tbl 100x25 mg (fľ.HDPE)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
2. számú melléklete a gyógyszerregisztráció változásának bejelentéséhez, ev. Sz .: 2012/00056-ZIB
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Spironolactone Orion 25 mg
Spironolactone Orion 50 mg
Spironolactone Orion 100 mg
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta 25 mg, 50 mg vagy 100 mg spironolaktont tartalmaz.
Segédanyagok: Minden tabletta 57 mg laktóznak (25 mg tabletta), 114 mg laktóznak (50 mg tabletta) vagy 228 mg laktóznak (100 mg tabletta) megfelelő laktóz-monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
25 mg tabletta: Fehér vagy csaknem fehér, kerek, lapos, ferde élű tabletta, 7 mm átmérőjű vonallal, ORN85 kóddal.
50 mg tabletta: Fehér vagy csaknem fehér, kerek, lapos, metszett szélű tabletta, 9 mm átmérőjű vonallal, ORN213.
100 mg tabletta: Fehér vagy csaknem fehér, kerek, enyhén domború, bemetszett, 11 mm átmérőjű tabletta, ORN352 kóddal.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Krónikus szisztolés szívelégtelenség (NYHA III-IV) kezelése a standard terápia kiegészítő terápiájaként
A nephrosis által kiváltott ödéma kezelése, ha más ödéma-kezelések hatástalanok, és különösen hiperaldoszteronizmus gyanúja esetén
A dekompenzált májcirrhosis vagy portális hipertónia és más májbetegséggel járó ascites és ödéma kezelése, ha az ödéma egyéb kezelési módjai hatástalanok, különösen akkor, ha hiperaldoszteronizmus gyanúja merül fel
A magas vérnyomás kezelése kiegészítő terápiaként olyan betegeknél, akik nem reagálnak megfelelően más vérnyomáscsökkentőkre
Adagolás és alkalmazás módja
A napi adag beadható egyszeri vagy két részre osztva. A tablettákat étkezés közben kell bevenni (a jobb felszívódás érdekében). A kezelés során ellenőrizni kell a szérum elektrolitokat és a kreatinint (lásd 4.4 pont).
Krónikus szívelégtelenség (NYHA III-IV): Súlyos szívelégtelenségben (NYHA III-IV) szenvedő betegek kezdő adagja általában 25 mg/nap, szokásos terápiával kombinálva olyan betegeknél, akiknél a szérum káliumszint ≤ 5 mmol/l és a szérum kreatinin ≤ 220 mikromol/l. Ha folyadékretenció lép fel és a kezelés megkezdése után 8 hétig fennáll, és ha a szérum káliumszintje 3,5 mmol/l marad, kerülni kell az orális kálium-kiegészítőket. A kálium- és kreatininszint-monitorozás ajánlott a kezelés megkezdése után 1 héttel vagy a spironolakton dózisának emelése után, a kezelés első 3 hónapja után havonta, majd 1 évig negyedévente, majd félévente. A kezelést le kell állítani, vagy meg kell szakítani, ha a szérum kálium> 5 mmol/l vagy a szérum kreatinin> 220 mikromol/l.
A kálium-kiegészítők, a káliumtartalmú sópótlók vagy a káliumban gazdag étrend nem ajánlott a hiperkalémia kockázata miatt (lásd még 4.5 pont).
A máj cirrhosisában szenvedő, a spironolakton szedése alatt, annak ellenére, hogy normális vesefunkciójú, májkirrhosisban hiperkalaemiás metabolikus acidózisról számoltak be. A májcirrózisban szenvedő betegeket, valamint az acidózis kockázatának kitett más betegeket szorosan ellenőrizni kell.
Különleges óvatosság ajánlott vesekárosodásban szenvedő cukorbetegek kezelésében.
Óvatosan kell eljárni az ascites kezelésénél, hogy a beteg súlya ne csökkenjen 1 kg-nál gyorsabban naponta (a megnövekedett diurézis miatt).
Peptikus fekélyben szenvedő betegeknél a spironolakton befolyásolhatja a fekély gyógyulását, ezért csak alapos értékelés után szabad használni.
A spironolakton a kísérleti állatokban tumor növekedést okozott vagy stimulált. Ezt a gyógyszer alkalmazásakor figyelembe kell venni. Ez a hatás oka lehet a spironolaktonnal azonos természetű hormonális változásoknak az embereknél (lásd 5.3 pont).
A Spironolactone Orion tabletta laktózt tartalmaz. Örökletes galaktóz-intoleranciában, Lapp-laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A spironolakton csökkenti a más vízhajtók által okozott hypokalaemia kockázatát, ezért szükség esetén más diuretikus terápiával kombinálható.
Óvatosan kell eljárni a spironolaktont szedő betegek altatásakor. A spironolakton csökkenti a noradrenalin keringési hatását. A nem depolarizáló izomlazítók hatása fokozódhat.
A spironolakton szinergetikusan hat más vérnyomáscsökkentőkkel.
Kálium-kiegészítők (káliumtartalmú ásványi készítmények, káliumban gazdag étrend vagy sópótlók), egyéb kálium-megtakarító diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II receptor blokkolók, aldoszteron blokkolók, heparin vagy alacsony molekulatömegű hepatitis 4.4 együttes alkalmazása.
A spironolakton és az ACE-gátlók kombinációja akkor lehetséges NYHA III-IV szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, ha ez a kombináció hatékonynak bizonyul, és ha a szérum kálium- és szérum kreatininszintjét gondosan ellenőrzik.
Az acetilszalicilsav (nem alacsony antitrombotikus dózisban) és a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) együttesen lassíthatják a spironolakton metabolitok eliminációját, gyengíthetik a spironolakton diuretikus hatását és növelhetik a hiperkalaemia kockázatát.
A spironolaktonnal történő kezelés során a warfarin hatékonysága romolhat.
A spironolaktonnal történő kezelés során a digoxin clearance csökken és a digoxin felezési ideje nő. A digoxin és a spironolakton együttes alkalmazásakor körültekintően kell eljárni, mivel a spironolakton a szérum digoxin vizsgálati eredményeit is bizonyos mértékben megváltoztathatja.
A lítium eliminációját megváltoztathatja a spironolakton alkalmazása, és a gyógyszer koncentrációjának ellenőrzése ajánlott.
A takrolimusz hyperkalaemiát okozhat, amelyet a spironolakton súlyosbíthat. Kombinációban a káliumkoncentrációt gondosan ellenőrizni kell.
A spironolakton metabolitjai fluoreszkálnak, ami egyes fluorometriai teszteknél hibás értékeket eredményezhet (pl. Kortizon meghatározása).
A spironolakton megfordítja a mitotán daganatellenes hatását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A spironolakton termékenységre gyakorolt hatásáról nincsenek klinikai adatok. Állatkísérletek kimutatták a nőstényekben a termékenység csökkenését (lásd 5.3 pont), a hím termékenységre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre állati adatok.
Nincs megfelelő adat a spironolakton terhes nőknél történő alkalmazásáról és biztonságosságáról. Állatkísérletek során kiderült, hogy a spironolakton hím patkánykölykök feminizálódását okozza. Kerülni kell a spironolakton terhesség alatti alkalmazását.
A spironolakton aktív metabolitja, a kanrenon alacsony koncentrációban választódik ki az anyatejben.
A Spironolactone Orion újszülöttekre/csecsemőkre gyakorolt hatása nem ismert. Miután figyelembe vette a szoptatás előnyeit a gyermek számára és a kezelés előnyeit az anya számára, döntést kell hozni a szoptatás abbahagyásáról vagy a Spironolacton Orion terápia abbahagyásáról/tartózkodásáról.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Különösen a kezelés kezdetén és az adag módosítása után szédülés vagy fáradtság jelentkezhet, ami csökkentheti a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Figyelembe kell venni a lehetséges súlyos hiperkalaemiát, különösen hosszú távú alkalmazás esetén. Hyperklorémiás metabolikus acidózis fordult elő májcirrhosisban szenvedő betegeknél. A nagy dózisú spironolakton-kezelés hiponatrémiát és kiszáradást okozhat. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a spironolakton tovább ronthatja a vesefunkciót. Ha a kreatininszint jelentősen megnő, a spironolakton-kezelést abba kell hagyni. A spironolaktonnal történő kezelés során az urátkoncentráció bizonyos mértékben csökkenhet. Neurológiai mellékhatások, például zavartság, fejfájás és apátia, főleg májcirrhosisban szenvedő betegeknél fordulnak elő.
A mellékhatások gyakoriságát a következőképpen határozzák meg:
Nagyon gyakori (≥ 1/10)
Gyakori (≥ 1/100 - + és Na + ionok.
A spironolakton vízhajtó és kálium-megtakarító hatású; növeli a nátrium és a víz kiválasztását, és visszatartja a káliumot és a magnéziumot. A spironolakton primer hiperaldoszteronizmusban szenvedő betegeknél is gátolja az adrenokortikális aldoszteron bioszintézist. A spironolakton hatása az aldoszterontól függ: minél magasabb az aldoszteron koncentrációja a szervezetben, annál hatékonyabb a válasz a spironolaktonra.
A spironolakton hatása mind a gyógyszer, mind annak aktív metabolitja, például a kanrenon hatásán alapul. Ha az aldoszteron kiválasztása túlzott, pl. a májcirrhosis miatt vagy diuretikumok szedésekor a spironolakton fokozza a nátrium és a víz kiválasztását, és csökkenti a kálium kiválasztását. Ha az aldoszteron kiválasztása normális, a spironolakton vizelethajtó és kálium-megtakarító hatása gyenge. A vércukor-, koleszterin- és trigliceridszint változatlan marad. A spironolaktonnak még antiandrogén hatása is van: kissé megakadályozza az androgének receptorokhoz való kötődését és gátolja az androgénszintézis szempontjából fontos 17-α-hidroxilázt.
Krónikus szívelégtelenség: A Randomized Aldacton Evaluation Study (RALES) egy multinacionális, kettős-vak vizsgálat volt 1663 betegnél, akiknek az ejekciós frakciója ≤ 35% volt, NYHA IV szívelégtelenséggel az elmúlt 6 hónapban, és a III-IV. randomizálás. Valamennyi betegnek hurok diuretikumot és, ha tolerálható volt, ACE-gátlót kellett szednie. Kizárták azokat a betegeket, akiknek a szérum kreatininszintje a kiindulási értéknél> 220 mikromol/l volt, vagy a közelmúltban 25% -kal nőtt, vagy a szérum káliumszintje> 5,0 mmol/l volt a kiinduláskor. A betegeket 1: 1 arányban randomizálták, hogy naponta egyszer orálisan 25 mg spironolaktont és placebót kapjanak. Azoknál a betegeknél, akik tolerálták a 25 mg-ot naponta egyszer, az adagot napi egyszer 50 mg-ra emelték, amint azt klinikailag indokolták. Azoknál a betegeknél, akik nem tolerálták a 25 mg-ot naponta egyszer, az adagot minden második napon 25 mg-ra csökkentették. A RALES vizsgálat elsődleges végpontja a bármilyen okból bekövetkező halálig eltelt idő értékelése volt. A RALES vizsgálatot idő előtt befejezték, átlagosan 24 hónapos utánkövetést követően, a tervezett előzetes elemzés során kimutatott jelentős halálozás miatt.
A spironolakton 30% -kal csökkentette a halálozás kockázatát a placebóhoz képest (p A nap cikkei)