Számú melléklet 1 a változás bejelentésére, nyilvántartási szám: 2019/04917-Z1B 2018/05251-Z 10001000
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
1000 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden filmtabletta 1000 mg metformin-kloridot tartalmaz, ami 780 mg metforminnak felel meg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Fehér, mindkét oldalán domború, hosszúkás filmtabletta, egyik oldalán bevágási vonallal, a másik oldalán bevágási vonallal.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A 2-es típusú cukorbetegség kezelése, különösen elhízott betegeknél, amikor csak az előírt étrend és a testmozgás nem éri el a megfelelő glikémiás kontrollt.
- Felnőtteknél a Siofor 1000 önmagában vagy más orális hipoglikémiás szerekkel vagy inzulinnal kombinálva alkalmazható.
- A Siofor 1000 monoterápiában vagy inzulinnal kombinálva alkalmazható 10 éves kortól gyermekeknél és serdülőknél.
A metformin-hidroklorid elsődleges gyógyszerként történő alkalmazása 2 típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtt betegeknél, diéta kudarc után, kimutatták, hogy csökkenti a diabéteszes szövődmények előfordulását (lásd 5.1 pont).
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Normál vesefunkciójú felnőttek (GFR ≥ 90 ml/perc)
Monoterápia és kombináció más orális antidiabetikumokkal
A szokásos kezdő adag napi 500 mg vagy 850 mg metformin-hidroklorid étkezés közben vagy étkezés közben.
10-15 nap elteltével az adagot a vércukorszintnek megfelelően kell beállítani. A lassú dózisnövelés javíthatja a gyomor-bél toleranciáját.
Nagy dózisú metformin-hidrokloriddal (naponta 2000-3000 mg) kezelt betegeknél két 500 mg-os metformin-hidroklorid filmtabletta helyettesíthető egy Siofor 1000 filmtablettával.
A metformin-hidroklorid maximális ajánlott adagja napi 3000 mg, három részre osztva.
Ha más orális hipoglikémiás szerre való áttérést fontolgatják: hagyja abba a kezelést egy másik gyógyszerrel, és kezdje el a metformin-hidrokloridot a megadott dózisokkal.
Kombináció inzulinnal
A metformin-klorid és az inzulin kombinációs terápiában alkalmazható a jobb vércukorszint-szabályozás elérése érdekében. A metformin-hidrokloridot a szokásos kezdő adagban, 500 mg vagy 850 mg naponta kétszer vagy háromszor adják be, míg az inzulin adagját a mért vércukorszintek alapján állítják be.
Idősebb emberek
Időseknél a vesefunkció csökkenésének lehetősége miatt a metformin-hidroklorid adagját a vesefunkciónak megfelelően kell beállítani. A vesefunkció rendszeres ellenőrzése szükséges (lásd 4.4 pont).
Vesekárosodás
A metformintartalmú gyógyszerekkel történő kezelés megkezdése előtt és azt követően legalább évente egyszer meg kell vizsgálni a GFR-t. A vesekárosodás további progressziójának fokozott kockázatával járó betegeknél és időseknél a vesefunkciót gyakrabban kell értékelni, pl. 3-6 havonta.
Az orvosnak tájékoztatnia kell a betegeket a tejsavas acidózis kockázatáról és tüneteiről.
Vese funkció
Mivel a metformin a vesén keresztül választódik ki, a GRF-et a kezelés előtt és rendszeresen utána kell értékelni, lásd 4.2 pont:
- normál vesefunkciójú betegeknél évente legalább egyszer,
- évente legalább kétszer-négyszer alacsonyabb kreatinin-clearance-értékű betegeknél és idős betegeknél.
A szívelégtelenségben szenvedő betegeknél nagyobb a hypoxia és a veseelégtelenség kockázata. Stabil krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek csak akkor szedhetnek metformint, ha szív- és vesefunkciójukat rendszeresen ellenőrzik.
A Metform ellenjavallt akut és instabil szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
A metformin ellenjavallt 400 ml/perc GFR-ben szenvedő betegeknél, ami azt jelzi, hogy a metformin glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval eliminálódik. Az orális dózist követően a terminális eliminációs felezési idő körülbelül 6,5 óra nyilvánvaló.
Vesekárosodás esetén a vese clearance csökken a kreatinin arányában, és ezáltal az eliminációs felezési idő meghosszabbodik, ami a metformin plazmaszintjének emelkedéséhez vezet.
Gyermekpopuláció
Egyadagos vizsgálat: A farmakokinetikai profil gyermekkorban egyszeri 500 mg metformin-hidroklorid adag után hasonlónak bizonyult a felnőtteknél megfigyelthez.
Többadagos vizsgálat: Az adatok csak egy vizsgálatra korlátozódnak. Napi kétszer 500 mg metformin 7 napon át történő ismételt alkalmazását követően a maximális plazmakoncentráció (Cmax) gyermekgyógyászati betegeknél körülbelül 33% -kal, a szisztémás expozíció (AUC0-t) körülbelül 40% -kal csökkent, összehasonlítva az ismételt dózisban részesülő felnőtt cukorbetegekével 500 mg. mg-ot naponta kétszer, 14 napig. Mivel a dózist egyedileg titrálják a glikémiás kontroll alapján, ennek klinikai jelentősége korlátozott.
.3. A preklinikai biztonságossági adatok
A preklinikai adatok a farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogén potenciális, reprodukciós toxicitási és fejlődési toxicitási szokásos vizsgálatok alapján nem jelentenek különleges veszélyt az emberre.