Számú melléklet 2. a változás bejelentésére, ev. sz .: 2019/03691-Z1B
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
FUROSEMID BBP 10 mg/ml
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Drog: 20 mg furoszemid 2 ml-ben.
Nátriumtartalom: 3,688 mg/ml, ami 0,160 mmol/ml-nek felel meg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tiszta, színtelen vagy enyhén barnássárga oldat, mechanikai idegen részecskéktől mentes.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Akut és krónikus ödéma, szívelégtelenségben fellépő ödéma, nefrotoxikus szindróma vagy májcirrózis, akut bal kamrai elégtelenség (tüdőödéma), agyi ödéma, krónikus veseelégtelenség, hiperkalcémia és hiperkalémia. A gyógyszer felnőttek és gyermekek kezelésére szolgál.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A gyermekek napi 1-2 mg/kg intravénás dózist kapnak, szükség szerint megismételve. A maximális napi adag 6 mg/testtömeg-kg.
Az adagolás egyedi és függ a vesék funkcionális állapotától, az előző vizelethajtó kezeléstől és a kívánt vízhajtó hatástól. Jó veseműködés esetén a vizelethajtó hatást 20-40 mg furoszemid dózisával érik el intravénásan injekció vagy infúzió útján. Elégtelen vizelethajtó válasz esetén ugyanazt vagy a megemelt adagot 6-8 órás időközönként meg lehet ismételni. Akut tüdőödéma esetén a kezdő adag 40 mg furoszemid. Elégtelen hatás esetén azonos vagy kétszeres mennyiséget adnak be 2-3 órás időközönként. Az adagolás sebessége nem haladhatja meg a 4 mg furoszemid/perc értéket.
A FUROSEMID BBP-t intravénásan adják be injekció vagy infúzió útján.
4.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység furoszemiddel és szulfonamidokkal (kereszt-túlérzékenység lehetősége) vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
Akut glomerulonephritis, veseelégtelenség egyidejű májkómában és anuriában. Hyponatraemia és hypokalaemia, metabolikus alkalózis.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az intravénás alkalmazást akkor választják, ha az orális adagolás nem lehetséges (eszméletlenség, hányás), ha a gyomor-bél traktusból történő felszívódás károsodik, vagy ha gyors hatásra van szükség (kényszerített diurézis mérgezés esetén).
Májcirrhosisban és ascitesben szenvedő betegeknél a furoszemid súlyos elektrolit-egyensúlyhiányt (hypokalaemia, hyponatraemia, azotemia) és kómát okozhat. A kezelést csak egyidejű laboratóriumi ellenőrzéssel és a belső környezet rendellenességeinek korrekciójával lehet megkezdeni.
Cukorbetegség esetén a glikémiát orális hipoglikémiás szerekkel vagy inzulinnal kell korrigálni. Hiperurikaemia esetén az allopurinolt együtt kell alkalmazni. Szívglikozidokkal kezelt betegeknél óvatosság szükséges.
Szédüléshez, ájuláshoz vagy eszméletvesztéshez vezető tüneti hipotenzió fordulhat elő furoszemiddel kezelt betegeknél, különösen időseknél, más olyan gyógyszereket szedő betegeknél, amelyek hipotenziót okozhatnak, valamint olyan betegeknél, akiknek egyéb egészségügyi problémái vannak a hipotenzió kockázatának kitéve.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A furoszemid által kiváltott hypokalaemia fokozhatja a kardioglikozidok aritmogén hatását. A furoszemid fokozza más vérnyomáscsökkentők hipotenzív hatását. A furoszemid ototoxikus hatását fokozhatja az ototoxikus hatású aminoglikozid típusú antibiotikumok (pl. Gentamicin) egyidejű alkalmazása.
Néhány cefalosporin antibiotikum (cefhaloridin, cefalothin) nefrotoxikus hatását a furoszemid erősítheti. A különféle diuretikumok növelhetik a plazma lítiumszintjét, ami elérheti a toxikus értékeket. Ha hosszú távú lítium-kezelésben részesülő betegek kezelésére van szükség, az adagot csökkenteni kell, és a plazmakoncentrációját rendszeresen mérni kell. A furoszemid ismételt alkalmazása növelheti a barbiturátok plazmaszintjét epilepsziás betegeknél. Az epilepszia elleni hosszú távú kezelés csökkenti a vizelethajtó hatást. A furoszemid csökkentheti a plazma teofillin szintjét.
A probenecid és az indometacin csökkentheti a furoszemid vizelethajtó és vérnyomáscsökkentő hatását. A furoszemid csökkenti a noradrenalin érszűkítő hatását. A szukralfát és a furoszemid együttadása csökkentheti a furoszemid vizelethajtó és vérnyomáscsökkentő hatását. Mindkét anyagot kétórás időközönként kell beadni. Azoknál a betegeknél, akik az előző 24 órában klórhidrátot kaptak, a furoszemid injekciója tachycardiát, megnövekedett vérnyomást, hőhullámokat és izzadást okozhat. A furoszemid növelheti az acetilszalicilsav nagy dózisainak toxicitását azáltal, hogy a vesében közös kiválasztó mechanizmusban versenyez.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A furoszemid áthalad a placenta gáton, és fokozott vizelettermelést okozhat a magzatban.
Terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha a kezelés előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges mellékhatásokat (pl. Tüdőödéma vagy szívelégtelenség).
A furoszemid alacsony koncentrációban jut be az anyatejbe. Nincsenek adatok az anyatejből származó furoszemid csecsemőre gyakorolt káros hatásairól.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A FUROSEMID BBP nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
1) A súlyos hypokalaemia kamrai típusú szívritmuszavarokkal (kamrai extrasystoles, kamrai tachycardia) jár. A furoszemid akut hyponatraemiát okozhat a túl nagy veszteségek miatt, nem kellően nagy dózisok esetén. Krónikus nátrium-kimerülés nagy teljesítményű diuretikumok hosszú távú alkalmazásakor következik be. Mindkét rendellenességet gyengeség, letargia, aluszékonyság, izomgörcsök, poszturális hipotenzió, hyponatremia, hypokalemia, megnövekedett szérum-karbamidszint és megnövekedett hematokrit jellemzi. Komoly szövődmény a híg hyponatremia, amely életveszélyes.
A kockázati csoportba az alacsony étkezési káliumbevitelű betegek tartoznak, ill. olyan betegek, akiknél a káliumvesztést nem kompenzálják orális vagy parenterális formában vagy kálium-megtakarító diuretikumok alkalmazásával. A káliumszint csökkenése különféle tünetekkel, leggyakrabban kimerültséggel, letargiával és izomgyengeséggel jelentkezik. A furoszemid magnéziumvesztést (hypomagnesaemia) okozhat a betegeknél. A csökkent szérum- és szövetmagnéziumszint, mint a fokozott káliumveszteség, szívritmuszavarokhoz vezethet. A furoszemid növeli a kalcium vizelettel történő kiválasztását. A látens vagy nyilvánvaló hypoparathyreosisban szenvedő betegeknél a tetania tünetei jelentkezhetnek. A hosszú távú kezelés során oszteoporózis alakulhat ki. A jelenlegi vesebetegség, amelynek csökkent 1,25 OH-kolekalciferol termelése és a bél kalcium felszívódásának következményes csökkenése, hozzájárulhat annak kialakulásához.
2) A betegek körülbelül 7% -a étvágytalanságot, hányingert, hányást, epigastricus fájdalmat tapasztal. Székrekedés vagy hasmenés a betegek körülbelül 4% -ánál fordul elő. Emelkedett amilázszintről, akut hasnyálmirigy-gyulladásról és kolesztatikus sárgaságról számoltak be nagy adag furoszemid mellett.
3) A furoszemid, mint a tiazid diuretikumok, szénhidrát-anyagcsere-rendellenességeket, hiperglikémiát és glikozuriát okozhat. A cukorbetegség súlyosbodhat. A rendellenességek főleg latens cukorbetegségben, hipokalaemiában és furoszemid hosszú távú alkalmazásakor fordulnak elő. A tanfolyam általában visszafordítható.
Hyperosmoláris kómákról ritkán számoltak be nagy dózisban. Ebben az esetben jelentős hyperglykaemia, hypokalaemia és dehidráció lép fel.
4) A furoszemid növeli a szérum húgysavszintjét. Kezelés nélküli reumás betegeknél rohamokat okozhat. Mint más diuretikumok, a furoszemid is megváltoztathatja a lipid spektrumot. A trigliceridek és a koleszterin szintje emelkedik a szérumban. Az alacsony sűrűségű lipoprotein, az LDL-koleszterin koncentrációja nő, a HDL-koleszterin koncentrációja csökken.
5) Az adagolás sebessége nem haladhatja meg a 4 mg/perc értéket. Nem gyakori nagy dózisoknál, homályos látás vagy xanthopaia (sárga látás).
6) A vizeletürítési rendellenességekben szenvedő betegeknél, pl. akut vizeletretenció léphet fel a prosztata hipertrófiája miatt. Az éjszakai vizelés fokozódása zavarhatja a betegeket. Interstitialis nephritis eseteiről számoltak be. A víz- és elektrolit-egyensúly változása, különösen a hypokalaemia és a hypomagnesaemia, ritmuszavarokhoz vezethet. A hipotenzív hatás a megnövekedett hematokrittal együtt hozzájárulhat az agyi vagy perifériás ischaemia kialakulásához előrehaladott ateroszklerózisban szenvedőknél. Gyors intravénás beadás után szívmegállást figyeltek meg.
7) A furoszemid nagy dózisokban fülzúgást és süketséget okoz a betegeknél. Különösen a közepes és a magasabb akusztikai frekvenciák érintettek, és a mélyebb hangok észlelése csak kissé romlott. Általában átmeneti jellegű. Tartós halláskárosodás azonban előfordulhat. A tartós halláskárosodás kockázata megnő, ha más ototoxikus gyógyszereket adnak együtt, és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nagy dózisú furoszemidet kezelnek. Ennek a mellékhatásnak az elkerülése érdekében be kell tartani az adagolást és az adagolás sebességét.
8) A káros bőrreakciókat leggyakrabban különféle típusú kiütések, viszketés, csalánkiütés és fotoallergiás reakciók jellemzik. Általában enyhe típusúak, bár erythema multiforme, exfoliatív dermatitis és purpura is nagyon ritkán fordulhat elő.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A forgalomba hozatalt követően fontos jelenteni a feltételezett mellékhatásokat. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny-kockázat egyensúlyának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereknek minden feltételezett mellékhatást be kell jelenteniük az V. mellékletben felsorolt nemzeti jelentéstételi központnak.
4.9 Túladagolás
A furoszemid túladagolása hypokalaemiát, hyponatraemiát, hypocalcaemiát és hypomagnesaemiát okozhat a betegeknél (lásd 4.8 pont). A furoszemid nagy dózisokban fülzúgást és süketséget okoz a betegeknél (lásd 4.8 pont).
A túladagolás kezelése a belső környezet rendellenességeinek korrekciójából áll. A furoszemid nem dializálható.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Szulfonamid-diuretikum, ATC kód: C03CA01
A furoszemid magasan beszivárgó vízhajtó. Hatásos a jelentősen csökkent veseműködésben is. Vízhajtó hatása abból áll, hogy gátolja a kloridok és a nátrium visszaszívódását a Henle-hurok felemelkedő karjának medulláris részében. Egy másik hatáshely a disztális és a proximális tubulus. Ez fokozza a nátrium, kloridok és víz, de a kálium, a kalcium és a magnézium kiválasztását is. A furoszemid fokozza a vese áramlását és újraeloszlását a vesekéregben. Csökkenti a bal kamra töltési nyomását, ezt a hatást érik el, nem pedig a vizelethajtó hatást. Hipotenzív hatása van.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A plazmában a furoszemid nagyrészt kötődik a plazmafehérjékhez, átlagosan 97%. Csak 2-4% képviseli a nem kötött anyagot.
Az eloszlási térfogat körülbelül 170-270 ml/kg. Azok a betegségek, amelyek a plazma albuminszintjének csökkenéséhez vezetnek (pl. Nephroticus szindróma vagy májcirrhosis), megnövelik a nem kötött anyag mennyiségét és növelik annak eloszlási térfogatát. A plazma clearance kb. 200 ml/perc. A biológiai felezési idő egészséges egyéneknél 45-60 perc. A beadott adag nagy része változatlan formában ürül a vizelettel.
A beadott anyag körülbelül 7-15% -a biotranszformálódik a glükuroniddá.
A furoszemid egy része változatlan formában ürül a széklettel (körülbelül 10%). Az anyag kiürülését különféle tényezők befolyásolják. Az újszülött és az időskor csökkenti a clearance-t, valószínűleg a glomeruláris filtráció csökkenése miatt.
A vese- vagy szívbetegség csökkenti a clearance-t. A felezési idő meghosszabbodik csökkent vese-, szív- vagy májfunkcióval. Akár 20 - 24 órát is elérhet. A furoszemid farmakológiai hatása jobban korrelál a vizelet koncentrációival, mint a plazma koncentrációival. A hatás a megkötött anyag mennyiségétől függ, amely eljut a vese tubulusokban a hatás helyére. Intravénás alkalmazást követően a farmakológiai hatás körülbelül 30 perc alatt eléri, és körülbelül 2 órán át tart. A furoszemid áthalad a placentán és az anyatejben. A hemodialízis nem befolyásolja a furoszemid clearance-ét.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A terápiás dózist meghaladó dózisokban több állatfaj vemhes nőstényével végzett kísérletek a magzati elhalások és abortuszok gyakoribb előfordulását dokumentálták. Az egerekben és a nyulakban fokozott a vesemedence és a méh duzzanatának előfordulása.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
injekcióhoz való víz
A gyógyszer nátriumtartalma: 3,688 mg/ml, ami 0,160 mmol/ml-nek felel meg.
6.2 Inkompatibilitások
Az infúzió elkészítése során a furoszemidet nem szabad keverni olyan anyagokkal, amelyek csökkentik az oldat pH-ját (pl. B-vitaminok, C-vitamin, adrenalin, noradrenalin, helyi érzéstelenítők, antihisztaminok stb.). Az oldat pH-ja nem csökkenhet 7 alá, mivel a hatóanyag kicsapódhat.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Barna ampulla címkével, PVC öntvény, papírdoboz, írásos információk a felhasználó számára.
Kiszerelés: 5 db 2 ml-es ampulla
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
Nincsenek különleges megsemmisítési követelmények.
A fel nem használt terméket vagy hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
142 00 Prága 4 - Lhotka
8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA
Az első nyilvántartásba vétel időpontja: 1992. december 18
Az utolsó megújítás dátuma: 2003. szeptember 4