A változásról szóló értesítés 1. számú melléklete, ev. sz .: 2019/03966-Z1B, 2019/03965-Z1B, 2019/04089-Z1B
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
100 mg zoleptil
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden Zoleptil 25 mg filmtabletta 25 mg zotepint tartalmaz.
Minden Zoleptil 50 mg filmtabletta 50 mg zotepint tartalmaz.
Minden Zoleptil 100 mg filmtabletta 100 mg zotepint tartalmaz.
Ismert hatású segédanyagok:
Zoleptil 25 mg: 14,71 mg laktóz-monohidrát, 1,12 mg folyékony glükóz és 28,1 mg szacharóz.
50 mg zoleptil: 29,42 mg laktóz-monohidrát, 2,53 mg folyékony glükóz és 54,11 mg szacharóz.
100 mg zoleptil: 58,85 mg laktóz-monohidrát, 4,42 mg folyékony glükóz és 101,37 mg szacharóz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
A Zoleptil 25 mg fehér, kerek, mindkét oldalán domború, cukorral bevont tabletta, amelynek átmérője 5,5 mm, görbületi sugara 4,5 mm, és fekete színű a „Z 25” jelzés.
A Zoleptil 50 mg fehér, kerek, mindkét oldalán domború, cukorral bevont tabletta, amelynek átmérője 7 mm, görbületi sugara 5,5 mm, és fekete a „Z 50” jelzés.
A Zoleptil 100 mg fehér, kerek, mindkét oldalán domború, cukorral bevont tabletta, amelynek átmérője 9 mm, görbületi sugara 7 mm, és fekete színű a „Z 100” jelzés.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Zoleptil antipszichotikum, olyan gyógyszer, amely elnyomja a pszichotikus tüneteket, enyhíti és megszünteti a hallucinációkat és téveszméket, zavartságot és nyugtalanságot.
A Zoleptil javallt skizofrénia kezelésére.
A Zoleptil segít a gondolkodás és az észlelés, a zavart állapotok változásainak kiigazításában, a viselkedése feletti kontroll elvesztésében.
A Zoleptil segít ezekben az akut és krónikus formában jelentkező tünetekben. Ha az állapot javul, a Zoleptil segít megelőzni a kiújulást.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Felnőttek
A hatékony dózis 75-300 mg/nap. Kezdő adagként naponta háromszor 25 mg javasolt. Az adagot a beteg klinikai állapotának megfelelően lehet módosítani, legfeljebb a napi háromszor 100 mg-os maximális adagig. Az adagot négy naponta ajánlott növelni.
A napi háromszor 100 mg-nál magasabb dózis nem ajánlott, mivel növelheti a rohamok kockázatát.
Gyermekpopuláció
A maratás nem ajánlott gyermekek és 18 év alatti serdülők számára.
Idős betegek és vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegek
A kezdő adagot napi kétszer 25 mg-ra kell csökkenteni időseknél és vese- és/vagy májproblémák esetén. Az adagot az tolerálhatóság és a hatékonyság alapján fokozatosan, napi kétszer 75 mg-os maximális dózisig kell beállítani.
A Zoleptilt az ételtől függetlenül kell bevenni.
4.3 Ellenjavallatok
● Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
● Akut mérgezés központi idegrendszeri depresszánsokkal, beleértve az alkoholt is.
● Akut köszvény. Az urikozurikumok beadása növelheti a vesekő kockázatát.
A nők nem szoptathatnak a Zoleptil-kezelés alatt.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Fokozott halálozás idős, demenciában szenvedő betegeknél
Randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban atípusos antipszichotikumokkal demenciában szenvedő betegeknél az agyi érrendszeri nemkívánatos események kockázatának hozzávetőlegesen háromszorosára nőtt. A megnövekedett kockázat mechanizmusa nem ismert. A megnövekedett kockázat nem zárható ki más antipszichotikumok vagy más betegcsoportok esetében. A Zoleptilt óvatossággal kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél az agyi érrendszeri események kockázati tényezők.
A zoleptil csökkenti a rohamküszöböt, és a PMS eredmények dózisfüggő prokonvulzív hatást jeleznek. A Zoleptil nem alkalmazható olyan betegek kezelésére, akiknek személyes vagy családi kórtörténetében epilepszia volt, ha az egyéni előny nem haladja meg a lehetséges kockázatot. Ellenőrzött klinikai vizsgálatok adatai azt mutatták, hogy a Zoleptil-kezeléssel járó rohamok előfordulási gyakorisága napi maximális 300 mg-os dózisnál körülbelül 1%. Az ajánlott napi napi 300 mg-nál nagyobb összdózis súlyosan növelheti a rohamok lehetőségét. Ezért nem ajánlott napi 300 mg-nál magasabb adagokat bevenni. Kerülni kell az egyéb antipszichotikumokkal való együttadást, mivel ez a rohamküszöb további csökkenéséhez vezethet. Óvatosan kell eljárni, ha az egyidejű központi idegrendszeri depresszáns kezelést abbahagyják.
Dózisfüggő QT-megnyúlás fordult elő klinikai vizsgálatokban. Óvatosan kell eljárni, ha a Zoleptilt olyan betegeknél alkalmazzák, akiknél fennáll az aritmia kockázata, valamint ismert szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél, vagy olyan betegeknél, akik olyan gyógyszert szednek, amely meghosszabbíthatja a QT-intervallumot, vagy fennáll a hypokalaemia veszélye. Az e csoportba tartozó betegek kezelésekor a kezelés előtti EKG ajánlott a QT-megnyúlással rendelkező betegek kizárására. Az EKG mellett a kezelés megkezdése előtt meg kell határozni az elektrolitokat (kalcium, kálium, nátrium), és az esetleges egyensúlyhiányokat rendszeresen korrigálni és ellenőrizni kell, különösen minden egyes adag emelésével. Minden dózisemeléshez EKG is szükséges. A Zoleptil a pulzusszám növekedéséhez vezet, ezért óvatosan kell alkalmazni a koszorúér-betegség miatt angina pectorisban szenvedő betegeknél.
Vénás tromboembólia (VTE) eseteiről számoltak be antipszichotikumok alkalmazásakor. Mivel az antipszichotikumokkal kezelt betegeknél gyakran megszerezték a VTE kockázati tényezőit, a VTE minden kockázati tényezőjét meg kell határozni a Zoleptil-kezelés előtt és alatt, valamint meg kell tenni a szükséges óvintézkedéseket.
Mint más antipszichotikumok, a Zoleptil-kezelés alatt is előfordulhat rosszindulatú neuroleptikus szindróma (NMS). Ez a potenciálisan végzetes szindróma magában foglalja az izommerevséget, a hyperpyrexiát, a stuport, a szabálytalan szívverést és a vérnyomást, a plazma kreatinin-kinázszint emelkedését, a mioglobinémiát és az akut veseelégtelenséget. NMS előfordulása esetén minden antipszichotikumot, beleértve a Zoleptilt is, azonnal fel kell függeszteni, és szakemberhez kell fordulni.
A többi α1-receptor blokkoló gyógyszerhez hasonlóan a Zoleptil is ortosztatikus hipotenziót válthat ki, különösen a kezelés kezdetén és növekvő dózis mellett. A betegeket arra kell utasítani, hogy lassan emelkedjenek fekvő helyzetből, és - hasonlóan más neuroleptikumokhoz - rendszeresen ellenőrizni kell vérnyomásukat. Ortosztatikus hipotenzió esetén az adagot csak nagyon lassan szabad csökkenteni vagy növelni. Az érzéstelenítés szintén növelheti a hipotenzió kockázatát. A zoleptilt csak óvatossággal szabad alkalmazni súlyos szívbetegségben, beleértve súlyos magas vérnyomást vagy csökkent szívteljesítményt.
Mint más neuroleptikumoknál, a fehérvérsejtszám is csökkenhet. A Zoleptil alkalmazásával kapcsolatos kiterjedt klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy ez a csökkenés minimális kockázatot jelent a betegek biztonságára nézve. Ha a fehérvérsejtszám csökkenésének gyanúja merül fel (pl. Fertőzés), laboratóriumi vizsgálatot kell végezni, és szükség esetén megfelelő intézkedéseket kell hozni.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél javasoljuk, hogy a Zoleptil-kezelés megkezdése után legalább 3 hónapig hetente ellenőrizzék a máj működését.
Idős betegeknél, valamint máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kezelést alacsony dózissal kezdik és fokozatosan emelik, a maximális dózist is csökkenteni kell (lásd 4.2 pont).
Mint más antipszichotikumokat, a pácienst is tájékoztatni kell a lehetséges súlygyarapodásról és az ajánlott étrendről.
Ritka dyskinesiáról ritkán beszámoltak a klinikai vizsgálatok során, de nem bizonyították, hogy összefügg a kezeléssel. Késői diszkinézia esetén az összes antipszichotikum adagját csökkenteni kell, vagy a kezelést abba kell hagyni.
Akut elvonási tünetek, köztük hányinger, hányás, izzadás és álmatlanság, jelentkeztek az antipszichotikus kezelés hirtelen abbahagyása után. Előfordulhatnak pszichotikus tünetek is, és önkéntelen mozdulatokkal járó rendellenességek (akathisia, dystonia és dyskinesia) is előfordultak. Ezért a gyógyszer fokozatos leállítása javasolt.
A zoleptil antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik, és csak körültekintően alkalmazható prosztata hipertrófiában, vizeletretencióban, szűk látószögű glaukómában és paralitikus ileusban szenvedő betegeknél.
A Zoleptil uricosurikus tulajdonságokkal rendelkezik, ezért a Zoleptil-kezelést körültekintően kell kezdeni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében köszvény vagy hyperuricaemia szerepel, és biztosítani kell a megfelelő diurézist, amíg a húgysavszint normalizálódik. Csakúgy, mint más uricosurikumok esetében, a Zoleptil-kezelést sem szabad hamarabb kezdeni, mint 3 héttel az akut köszvényes roham kezdete után. Elméletileg fennáll a fokozott vesekő-képződés kockázata, ezért a Zoleptil nem alkalmazható vesekőbetegségben szenvedő betegeknél. A gyakorlatban ez a kockázat nagyon kicsi.
A többi antipszichotikumhoz hasonlóan a Zoleptil is hátrányosan befolyásolhatja a test hőszabályozását (hyperpyrexia vagy hypothermia).
Elméletileg a Zoleptil ronthatja a Parkinson-kórban szenvedő betegek egészségi állapotát.
Óvatosan kell eljárni a mellékvese medulláris rákban (pl. Pheochromocytoma vagy neuroblastoma) szenvedő betegek kezelésében.
A Zoleptil folyékony glükózt, laktóz-monohidrátot és szacharózt tartalmaz. Nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz-intolerancia, Lapp-laktáz-hiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció esetén.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A Zoleptil központi idegrendszeri depresszáns hatású, ezért óvatosan kell alkalmazni más, hasonló módon ható gyógyszerekkel együtt. Az antipszichotikumokról ismert, hogy csökkentik a rohamküszöböt, és a forgalomba hozatalt követően a Zoleptil dózisfüggő prokonvulzív hatással rendelkezik. Ha egy másik antipszichotikum nagyobb dózisainak együttes beadására van szükség, a rohamküszöb tovább csökkenthető.
A zoleptil jelentős alfa1 blokkoló tulajdonságokkal rendelkezik, ezért fokozott óvatossággal kell eljárni a vérnyomáscsökkentők, köztük néhány érzéstelenítő együttes alkalmazásakor. Az alfa-adrenoreceptorokra gyakorolt hatása miatt az adrenalin egyidejű alkalmazása hirtelen vérnyomáseséshez vezethet. Az alfa-metildopa, a guanetidin és a klonidin hatása elméletileg csökkenhet.
A dezipraminnal végzett vizsgálat során nem figyeltek meg a CYP 2D6 izoenzim aktivitással kapcsolatos klinikai interakciókat, ami arra utal, hogy a Zoleptil kölcsönhatásai antidepresszánsokkal és más, ezen izoenzimtől függő gyógyszerekkel nem valószínűek.
A fluoxetin vagy a diazepin együttes alkalmazásakor elővigyázatosság szükséges, a zotepin és a norzotepin plazmaszintje megemelkedhet.
Antikonvulzív szerekkel és lítiummal nem végeztek klinikai interakciós vizsgálatokat.
Az egyszeri orális Zoleptil adag bevétele után a táplálékbevitel 30% -kal késlelteti a Zoleptil megjelenését a vérplazmában, de valószínűtlen, hogy befolyásolja a Zoleptil felszívódását krónikus alkalmazás esetén.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A plazma gyógyszerkoncentráció (AUC) általában alacsonyabb volt az állat reprodukciós vizsgálatokban, mint a betegeknél. Az állatkísérletek nem mutattak ki teratogén hatást patkányokon és nyulakon. Patkányokban közvetett prolaktin- és CNS-közvetített hatásokat figyeltek meg, beleértve a csökkent termékenységet és az újszülöttek mortalitásának növekedését. Mivel humán klinikai vizsgálatok nem állnak rendelkezésre, a Zoleptil terhesség alatt nem alkalmazható, kivéve, ha az anya számára nyújtott előny meghaladja a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatot.
A fogamzóképes nőknek fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a Zoleptil-kezelés alatt.
Mivel bebizonyosodott, hogy a Zoleptil és metabolitjai kiválasztódnak a szoptató patkányok tejébe, a Zoleptilt szedő anyáknak nem szabad szoptatniuk.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Zoleptil nyugtató hatású lehet, és hátrányosan befolyásolhatja a mentális figyelmet. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a Zoleptil-kezelés alatt ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket, hacsak nem bizonyították hajlamukat erre a hatásra.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az alábbi mellékhatások legalább 4 esetben fordultak elő a Zoleptil-kezeléssel kapcsolatban a klinikai vizsgálatok során és spontán intenzív klinikai alkalmazás során (kb. 1,98 millió kezelt beteg).
A mellékhatásokat a következő gyakoriság szerint osztályozták: