tbl 50x5 mg
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
A termék jellemzőinek összefoglalása
A gyógyszer neve
A gyógyszer minőségi és mennyiségi összetétele
1 tabletta 5 mg szelegilin-hidrokloridot tartalmaz.
Dózisforma
Tabletták orális alkalmazásra.
Klinikai adatok
Terápiás javallatok
A Selegil 5 mg tabletta a Parkinson-kór kezelésére javallt. Ha a betegséget először diagnosztizálják, önmagában vagy levodopával együtt is alkalmazható (perifériás dekarboxiláz inhibitorokkal vagy anélkül).
A szelegilin megvédi az idegsejtet, és egyes mentális depressziókban is működik.
Adagolás és alkalmazás módja
A kezdő adag felnőtteknek általában 1-2 tabletta 5 mg Selegil (ami 5-10 mg szelegilinium-kloridnak felel meg), még levodopával kombinálva is. Szükség esetén az adag legfeljebb 2 db Selegil 5 mg tabletta (10 mg szelegilin-hidrokloridnak felel meg) naponta növelhető.
A Selegil 5 mg tabletta bevehető egyetlen adagban reggel, vagy két részre osztva reggel és ebédre. A tabletták pontszerű vonallal rendelkeznek, és könnyen feloszthatók. Levodopával kombinálva csökkenteni kell a levodopa adagját.
A tablettákat egészben, vízzel kell lenyelni.
A használat időtartama a betegség mértékétől függ, és egyedileg kell meghatározni, amikor orvoshoz látogat.
Ellenjavallatok
A Selegil 5 mg tabletta nem alkalmazható, ha ismert a szelegilinium-kloriddal vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
A Selegil 5 mg tabletta nem szedhető olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek a következő anyagokat tartalmazzák: szerotonin inhibitorok (pl. Citalopram, fluoxetin, fluoxamin, paroxetin), monoaminoxidáz inhibitorok, petidin (vagy más opiátok) vagy szumatriptán. A szerotonin újrafelvételét gátló anyagokat nem szabad legalább 2 hétig szedni a Selegil 5 mg tabletta kezelés leállítása után, és legalább egy hétig (a fluoxetin esetében legalább 5 hétig) abba kell hagyni, mielőtt elkezdenék a Selegil 5 mg tablettát. A Selegil 5 mg tabletta alkalmazását legalább 24 órával a szumatriptán megkezdése előtt abba kell hagyni.
A Selegil 5 mg tabletta nem alkalmazható károsodott vese- vagy májműködésű betegeknél, illetve gyomor- vagy nyombélfekély esetén. A Selegil 5 mg tabletta nem alkalmazható terhesség vagy szoptatás alatt.
Ha levodopával kombinációt alkalmaznak, mérlegelni kell a levodopa ellenjavallatait.
Különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akiknek tünetei négy hónapon belül csökkent levodopára adott válaszra (dekarboxiláz-gátlóval vagy anélkül), valamint kezdő betegségben szenvedőkre és
rosszindulatú betegséggel.
Különleges figyelmeztetések
Mivel a Selegil 5 mg tabletta fokozza a levodopa hatását, a levodopa mellékhatásai is fokozódhatnak, különösen azoknál a betegeknél, akik nagy adag levodopát szednek. A Selegil 5 mg tabletta maximális levodopa adaggal történő bevétele a koordináció hiányát és/vagy nyugtalanságot okozhat. Ezek a mellékhatások eltűnnek, ha csökkentik a levodopa adagját.
A levodopa adagja csökkenthető, ha Selegil 5 mg tablettával kombinálják. Optimális esetben a levodopával kombinálva a levodopának ugyanazok a mellékhatásai fordulhatnak elő, mint önmagában.
Kábítószer és egyéb kölcsönhatások
A Selegil 5 mg tabletta fokozza a levodopa hatását. Ezért nem szabad olyan szerekkel együtt alkalmazni, amelyek gátolják a szerotonin újrafelvételét (pl. Citalopram, fluoxetin, fluoxamin, paroxetin, reserpin, fenotiazin és butirofenon gyógyszerek), mivel számos kölcsönhatást figyeltek meg. Ez vonatkozik a monoamin-oxidáz inhibitorokra, a petidinre (vagy más opiátokra) vagy a szumatriptánra is. (lásd 4. 3. Ellenjavallatok).
Kerülni kell az 5 mg Selegil tabletta és a szimpatomimetikumok együttes alkalmazását. A Selegil 5 mg tabletta együttadása amantadinnal vagy antimuszkarin gyógyszerekkel fokozhatja a mellékhatások részben leírt mellékhatásokat.
Használja terhesség és szoptatás alatt
A szelegilinium-klorid terhesség és szoptatás alatt történő hatásának monitorozását embernél nem végezték el. Állatkísérletekből nem áll rendelkezésre elegendő eredmény, ezért a Selegil 5 mg tablettát terhesség alatt nem szabad alkalmazni. Mivel a szelegilin átjutása az anyatejbe nem zárható ki, nem szabad szoptatás alatt alkalmazni.
Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ezt a gyógyszert az orvos tanácsának megfelelően vegye be, mivel ez befolyásolhatja reakciókészségét, befolyásolhatja a gépjárművezetéshez, gépek kezeléséhez és a megbízhatatlan munkavégzéshez szükséges képességeket. Ez inkább a kezelés kezdetén és más gyógyszerre történő átálláskor, valamint alkohollal kombinálva igaz.
Káros hatások
A Selegil 5 mg tabletta szedésekor olyan tünetek jelentkezhetnek, mint a szájszárazság, szédülés vagy alvászavarok. A máj ALAT- és AST-tesztjeinek átmeneti emelkedését is megfigyelték. Ezek azonban reverzibilisek és a kezelés leállításakor eltűnnek. Lassabb szívverésről (bradycardia), szabálytalan ritmusról (supraventrikuláris aritmiák) és szívvezetési rendellenességekről (AV blokk) is beszámoltak.
A Selegil 5 mg tabletta és a levodopa kombinációjában figyelembe kell venni a levodopa káros hatásait: fejfájás, mozgászavarok, alacsony vérnyomás, hányás, hányinger, székrekedés, kimerültség, szájszárazság, étvágytalanság, duzzanat, emelkedő vérnyomás, szorongás, izgatottság, pszichózis (beleértve a hallucinációkat és zavartságot), álmosság, a vérnyomást befolyásoló szorongás, szívritmuszavarok, lassú szívverés és angina pectoris, vizelési nehézség, bőrreakciók, légzési nehézség, görcsök, leukopenia és alacsony vérnyomású lemezek.
Túladagolás
A Selegil 5 mg tabletta olyan alacsony toxicitású, hogy túladagolásról nem számoltak be. A szelegilinium-klorid nagyon gyorsan lebomlik a szervezetben, és az anyagcsere-termékek ugyanolyan gyorsan ürülnek. Az ajánlott dózisokban a szelegilin szelektíven gátolja a MAO-B-t. Nagy dózisban a szelegilin csökkenti a MAO-B-re gyakorolt hatását, és gátolja a MAO-A-t is. A MAO-A gátlása fejfájást és a vérnyomás változását eredményezheti, különösen a magas tiramin tartalmú ételekkel kombinálva (más néven "nyers" hatás). A MAO-B teljes gátlása minden esetben fokozza a hányást. Ennek a hatásmechanizmusnak köszönhetően, amely zavarja a katekolamin anyagcserét, a CNS gerjesztése nem zárható ki a Selegil 5 mg tabletta súlyos túladagolása esetén. Specifikus ellenszer nem ismert. A kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie, és 24–48 órán át ellenőrizni kell.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: monoamin-oxidáz (MAO) B típusú inhibitor, antiparkinson hatású
ATC kód: N04B D01
A szelegilin hatásmechanizmusa a monoamin-oxidáz szelektív gátlása, amely elsősorban a dopamin (MAO-B) lebontásáért felelős az agyban. A szelegilin a dopamin újraszintetikus felszívódását is védi.
A szelegilin kötődése a MAO-B-hez irreverzibilis. A gátlás 1-2 nap múlva csökken az új MAO-B termeléssel.
A post mortem vizsgálatok kimutatták, hogy a dopamin és a szerotonin MAO aktivitása 90, illetve 90% -ra csökkent. A Parkinson-kórban szenvedő betegek 65% -a 10 mg szelegilinium-kloriddal 6 napon keresztül, hosszú távú levodopa-kezelés után. A Parkinson-kórban szenvedő, szelegilinnel és levodopával kezelt betegeknél a dopaminszint körülbelül 70% -kal magasabb volt a substantia nigra-ban, mint azoknál, akik nem szedtek szelegilint. A szerotonin szint változatlan maradt. A MAO-A és a MAO-B gátlási aránya nem változott a hosszú távú kezelés során.
Noha a post mortem vizsgálatokban a MAO-A gátlása kimutatható volt, a bél MAO-A klinikailag jelentős gátlása, amely fokozott érzékenységhez vezet a tiramin iránt (fejfájással járó "nyers hatás" és hirtelen magas vérnyomásválság), 20 mg/nap feletti dózisokkal szelegilinium-kloriddal igazolható.
Farmakokinetikai tulajdonságok
A szelegilin egy lipofil anyag, és nagyon gyorsan felszívódik a bélrendszerből. A szelegilin és metabolitjainak maximális szérumkoncentrációját a beadást követő 0,5-2 órán belül eléri.
Terápiás dózisok beadásakor a szelegilin 94% -a kötődik a plazmafehérjékhez. Az eloszlás térfogata meghaladja a 300 l-t. A szelegilin és metabolitjai átjutnak az agy gátján.
A szelegilin főleg a májban metabolizálódik. Az első átmenet hatására. Emberben 3 fő metabolitot (demetilszelegilin, L-metamfetamin és L-amfetamin) azonosítottak a cerebrospinális folyadékban és a vizeletben lévő plazmában. A sztereoizomer konfigurációt az anyagcsere nem változtatja meg. Nem észleltek racemizációt in vivo.
A 14 C szelegilin plazma kiválasztási sebessége (plazma clearance) 1,7 ml/kg. A szelegilin kiválasztásának teljes értéke emberben 500 l/h (átlag). Változatlan szelegilint nem találtak a vizeletben. A metabolitok elsősorban a vizelettel (70-85%), kis mennyiségek pedig rektálisan ürülnek. A 24 órán át figyelt átlagos érték 30-90% között van. Az L-metamfetamin és az L-amfetamin kiválasztása a vizelet savasságának növekedésével nő, anélkül, hogy befolyásolná a klinikai választ.
A biohasznosulás összehasonlító vizsgálata farmakokinetikai linearitás alapján (szabad, keresztezett séma), amelyet 1994-ben végeztek 18 egészséges önkéntesnél (13
21-32 éves férfiak), a következő fő értékeket adták meg a fő metabolitokra: metamfetamin és amfetamin egyszeri 2 Selegil 5 mg tabletta 10 mg szelegilinium-kloridnak megfelelő egyszeri adagja után.
A metamfetamin farmakokinetikai paraméterei 2 Selegil 5 mg tabletta egyszeri adagja után: