tbl 14x0,5 mg (üveg üveg barna)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
MELLÉKLET 1 AZ Értesítés megváltoztatásához, EV. Sz .: 2012/08261
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta 0,5 mg kabergolint tartalmaz.
Segédanyag: laktóz 75,8 mg
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér, ovális, lapos, metszett tabletta. A tabletta egyik oldala sima, a másik oldala pedig egy vonal. A tabletta ezen oldalának egyik felén a „CBG”, a másik felén a „0,5” felirat található.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A laktáció gátlása orvosi okokból.
A hyperprolactinaemiával kapcsolatos rendellenességek.
Agyalapi mirigy adenoma, amely prolaktint szekretál.
Javasoljuk, hogy a gyógyszert szakember írja fel a kezelés kezdetén, vagy szakemberrel folytatott konzultációt követően.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Adagolás
Felnőttek:
A hyperprolactinaemiával járó rendellenességek kezelése:
Az ajánlott kezdő adag heti 0,5 mg kabergolin, egy vagy két adagban (pl. Hétfő és csütörtök). A heti dózist fokozatosan kell növelni, lehetőleg további 0,5 mg kabergolin hozzáadásával, havi időközönként, amíg az optimális terápiás válasz nem érhető el.
A szokásos terápiás dózis 1 mg kabergolin hetente, 0,25 mg és 2 mg közötti hét között. Heti 4,5 mg kabergolin dózist alkalmaztak hiperprolaktinémiában szenvedő betegeknél.
A heti dózis beadható egyetlen dózisban, vagy két vagy több adagra osztható hetente, a beteg tolerálhatóságától függően. A heti dózis több adagra való felosztása ajánlott, ha heti 1 mg kabergolinnál nagyobb dózisokat kívánnak alkalmazni, mivel 1 mg kabergolinnál nagyobb dózisokat egyszeri adagként csak néhány beteg tolerált.
Az adag emelése során a betegeket ellenőrizni kell, hogy meghatározzák a legkisebb terápiás hatást biztosító dózist.
A kabergolint a szülés után az első 24 órán belül kell beadni. Az ajánlott terápiás dózis 1 mg kabergolin egyetlen adagban.
A kabergolin maximális napi 3 mg-os adagját nem szabad túllépni.
Máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek:
Máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél lásd a 4.4 pontot.
A fiziológiai szoptatás gátlása/elnyomása:
A laktáció elnyomása érdekében kezelt szoptató nőknél nem szabad túllépni a 0,25 mg kabergolin egyszeri adagját. Ezzel elkerülhető a lehetséges poszturális hipotenzió.
Gyermekpopuláció:
A kabergolin biztonságosságát és hatékonyságát 16 évesnél fiatalabb betegeknél nem igazolták.
Alkalmazása időseknél:
Idős betegeknél a kabergolin ezen indikációkban történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok nagyon korlátozottak. A rendelkezésre álló adatok nem utalnak konkrét kockázatra.
Az alkalmazás módja:
A kabergolin orális alkalmazásra szolgál.
Minden terápiás javallat esetén a cabergolint étkezés közben kell bevenni a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében.
4.3 Ellenjavallatok
Szülés utáni magas vérnyomás vagy ellenőrizhetetlen magas vérnyomás.
Túlérzékenység a hatóanyaggal, bármely ergot alkaloiddal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
Tüdő-, perikardiális és retroperitoneális fibrotikus rendellenességek.
A pszichózis története vagy a szülés utáni pszichózis kockázata.
Hosszú távú kezelés esetén: a szív valvulopathiájának megállapítása, amelyet a kezelés előtti echokardiográfiai vizsgálat igazol (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések - Fibrózis és kardiális valvulopathia és esetlegesen kapcsolódó klinikai események).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Általában:
A többi ergot-származékhoz hasonlóan a kabergolint is körültekintően kell alkalmazni súlyos kardiovaszkuláris betegségekben, hipotenzióban, Raynaud-szindrómában, peptikus fekélyben vagy gyomor-bélrendszeri vérzésben szenvedő, vagy súlyos, különösen pszichotikus mentális betegségben szenvedőknél.
Az alkohol hatása a kabergolin általános tolerálhatóságára jelenleg nem ismert.
A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Májelégtelenség:
Az alacsonyabb dózisokat mérlegelni kell súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, akik hosszan tartó kabergolin-kezelést kapnak. A normál önkéntesekhez és az alacsonyabb májelégtelenségben szenvedőkhöz képest az AUC növekedését figyelték meg súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh C osztály), akik egyszeri 1 mg-os dózist kaptak.
Testtartás által bekövetkezett vérnyomáscsökkenés:
A kabergolin alkalmazását követően posturális hipotenzió léphet fel. Óvatosan kell eljárni, amikor a kabergolint más, vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt adják.
Fibrosis és kardiális valvulopathia, valamint az esetlegesen kapcsolódó klinikai események:
A szerotonin 5HT2B receptorokra agonisztikusan ható ergot-származékok, például kabergolin, hosszú távú beadása után rostos változások és a szerosus membránok gyulladása következett be, például mellhártyagyulladás, pleurális folyadékgyülem, pleurális fibrózis, tüdőfibrózis, pericarditis, pericardialis effúzió vagy szívbillentyűk (aorta, mitrális és tricuspid) vagy retroperitoneális fibrózis. Bizonyos esetekben a szív valvulopathia tünetei vagy jelei a kabergolin abbahagyása után megszűntek.
Rendellenesen megnövekedett eritrocita szedimentációs sebességről (ESR) számoltak be pleura effúzióval/pleurális fibrózissal kapcsolatban. Ha az ESR értékei megmagyarázhatatlanul kóros értékre emelkednek, a mellkas röntgenfelvétele ajánlott.
A valvulopathiát kumulatív dózisokkal társították, ezért a betegeket a legalacsonyabb hatékony dózissal kell kezelni. Minden nyomon követéskor újra kell értékelni a kabergolin kezelés kockázatát és hasznát a beteg számára annak megállapításához, hogy a kabergolin kezelés folytatása megfelelő-e.
A hosszú távú kezelés megkezdése előtt:
Minden betegnek szív- és érrendszeri vizsgálatot kell végeznie, beleértve az echokardiogramot is, hogy felmérje a tünetmentes szívbillentyű-betegség lehetséges jelenlétét. A kezelés megkezdése előtt célszerű elvégezni a kiindulási vörösvérsejt-ülepedési sebességet vagy más gyulladásos markert, tüdőfunkciós teszteket/mellkasröntgenfelvételeket és vesefunkciós vizsgálatokat is.
Nem ismert, hogy a cabergolin-kezelés súlyosbíthatja-e az alapbetegséget a szelep regurgitációjában szenvedő betegeknél. Ha rostos szívbillentyű-károsodást észlelnek, a beteget nem szabad kabergolinnal kezelni (lásd 4.3 Ellenjavallatok).
Hosszú távú kezelés alatt:
A rostos változások fokozatosan jelentkeznek, és a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a progresszív fibrózis jeleinek észlelésére. Ezért a kezelés során figyelni kell a tünetekre és tünetekre:
mellhártya- és tüdőbetegségek, például nehézlégzés, nehézlégzés, tartós köhögés vagy mellkasi fájdalom.
veseelégtelenség vagy húgycsőelzáródás/hasi érelzáródás, amelyhez csípő/ágyék fájdalom és alsó végtagi ödéma társulhat, valamint a hasüregben esetlegesen fellépő tömegek vagy hasi érintési érzékenység, amelyek retroperitoneális fibrózisra utalhatnak.
szív elégtelenség; a szelepek és a szívburok fibrózisának esetei gyakran szívelégtelenségként nyilvánulnak meg.
Ezért a szelepfibrózist (konstriktív pericarditis) ki kell zárni, ha ilyen tünetek jelentkeznek.
Megfelelő klinikai diagnosztikai monitorozás szükséges a rostos elváltozások szempontjából. A kezelés megkezdése után az első echokardiogramot 3-6 hónapon belül el kell végezni, majd az echokardiográfia gyakoriságát megfelelő egyéni klinikai értékeléssel kell meghatározni, különös tekintettel a fenti jelekre és tünetekre, de legalább 6-12 alkalommal hónapok.
A kabergolin-kezelést abba kell hagyni, ha az echokardiogram új vagy rosszabb szelep regurgitációt, korlátozott mozgékonyságot vagy a szelepcsúcsok megvastagodását mutatja (lásd 4.3 Ellenjavallatok).
A további klinikai monitorozás szükségességét (pl. Fizikális vizsgálat, beleértve a szív auscultációt, röntgenvizsgálatot, CT vizsgálatot) egyedileg kell meghatározni.
Szükség esetén egyéb megfelelő vizsgálatokat, például az eritrocita ülepedési sebesség és a szérum kreatininszint meghatározását kell végezni a rostos változások diagnosztizálásának támogatása érdekében.
A kabergolin beadásától számított 6 órán belül tüneti hipotenzió léphet fel: körültekintően kell eljárni, amikor a kabergolint egy másik, a vérnyomást csökkentő gyógyszerrel együtt adják. Az eliminációs felezési ideje miatt a vérnyomáscsökkentő hatások a kezelés befejezése után több napig fennmaradhatnak. A kezelés megkezdése utáni első 3-4 napban a kezelés rendszeres vérnyomás-ellenőrzéssel történő monitorozása ajánlott.
Alacsony vérnyomásról (szisztolés nyomás ≥ 20 Hgmm és diasztolés nyomás ≥ 10 Hgmm) 3-4 napon belül számoltak be 1 mg kabergolin egyszeri dózisa után a szülés utáni vizsgálatokban. A mellékhatások általában az első két héten belül jelentkeznek, majd alábbhagynak vagy eltűnnek. A betegek 3% -a nem kívánt események miatt abbahagyta a kezelést.
Aluszékonyság/hirtelen bekövetkező alvás:
A kabergolint aluszékonysággal társították. A dopamin-agonisták összefüggésbe hozhatók hirtelen alvásindulással Parkinson-kórban szenvedő betegeknél. Meg kell fontolni az adag csökkentését vagy a kezelés abbahagyását (lásd 4.7. Szakasz A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló pont).
Pszichiátriai rendellenességek:
Impulzus kontroll rendellenességek
A betegeket rendszeresen ellenőrizni kell az impulzivitást szabályozó rendellenességek kialakulása szempontjából. A betegeknek és gondozóiknak tisztában kell lenniük azzal, hogy a dopamin-agonistákkal, köztük a kabergolinnal kezelt betegeknél az impulzivitási rendellenességek tünetei jelentkezhetnek, beleértve a kóros szerencsejátékot, a megnövekedett libidót, hiperszexualitást, kényszeres költekezéseket vagy vásárlást, kontrollálatlan túlevést és kényszeres étkezést. Ha ezek a tünetek kialakulnak, mérlegelni kell az adag csökkentését/fokozatos megszüntetését.
A fiziológiai laktáció gátlása/elnyomása:
A többi ergot-származékhoz hasonlóan a kabergolin sem alkalmazható terhesség által kiváltott magas vérnyomásban szenvedő nőknél, például preeclampsia vagy posztpartum hipertónia esetén, kivéve, ha az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
Az esetleges poszturális hipotenzió elkerülése érdekében a kialakult laktáció elnyomása érdekében kezelt szoptató nőknél nem szabad túllépni a 0,25 mg kabergolin egyszeri adagját. (Lásd 4.2 pont Adagolás és alkalmazás módja - A fiziológiai laktáció gátlása/szuppressziója és a fenti alfejezet - Posturális hipotenzió).
Hiperprolaktinémiás rendellenességek kezelése:
Mivel az amenorrhoea/galactorrhoea és a meddőség összefüggésbe hozható hiperprolaktinaemia az agyalapi mirigy daganattal társulhat, a cabergolin terápia megkezdése előtt az agyalapi mirigy teljes felmérése szükséges.
A kabergolin helyreállítja az ovulációt és a termékenységet a hiperprolaktinémiás hipogonadizmusban szenvedő nőknél.
A kabergolin beadása előtt ki kell zárni a terhességet. Mivel a klinikai tapasztalatok még mindig korlátozottak és a gyógyszer hosszú felezési idővel rendelkezik, elővigyázatosságból ajánlott, hogy amint az ovulációs ciklus elérkezik, a teherbe ejteni próbáló nők egy hónappal a tervezett fogantatás előtt abbahagyják a kabergolin-kezelést.
Mivel a terhesség a menstruáció megkezdése előtt is előfordulhat, a terhességi tesztet legalább 4 hetente ajánlják az amenorrhoea időszakában és a menstruáció újrakezdésének idején, amikor a menstruáció 3 napnál tovább késik. Azoknak a nőknek, akik el akarják kerülni a terhességet, tanácsos mechanikus fogamzásgátlást alkalmazni a kabergolinnal végzett kezelés alatt és a kabergolin-kezelés abbahagyása után, amíg az anovuláció meg nem indul. Óvintézkedésként a teherbe eső nőket figyelni kell az agyalapi mirigy megnagyobbodásának jeleire, mivel a terhesség alatt előfordulhat a már meglévő agyalapi mirigy daganata.
Javasoljuk, hogy a szérum prolaktin szintjét havonta ellenőrizzék, mivel a szérum terápiák általában két-négy héten belül visszatérnek, ha terápiásán hatékony adagolási rendet érnek el.
A cabergolin abbahagyása után általában hyperprolactinaemia kiújulását figyelték meg. Egyes betegeknél azonban a prolaktinszint elnyomása több hónapig fennmaradt.
Veseelégtelenség:
Közepes vagy súlyos vesebetegségben nem figyeltek meg különbségeket a kabergolin farmakokinetikájában. A kabergolin farmakokinetikáját nem vizsgálták végstádiumú vesebetegségben vagy hemodialízis alatt álló betegeknél, ezért ezeket a betegeket körültekintően kell kezelni.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Egyidejű alkalmazás nem ajánlott:
Nincs információ a kabergolin és más ergot alkaloidok közötti kölcsönhatásról; ezért ezeknek a gyógyszereknek a használata a kabergolinnal történő hosszú távú kezelés során nem ajánlott.
Mivel a kabergolin terápiás hatása érdekében a dopamin receptorok közvetlen stimulálását használja, nem szabad együtt adni dopamin antagonista hatású gyógyszerekkel (például fenotiazinokkal, butirofenonokkal, tioxanthenekkel, metoklopramiddal), mivel ezek csökkenthetik a kabergolin prolaktinszint-csökkentő hatását.
A többi ergot-származékhoz hasonlóan a kabergolin nem alkalmazható makrolid antibiotikumokkal (pl. Eritromicin) a kabergolin fokozott szisztémás biohasznosulása miatt.
Figyelembe kell venni a vérnyomást csökkentő más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokat.
A Parkinson-kórban szenvedő betegeknél végzett vizsgálatok során nem figyeltek meg farmakokinetikai kölcsönhatást levodopával vagy szelegilinnel. A kabergolin metabolizmusáról rendelkezésre álló információk alapján nem várható farmakokinetikai kölcsönhatás más gyógyszerekkel.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A 256 terhességről a kabergolin-kezelés utáni terhesség kimenetelének tizenkét éves megfigyelési tanulmánya áll rendelkezésre. A 256 terhesség közül tizenhét (6,6%) súlyos veleszületett rendellenességeket vagy vetéléseket eredményezett. Információ áll rendelkezésre 23/258 csecsemőről, akiknek összesen 27 újszülött rendellenessége volt, mind nagy, mind kicsi. A csontváz és az izomzat rendellenességei voltak a leggyakoribb újszülöttkori rendellenességek (10), majd kardiopulmonalis rendellenességek következtek (5). Nincs információ a perinatális rendellenességekről vagy a cabergolinnak kitett csecsemők hosszú távú fejlődéséről az intrauterin fejlődés során. A közelmúltban publikált szakirodalom alapján az általános populációban 6,9% -os vagy annál nagyobb mértékű veleszületett rendellenességek előfordulásáról számoltak be. A veleszületett rendellenességek előfordulása populációnként változó. Nem lehet pontosan meghatározni, hogy fennáll-e a megnövekedett kockázat, mivel nem vettünk fel kontrollcsoportot.
A kabergolin alkalmazása előtt ki kell zárni a terhességet, és a kezelés abbahagyása után legalább egy hónapig meg kell akadályozni a terhességet. Mivel a cabergolin eliminációs felezési ideje 79-115 óra a hiperprolaktinémiás betegeknél, a rendszeres ovulációs ciklus elérése után a teherbe esni szándékozó nőknek a tervezett fogantatás előtt egy hónappal abba kell hagyniuk a kabergolin-kezelést. Ez megakadályozza a magzat gyógyszerrel való lehetséges expozícióját, és nem befolyásolja a fogamzás lehetőségét, mivel az ovulációs ciklusok a gyógyszer abbahagyását követően is hat hónapig tartanak. Ha a fogamzás a kezelés során bekövetkezik, a kezelést a terhesség igazolásakor azonnal le kell állítani, hogy csökkentse a magzat gyógyszerrel való érintkezését.
A kabergolin-kezelés leállítása után a terhességet még legalább 4 hétig el kell kerülni.
Patkányokban a kabergolin és/vagy metabolitjai kiválasztódtak a tejbe. Nincs információ az emberi anyatej kiválasztásáról; az anyákat azonban figyelmeztetni kell arra, hogy ne szoptassanak abban az esetben, ha nem sikerül gátolni/elnyomni a laktgolin által kiváltott laktációt. Mivel megakadályozza a laktációt, a kabergolint nem szabad olyan hiperprolaktinémiás rendellenességekkel rendelkező anyáknak adni, akik szoptatni szeretnék csecsemőiket.
A kabergolin helyreállítja az ovulációt és a termékenységet a hiperprolaktinémiás hipogonadizmusban szenvedő nőknél: a terhesség a menstruációs vérzés első megjelenése előtt is előfordulhat, ezért ajánlatos terhességi tesztet tenni amenorrhoea alatt, és ha a menstruációs vérzés újraindult, amikor a menstruáció kezdete késik. Több mint három nap. Azoknak a nőknek, akik nem tervezik a teherbe esést, a kabergolinnal végzett kezelés alatt és után hatékony, nem hormonális fogamzásgátlást kell alkalmazni. A kabergolin magzati expozíciójának biztonságosságával kapcsolatos korlátozott tapasztalatok miatt a terhességet legalább egy hónappal a kabergolin-kezelés befejezése után meg kell tervezni. Fontos óvintézkedésként a terhes nőknél ellenőrizni kell az agyalapi mirigy megnagyobbodásának jeleit, mivel a terhesség alatt már meglévő agyalapi mirigy daganatai növekedhetnek.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A kabergolin csökkenti a vérnyomást, ami ronthatja egyes betegek reakcióit. Ezt figyelembe kell venni olyan helyzetekben, amelyek különös gondosságot igényelnek, mint például autóvezetés vagy gépkezelés.
Kabergolinnal kezelt betegeket, akiknél aluszékonyság és/vagy hirtelen alvás jelentkezik, figyelmeztetni kell arra, hogy kerüljék a vezetést és olyan tevékenységeket, ahol a figyelem gyengülése súlyos sérülés vagy halál kockázatát okozhatja nekik vagy másoknak (pl. Kezelőgépek), ha a betegeknek ilyen tüneteket kell legyőzni aluszékonyság (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések - Aluszékonyság/hirtelen bekövetkező alvás).
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások általában dózisfüggők, és csökkenthetők az adag fokozatos csökkentésével.
Impulzus kontroll rendellenességek
A dopamin-agonistákkal, köztük a kabergolinnal kezelt betegeknél az impulzivitási rendellenességek tüneteit tapasztalhatják, beleértve a kóros szerencsejátékot, a megnövekedett libidót, a hiperszexualitást, a kényszeres költekezéseket vagy a vásárlást, az ellenőrizetlen túlevést és a kényszeres étkezést (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
Szoptatás gátlása: A betegek körülbelül 14% -a tapasztalt mellékhatásokat. A leggyakoribbak az alacsony vérnyomás (12%), a szédülés (6%) és a fejfájás (5%). A hosszú távú kezelés körülbelül 70% -ra növeli a mellékhatások gyakoriságát.
A kabergolinnal történő kezelés során a következő mellékhatásokat figyelték meg és jelentették a következő gyakorisággal: nagyon gyakori (³ 1/10); gyakori (³ 1/100 - Legolvasottabb cikkek