cps 5x400 mg
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
Számú melléklet 2 a bejegyzés átruházásáról szóló határozathoz, nyilvántartási szám: 2010/03013
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
400 mg ceftibuten 1 kapszulában
A segédanyagokról lásd a 6.1 pontot.
3. GYÓGYSZERFORMA
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A CEDAX-ot a következő fertőzések kezelésére használják, ha ezeket a gyógyszerre érzékeny mikroorganizmus-törzsek okozzák:
Felső légúti fertőzések, beleértve a következő specifikus fertőzéseket: pharyngitis, tonsillitis és skarlát láz felnőtteknél és/vagy gyermekeknél, akut sinusitis felnőttekben, középfülgyulladás gyermekeknél.
Alsó légúti fertőzések felnőtteknél, beleértve az akut hörghurut, a krónikus hörghurut és az akut tüdőgyulladás akut súlyosbodását, orális kezelésre alkalmasnak vélt betegeknél, azaz. akiknek kollektív szerzett elsődleges fertőzése van.
Húgyúti fertőzések felnőtteknél és gyermekeknél mind komplikált, mind komplikálatlan fertőzések esetén.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A többi orális antibiotikumhoz hasonlóan a kezelés időtartama általában öt és tíz nap között mozog. A Streptococcus pyogenes által okozott fertőzések kezelésében a CEDAX terápiás adagját legalább 10 napig kell beadni.
Felnőttek: A CEDAX ajánlott adagja napi 400 mg. Napi egyszeri 400 mg-os adag adható a következő javallatokban: akut bakteriális sinusitis, akut bronchitis, krónikus bronchitis akut súlyosbodása és komplikált vagy komplikáció nélküli húgyúti fertőzések.
Kollektív tüdőgyulladás kezelésére olyan betegeknél, akiknek orális kezelés a megfelelő, az ajánlott adag 200 mg 12 óránként.
Felnőtt veseelégtelenségben szenvedő betegek: A CEDAX farmakokinetikáját nem befolyásolja kellően az adag módosítása, kivéve, ha a kreatinin-clearance kevesebb, mint 50 ml/perc. Az alábbi táblázat útmutatást nyújt a betegek dózisának beállításához.
A CEDAX adagjának módosítása veseműködési zavarban szenvedő felnőtt betegeknél.
Ha az adagolás gyakoriságának megváltoztatása előnyben részesítendő, 400 mg CEDAX adag adható 48 óránként (kétnaponta) azoknak a betegeknek, akiknek kreatinin-clearance-e 30-49 ml/perc, és 96 óránként (négynaponta). ha a kreatinin-clearance 5-29 ml/perc.
Ha egy beteg hetente kétszer vagy háromszor megy hemodialízisre, minden egyes hemodialízis végén egy 400 mg CEDAX adag adható.
Geriátriai betegek: Ebben a korcsoportban a felnőtteknek ajánlott szokásos adagok adhatók.
Gyermekek: Az ajánlott adag 9 mg/kg/nap (maximum 400 mg naponta) orális szuszpenzió. Az adag mérése előtt a szuszpenziót alaposan fel kell rázni. Ez a mennyiség egyetlen napi adagban adható be a következő indikációk kezelésére: garat-gyulladás mandulagyulladással vagy anélkül, akut középfülgyulladás váladékozással és bonyolult vagy komplikáció nélküli húgyúti fertőzések. A 45 kg-nál nagyobb testtömegű vagy 10 évnél idősebb gyermekek megadhatják a felnőtteknek ajánlott adagokat.
A CEDAX kapszulák az étkezés idejétől függetlenül bevihetők.
4.3 Ellenjavallatok
A CEDAX ellenjavallt olyan betegeknél, akik allergiásak a cefalosporinokra vagy a CEDAX egyéb összetevőire.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Szükség lehet a CEDAX adagjának módosítására súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint dialízisben részesülő betegeknél. A CEDAX könnyen dializálható. A dialízis alatt álló betegeket szorosabban ellenőrizni kell, és a dialízis után azonnal be kell adni a CEDAX-ot.
A CEDAX-ot körültekintően kell előírni azoknak az egyéneknek, akiknek kórtörténetében komplikált gyomor-bélrendszeri betegségek, különösen krónikus vastagbélgyulladás szerepel.
A cefalosporin antibiotikumokat rendkívül körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél ismert vagy feltételezett allergiás a penicillin. A dokumentált penicillinallergiában szenvedő betegek körülbelül 5% -ának keresztreakciója van a cefalosporin antibiotikumokkal. Súlyos akut túlérzékenységi reakciókról (anafilaxia) is beszámoltak mind a penicillinek, mind a cefalosporinok esetében, és az anafilaxia iránti kereszt-túlérzékenység is ismert. Ha bármilyen allergiás reakció lép fel a CEDAX-ra, a beadást abba kell hagyni, és megfelelő terápiát kell elkezdeni. A súlyos anafilaxia azonnali kezelést igényel a klinikai állapotnak megfelelően.
