tbl flm 60 (blis.PVC/Al)

A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma

Jóváhagyott szöveg a változásról szóló döntéshez, azonosítószám: 2012/03365

szenvedő betegeknél

A regisztráció változásáról szóló értesítés 1. számú melléklete, azonosítószám: 2012/03276, 2012/04029

AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK

A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Minden filmtabletta 2,5 mg bizoprolol-fumarátot és 6,25 mg hidroklorotiazidot tartalmaz.

Minden filmtabletta 5 mg bizoprolol-fumarátot és 6,25 mg hidroklorotiazidot tartalmaz.

Minden filmtabletta 10 mg bizoprolol-fumarátot és 6,25 mg hidroklorotiazidot tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta

Sárga, kerek, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán szívvel, a másik oldalán 2,5 dombornyomással.

Pasztell rózsaszínű, kerek, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán megkönnyebbült szívvel, másik oldalán dombornyomású számmal.

Fehér, kerek, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán szívvel, a másik oldalán 10-es számmal dombornyomott.

KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Enyhe vagy közepesen magas vérnyomás.

Adagolás és alkalmazás módja

A szokásos kezdő adag egy 2,5 mg bizoprolol/6,25 mg hidroklorotiazid tabletta naponta egyszer.

Ha a vérnyomáscsökkentő hatás ebben a dózisban nem megfelelő, az adag naponta egyszer 5 mg bizoprololra/6,25 mg hidroklorotiazidra emelhető, és ha a kezelésre adott válasz még mindig nem megfelelő, az adag 10 mg bizoprololra/6,25 mg hidroklorotiazidra emelhető. naponta egyszer.

A Lodoz-kezelés általában hosszú távú.

A kezelés abbahagyása esetén a bizoprolol fokozatos leállítása javasolt, mivel a bizoprolol hirtelen abbahagyása a beteg akut állapotromlásához vezethet, különösen iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegeknél.

A Lodoz-ot reggel étellel vagy éhgyomorra kell bevenni. A filmtablettákat egészben, kis mennyiségű folyadékkal kell lenyelni, és nem szabad rágni.

Speciális betegcsoportok

Vese- vagy májkárosodás

Enyhe vagy közepesen súlyos máj- vagy vesekárosodásban (kreatinin-clearance> 30 ml/perc) nem szükséges az adag módosítása.

Az adag módosítása általában nem szükséges (lásd 4.4 pont).

Gyermekek és serdülők

Gyermekek és serdülők esetében a Lodoz alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak, ezért alkalmazása nem ajánlott.

4.3 Ellenjavallatok

A Lodoz ellenjavallt olyan betegeknél:

túlérzékenység a bizoprolollal, hidroklorotiaziddal, más tiazidokkal, szulfonamidokkal vagy bármely segédanyaggal szemben (lásd 6.1 pont).,

akut szívelégtelenséggel vagy a szívelégtelenség dekompenzációjának epizódjai során, hogy

igényelnek i.v. inotrop terápia,

kardiogén sokkkal,

második vagy harmadik fokú AV blokkolással (pacemaker nélkül),

beteg sinus szindrómával,

sinoatrialis blokkkal,

tüneti bradycardiával,

súlyos bronchiális asztmában vagy súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegségben,

súlyos perifériás artériás betegségben vagy súlyos Raynaud-szindrómában,

kezeletlen feokromocitómával,

súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance <30 ml/perc),

súlyos májkárosodás esetén,

metabolikus acidózissal,

refrakter hypokalaemiával.

Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Különösen iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni, hacsak nem egyértelműen indokolt, mivel a kezelés hirtelen abbahagyása akut exacerbációhoz vezethet (lásd 4.2 pont).

A bizoprololt óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél:

szívelégtelenséggel,

cukorbetegségben, a vércukorszint nagy ingadozásával a hipoglikémia tünetei lehetnek

álarcos (pl. tachycardia, palpitáció vagy izzadás),

szigorú éhezéssel,

első fokú AV blokkolással,

Prinzmetall mandulagyulladásával,

a perifériás artériák elzáródásos betegségével, különösen a kezelés kezdetén, előfordulhat egy,

károsodott májfunkcióval.

Más béta-blokkolókhoz hasonlóan a bizoprolol is növelheti az allergén érzékenységet és az anafilaxiás reakciók súlyosságát. Ez vonatkozik a deszenzitizációs kezelésre is. Az adrenalin-kezelésnek nem mindig lehet a várt terápiás hatása.

A béta-blokkolókat (bizoprololt) csak pikkelysömörben szenvedő betegeknél vagy pszoriázisban szenvedő betegeknél szabad csak a kezelés előny-kockázat egyensúlyának alapos mérlegelése után alkalmazni.

A tirotoxicosis tünetei elfedhetők a bizoprolollal végzett kezelés során.

A feokromocitómában szenvedő betegeknek csak az alfa receptor blokkolása után szabad biszoprololt adni.

Általános érzéstelenítésen áteső betegeknél az altatóorvosnak tisztában kell lennie a béta-blokád kockázatával. Ha a műtét előtt meg kell szakítani a béta-blokkoló terápiát, ezt a terápiát fokozatosan csökkenteni kell, és legalább 48 órával az érzéstelenítés előtt le kell állítani.

Hörgő asztmában vagy más krónikus obstruktív tüdőbetegségben, amely tüneteket okozhat, egyidejűleg hörgőtágító terápiát kell alkalmazni. Az asztmás betegeknél időnként megnőhet a légúti rezisztencia, ezért szükség lehet a β2-gyógyszerek dózisának emelésére.

Fényérzékenységi reakció esetén a napnak vagy a mesterséges UV-fénynek kitett testrészek védelme ajánlott. Súlyos esetekben a kezelést le kell állítani.

A hidroklorotiaziddal történő hosszú távú, folyamatos kezelés folyadék- és elektrolit-egyensúlyhiányhoz vezethet, különösen hipokalaemiához és hyponatraemiához, valamint hypomagnesaemiához, hypochloremiahoz és hypercalcaemiához.

A hipokalaemia súlyos szívritmuszavarokat okoz, különösen torsades de pointes, amelyek végzetesek lehetnek.

Hosszú távú Lodoz-kezelés során ajánlott ellenőrizni a szérum elektrolitjainak (különösen a kálium, nátrium, kalcium), a kreatinin és a karbamid, a szérum lipidek (koleszterin és trigliceridek), a húgysav és a glükóz mennyiségét.

A hiperurikémiában szenvedő betegeknél nagyobb lehet a köszvény kockázata.

Kábítószer és egyéb kölcsönhatások

Nem ajánlott kombinációk

A Lodoz fokozhatja a lítium kardiotoxikus és neurotoxikus hatásait a kiválasztás csökkentésével

Kalciumantagonisták, például verapamil és kisebb mértékben diltiazem:

Negatív hatás a kontraktilitásra és az atrioventrikuláris vezetésre.

A béta-blokkolóval kezelt betegeknél a verapamil intravénás beadása súlyos állapothoz vezethet

hipotenzió és atrioventrikuláris blokk.

Központi hatású vérnyomáscsökkentők (pl. Klonidin, metildopa, moxonidin, rilmenidin):

A központi hatású vérnyomáscsökkentők egyidejű alkalmazása csökkent pulzusszámhoz, szívteljesítményhez és értáguláshoz vezethet. A hirtelen abbahagyás, különösen a béta-blokkolók abbahagyása előtt, növelheti a rebound hypertonia kockázatát.

Kombinációk, ahol óvatosság szükséges

A reflexes tachycardia elnyomása és a hipotenzió fokozott kockázata (lásd 4.4 pont).

I. osztályú antiaritmiás szerek (pl. Kinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon):

Az atrioventrikuláris vezetési időre gyakorolt ​​hatás fokozódhat, és a negatív inotrop hatás fokozódhat.

Antiaritmiás szerek III. osztály (pl. amiodaron):

Az atrioventrikuláris vezetési időre gyakorolt ​​hatás erősödhet.

Dihidropiridin típusú kalcium antagonisták (pl. Nifedipin, amlodipin):

Az egyidejű alkalmazás növelheti a hipotenzió kockázatát, és nem zárható ki a kamrai pumpa működésének további romlásának kockázata szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Inzulin és orális antidiabetikumok:

Fokozott hipoglikémiás hatás.

A β-adrenoreceptorok blokkolása elfedheti a hipoglikémia tüneteit.

Egyidejű alkalmazás meghosszabbíthatja az atrioventrikuláris vezetési időt és növelheti a bradycardia kockázatát.

A helyi béta-blokkolók (pl. Szemcseppek glaukóma esetén) fokozhatják a szisztémás hatásokat

ß-szimpatomimetikumok (pl. izoprenalin, dobutamin):

A bizoprolollal történő kombináció mindkét gyógyszer hatását csökkentheti.

Szimpatomimetikumok, amelyek mind a ß-, mind az α-adrenoreceptorokat aktiválják (pl. Adrenalin, noradrenalin):

A bizoprolollal történő kombinációval ezek az anyagok érszűkítő hatását leplezhetik le

α-adrenoreceptorok, ami megnövekedett vérnyomáshoz és az intermittáló claudikáció súlyosbodásához vezet.

Az ilyen kölcsönhatások nagyobb valószínűséggel fordulnak elő nem szelektív ß-blokkolók esetében.

Az atrioventrikuláris vezetési idő meghosszabbítása és a pulzus csökkentése. Ha a Lodos-kezelés alatt hypokalaemia és/vagy hypomagnesaemia jelentkezik, akkor fokozódhat a szívizom érzékenysége a szívglikozidokra, ami fokozza a glikozidok hatásának és mellékhatásainak hatását.

Antiarritmiás potenciállal nem rendelkező anyagok, amelyek torsade de pointes-t okozhatnak (pl. Asztemizol, iv. Eritromicin, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin, terfenadin, vinkamin):

A hipokalaemia elősegítheti a torsade de pointes előfordulását.

Káliumvesztéses gyógyszerek (pl. Kortikoszteroidok, ACTH, karbenoxolon, amfotericin B, furoszemid vagy hashajtók):

Egyidejű alkalmazása fokozott káliumvesztést okozhat.

ACE-gátlók (pl. Captopril, enalapril), angiotenzin II antagonisták:

A vérnyomás jelentős csökkenésének és/vagy akut veseelégtelenségnek a kockázata az ACE-gátló kezelés megkezdésekor nátriumhiányos betegeknél (különösen veseartéria-stenosisban szenvedő betegeknél).

Ha a vizelethajtó kezelés előtt nátrium-kimerülés lépett fel, a diuretikus kezelést 3 nappal az ACE-gátló kezelés megkezdése előtt fel kell függeszteni, vagy alacsonyabb dózist kell kezdeni.

Torsade de pointes-t kiváltó antiaritmiás szerek (IA osztály, pl. Kinin, hidrokinin, dizopiramidin és III. Osztály, pl. Amiodaron, szotalol, dofetilid, ibutilid):

A hipokalaemia elősegítheti a torsade de pointes kialakulását.

A húgysavcsökkentő szerek hatása csökkenhet, ha a Lodoz-szal együtt alkalmazzák.

Haemolízist különálló esetekben jelentettek.

Csökkentik a hidroklorotiazid felszívódását.

Más vérnyomáscsökkentő szerek, valamint más, a vérnyomás csökkenését okozó gyógyszerek (pl. Triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok, fenotiazinok) egyidejű alkalmazása növelheti a hipotenzió kockázatát.

Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok):

Az NSAID-k csökkenthetik a bizoprolol hipotenzív hatását.

Hipokalaemiában szenvedő betegeknél a nem szteroid gyulladáscsökkentők egyidejű alkalmazása akut veseelégtelenséghez vezethet.

Fontos kombinációk

A bradycardia fokozott kockázata.

A vérnyomáscsökkentő hatás csökkentése (kortikoszteroidok által kiváltott víz- és nátrium-visszatartás)

Termékenység, terhesség és szoptatás

A bizoprolol olyan farmakológiai hatásokkal rendelkezik, amelyek káros hatásokat okozhatnak a terhességre és/vagy a magzatra/újszülöttre. A béta-blokkolók általában csökkentik a placenta perfúzióját, amely növekedési retardációval, méhen belüli halállal, vetéléssel vagy koraszüléssel jár. Mellékhatások (pl. Hipoglikémia és bradycardia) előfordulhatnak a magzatban és az újszülöttben. Ha béta-blokkoló terápiára van szükség, akkor a β1-szelektív adrenoreceptor-blokkolókat részesítik előnyben.

A diuretikumok fetoplacenta ischaemiát okozhatnak, a magzat hipotrófiájának kockázatával. Ritkán jelentettek súlyos thrombocytopeniát újszülötteknél. Úgy gondolják, hogy a hidroklorotiazid

thrombocytopeniát okoz újszülöttekben.

A Lodoz nem ajánlott terhesség alatt.

A Lodoz alkalmazása nem ajánlott szoptató nőknél, mivel a bizoprolol és a hidroklorotiazid kiválasztódhat az anyatejbe minimális mennyiségben. A hidroklorotiazid csökkentheti a tejtermelést.

Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Lodoz nincs vagy csak minimálisan befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Mivel azonban a kezelésre adott válaszban egyéni különbségek vannak, a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek károsodhatnak. Ezt különösen a kezelés kezdetén és a kezelés megváltoztatásakor, valamint egyidejű alkoholfogyasztás esetén kell figyelembe venni.

Káros hatások

Gyakori (≥1/100 - + a vesetubulusoktól a vérig, befolyásolva a Na visszaszívódását) + .

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A Tmax 1 és 4 óra között mozog.

A biohasznosulás magas (88%); az első fokú anyagcsere a májban nagyon gyenge; és a felszívódást nem befolyásolja az élelmiszer-bevitel. A kinetikus viselkedés lineáris az 5 és 40 mg közötti dózistartományban.

A bizoprolol 30% -a kötődik a plazmafehérjékhez, és az eloszlás térfogata nagy (kb. 3 l/kg).

A beadott bizoprolol 40% -a metabolizálódik a májban. A bizoprolol metabolitjai inaktívak.

A plazma eliminációs felezési ideje 11 óra.

A máj- és renális clearance megközelítőleg összehasonlítható, és a beadott adag fele változatlan formában ürül a vizelettel, a metabolitokkal együtt. A teljes hézag megközelítőleg 15 l/h.

A hidroklorotiazid biohasznosulása az egyéneknél 60% és 80% között változik. A Tmax 1,5 és 5 óra között van (átlagosan körülbelül 4 óra).

A plazmafehérjéhez való kötődés kb. 40%.

A hidroklorotiazid nem metabolizálódik, és gyakorlatilag az egész változatlan formában ürül glomeruláris szűréssel és aktív tubuláris szekrécióval. A hidroklorotiazid terminális eliminációs felezési ideje körülbelül 8 óra.

Veseelégtelenségben és/vagy szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a vese clearance és a hidroklorotiazid eliminációs felezési ideje csökken. Ugyanez vonatkozik az idős betegekre is, akik emellett a Cmax növekedését mutatják.

A hidroklorotiazid átjut a placenta gáton és kiválasztódik az anyatejbe.

5.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A szokásos preklinikai toxicitási vizsgálatok (hosszú távú toxicitási, mutagenicitási, genotoxicitási és karcinogenitási tesztek) nem mutatták ki, hogy a bizoprolol és a hidroklorotiazid káros emberre. Mint más béta-blokkolóknál, az állatkísérletekben nagy dózisban adott bizoprololnak toxikus hatása volt a nőstényekre (csökkent táplálékfelvétel és fogyás) és az embriókra/magzatokra (fokozott késői abortusz, csökkent születési súly, fejlődési retardáció a laktáció végéig). időszak). A bizoprolol és a hidroklorotiazid azonban nem mutatott teratogén hatást. A két gyógyszer együttes alkalmazásakor a toxicitás növekedése nem volt megfigyelhető.

GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Magnézium-sztearát, kroszpovidon, kukoricakeményítő, előzselatinizált kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, dikalcium-foszfát.

Poliszorbát 80, sárga vas-oxid (E172), makrogol 400, titán-dioxid (E171), hipromellóz.

Magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, dikalcium-foszfát.

Poliszorbát 80, sárga vas-oxid (E172), vörös vas-oxid (E172), makrogol 400, titán-dioxid (E171), hipromellóz.

Magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, dikalcium-foszfát.

Poliszorbát 80, makrogol 400, hipromellóz, titán-dioxid (E171).

6.2 Inkompatibilitások

6.3 Felhasználhatósági időtartam

6.4. Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Buborékfólia: PP/Al vagy PVC/Al, papírdoboz, írásos információk a felhasználó számára.

30, 60 vagy 90 tablettát tartalmazó csomagolás.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6. A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés

Nincsenek külön követelmények.

A REGISZTRÁCIÓS HATÁROZAT TULAJDONOSA

Merck KGaA, Frankfurter Strasse 250, Darmstadt, Németország

REGISZTRÁCIÓS SZÁMOK

Lodoz 2,5/6,25: 58/0290/03-S

Lodoz 5/6,25: 58/0291/03-S

Lodoz 10/6,25: 58/0292/03-S

A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA