Számú melléklet 2. a változás bejelentésére, ev. Sz .: 2020/00171-Z1B
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
AMPICILIN BBP 0,5 g
AMPICILIN BBP 1 g
por oldatos injekcióhoz/infúzióhoz
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
AMPICILIN BBP 0,5 g:
Egy injekciós üveg 0,53 g ampicillin-nátriumot tartalmaz, ami 0,5 g ampicillinnek felel meg.
AMPICILIN BBP 1 g:
Egy injekciós üveg 1,06 g ampicillin-nátriumot tartalmaz, ami 1,0 g ampicillinnek felel meg.
Az AMPICILIN BBP nátriumot tartalmaz: 1 g AMPICILIN BBP 2,7 mmol nátriumot tartalmaz.
3. GYÓGYSZERFORMA
por oldatos injekcióhoz/infúzióhoz
fehér vagy csaknem fehér por
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az ampicillin a választott antibiotikum az alsó légúti fertőzéseknél, pneumococcusok, haemophilia vagy kevert mikroflóra okozta gennyes expectorációval; akut hörghurut, bronchiolitis és tüdőgyulladás gyermekeknél (hacsak nincs külön staphylococcus etiológiára utaló bizonyíték, esetleg oxacillinnel kombinálva), akut epiglottitis, újszülöttek és óvodáskorú gyermekek középfülgyulladásában; arcüreggyulladásban. A krónikus hörghurut akut exacerbációinak kezelésében az ampicillin elsősorban pneumococcus monoinfekcióra javallt.
Húgyúti fertőzések esetén az ampicillint csak másodlagosan írják fel, kivéve, ha célszerűbb rövid életű szulfonamidokat, kotrimoxazolt vagy oxitetraciklint alkalmazni. Ha a mikroorganizmus érzékeny, az ampicillin javallt az epevezetékek, a gyomor-bél traktus, a gennyes agyhártyagyulladás (különösen haemophil, pneumococcus, meningococcus, streptococcus és enterococcus etiológiája), bakteriális endocarditis és septicemia vagy pericemitis esetén.
Az ampicillint a tífusz vagy a paratifoid kezelésére is alkalmazzák (kivéve, ha kloramfenikolt lehet használni), valamint az epehólyagban és az epevezetékekben lévő szalmonella hordozók rehabilitációjára, egy átfogó antibiotikus-műtéti kezelés részeként.
Súlyos vegyes fertőzések (pl. Peritonitis) esetén az ampicillin előnyösen kombinálható gentamicin típusú aminoglikozid antibiotikumokkal.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az ampicillint parenterálisan adják be, különösen súlyos fertőzések esetén, amikor nagy dózisokat kell alkalmazni, vagy a kezelés megkezdéséhez, amelyet ampicillin orális beadása folytat.
A napi adag 4 adagra oszlik, amelyeket intramuszkulárisan vagy intravénásan adnak be 6 órás időközönként. Napi 6 g-os adagok 1–1,5 g-os lépésekben, 4–6 osztott dózisban, nagyobb, napi 6 g-ot meghaladó dózisokat intravénás infúzióval adnak be.
A felnőttek általában napi 2-3 g-os adagot kapnak, azaz. 500 mg 4-6 óránként, súlyosabb fertőzések esetén napi 200 mg/testtömeg-kg-ig.
Napi adag gyerekeknek 1,7 - 2,3 g/m 2 testfelület vagy 50 - 400 mg/testtömeg-kg, t. j.:
gyermekek 1 éves korig 0,25 - 1,0 g
1 évtől 6 évig 1,0 - 2,0 g
6 és 15 év között 2,0 - 4,0 g
A szalmonella hordozók kezelésében a felnőttek napi adagja 6-8 g, 6 órás időközönként, ebből napi 4 alkalommal 0,5 g iv. a kezelés első hetében és a kezelés következő heteiben 1 g orálisan, 8 órás időközönként. Ugyanakkor naponta kétszer 1 g probenecidet adnak be az ampicillin magas plazmaszintjének fenntartása érdekében.
Súlyos bakteriális agyhártyagyulladás esetén napi 400 mg/testtömeg-kg adagolandó intravénás injekció vagy infúzió formájában. Az ampicillin intratekálisan is beadható egy napi adagban: két évesnél fiatalabb gyermekek 5 - 10 mg, 2 és 12 év közötti gyermekek 10 - 20 mg, felnőttek 20 - 40 mg.
Jelentősen csökkent vesefunkció esetén a fenntartó adagot 2/3-ra, esetleg 1/3-ra csökkentik, vagy az adagolási intervallumot 8-12 órára hosszabbítják meg. Hosszabb felezési idővel rendelkező májelégtelenség esetén az adagot ennek megfelelően csökkenteni kell. Az antibiotikumot 7–14 napig kell használni gyakori fertőzések esetén, hosszabb ideig súlyos fertőzések esetén.
Az ampicillin oldatos injekciót közvetlenül használat előtt készítik el.
Az intramuszkuláris beadáshoz az oldatot úgy állítjuk elő, hogy 0,5 g ampicillint feloldunk 2-3 ml (1,0 g 4-6 ml) injekcióhoz való vízben, és mélyen intraglutealisan injektálunk.
Lassú intravénás injekcióhoz oldatos injekciót készítünk 0,5 g 10-30 ml (1,0 g 20-60 ml) izotóniás nátrium-klorid-oldatban való feloldásával.
Az intravénás infúzióhoz szükséges oldatot 0,2-3,0% koncentrációban állítjuk elő megfelelő infúziós oldatban.
Az intratekális beadáshoz szükséges oldatot izotóniás nátrium-klorid-oldatban 1-2% koncentrációban állítjuk elő.
2 évesnél fiatalabb gyermekek 0,5 ml-t kapnak, 2-12 éves korig 1 ml-t, felnőttek pedig 2 ml antibiotikum 1-2% -os izotóniás nátrium-klorid-oldatát.
4.3 Ellenjavallatok
- Túlérzékenység penicillinekkel szemben.
- Súlyos májelégtelenség.
- Az ampicillin-rezisztens törzsek által okozott fertőző betegségek, különösen a pszeudomonádok és a staphylococcusok.
A túlérzékenység lehetőségének relatív ellenjavallata a túlérzékenység a cefalosporinokkal szemben, bármilyen allergiás kórtörténet, bronchiális asztma, szénanátha vagy csalánkiütés, másodlagos fertőzés fertőző mononukleózissal, nyirokeredetű leukémia.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Használat előtt a laboratóriumban igazolni kell a fertőző ágens érzékenységét. Az ampicillin nagy dózisainak alkalmazása esetén, különösen hosszabb ideig, ellenőrizni kell a máj működését, különösen az S-AST, a vérkép és a vizelet változását.
Az AMPICILIN BBP 2,7 mmol nátriumot tartalmaz 1 g por oldatos injekcióhoz. Ezt csökkent vesefunkciójú betegeknél vagy kontrollált nátrium-diétát folytató betegeknél ezt figyelembe kell venni.
Az allergiás reakció jelzi a beadás leállítását. Anafilaxiás sokk esetén a keringési elégtelenséget és a légzési rendellenességeket adrenalinnal, noradrenalinnal, hidrokortizonnal, kalciummal és antihisztaminokkal kell kezelni. A reakciók kezelésének elveit betartják.
Az orális hormonális fogamzásgátlót szedő betegeket tájékoztatni kell az alternatív fogamzásgátlás szükségességéről.
A termék beadása közben nem szabad alkoholtartalmú italokat fogyasztani.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A penicillinek és a cefalosporinok keresztérzékenysége. Bakteriosztatikus antibiotikumokkal (tetraciklinek, klóramfenikol, eritromicin és mások) történő együttes alkalmazás antagonizmust eredményez. Az aminoglikozidokkal kombinálva viszont szinergetikusan hatnak és tágítják az antimikrobiális spektrumot, amelyet a terápiában használnak.
A diuretikumok egyidejű alkalmazása csökkenti a plazma ampicillin-koncentrációt.
Az ampicillin csökkentheti az orális ösztrogéntartalmú fogamzásgátlók hatását a gyomor-bél traktus baktériumflórájára gyakorolt hatása miatt.
Allopurinollal együtt alkalmazva az allergiás bőrreakciók gyakorisága megnő.
A probenecid egyidejű beadása lassítja a kiválasztást; a probenecid azonban ellenjavallt 2 év alatti gyermekeknél.
Antikoagulánsokkal kezelt betegeknél elhúzódó vérzés lehetséges.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Termékenység és terhesség
A penicillinek átjutnak a placenta gáton. Bár emlősökön végzett reprodukciós vizsgálatok nem mutattak bizonyítékot a termékenység vagy a magzat károsodására, az ampicillint csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha erre egyértelműen szükség van.
Figyelmet kell fordítani az ampicillin szoptató nőknél történő alkalmazására is, mivel az ampicillin kis mennyiségben választódik ki az anyatejbe.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az ampicillinnek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásairól nincsenek adatok.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások leggyakrabban a kezelés kezdete után 7-10 nappal jelentkeznek, és a betegek 10-15% -ában fordulnak elő.
MedDRA szervrendszerek
Mellékhatás
Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek
hematopoietikus rendellenességek, purpura, thrombocytopenia
Immunrendszeri rendellenességek
a keresztszenzibilizáció kockázata penicillinekkel
kereszt-szenzibilizáció kockázata cefalosporinokkal, anafilaxiás reakció, ödéma
Pszichiátriai rendellenességek
alvási és személyiségzavarok
Idegrendszeri rendellenességek
Fejfájás
Emésztőrendszeri rendellenességek
hányinger, hasmenés, hányás
pseudomembranosus vastagbélgyulladás
Máj- és epebetegségek
májműködési zavar
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
a személyek 6-8% -ánál kiütés, urticaria, viszketés
Stevens - Johnson és Lyell szindróma
Általános rendellenességek és a beadás helyének rendellenességei
Intravénás vagy intramuszkuláris alkalmazást követően helyi bőrirritáció, fájdalom vagy thrombophlebitis fordulhat elő az injekció beadásának helye körül.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A forgalomba hozatalt követően fontos jelenteni a feltételezett mellékhatásokat. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny-kockázat egyensúlyának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereknek minden feltételezett mellékhatást be kell jelenteniük az V. mellékletben felsorolt nemzeti jelentéstételi központnak.
4.9 Túladagolás
A nagy terápiás tartomány miatt az ampicillin túladagolásáról nem számoltak be. Túladagolás esetén a terápiás eljárás tüneti vagy hemodialízisre lenne szükség.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antibiotikumok szisztémás alkalmazásra, béta-laktám antibiotikumok, penicillinek
ATC kód: J01CA01
Penicillin félszintetikus baktericid széles spektrumú antibiotikum, érzékeny az arany staphylococcusok béta-laktamázára.
Az ampicillin baktericid hatásának mechanizmusa a baktérium sejtfalának szintézisének blokkolása, majd bakteriolízis.
Antimikrobiális spektrum: Az ampicillin a hemolitikus streptococcusok (beleértve az A és B csoportot is), virulens streptococcusok, pneumococcusok és enterococcusok (80-98%), corynebacteria, listeria, Erysipelothrix insidiosa, bacillus anthrax és aktin hányingerére hat, clost. A sztafilokokkok közül csak azokra a törzsekre hat, amelyek nem termelnek béta-laktamázt, azaz. a törzsek körülbelül 10-20% -a.
A gram-negatív baktériumok közül jól működik a gonococcusokon és a meningococcusokon, a szalmonellán (a törzsek körülbelül 90% -a). Kevésbé érzékenyek a hemofilek és bordélyházak (a törzsek körülbelül 60-70% -a), az Escherichia coli (60%), a shigels (40-90%), a klebsiels és az enterobaktériumok (15%), a providenciák és a citrobakterek (30%); a fehérjék közül a Proteus mirabilis törzsek mintegy 60% -át érinti, de más biotípusú törzsek (Proteus vulgaris, morgani és rettgeri) csak 5-20% -át érinti. Egyéb törzsek a fogékony brucellózis, a leptospira és a treponema.
Az anaerobok közül a legtöbb gram-pozitív kókusz és baktérium érzékeny, a B. fragilis kivételével. Nem érinti a yersiniákat, a francisellákat, a pszeudomonadákat, a mikobaktériumokat, a mikoplazmákat, a rickettsiákat, a bedsoniakat, a gombákat és a protozoákat.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Intramuszkulárisan, de különösen intravénás beadás után a maximális plazmakoncentráció ½ - 1 órával eléri, és 2 - 4-szer nagyobb, mint ugyanazon adag orális beadása után.
Az ampicillin jól behatol a legtöbb szövetbe és testüregbe; minimálisan behatol egészséges egyének cerebrospinális cerebrospinalis folyadékába, de agyhártyagyulladás esetén a cerebrospinalis folyadék szintje lényegesen magasabb. A májban és a vesében a plazmához hasonló koncentráció érhető el. Átjut a placenta gáton, és alacsony koncentrációban jut be az anyatejbe. Az ampicillin jól kiválasztódik az epével, ahol terápiásán hatásos koncentrációkat produkál.
A vesék eliminálják, főleg tubuláris szekrécióval, glomeruláris szűréssel nagyon kevéssé. Tubuláris szekréció gátló - a probenecid meghosszabbítja az ampicillin felezési idejét a testben, és növeli annak plazmakoncentrációját. 24 órán belül 64% ürül a vizelettel intramuszkuláris beadás után, 70% intravénás beadás után. A biológiai felezési idő körülbelül 1 óra. Veseelégtelenség esetén a biológiai felezési idő 12-20 órára hosszabbodik meg. Az ampicillin eltávolítható hemodialízissel.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az ampicillin gyakorlatilag nem mérgező, az LD50 értékeket nem határozták meg, mivel 5 g/kg orális és 2 g/kg intravénás adagokat adagoltak.
Az állatokon végzett reprodukciós és teratogenitási vizsgálatok nem mutattak semmilyen bizonyítékot az ampicillin beadása következtében károsodott termékenységre vagy magzati károsodásra.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
6.2 Inkompatibilitások
A béta-laktám antibiotikumok és az aminoglikozidok parenterális beadása kölcsönös inaktivációhoz vezethet. Ha ezeket az antibakteriális szereket egymás után alkalmazzák, akkor azokat különböző helyekre kell alkalmazni, legalább 1 órás különbséggel. Ezeket az antibiotikum-csoportokat nem szabad összekeverni ugyanabban az infúziós palackban, vagy ugyanazon az infúziós vezetéken keresztül adni. Az ampicillint nem szabad az infúziós oldatokhoz adni, mivel lúgos, és a pH-t 8,0-ra vagy annál magasabbra emelheti.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
Feloldás után azonnal fel kell használni.
6.4 Különleges tárolási előírások
A fénytől és nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban 25 ° C alatt tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Rozsdamentes üvegből készült injekciós üveg peremmel, gumidugóval, alumínium kupakkal, levehető műanyag (levehető) kupakkal, doboz.
Kiszerelés: 1 db 0,5 g-os injekciós üveg
10 db 0,5 g-os injekciós üveg
50 db 0,5 g-os injekciós üveg
1 db 1,0 g-os injekciós üveg
10 darab 1,0 g-os injekciós üveg
50 db 1,0 g-os injekciós üveg
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
A fel nem használt terméket vagy hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Prága 4 - Lhotka, Csehország.
8. REGISZTRÁCIÓS SZÁMOK
AMPICILIN BBP 0,5 g: 15/0548/92-S
AMPICILIN BBP 1 g: 15/0299/13-S
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA
Az első nyilvántartásba vétel időpontja: 1992. október 16
Az utolsó megújítás dátuma: 2007. március 26