50-értékeket mutatott.
Patkányokon és kutyákon végzett krónikus toxicitás kísérleti meghatározása max. 3000 mg/kg per os nem mutatott kifejezetten toxikus hatások jeleit.
Karcinogén és mutagén potenciál
Terápiás dózisok esetén karcinogén és mutagén hatások nem várhatók.
Patkányokon és nyulakon végzett kísérleti reproduktív toxicitási tesztben, 2000 mg/kg maximális vizsgálati dózisig per nap. nem mutatott embriotoxikus potenciált.
A termékenységre, a peri- és a posztnatális periódusra gyakorolt hatásokat értékelő vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.
Terhes és szoptató nőkről nem állnak rendelkezésre speciális vizsgálatok, de az ezen anyagcsoportra vonatkozó tapasztalatok alapján nem várható tapasztalat.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Lactosum monohydricum, mannitolum, citri aroma, saccharinum natricum, adipinsav,
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
Szorosan lezárva és szárazon tartva 15-25 ºC hőmérsékleten.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Fehér polipropilén csövek nyomtatással, polietilén kupak szárítószerrel, jelzőpapír (BlemaStrip), vezérlőnaptár, írásos információk a felhasználók számára, papírdoboz.
Az egyik cső 20 pezsgőtablettát tartalmaz.
Kiszerelés: 80 (4x20) vagy 100 (5x20) tabletta.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
Nincsenek külön követelmények.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
39 116 Magdeburg, Németország
8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA