tbl flm 20x50 mg (bl. OPA/Al/PVC/Al)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
A gyógyszer forgalomba hozatali engedélyének átruházásáról szóló határozat jóváhagyott szövege, lajstromszám: 2012/01313, 2012/01314, 2012/01315, 2012/01316, 2012/01317, 2012/01318, 2012/01319, 2012/01320, 2012/01321, 2012/01323, 2012/01324, 2012/01325
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Tirosint 100 mg
Tirosint 112 mg
Tirosint 125 mg
Tirosint 137 mg
Tirosint 150 mg
Tirosint 175 mg
Tirosint 200 mg
MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 Tirosint 13 mg lágy kapszula 13 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 Tirosint 25 mg lágy kapszula 25 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 Tirosint 50 mg lágy kapszula 50 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 Tirosint 75 mg lágy kapszula 75 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 Tirosint 88 mg lágy kapszula 88 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 Tirosint 100 mg lágy kapszula 100 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 Tirosint 112 mg lágy kapszula 112 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 Tirosint 125 mg lágy kapszula 125 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 lágy Tirosint 137 mg kapszula 137 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 Tirosint 150 mg lágy kapszula 150 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 175 mg Tirosint lágy kapszula 175 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
1 Tirosint 200 mg lágy kapszula 200 mikrogramm levotiroxin-nátriumot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
GYÓGYSZERFORMA
Borostyán színű, kerek, ovális lágy kapszula
KLINIKAI JELLEMZŐK
Terápiás javallatok
Tirosint 25-200 mg lágy kapszula
jóindulatú euthyroid golyva kezelése,
a relapszusok megelőzése az euthyroid golyva műtét után, a posztoperatív hormonális státustól függően,
pajzsmirigy hormonpótló terápia hypothyreosis esetén,
a pajzsmirigyrák elnyomó kezelése
egyidejű kezelés a pajzsmirigy-túlműködés tirosztatikumokkal történő kezelése során,
pajzsmirigy elnyomás teszt
Tirosint 13 mg lágy kapszula
Gyermekeknél pajzsmirigyhormon-pótló kezelés kezdeti dózisaként hypothyreosis esetén,
Idős betegeknél, koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél és súlyos vagy krónikus hypothyreosisban szenvedő betegeknél az alacsony kezdő dózist, amelyet később lassan és hosszabb időközönként növelik (pl. Az adag fokozatosan 14 naponta 13 každg-ra növekszik), a pajzsmirigyhormon gyakori monitorozásával. szintek.
Minden olyan betegnél, akinek fokozatos emelésére van szükség a levotiroxin adagjában
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az egyes betegek egyéni kezelési igényeinek kielégítésére 13-200 mikrogramm levotiroxin-nátrium erősségű lágy kapszulák állnak rendelkezésre, így ideális esetben a betegeknek csak egy lágy kapszulát kell bevenniük naponta.
Az ajánlott adagolás csak szakmai segítségre szolgál.
Az egyedi napi adagot diagnosztikai laboratóriumi vizsgálatok és klinikai vizsgálatok alapján kell meghatározni.
Annak a ténynek a következtében, hogy egyes betegeknél a T4 és az fT4 koncentrációja megemelkedett, megbízhatóbb mutató a további kezelés során a TSH (tirotrop hormon) alapszérumkoncentrációja.
Az újszülöttek kivételével, akiknél fontos a gyors helyettesítés, a pajzsmirigyhormon-kezelést alacsony dózisban kell megkezdeni, amelyet fokozatosan kell emelni 2–4 hetente, amíg el nem éri a teljes fenntartó adagot.
Idős betegeknek, iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegeknek és súlyos vagy tartós hypothyreosisban szenvedő betegeknek a pajzsmirigyhormonokkal történő kezelés kezdetén különös gondot kell fordítaniuk. Alacsony kezdő adagot kell adni (pl. 13 mikrogramm/nap), és ezt az adagot lassan, hosszabb időközönként meg kell növelni (pl. A napi adag fokozatos növelése 13 mikrogrammal 14 naponta), a pajzsmirigyhormon szintjének gyakori ellenőrzésével. Figyelembe kell venni az optimálisnál alacsonyabb dózisokat, amelyek teljes szubsztitúciós terápiát biztosítanak, amely nem elegendő a TSH szintjének teljes beállításához.
A tapasztalatok azt mutatják, hogy alacsonyabb dózis elegendő alacsonyabb súlyú és nagy göbös golyva esetén.
Dózis: lásd a táblázatot.
A Tirosint adható gyermekeknek, de csak akkor, ha képesek lenyelni az egész kapszulát. Tirosint
nem alkalmas 6 év alatti gyermekek számára.
A gyermekek számára ajánlott adagolást a táblázat tartalmazza.
A teljes napi adag beadható egyetlen dózisban.
Használat: Nyelje le a napi adagot egyszerre, és igyon egy kis folyadékot (pl. Fél pohár vizet) reggel, éhgyomorra és legalább fél órával étkezés előtt.
A használat időtartama: Hypothyreosisban vagy strumectomia után, pajzsmirigyrák okozta pajzsmirigy-eltávolításban, valamint az euthyroid golyva eltávolítását követő visszaesés megelőzésében a kezelés általában egész életen át tart. A hyperthyreosis egyidejű kezelése az euthyroid állapot elérése után javallt arra az időszakra, amely alatt a tireosztatikumok adhatók.
Jóindulatú euthyroid golyva esetén a kezelés időtartama 6 hónap és 2 év között van. Ha a gyógyszeres kezelés ebben az időszakban nem elég hatékony, akkor fontolóra kell venni a golyva vagy a radiojód műtétet.
4.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a Tirosint hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szemben.
Kezeletlen mellékvese-elégtelenség, kezeletlen hipofízis-elégtelenség és kezeletlen hyperthyreosis.
A tirozin-kezelést nem szabad akut miokardiális infarktus, akut myocarditis és akut pancarditis esetén elkezdeni.
A hyperthyreosis kombinált terápiája levotiroxinnal és tirosztatikumokkal terhesség alatt nem javallt (lásd 4.6 pont).
A tirozin szintén ellenjavallt, aki esetleg nem képes teljesen lenyelni a lágy kapszulákat.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A pajzsmirigyhormonokkal történő kezelés megkezdése előtt vagy a pajzsmirigy-szuppressziós teszt elvégzése előtt a következő állapotokat kell kizárni vagy kezelni: koszorúér-elégtelenség, angina pectoris, arteriosclerosis, magas vérnyomás, hipopituitarizmus és mellékvese-elégtelenség. A pajzsmirigy autonómiáját szintén ki kell zárni vagy meg kell gyógyítani a pajzsmirigyhormonokkal történő kezelés előtt.
Koszorúér-elégtelenségben, szívelégtelenségben vagy tachycardicus aritmiában szenvedő betegeknél is el kell kerülni az enyhe gyógyszer által kiváltott hyperthyreosist. Ezekben az esetekben ezért a pajzsmirigyhormon szintjének gyakori ellenőrzése szükséges.
Szekunder hypothyreosis esetén a szubsztitúciós kezelés megkezdése előtt először meg kell határozni az okát. Kompenzált mellékvese-elégtelenség diagnosztizálása esetén és ha szükséges, megfelelő helyettesítő kezelést kell kezdeni.
Pajzsmirigy-autonómia gyanúja esetén a kezelés előtt TRH-tesztet vagy szuppressziós szcintigrammot kell végezni.
Postmenopauzában szenvedő, hypothyreosisban szenvedő és az oszteoporózis fokozott kockázatával rendelkező, levotiroxinnal kezelt nőknél a pajzsmirigy működését szorosan ellenőrizni kell, hogy megakadályozzák a levotiroxin szuprafiziológiai vérszintjét.
A levotiroxint nem szabad hyperthyroid metabolikus állapotokban alkalmazni, kivéve a hyperthyreosis tireosztatikus kezelésében nyújtott támogató kezelést.
A pajzsmirigyhormonok nem javallottak fogyás esetén. A napi hormonális szükséglet tartományának dózisa nem okoz súlycsökkenést euthyroidos betegeknél. A szuprafiziológiai dózisok súlyos vagy életveszélyes mellékhatásokat okozhatnak (lásd 4.9. Szakasz).
Más gyógyszerre történő áttérés esetén javasolt a dózis módosítása a megállapított levotiroxin-kezelésben szenvedő betegeknél a beteg klinikai válaszának és a laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek megfelelően.
A diabéteszes és antikoaguláns betegekkel kapcsolatos utasításokat lásd a 4.5 pontban.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A levotiroxin csökkentheti az antidiabetikumok hatását. Ezért a pajzsmirigyhormon-kezelés kezdetén rendszeresen ellenőrizni kell a vércukorszintet, és szükség esetén módosítani kell az antidiabetikus gyógyszer adagját.
Az antikoaguláns terápia hatása fokozódhat, mivel a levotiroxin kiszorítja az antikoagulánsokat a plazmafehérjékhez való kötődésből. Ezért a pajzsmirigyhormon-kezelés kezdetén ellenőrizni kell a rendszeres koagulációs paramétereket, és szükség esetén módosítani kell az antikoaguláns adagját.
Az ioncserélő tulajdonságokkal rendelkező gyanták, például a kolesztiramin és a kolesztipol lenyelése gátolja a levotiroxin felszívódását. Ezért a levotroxint 4-5 órával kell bevenni az ilyen gyógyszerek beadása előtt.
Alumíniumot vagy vasat, kalcium-karbonátot tartalmazó gyógyszerek:
Az alumínium tartalmú gyógyszerekről (antacidok, szukralfát) a vonatkozó szakirodalomban beszámoltak arról, hogy képesek csökkenteni a levotiroxin hatását. Ezért a levotiroxint tartalmazó gyógyszereket legalább 2 órával az alumíniumot tartalmazó gyógyszerek beadása előtt kell beadni.
Ugyanez vonatkozik a vasat és kalcium-karbonátot tartalmazó gyógyszerekre.
Szalicilátok, dicoumarol, furoszemid, klofibrát, fenitoin:
A szalicilátok, dicoumarol, furoszemid nagy dózisokban (250 mg), a klofibrát, a fenitoin és más anyagok kiszoríthatják a levotiroxint a plazmafehérje-kötődésből, ami az fT4 frakció növekedését eredményezi.
Propiltiouracil, glükokortikoidok, béta-szimpatolitikumok, amiodaron és jódtartalmú kontrasztanyagok:
Ezek az anyagok gátolják a T4 perifériás átalakulását T3-vá.
Az amiodaron magas jódtartalma miatt hipertireózist vagy hipotireózist okozhat. Különös figyelmet kell fordítani a göbös golyva esetleges fel nem ismert pajzsmirigy-autonómiájára.
Ezek az anyagok csökkentik a levotiroxin hatékonyságát és növelik a TSH szintet.
Enzimindukáló gyógyszerek:
A májban az enzimrendszert indukáló gyógyszerek, például a barbiturátok, növelhetik a levotiroxin máj clearance-ét.
Az ösztrogéntartalmú fogamzásgátlót szedő nőknek vagy a hormonpótló terápiát szedő posztmenopauzás nőknek fokozott lehet a levotiroxin-szükséglete.
Előfordulhat, hogy a levotiroxin nem jelent terápiás hatékonyságot, ha lopinavirral/ritonavirral együtt alkalmazzák. Ezért a pajzsmirigy működésének gondos ellenőrzése ajánlott azoknál a betegeknél, akik proteot inhibitorokkal egyidejűleg szedik a levotiroxint.
Beszámoltak arról, hogy a sevelamer növelheti a TSH-szintet a sevelamerrel és a levothyroxinnal egyidejűleg kezelt betegeknél. Ezért a TSH szintjének szorosabb monitorozása ajánlott mindkét gyógyszert szedő betegeknél.
Pajzsmirigy alulműködés és/vagy gyengén kontrollált pajzsmirigy alulműködés alakulhat ki, ha orlisztátot és levotiroxint együtt alkalmaznak. Ez az állapot a jód és/vagy a levotiroxin-sók csökkent felszívódása miatt fordulhat elő.
Ezért a betegeknek orvoshoz kell fordulniuk, mielőtt elkezdenék kezelni az orlisztátot (pl. Alli), mivel az orlisztátot és a levotiroxint különböző időpontokban kell bevenni, és szükség lehet a tiroxin adagjának módosítására.
Szóját tartalmazó termékek:
A szóját tartalmazó termékek csökkenthetik a Tirosint bélben történő felszívódását. Ezért szükség lehet a Tirosint adagjának módosítására, különösen szója étkezés elején vagy után.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A tapasztalatok azt mutatják, hogy a terhesség alatt az ajánlott dózistartományban a levotroxin nem okoz semmilyen rendellenességet vagy magzati/újszülött toxicitást. Az újszülött fejlődése az anya pajzsmirigyének aktivitásától függ. A tiroxin elengedhetetlen a gyermek agyának fejlődéséhez. Emiatt folytatni kell a pajzsmirigyhormonok megszakítás nélküli kezelését, különösen a terhesség alatt. Lehet, hogy terhesség alatt növelni kell az adagot.
A levotiroxin a szoptatás során kiválasztódik az anyatejbe, de az ajánlott terápiás szinten elért koncentrációk nem elegendőek a pajzsmirigy túlműködés kiváltásához vagy a TSH szekréciójának elnyomásához az újszülöttnél. A levothyroxine alkalmazható laktáció alatt.
Használjon tirosztatikumok szupportív kezeléseként
A hyperthyreosis kombinált terápiája levotiroxinnal és tirosztatikumokkal terhesség és szoptatás alatt nem javallt. A levotiroxin növeli a tirosztatikumok szükséges adagját. Mivel a tirosztatikumok könnyebben jutnak át a placentán, mint a levotiroxin, a kombinált terápia hipotireózist okozhat a magzatban. Ezért a hyperthyreosis kezelésében terhesség alatt csak tirosztatikumokat szabad alkalmazni.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokat nem vizsgálták. Mivel a levotiroxin megegyezik a természetesen előforduló pajzsmirigyhormonnal, a Tirosint várhatóan nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A klinikai és laboratóriumi eredmények megfelelő alkalmazásával és monitorozásával nem várhatók mellékhatások a Tirosint-kezelés alatt. Ritka esetekben az adagolás nem tolerálható, vagy túladagolás fordulhat elő. Ezekben az esetekben a hyperthyreosisra jellemző alábbi klinikai tünetek jelentkezhetnek, különösen, ha a kezelés kezdetén túl gyorsan emelték az adagot: tachycardia, szívdobogás, szívritmuszavar, angina pectoris, fejfájás, izomgyengeség és görcsök, hőhullámok, láz, hányás, menstruációs rendellenességek, pseudotumor cerebri, hidegrázás, nyugtalanság, álmatlanság, fokozott izzadás, fogyás és hasmenés.
Ilyen esetekben a napi adagot csökkenteni kell, vagy a kezelést több napra fel kell függeszteni. Amint a mellékhatások megszűnnek, a kezelést gondosan folytatni lehet.
A Tirosint bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység esetén allergiás reakciók léphetnek fel, különösen a bőrön és a légzőrendszerben.
4.9 Túladagolás
A megemelkedett T3 szint megbízhatóbb mutatója a túladagolásnak, mint az emelkedett T4 vagy fT4 szint.
Túladagolás után az anyagcsere gyors növekedésének tünetei jelentkeznek (lásd 4.8 pont).
A túladagolás mértékétől függően a lágy kapszulákkal történő kezelés leállítását és a vizsgálatok elvégzését javasoljuk.
A tünetek intenzív béta-adrenerg hatásokból állhatnak, mint például tachycardia, szorongás, izgatottság és hiperkinézia. Ezeket a tüneteket a béta-blokkolókkal lehet enyhíteni. Rendkívül nagy dózisokban a plazmaferezis segíthet.
Túladagolás (öngyilkossági szándék) után 10 mg levotiroxin dózist komplikációk nélkül toleráltak az embereknél.
Számos hirtelen szívmegállásról számoltak be azoknál a betegeknél, akik évek óta visszaéltek a levotiroxinnal.
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: pajzsmirigyhormonok
ATC kód: H03AA01
A Tirosin szintetikus levotiroxinnak ugyanolyan hatása van, mint egy természetben előforduló hormonnak, amelyet túlnyomórészt a pajzsmirigy termel. Az endogén hormonhoz hasonlóan a perifériás szervekben is T3-vá alakul, és specifikus hatást fejt ki a T3 receptorokra. A szervezet nem képes megkülönböztetni az endogén és az exogén levotiroxint.
Farmakokinetikai tulajdonságok
A szájon át alkalmazott levotiroxin szinte kizárólag a vékonybél felső részében szívódik fel.
Az adagolási formától függően az abszorpció legfeljebb 80%. A Tmax 1-6 óra.
Az orális kezelés kezdetekor 3-5 nap múlva jelentkezik a hatás. A levotiroxin rendkívül magas, akár 99,97% -os kötődést mutat a plazmafehérjékhez. A hormonnak ez a kötése a fehérjéhez nem kovalens, ezért a plazmában megkötött hormon folyamatosan és nagyon gyorsan kicserélődik a szabad hormonfrakcióval.
Magas fehérje megkötése miatt a levotiroxint nem távolítják el hemodialízissel vagy haemoperfúzióval.
A levotiroxin átlagos eliminációs felezési ideje körülbelül 7 nap. Rövidebb hyperthyreosisban (3-4 nap), hosszabb pedig hypothyreosisban (kb. 9-10 nap). Az eloszlás térfogata eléri a 10-12 litert. A máj az összes extrathormon levotiroxin legfeljebb 1/3-át tartalmazza, amely gyorsan felcserélhető a szérum levotiroxinnal. A pajzsmirigyhormonok elsősorban a májban, a vesékben, az agyban és az izmokban metabolizálódnak. A metabolitok kiválasztódnak a vizelettel és a széklettel. A levotiroxin teljes metabolikus clearance-e kb. 1,2 l plazma/nap.
A preklinikai biztonságossági adatok
A levotiroxin akut toxicitása nagyon alacsony.
A levotiroxin krónikus toxicitását különféle állatfajokon (patkány, kutya) vizsgálták. Nagy dózisban a hepatopathia jeleit, a spontán nephrosis gyakoribb előfordulását, valamint a szervek súlyának változását figyelték meg patkányokban.
Állatokon nem végeztek reproduktív toxicitási vizsgálatokat.
A levotiroxin mutagén potenciáljáról nincs információ. A mai napig azonban nem ismert olyan megállapítás vagy bizonyíték, amely a pajzsmirigyhormonok által okozott genomváltozások által okozott utódkárosodás lehetőségére utalna.
Levotiroxinnal nem végeztek hosszú távú állatkísérleteket