A CEDAX és más széles spektrumú antibiotikumok kezelése során a bélflóra változásai antibiotikumokkal kapcsolatos hasmenéshez vezethetnek, beleértve a Clostridium difficile toxin által okozott pseudomembranosus colitist is. A betegeknek közepesen súlyos vagy akár életveszélyes hasmenése lehet, dehidrációval vagy anélkül, az ezt okozó antibiotikummal végzett kezelés alatt vagy után. Minden olyan betegnél, akinek a CEDAX vagy más széles spektrumú antibiotikumok szedése alatt tartósan hasmenése van, fontos feltételezni, hogy ez a diagnózis.
Alkalmazás gyermekeknél: A CEDAX biztonságosságát és hatékonyságát hat hónaposnál fiatalabb gyermekeknél nem igazolták.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Interakciós vizsgálatokat végeztek a CEDAX-szal a következő anyagokkal: nagy dózisú alumínium-magnézium-hidroxid antacid, ranitidin és egyszeri intravénás teofillin-dózis. Nem voltak jelentős gyógyszerkölcsönhatások. A CEDAX hatása az orálisan adott teofillin szérumszintjére vagy farmakokinetikájára ismeretlen.
A cefalosporinok, beleértve a ceftibutent is, ritkán csökkenthetik a protrombin aktivitását, ami meghosszabbíthatja a protrombin időt, különösen azoknál a betegeknél, akiket korábban orális antikoaguláns terápia stabilizált. A veszélyeztetett betegeket ellenőrizni kell a protrombin idő vagy az INR szempontjából, és az indikációnak megfelelően exogén K-vitamint kell kapniuk.
A CEDAX-szal nem jelentettek kémiai kölcsönhatást vagy laboratóriumi vizsgálatokkal való kölcsönhatást.
Hamis pozitív közvetlen Coombs-tesztet jelentettek más cefalosporinok alkalmazásakor. Azonban egészséges vörösvérsejteket használó in vitro tesztek és a CEDAX pozitív válasz kiváltására irányuló képességének vizsgálata a közvetlen Coombs-tesztben még 40 mg/ml-nél magasabb koncentrációk mellett sem mutattak pozitív reakciókat.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhes nőkön, vajúdás és szülés közben nincsenek megfelelő és ellenőrzött vizsgálatok. Mivel az állat reprodukciós vizsgálatok nem mindig jelzik az emberre adott választ, a CEDAX alkalmazását ilyen klinikai helyzetekben gondosan mérlegelni kell az anya és a magzat esetleges kockázat-haszon egyensúlyának szempontjából.
Szoptató nőknél a CEDAX nem volt kimutatható az anyatejben.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ebben az esetben kizárt.
Káros hatások
Körülbelül 3000 beteggel végzett klinikai vizsgálatok során a CEDAX általában biztonságos és jól tolerálható volt. A megfigyelt mellékhatások többsége enyhe és átmeneti volt. A mellékhatásokat többnyire ritkán, de nagyon ritkán jelentették. A leggyakrabban hányinger (3%), hasmenés (3%) és fejfájás (2%) voltak. A klinikai vizsgálatok során jelentett mellékhatásokat az 1. táblázat sorolja fel. 2.
A szokásos eljárások laboratóriumi kontroll mikroorganizmusok használatát igénylik. A 30 mg-os korongnak 29-35 mm zónaátmérőt kell adnia az E. coli ATCC 25922 esetében és 29-35 mm a H. influenzae ATCC 49247 esetében.
A 30 mg ceftibuten lemezt minden izolátum in vitro teszteléséhez fel kell használni. Az egész osztályú lemez (cefalotin) a ceftibuten spektrumában mutatkozó különbségek miatt nem alkalmas a cefalosporin érzékenység vizsgálatára.
A mikroorganizmusok akkor tekinthetők érzékenyek a ceftibutenre, ha a ceftibuten MIC-értéke £ 8 mg/ml, és rezisztensek, ha a MIC értéke 32 mg/ml. A 16 mg/ml MIC-értékű mikroorganizmusok enyhén érzékenyek.
A standard diffúziós módszerekhez hasonlóan a hígítási eljárásokhoz laboratóriumi kontroll mikroorganizmusok alkalmazása szükséges. A ceftibuten standard por MIC-értékeit 0,125 - 0,5 mg/ml tartományban kell megadni az E. coli ATCC 25922 esetében, ³ 32 mg/ml a S. aureus ATCC 29213 esetében és 0,25 - 1,0 mg/ml a H. influenzae ATCC 49247 esetében.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A szájon át alkalmazott ceftibuten majdnem teljes mértékben (³ 90%) felszívódik a vizelet izolálásával meghatározva. Egy vizsgálatban az átlagos maximális plazmakoncentráció egy 200 mg ceftibuten kapszula orális beadása után körülbelül 10 mg/ml és egy 400 mg kapszula körülbelül 17 mg/ml volt. A maximális plazmakoncentrációt 2-3 órával érik el egy 200 mg-os vagy 400 mg-os kapszula orális beadása után. A ceftibuten csak gyengén (62-64%) kötődik a plazmafehérjékhez, és nem metabolizálódik. Úgy tűnik, hogy a ceftibuten fő keringő degradálója, transz formája, a ceftibuten (cisz forma) közvetlen átalakításával jön létre. Általában a transz-ceftibuten koncentrációja a plazmában vagy a vizeletben a ceftibuten koncentrációjának körülbelül 10% -át teszi ki.
A ceftibuten biohasznosulása dózistól független a megadott terápiás dózistartományban (£ 400 mg).
Fiatal felnőtt önkéntesekben a ceftibuten napi kétszeri adagolásának plazmakoncentrációja elérte az egyensúlyi állapotot az ötödik adagnál. Többszörös beadás után nem történt kimutatható gyógyszer felhalmozódás.
A ceftibuten plazma eliminációs felezési ideje két és négy óra között van, átlagosan 2,5 óra, függetlenül az adagtól és az adagolási rendtől.
Tanulmányok kimutatták, hogy a ceftibuten könnyen behatol a testnedvekbe és szövetekbe. A bőr hólyagfolyadékában a ceftibuten koncentrációja hasonló vagy magasabb volt a plazma koncentrációnál, a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) alapján. A ceftibuten akut középfülgyulladásban szenvedő gyermekkorú gyermekeknél behatolt a középfül folyadékába, és a plazmakoncentrációval megegyező vagy annál nagyobb koncentrációt ért el. A ceftibuten koncentrációja a tüdőben a plazmakoncentráció körülbelül 40% -a volt. A hozzávetőleges koncentrációk a következők voltak (a plazmakoncentráció% -ában): az orrváladékban 46%, a légcső szekréciójában 20%, a hörgő szekréciójában 24%, a bronchiális alveoláris öblítésben 6% és sejtaggregátusaiban 81%.
Bár egy kórházi gyermekbetegben végzett vizsgálat a ceftibuten biohasznosulásának életkorfüggő növekedését jelezte 6 hónapos és 17 éves kor között, egészséges gyermekkorú önkénteseknél ez a tendencia nem volt megerősítve.
Öregkorú önkénteseknél a ceftibuten koncentrációja az egyensúlyi állapotot az ötödik adagnál érte el, ha naponta kétszer adták be. Az átlagos AUC értékek ebben a populációban valamivel magasabbak voltak, mint a fiatal felnőttek átlagos AUC értékei. Az idős populációban csak enyhe felhalmozódás tapasztalható többszöri adagolás után.
A ceftibuten farmakokinetikája nem változik jelentősen krónikus aktív hepatitis, májcirrhosis, alkoholos májkárosodás vagy a májsejtes nekrózissal összefüggő egyéb májbetegségek jelenlétében.
A veseelégtelenség növekvő súlyosságával nő a ceftibuten AUC és plazma felezési ideje. Fiziológiailag anephricás (vese nélküli) betegeknél (kreatinin-clearance 10 000 mg/kg (halálesetekről nem számoltak be).
A ceftibuten egyszeri és ismételt dózisú vizsgálatait patkányokon és kutyákon végezték. Legfeljebb hat hónapon át szájon át alkalmazva csak minimális toxicitást figyeltek meg patkányokban napi 1000 £/kg/nap dózisban, kutyáknál pedig 600 GBP/kg/nap dózisban.
Genetikai toxicitási vizsgálatok során a ceftibuten nem mutatott mutagén hatást a baktériumokban, ideértve az Ames Plate tesztet és a Noumi IMF tesztet, sem in vitro és in vivo teszteket a kromoszóma aberrációra emlős sejtekben.
A ceftibuten legfeljebb 2000 mg/kg/nap orális dózisban (a felnőtt kezelés dózisának 222-szerese) nem befolyásolta a patkányok termékenységét és szaporodását. A reprodukciós teljesítmény normális volt az F0 és F1 generációkban. A születéskor és a szoptatással szembeni viselkedés normális volt.
A ceftibuten által kiváltott magzati fejlődési rendellenességeket patkányokon és nyulakon végzett teratogenitási vizsgálatokban nem figyelték meg 4000 mg/kg/nap patkányok és 40 mg/kg/nap nyulaknál.
A ceftibuten karcinogén potenciáljának értékelésére hosszú távú állatkísérleteket nem végeztek.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
cellulosum microcristallinum, carboxymethylamylum natricum, magnesii stearas
A kapszula héja az alábbiakat tartalmazza: titán-dioxid E171, nátrium-lauril-szulfáz, zselatin, poliszorbát 80
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
+2 ° C és +25 ° C közötti hőmérsékleten tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Övcsomag nyomtatással (papír/PE/Al-fólia/LDPE) egy kapszulához, papír mappa, írásos információk a felhasználó számára.
5 kapszula egy csomagban.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Merck Sharp & Dohme B.V.
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem
UTÁN. 581. doboz, 2003. Haarlem PC
8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA
9. AZ ELSŐ ENGEDÉLY JOGOSULÁSÁNAK DÁTUMA